Nobiletin

Nama generik: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Nama jenama: Hexamethoxyflavone

Penggunaan Nobiletin

Tiada ujian klinikal nobiletin sahaja untuk sebarang tujuan telah dijalankan. Nobiletin telah menunjukkan aktiviti antioksidan, anti-radang, antitumor/antikanser dan antiangiogenik secara in vitro dan in vivo.(NCBI 2022) Data haiwan dan in vitro juga menunjukkan keupayaan potensi nobiletin untuk menyekat kehilangan tulang, menurunkan kolesterol, mengurangkan aterosklerosis dan meningkatkan hiperglisemia dan rintangan insulin.(Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Ketersediaan bio nobiletin yang rendah boleh ditingkatkan melalui penyediaan sebagai emulsi nano menggunakan fosfatidilkolin diperkaya asid docosahexaenoic.(Ju 2022)

Aktiviti anti-radang

Data haiwan dan in vitro

Kesan anti-radang nobiletin pada fibroblas sinovial manusia dan makrofaj tikus J774A telah dikaji.(Lin 2003) Nobiletin , pada kepekatan 64 mcM, menghalang pengeluaran cyclooxygenase 2 sebanyak 50%. Kajian tentang kesan nobiletin pada neuroinflammation mendapati bahawa nobiletin 50 mcM merencatkan lipopolysaccharide (LPS)–induced inducible nitric oxide synthase (iNOS) ekspresi sebanyak 71% berbanding dengan LPS sahaja.(Cui 2010) Nobiletin juga mempunyai kesan perencatan positif pada kulit keradangan.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM mengurangkan pengeluaran sitokin proinflamasi dalam makrofaj J774A tikus.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg secara intravena selama 1 minggu sebelum hati pemindahan menindas tindak balas keradangan pada tikus, dengan kurang pembengkakan hepatosit dan penyusupan sel radang dan penurunan ALT, AST, dan dehidrogenase laktat berbanding dengan kumpulan yang menerima salin sahaja. (Wu 2017)

Walaupun nobiletin menunjukkan aktiviti perlindungan untuk keratinosit terdedah kepada sinaran ultraungu B (UVB), kesan negatif sinaran UVA telah dipertingkatkan, mengakibatkan kematian sel meningkat.(Cvammen 2022)

Kehilangan tulang

Data haiwan

Satu kajian menilai kesan nobiletin pada kehilangan tulang dan arthritis dalam tikus DBA/1J. Penindasan pengurangan ketumpatan mineral tulang keseluruhan yang setanding dengan 17beta-estradiol telah diperhatikan, menunjukkan potensi peranan dalam pencegahan atau rawatan gangguan berkaitan osteoklastogenesis, termasuk osteoporosis. (Murakami 2007)

Kanser

Data haiwan dan in vitro

Nobiletin mempunyai kesan penindasan yang bergantung kepada dos pada percambahan sel kanser paru-paru A549.(Luo 2008) Pentadbiran campuran nobiletin dan metabolit utamanya selama 19 minggu kepada tikus dengan karsinogenesis kolon yang berkaitan dengan kolitis mengakibatkan penurunan dalam perkembangan kitaran sel dalam tisu kolon, yang sekurang-kurangnya sebahagiannya berkaitan dengan downregulation iNOS. (Wu 2017) Kajian in vitro telah menunjukkan keberkesanan pembezaan dan mekanisme nobiletin dan derivatifnya dalam menghalang dan membunuh sel-sel kanser kolon. Potensi chemopreventive nobiletin juga telah ditunjukkan dalam beberapa model haiwan karsinogenesis kolon in vivo. Nobiletin dan derivatifnya menyasarkan pelbagai laluan dalam perkembangan kanser dan menghalang beberapa ciri ciri patofisiologi kanser kolorektal, termasuk dengan menahan kitaran sel, menghalang percambahan sel, mendorong apoptosis, mencegah pembentukan tumor, mengurangkan kesan keradangan dan mengehadkan angiogenesis.(Goh 2019) Artikel ulasan menyimpulkan bahawa nobiletin mendorong apoptosis dan penangkapan kitaran sel dalam sel kanser; kesan kemopencegahan berkaitan dengan penindasan penghijrahan dan pencerobohan sel kanser melalui perencatan peralihan epitelium-ke-mesenchymal (EMT) dan faktor berkaitan EMT, dan penyasaran pelbagai laluan onkogen dan onkosupresor.(Ashrafizadeh 2020)

