Nobiletin

Nume generic: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Nume de marcă: Hexamethoxyflavone

Utilizarea Nobiletin

Nu s-au efectuat studii clinice cu nobiletină în monoterapie pentru niciun scop. Nobiletin a demonstrat activitate antioxidantă, antiinflamatoare, antitumorală/anticanceroasă și antiangiogenă in vitro și in vivo. (NCBI 2022) Datele animale și in vitro demonstrează, de asemenea, capacitatea potențială a nobiletinei de a suprima pierderea osoasă, de a reduce colesterolul, de a reduce ateroscleroza și de a îmbunătăți hiperglicemia. și rezistența la insulină. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Biodisponibilitatea scăzută a nobiletinei poate fi crescută prin prepararea ca nano-emulsie folosind fosfatidilcolină îmbogățită cu acid docosahexaenoic. (Ju 2022)

Activitatea antiinflamatoare

Date animale și in vitro

Au fost studiate efectele antiinflamatorii ale nobiletinei asupra fibroblastelor sinoviale umane și macrofagelor de șoarece J774A. (Lin 2003) Nobiletin , la o concentrație de 64 mcM, a inhibat producția de ciclooxigenază 2 cu 50%. Un studiu al efectului nobiletinei asupra neuroinflamației a constatat că nobiletina 50 mcM a inhibat expresia oxidului nitric sintaza (iNOS) indusă de lipopolizaharide (LPS) cu 71% în comparație cu LPS singur. (Cui 2010) Nobiletin a avut, de asemenea, un efect inhibitor pozitiv asupra pielii. inflamație.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM a scăzut producția de citokine proinflamatorii în macrofagele J774A de șoarece. (Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg intravenos timp de 1 săptămână înainte de ficat transplantul a suprimat răspunsul inflamator la șobolani, cu mai puțin umflarea hepatocitelor și infiltrarea celulelor inflamatorii și scăderea ALT, AST și lactat dehidrogenazei în comparație cu un grup care a primit numai soluție salină. (Wu 2017)

Deși nobiletina a arătat activitate protectoare pentru keratinocite expuse la radiații ultraviolete B (UVB), efectele negative ale radiațiilor UVA au fost îmbunătățite, ducând la creșterea morții celulare. (Cvammen 2022)

Pierderea osoasă

Date despre animale

Un studiu a evaluat efectele nobiletinei asupra pierderii osoase și a artritei la șoarecii DBA/1J. S-a observat suprimarea reducerii densității minerale osoase comparabile cu cea cu 17beta-estradiol, sugerând un rol potențial în prevenirea sau tratamentul tulburărilor legate de osteoclastogeneză, inclusiv osteoporoza. (Murakami 2007)

Cancer

Date animale și in vitro

Nobiletin a avut un efect supresor dependent de doză asupra proliferării celulelor canceroase pulmonare A549. (Luo 2008) Administrarea unui amestec de nobiletină și metaboliții săi majori timp de 19 săptămâni la șoareci cu carcinogeneză de colon asociată colitei au dus la o scădere a progresiei ciclului celular în țesutul colonului, care a fost cel puțin parțial legată de reglarea descendentă a iNOS. (Wu 2017) Studiile in vitro au demonstrat eficiențe diferențiate și mecanismele nobiletinei și derivaților săi în inhibarea și uciderea celulelor canceroase de colon. Potențialul chimiopreventiv al nobiletinei a fost, de asemenea, demonstrat în mai multe modele animale de carcinogeneză de colon in vivo. Nobiletina și derivații săi vizează căi multiple în progresia cancerului și inhibă câteva dintre caracteristicile caracteristice ale fiziopatologiei cancerului colorectal, inclusiv prin oprirea ciclului celular, inhibarea proliferării celulare, inducerea apoptozei, prevenirea formării tumorii, reducerea efectelor inflamatorii și limitarea angiogenezei. 2019) Un articol de revizuire a concluzionat că nobiletina induce apoptoza și oprirea ciclului celular în celulele canceroase; efectele chimiopreventive sunt legate de suprimarea migrării și invaziei celulelor canceroase prin inhibarea tranziției epitelial-mezenchimale (EMT) și a factorilor legați de EMT și țintirea diferitelor căi oncogene și oncosupresoare. (Ashrafizadeh 2020)

Există relativ puține studii privind efectele anticancer ale Citrus folium și nobiletin in vivo. Aplicarea clinică a C. folium și a nobiletinei ca produse pentru tratamentul cancerului ar necesita o verificare in vivo și o cercetare suplimentară a mecanismului anticancer. (Wu 2021)

Activitatea cardiovasculară

Date despre animale

La șobolanii cu diabet zaharat indus de streptozotocină, 4 săptămâni de nobiletină 10 mg/kg sau 25 mg/kg pe cale orală pe zi au dus la îmbunătățirea tensiunii arteriale medii , frecvența cardiacă și presiunea diastolică finală a ventriculului stâng. Doza de 25 mg/kg a îmbunătățit, de asemenea, presiunea sistolica maximă a ventriculului stâng. (Parkar 2016) Studiile mecaniciste, observaționale și intervenționale au demonstrat, de asemenea, beneficiile pentru sănătate ale bioactivelor citrice în reducerea riscului de sindrom metabolic. (Saini 2022)

Efecte SNC

Date animale

În diferite modele animale, flavonele polimetoxilate au avut un efect neuroprotector și au îmbunătățit disfuncția cognitivă în tulburările neurologice prin exercitarea efectelor favorabile împotriva caracteristicilor patologice, inclusiv a stresului oxidativ , neuroinflamația, neurodegenerarea și disfuncția sinaptică, precum și mecanismele asociate acesteia. (Matsuzaki 2021) Au fost studiate efectele nobiletinei asupra neurodegenerării colinergice la șoareci; într-un studiu, administrarea intraperitoneală a 50 mg/kg/zi timp de 11 zile a dus la îmbunătățirea memoriei afectate.(Nakajima 2007)

