Nobiletin

Genel isim: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Marka isimleri: Hexamethoxyflavone

Kullanımı Nobiletin

Hiçbir amaç için tek başına nobiletin ile ilgili hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır. Nobiletin, in vitro ve in vivo antioksidan, antiinflamatuar, antitümör/anti-kanser ve antianjiyogenik aktivite göstermiştir.(NCBI 2022) Hayvan ve in vitro veriler ayrıca nobiletinin kemik kaybını baskılama, kolesterolü düşürme, aterosklerozu azaltma ve hiperglisemiyi iyileştirme potansiyel yeteneğini de göstermektedir. ve insülin direnci.(Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Nobiletinin düşük biyoyararlanımı, dokosaheksaenoik asitle zenginleştirilmiş fosfatidilkolin kullanılarak nano emülsiyon halinde hazırlanması yoluyla artırılabilir.(Ju 2022)

Anti-inflamatuar aktivite

Hayvan ve in vitro veriler

Nobiletinin insan sinovyal fibroblastları ve fare makrofajı J774A üzerindeki anti-inflamatuar etkileri incelenmiştir.(Lin 2003) Nobiletin 64 mcM konsantrasyonda siklooksijenaz 2 üretimini %50 oranında inhibe etti. Nobiletinin nöroinflamasyon üzerindeki etkisini inceleyen bir çalışma, nobiletin 50 mcM'nin lipopolisakkarit (LPS) ile indüklenebilir nitrik oksit sentaz (iNOS) ekspresyonunu tek başına LPS'ye kıyasla %71 oranında inhibe ettiğini buldu.(Cui 2010) Nobiletinin ayrıca cilt üzerinde pozitif bir inhibitör etkisi vardı. inflamasyon.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM, fare J774A makrofajlarında proinflamatuar sitokinlerin üretimini azalttı.(Lin 2003)

Karaciğerden önce 1 hafta boyunca intravenöz olarak Nobiletin 50 mg/kg transplantasyon, sıçanlarda inflamatuar yanıtı baskıladı; yalnızca salin alan grupla karşılaştırıldığında daha az hepatosit şişmesi ve inflamatuar hücre infiltrasyonu ile ALT, AST ve laktat dehidrojenazın azalmasıyla sonuçlandı.(Wu 2017)

Ancak nobiletin keratinositler için koruyucu aktivite gösterdi ultraviyole B (UVB) radyasyonuna maruz kaldığında UVA radyasyonunun olumsuz etkileri artarak hücre ölümünün artmasına neden oldu.(Cvammen 2022)

Kemik kaybı

Hayvan verileri

Bir çalışmada, nobiletinin DBA/1J farelerinde kemik kaybı ve artrit üzerindeki etkileri değerlendirildi. 17beta-östradiol ile karşılaştırılabilir düzeyde tüm kemik mineral yoğunluğundaki azalmanın baskılanması gözlemlendi; bu durum, osteoporoz da dahil olmak üzere osteoklastogenezle ilişkili bozuklukların önlenmesinde veya tedavisinde potansiyel bir rol olduğunu düşündürmektedir.(Murakami 2007)

Kanser

Hayvan ve in vitro veriler

Nobiletinin, A549 akciğer kanseri hücrelerinin çoğalması üzerinde doza bağlı baskılayıcı etkisi vardı.(Luo 2008) Bir nobiletin karışımının uygulanması ve ana metabolitlerinin kolit ile ilişkili kolon karsinogenezi olan farelere 19 hafta boyunca uygulanması, kolon dokusunda hücre döngüsü ilerlemesinde bir azalmaya neden oldu ve bu, en azından kısmen iNOS'un aşağı regülasyonu ile ilişkiliydi.(Wu 2017) İn vitro çalışmalar, farklı etkinlikleri göstermiştir. ve nobiletin ve türevlerinin kolon kanseri hücrelerini inhibe etme ve öldürme mekanizmaları. Nobiletinin kemopreventif potansiyeli çeşitli in vivo kolon karsinojenez hayvan modellerinde de gösterilmiştir. Nobiletin ve türevleri, kanserin ilerlemesinde birçok yolu hedefler ve hücre döngüsünü durdurmak, hücre proliferasyonunu inhibe etmek, apoptozu indüklemek, tümör oluşumunu önlemek, inflamatuar etkileri azaltmak ve anjiyogenezi sınırlamak dahil olmak üzere kolorektal kanser patofizyolojisinin birçok ayırt edici özelliğini inhibe eder.(Goh) 2019) Bir inceleme makalesi, nobiletinin kanser hücrelerinde apoptozu ve hücre döngüsü durmasını tetiklediği sonucuna varmıştır; kemopreventif etkiler, epitelyal-mezenkimal geçişin (EMT) ve EMT ile ilişkili faktörlerin inhibisyonu yoluyla kanser hücrelerinin göçünün ve istilasının baskılanması ve çeşitli onkogen ve onkosuppresör yolaklarının hedeflenmesiyle ilişkilidir.(Ashrafizadeh 2020)

