Oliceridine Fumarate

Názvy značek: Olinvyk
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Oliceridine Fumarate

Akutní bolest

Úleva od akutní bolesti, která je natolik závažná, že vyžaduje IV opiátové analgetikum; kvůli rizikům závislosti, zneužívání a nesprávného užívání opiátů, a to i v doporučených dávkách, rezervujte pro použití u pacientů, u kterých alternativní možnosti léčby (např. neopiátová analgetika, fixní kombinace obsahující opiáty) nebyly nebo se neočekává. být, adekvátní nebo tolerovaný.

Klíčové studie účinnosti hodnotily oliceridin podávaný jako pacientem kontrolovaná analgezie (PCA) pro pooperační bolest po dobu ≤ 48 hodin.

Při symptomatické léčbě akutní bolesti si vyhraďte opiátová analgetika pro bolest způsobenou těžkými zraněními, vážnými zdravotními stavy nebo chirurgickými zákroky, nebo když se očekává, že neopiátové alternativy pro zmírnění bolesti a obnovení funkce budou neúčinné nebo jsou kontraindikovány . Používejte co nejmenší účinnou dávku po co nejkratší dobu, protože dlouhodobé užívání opiátů často začíná léčbou akutní bolesti. Optimalizujte současné užívání jiných vhodných terapií. (Viz Řízení opiátové terapie akutní bolesti v části Dávkování a podávání.)

Související drogy

Jak používat Oliceridine Fumarate

Obecné

Vedení opiátové terapie akutní bolesti

  • Optimalizujte současné použití jiných vhodných terapií.
  • Pokud je nutná opiátová analgezie, používejte konvenční opiáty (s okamžitým uvolňováním) v nejnižší účinné dávce a po co nejkratší dobu, protože dlouhodobé užívání opiátů často začíná léčbou akutní bolesti .
  • Zvažte současné předepisování naloxonu pacientům, kteří jsou vystaveni zvýšenému riziku předávkování opiáty nebo kteří mají členy domácnosti, včetně dětí, nebo jiné blízké osoby, u nichž existuje riziko náhodného požití nebo předávkování . (Viz Respirační deprese v části Upozornění.)
  • Pokud je to dostačující pro léčbu bolesti, použijte opiátová analgetika s nižší účinností podávaná společně s paracetamolem nebo NSAIA podle potřeby („prn“ ) základ.
  • U akutní bolesti, která nesouvisí s traumatem nebo chirurgickým zákrokem, omezte předepsané množství na množství potřebné pro očekávanou dobu trvání bolesti dostatečně silné, aby vyžadovala opiátovou analgezii (obecně ≤ 3 dny a zřídka > 7 dní). Nepředepisujte větší množství pro použití v případě, že bolest trvá déle, než se očekává; místo toho přehodnoťte pacienta, pokud silná akutní bolest neustupuje.
  • U středně těžké až těžké pooperační bolesti poskytněte opiátové analgetikum jako součást multimodálního režimu, který také zahrnuje acetaminofen a/nebo NSAIA a další farmakologická (např. techniky) a nefarmakologická léčba podle potřeby.
  • Orální podávání konvenčních opiátových analgetik obecně preferováno před IV podáváním u pooperačních pacientů, kteří mohou tolerovat perorální léčbu.
  • Během bezprostředního pooperačního období nebo po velkém chirurgickém zákroku je nutné časté pravidelné (nepřetržité) dávkování. Pokud je vyžadováno opakované parenterální podání, obecně se doporučuje IV PCA.

    • Podávání

    IV podávání

    Pouze pro IV použití.

    Lahvičky obsahující 30 mg oliceridinu jsou určeny pouze pro použití PCA; natáhněte roztok oliceridinu přímo z lahvičky do stříkačky PCA nebo IV vaku bez ředění.

    Rychlost podávání

    PCA: doporučeno 6minutové blokování.