Când nobiletina a fost administrată la șobolani timp de 9 zile înainte de inducerea ischemiei cerebrale, a fost observată o creștere a efectelor neuroprotectoare ale propofolului, cu o scădere a zonei de infarct, a numărului de celule apoptotice și a edemului cerebral. (Zheng 2017) Într-un studiu pe șobolani cu boala Parkinson indusă de 1-metil-4-fenilpiridiniu (MPP). , injecțiile intraperitoneale de nobiletină în doze de 1 mg/kg, 10 mg/kg și 20 mg/kg timp de 7 zile au dus la efecte variabile: O doză de 10 mg/kg a prevenit moartea neuronală indusă de MPP în comparație cu martorii (P< 0,01), în timp ce dozele de 1 mg/kg și 20 mg/kg nu au dus la diferențe semnificative.(Jeong 2015)

Nobiletin poate avea activitate antidepresivă, deoarece are un mecanism similar cu minaprina antidepresivă, care a demonstrat efecte în hipocampul șoarecilor.(Nakajima 2007)

Într-un studiu de revizuire a substanțelor din surse naturale cu potențială activitate antidemență și neuroprotectoare, nobiletina din coaja de Citrus depressa a îmbunătățit deficitele cognitive și caracteristicile patologice ale Boala Alzheimer, cum ar fi patologia beta-amiloid, hiperfosforilarea tau și stresul oxidativ, în modelele animale ale bolii Alzheimer. În plus, nobiletina a îmbunătățit deficitele motorii și cognitive la modelele animale cu boala Parkinson. Aceste observații sugerează un rol potențial al nobiletinei în tratamentul și prevenirea acestor boli neurodegenerative. (Nakajima 2019)

Un studiu care utilizează modele animale de boli și îmbătrânire a propus că nobiletina afectează mașina ceasului circadian pentru a activa controlul temporal. a proceselor din aval în interiorul celulei și în întregul corp. Descoperirile ilustrează efectele benefice puternice ale nobiletinei asupra energiei celulare atât în ​​periferie, cât și în creier. Autorii au concluzionat că nobiletina poate reprezenta o moleculă candidată pentru dezvoltarea nutraceutică și cronoterapeutică împotriva bolilor neurodegenerative cronice și legate de vârstă. pentru orice scop au fost efectuate. Un studiu clinic efectuat pe voluntari japonezi în vârstă sănătoși cu vârsta cuprinsă între 60 și 85 de ani (N=49) a comparat suplimentarea unei combinații de ulei de semințe de perilla îmbogățit cu acid alfa-linolenic și nobiletină cu uleiul de semințe de perilla numai. La 12 luni, doar grupul de combinație a demonstrat îmbunătățiri ale scorurilor de rezultat care semnalează o funcție cognitivă stabilă sau îmbunătățită. (Hashimoto 2022)

Diabet/Tulburări metabolice

Date animale

Un articol de revizuire a concluzionat că tratamentul cu nobiletin a atenuat obezitatea, steatoza hepatică, dislipidemia și rezistența la insulină și a protejat metabolismul la 3 modele de șoareci în mod independent de activare AMPK. Autorii au subliniat potențiala comoditate terapeutică a flavonoidelor citrice, inclusiv nobiletina, în special în gestionarea diabetului și a complicațiilor aferente acestuia (sindroame metabolice, obezitate). Sunt necesare studii suplimentare aprofundate pentru a investiga mecanismul principal de acțiune care influențează sensibilitatea la insulină. (Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/zi timp de 16 săptămâni a îmbunătățit toleranța la glucoză, rezistența la insulină și colesterolul total. nivelurile la șoarecii hrăniți cu o dietă bogată în grăsimi, dar nu a afectat aportul de alimente, greutatea corporală sau adipozitatea. (Kim 2017) Într-un studiu de 5 săptămâni pe șoareci diabetici obezi, nobiletin 200 mg/kg/zi a fost asociat cu o hiperglicemie îmbunătățită și rezistența la insulină, fără diferențe semnificative în creșterea în greutate corporală și aportul mediu zilnic de alimente observate între grupurile tratate cu vehicul și cele tratate cu nobiletin. (Lee 2010)

Nobiletin efecte secundare

Nu există reacții adverse cunoscute asociate cu nobiletin.

Înainte de a lua Nobiletin

Evitați utilizarea. Lipsesc informații privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării.

Cum se utilizează Nobiletin

Lipsesc date din studiile clinice care să susțină recomandări specifice de dozare.

Avertizări

Fișele cu date de siguranță afirmă că cea mai mică doză de nobiletină care a provocat un efect toxic la un model de șoarece a fost de 25 mg/kg greutate corporală dacă a fost administrată intraperitoneal și 70 mg/kg greutate corporală dacă a fost administrată oral.( Cayman 2022) Mai multe flavonoide citrice, inclusiv nobiletina, tangeretina și naringina, au prezentat profiluri bune de siguranță. (Saini 2022)

Ce alte medicamente vor afecta Nobiletin

Nu au fost efectuate studii pentru a determina posibilele interacțiuni ale nobiletinei cu alte medicamente sau compuși. Nobiletin suprimă activitatea trombocitelor (Vaiyapuri 2015) și, prin urmare, poate crește riscul de sângerare al agenților antiplachetari sau antitrombotici. Nobiletina este metabolizată prin CYP-450.

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

Cuvinte cheie populare