Narenciye folium ve nobiletinin in vivo antikanser etkileri üzerine nispeten az sayıda çalışma bulunmaktadır. C. folium ve nobiletinin kanser tedavisi ürünleri olarak klinik uygulaması, in vivo doğrulamayı ve daha fazla antikanser mekanizması araştırmasını gerektirecektir.(Wu 2021)

Kardiyovasküler aktivite

Hayvan verileri

Streptozotosin kaynaklı diyabeti olan sıçanlarda, 4 hafta boyunca ağızdan günlük 10 mg/kg veya 25 mg/kg nobiletin verilmesi, ortalama arteriyel basıncın iyileşmesiyle sonuçlandı , kalp hızı ve sol ventriküler diyastol sonu basıncı. 25 mg/kg doz aynı zamanda maksimum sol ventriküler sistolik basıncı da iyileştirmiştir.(Parkar 2016) Mekanistik, gözlemsel ve girişimsel çalışmalar ayrıca turunçgil biyoaktif maddelerinin metabolik sendrom riskini en aza indirmede sağlık açısından faydalarını da göstermiştir.(Saini 2022)

CNS etkileri

Hayvan verileri

Çeşitli hayvan modellerinde polimetoksile flavonlar, oksidatif stres dahil patolojik özelliklere karşı olumlu etkiler göstererek nörolojik bozukluklarda nöroprotektif bir etkiye sahip olmuş ve bilişsel işlev bozukluğunu iyileştirmiştir. , nöroinflamasyon, nörodejenerasyon ve sinaptik fonksiyon bozukluğu ve bunlarla ilgili mekanizmalar.(Matsuzaki 2021) Nobiletinin farelerde kolinerjik nörodejenerasyon üzerindeki etkileri araştırılmıştır; Bir çalışmada 11 gün boyunca 50 mg/kg/gün intraperitoneal uygulanması hafıza bozukluklarında iyileşme ile sonuçlanmıştır.(Nakajima 2007)

Beyin iskemisinin indüklenmesinden önce sıçanlara 9 gün boyunca nobiletin uygulandığında, enfarktüs alanı, apoptotik hücre sayısı ve beyin ödeminde azalma ile birlikte propofolün nöroprotektif etkilerinde bir artış gözlenmiştir.(Zheng 2017) 1-metil-4-fenilpiridinyum (MPP) kaynaklı Parkinson hastalığı olan sıçanlar üzerinde yapılan bir çalışmada 7 gün boyunca 1 mg/kg, 10 mg/kg ve 20 mg/kg dozlarında intraperitoneal nobiletin enjeksiyonları değişken etkilerle sonuçlandı: 10 mg/kg'lık bir doz, kontrollerle karşılaştırıldığında MPP kaynaklı nöron ölümünü önledi (P< 0,01), 1 mg/kg ve 20 mg/kg dozları ise anlamlı farklara neden olmamıştır.(Jeong 2015)

Nobiletin, antidepresan minaprine benzer bir mekanizmaya sahip olduğundan antidepresan aktiviteye sahip olabilir. farelerin hipokampusunda etkiler göstermiştir.(Nakajima 2007)

Potansiyel antidemans ve nöroprotektif aktiviteye sahip doğal kaynaklardan elde edilen maddeler üzerinde yapılan bir inceleme araştırmasında, Citrus depressa'nın kabuğundan elde edilen nobiletin bilişsel eksiklikleri ve patolojik özellikleri iyileştirmiştir. Alzheimer hastalığının hayvan modellerinde amiloid-beta patolojisi, tau hiperfosforilasyonu ve oksidatif stres gibi Alzheimer hastalığı. Ayrıca nobiletin, Parkinson hastalığı olan hayvan modellerinde motor ve bilişsel bozuklukları iyileştirmiştir. Bu gözlemler, nobiletinin bu nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde ve önlenmesinde potansiyel bir rol oynadığını göstermektedir.(Nakajima 2019)