    Nezdá se, že by rozdíly v časech IV infuze měnily farmakokinetiku léku, s výjimkou maximální plazmatické koncentrace.

    Dávkování

    Dostupný jako oliceridin fumarát; dávka vyjádřená jako oliceridin.

    Používejte nejnižší účinnou dávku a nejkratší dobu trvání terapie v souladu s léčebnými cíli pacienta.

    Individualizujte dávkovací režim podle závažnosti bolesti, odezvy, předchozího použití analgetik a rizikových faktorů pro závislost, zneužívání a nesprávné použití.

    Při současném užívání s jinými látkami tlumícími CNS používejte nejnižší účinné dávky a nejkratší možnou dobu trvání souběžné léčby. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Pro snížení rizika respirační deprese je zásadní výběr vhodné dávky a titrace. Pečlivě sledujte respirační depresi, zejména během prvních 24–48 hodin léčby a po jakémkoli zvýšení dávky; podle toho upravte dávkování.

    Častá komunikace mezi předepisujícím lékařem, ostatními členy zdravotnického týmu, pacientem a pečovatelem nebo rodinou pacienta je důležitá během období měnících se požadavků na analgetika, včetně období počáteční titrace dávky.

    Neustále vyhodnocujte přiměřenost kontroly bolesti a přehodnocujte nežádoucí účinky, stejně jako rozvoj závislosti, zneužívání nebo nesprávného užívání.

    Pokud se úroveň bolesti po stabilizaci dávky zvýší, pokuste se identifikovat zdroj zvýšené bolesti před zvýšením dávky.

    Při vysazování oliceridinu u pacienta, který může být fyzicky závislý na opiátech, postupně snižujte dávkování a pečlivě sledujte projevy vysazení. Pokud se objeví abstinenční příznaky, zvyšte dávku na předchozí úroveň a snižujte ji pomaleji (prodlužte interval mezi snižováním dávky a/nebo snižte množství každé postupné změny v dávce).

    Dospělí

    Akutní bolest IV

    Počáteční dávka podávaná lékařem 1,5 mg. Pro pokračující podávání prostřednictvím PCA je doporučená dávka na vyžádání 0,35 mg s 6minutovým blokovacím obdobím; U některých pacientů lze zvážit dávku 0,5 mg podle potřeby, pokud potenciální přínos převáží rizika. Lékařem podávané doplňkové dávky 0,75 mg lze podávat každou hodinu podle potřeby, počínaje 1 hodinou po počáteční dávce.

    Titrujte dávku na úroveň, která poskytuje adekvátní analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky.

    Nepřekračujte kumulativní denní dávku 27 mg; pokud pacient stále vyžaduje analgezii, podávejte alternativní analgetický režim (např. multimodální terapie), dokud nebude možné následující den obnovit podávání oliceridinu. Kumulativní denní dávky >27 mg mohou zvýšit riziko prodloužení QT intervalu. (Viz Prodloužení QT intervalu v části Upozornění.)

    VýroBCe uvádí, že údaje z klinických studií naznačují, že počáteční 1 mg dávka oliceridinu je přibližně ekvipotentní jako morfin sulfát 5 mg; tento odhad ekvivalence je však pouze orientační, protože jednotliví pacienti se liší v odpovědi na opiáty.

    Limity předepisování

    Dospělí

    Akutní bolest IV

    Maximální kumulativní denní dávka je 27 mg. (Viz Prodloužení QT intervalu v části Upozornění.)

    Nepoužívejte jednotlivé dávky >3 mg; nebylo hodnoceno v klinických studiích.

    Bezpečnost >48 hodin používání nebyla hodnocena v klinických studiích.

    Speciální populace

    Poškození jater

    Mírné nebo středně těžké poškození jater: Úprava počáteční dávky není nutná; může být zapotřebí delší interval mezi dávkami.