Terdapat sedikit kajian tentang kesan antikanser Citrus folium dan nobiletin in vivo. Aplikasi klinikal C. folium dan nobiletin sebagai produk rawatan kanser memerlukan pengesahan in vivo dan penyelidikan mekanisme antikanser selanjutnya.(Wu 2021)

Aktiviti kardiovaskular

Data haiwan

Dalam tikus dengan diabetes yang disebabkan oleh streptozotocin, 4 minggu nobiletin 10 mg/kg atau 25 mg/kg secara lisan setiap hari menyebabkan tekanan arteri purata bertambah baik , kadar denyutan jantung, dan tekanan diastolik hujung ventrikel kiri. Dos 25 mg/kg juga meningkatkan tekanan sistolik ventrikel kiri maksimum.(Parkar 2016) Kajian mekanistik, pemerhatian dan intervensi juga telah menunjukkan manfaat kesihatan bioaktif sitrus dalam meminimumkan risiko sindrom metabolik.(Saini 2022)

Kesan CNS

Data haiwan

Dalam pelbagai model haiwan, flavon terpolimetoksilasi mempunyai kesan neuroprotektif dan meningkatkan disfungsi kognitif dalam gangguan neurologi dengan memberikan kesan yang menggalakkan terhadap ciri patologi, termasuk tekanan oksidatif , neuroinflammation, neurodegeneration, dan disfungsi sinaptik serta mekanisme yang berkaitan.(Matsuzaki 2021) Kesan nobiletin pada neurodegenerasi kolinergik pada tikus telah dikaji; dalam satu kajian, pentadbiran intraperitoneal 50 mg/kg/hari selama 11 hari mengakibatkan peningkatan dalam ingatan terjejas.(Nakajima 2007)

Apabila nobiletin diberikan kepada tikus selama 9 hari sebelum induksi iskemia otak, peningkatan dalam kesan neuroprotektif propofol diperhatikan, dengan penurunan kawasan infark, kiraan sel apoptosis, dan edema otak.(Zheng 2017) Dalam kajian tikus dengan penyakit Parkinson yang disebabkan oleh 1-metil-4-fenilpiridinium (MPP) , suntikan nobiletin intraperitoneal pada dos 1 mg/kg, 10 mg/kg, dan 20 mg/kg selama 7 hari menghasilkan kesan berubah-ubah: Dos 10 mg/kg menghalang kematian neuron akibat MPP berbanding dengan kawalan (P< 0.01), manakala dos 1 mg/kg dan 20 mg/kg tidak menghasilkan perbezaan yang ketara.(Jeong 2015)

Nobiletin mungkin mempunyai aktiviti antidepresan, kerana ia mempunyai mekanisme yang serupa dengan minaprin antidepresan, yang telah menunjukkan kesan dalam hippocampus tikus.(Nakajima 2007)

Dalam tinjauan tinjauan bahan daripada sumber semula jadi dengan potensi antidemensia dan aktiviti neuroprotektif, nobiletin daripada kulit Citrus depressa memperbaiki defisit kognitif dan ciri patologi Penyakit Alzheimer, seperti patologi amiloid-beta, hiperfosforilasi tau, dan tekanan oksidatif, dalam model haiwan penyakit Alzheimer. Di samping itu, nobiletin meningkatkan defisit motor dan kognitif dalam model haiwan penyakit Parkinson. Pemerhatian ini mencadangkan peranan yang berpotensi untuk nobiletin dalam rawatan dan pencegahan penyakit neurodegeneratif ini.(Nakajima 2019)