Hastalıklar ve yaşlanmaya ilişkin hayvan modellerini kullanan bir çalışma, nobiletinin zamansal kontrolü etkinleştirmek için sirkadiyen saat mekanizmasını etkilediğini öne sürdü. Hücre içinde ve vücutta aşağı yönlü süreçlerin Bulgular, nobiletinin hem çevre hem de beyindeki hücresel enerjiler üzerindeki güçlü yararlı etkilerini göstermektedir. Yazarlar, nobiletinin kronik ve yaşa bağlı nörodejeneratif hastalıklara karşı nutrasötik ve kronoterapötik gelişim için aday bir molekülü temsil edebileceği sonucuna vardı.(Mileykovskaya 2020)

Klinik veriler

Tek başına nobiletin ile ilgili klinik çalışma yok herhangi bir amaçla gerçekleştirilmiştir. 60 ila 85 yaşları arasındaki sağlıklı yaşlı Japon gönüllüler (N=49) üzerinde yapılan bir klinik araştırma, nobiletin ve alfa-linolenik asitle zenginleştirilmiş perilla tohumu yağı kombinasyonunun takviyesini tek başına perilla tohumu yağıyla karşılaştırdı. 12 ayda, yalnızca kombinasyon grubu, bilişsel işlevin stabil veya iyileştiğine işaret eden sonuç puanlarında iyileşme gösterdi.(Hashimoto 2022)

Diyabet/Metabolik bozukluklar

Hayvan verileri

Bir inceleme makalesi, nobiletin tedavisinin bağımsız olarak 3 fare modelinde obezite, hepatik steatoz, dislipidemi ve insülin direncini azalttığı ve metabolizmayı koruduğu sonucuna varmıştır. AMPK aktivasyonu. Yazarlar, nobiletin de dahil olmak üzere turunçgil flavonoidlerinin özellikle diyabet ve bununla ilgili komplikasyonların (metabolik sendromlar, obezite) tedavisinde potansiyel terapötik uygunluğunu vurguladılar. İnsülin duyarlılığını etkileyen birincil etki mekanizmasının araştırılması için daha derinlemesine çalışmalara ihtiyaç vardır.(Gandhi 2020)

16 hafta boyunca 17 mg/kg/gün Nobiletin glukoz toleransını, insülin direncini ve toplam kolesterolü iyileştirdi Yüksek yağlı diyetle beslenen farelerde bu seviyeler gıda alımını, vücut ağırlığını veya yağlanmayı etkilemedi.(Kim 2017) Obez diyabetik fareler üzerinde yapılan 5 haftalık bir çalışmada, 200 mg/kg/gün nobiletin, hipergliseminin iyileşmesiyle ilişkilendirildi. ve insülin direnci, araçla tedavi edilen ve nobiletin ile tedavi edilen gruplar arasında vücut ağırlığı artışı ve ortalama günlük gıda alımı açısından önemli bir fark gözlenmedi.(Lee 2010)

Nobiletin yan etkiler

Nobiletin ile ilişkili bilinen herhangi bir advers reaksiyon yoktur.

Almadan önce Nobiletin

Kullanmaktan kaçının. Hamilelik ve emzirme döneminde güvenlik ve etkililiğe ilişkin bilgiler eksiktir.

Nasıl kullanılır Nobiletin

Belirli doz önerilerini destekleyecek klinik deneme verileri eksik.

Uyarılar

Güvenlik veri sayfaları, bir fare modelinde toksik etkiye neden olan en düşük nobiletin dozunun, intraperitoneal olarak uygulandığında 25 mg/kg vücut ağırlığı ve oral olarak uygulandığında 70 mg/kg vücut ağırlığı olduğunu belirtmektedir.( Cayman 2022) Nobiletin, tangeretin ve naringin dahil olmak üzere çeşitli turunçgil flavonoidleri iyi güvenlik profilleri göstermiştir.(Saini 2022)

Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Nobiletin

Nobiletinin diğer ilaç veya bileşiklerle olası etkileşimlerini belirlemek için herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Nobiletin trombosit aktivitesini baskılar (Vaiyapuri 2015) ve bu nedenle antitrombosit veya antitrombotik ajanların kanama riskini artırabilir. Nobiletin, CYP-450 yoluyla metabolize edilir.

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

Popüler Anahtar Kelimeler