Satu kajian menggunakan model haiwan penyakit dan penuaan mencadangkan bahawa nobiletin menjejaskan mesin jam sirkadian untuk mengaktifkan kawalan temporal proses hiliran dalam sel dan seluruh badan. Penemuan menggambarkan kesan berfaedah kuat nobiletin pada tenaga selular di kedua-dua pinggir dan otak. Penulis membuat kesimpulan bahawa nobiletin mungkin mewakili molekul calon untuk pembangunan nutraseutikal dan kronoterapeutik terhadap penyakit neurodegeneratif kronik dan berkaitan usia.(Mileykovskaya 2020)

Data klinikal

Tiada ujian klinikal nobiletin sahaja untuk sebarang tujuan telah dijalankan. Percubaan klinikal dalam sukarelawan Jepun yang lebih tua yang sihat berumur 60 hingga 85 tahun (N=49) membandingkan suplemen gabungan minyak biji perilla yang diperkaya nobiletin dan asid alfa-linolenik dengan minyak biji perilla sahaja. Pada 12 bulan, hanya kumpulan gabungan yang menunjukkan peningkatan dalam skor hasil yang menandakan fungsi kognitif yang stabil atau bertambah baik.(Hashimoto 2022)

Diabetes/Gangguan metabolik

Data haiwan

Artikel ulasan menyimpulkan bahawa rawatan nobiletin melemahkan obesiti, steatosis hepatik, dislipidemia dan rintangan insulin, dan metabolisme yang dilindungi dalam 3 model tetikus secara bebas pengaktifan AMPK. Penulis menekankan potensi kemudahan terapeutik flavonoid sitrus, termasuk nobiletin, khususnya dalam pengurusan diabetes dan komplikasi yang berkaitan (sindrom metabolik, obesiti). Kajian mendalam selanjutnya adalah wajar untuk menyiasat mekanisme utama tindakan yang mempengaruhi kepekaan insulin.(Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/hari selama 16 minggu meningkatkan toleransi glukosa, rintangan insulin dan jumlah kolesterol tahap pada tikus yang diberi diet tinggi lemak, tetapi tidak menjejaskan pengambilan makanan, berat badan atau adipositi.(Kim 2017) Dalam kajian 5 minggu ke atas tikus diabetes obes, nobiletin 200 mg/kg/hari dikaitkan dengan peningkatan hiperglisemia dan rintangan insulin, tanpa perbezaan ketara dalam pertambahan berat badan dan min pengambilan makanan harian yang diperhatikan antara kumpulan yang dirawat dengan kenderaan dan kumpulan yang dirawat nobiletin.(Lee 2010)

Nobiletin kesan sampingan

Tiada tindak balas buruk yang diketahui berkaitan dengan nobiletin.

Sebelum mengambil Nobiletin

Elakkan penggunaan. Maklumat tentang keselamatan dan keberkesanan dalam kehamilan dan penyusuan adalah kurang.

Bagaimana nak guna Nobiletin

Data percubaan klinikal kurang untuk menyokong pengesyoran dos tertentu.

Amaran

Lembaran data keselamatan menyatakan bahawa dos nobiletin terendah yang menyebabkan kesan toksik dalam model tetikus ialah 25 mg/kg berat badan jika diberikan secara intraperitoneal dan 70 mg/kg berat badan jika diberikan secara lisan.( Cayman 2022) Beberapa flavonoid sitrus, termasuk nobiletin, tangeretin dan naringin, telah menunjukkan profil keselamatan yang baik.(Saini 2022)

Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Nobiletin

Tiada kajian telah dijalankan untuk menentukan kemungkinan interaksi nobiletin dengan ubat atau sebatian lain. Nobiletin menyekat aktiviti platelet (Vaiyapuri 2015) dan oleh itu boleh meningkatkan risiko pendarahan agen antiplatelet atau antitrombotik. Nobiletin dimetabolismekan melalui CYP-450.

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

Kata Kunci Popular