    Závažné poškození jater: Buďte opatrní; zvážit snížení počáteční dávky a další dávky podávejte pouze po pečlivém zhodnocení závažnosti bolesti a celkového klinického stavu pacienta. (Viz Poškození jater v části Upozornění.)

    Poškození ledvin

    U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

    Geriatričtí pacienti

    Obecně vybírejte dávkování opatrně, obvykle počínaje spodní hranicí dávkovacího rozmezí; dávku pomalu titrujte. (Viz Geriatrické použití v části Upozornění.)

    Špatní metabolizátoři CYP2D6

    Známí nebo předpokládaní pomalí metabolizátoři CYP2D6: Může být zapotřebí méně časté dávkování. Následující dávky založte na závažnosti bolesti pacienta a odpovědi na léčbu. (Viz Farmakogenomické úvahy v části Upozornění.)

    Varování

    Kontraindikace
  • Výrazná respirační deprese.
  • Akutní nebo těžké bronchiální astma v nemonitorovaném stavu nebo v nepřítomnosti resuscitačního vybavení.
  • Známá nebo předpokládaná obstrukce GI, včetně paralytického ileu.
  • Známá přecitlivělost (např. anafylaxe) na oliceridin.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Závislost, zneužívání a nesprávné použití

    Riziko závislosti, zneužívání a nesprávného použití, které může vést k předávkování a smrti. Závislost se může objevit při doporučených dávkách nebo při nesprávném použití nebo zneužití. Současné zneužívání alkoholu a jiných látek tlumících CNS zvyšuje riziko toxicity. Potenciál zneužití podobný jako u jiných silných agonistů opiátů.

    Před předepsáním léku zhodnoťte u každého pacienta riziko závislosti, zneužití a zneužití; sledovat všechny pacienty, zda se u nich toto chování nebo stavy nerozvinou. Osobní nebo rodinná anamnéza zneužívání návykových látek (závislost nebo zneužívání drog nebo alkoholu) nebo duševní onemocnění (např. těžká deprese) zvyšuje riziko.

    Potenciál závislosti, zneužívání a nesprávného užívání by neměl bránit předepisování opiátů za vhodné léčba bolesti, ale vyžaduje intenzivní poradenství o rizicích a správném užívání a intenzivní sledování známek závislosti, zneužívání a nesprávného užívání.

    Předepisujte pouze v nejmenším vhodném množství.

    Respirační deprese

    Při užívání opiátů se může vyskytnout vážná, život ohrožující nebo smrtelná respirační deprese, a to i při doporučeném užívání; se může objevit kdykoli během léčby, ale riziko je největší na začátku léčby a po zvýšení dávky. Sledujte respirační depresi, zejména během prvních 24–48 hodin léčby a po jakémkoli zvýšení dávky.

    Retence oxidu uhličitého při respirační depresi vyvolané opiáty může zhoršit sedativní účinky léku a u některých pacientů může vést ke zvýšenému intrakraniálnímu tlaku. (Viz Zvýšený intrakraniální tlak nebo poranění hlavy v části Upozornění.)

    Opiáty mohou způsobit poruchy dýchání související se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe a hypoxémie související se spánkem. Riziko centrální spánkové apnoe je závislé na dávce; zvažte snižování dávky opiátů, pokud se objeví centrální spánková apnoe.

    Starší, kachektičtí nebo oslabení pacienti mají zvýšené riziko život ohrožující respirační deprese. Takové pacienty pečlivě sledujte, zejména po zahájení léčby, během titrace dávky a během současné léčby jinými léky tlumícími dýchání. Zvažte použití neopiátových analgetik.

    Dokonce i doporučené dávky oliceridinu mohou u pacientů s CHOPN nebo cor pulmonale snížit dechovou aktivitu až k apnoe, podstatně sníženou dechovou rezervu, hypoxii, hyperkapnii nebo již existující respirační depresi. Takové pacienty pečlivě sledujte, zejména po zahájení léčby, během titrace dávky a během současné léčby jinými léky tlumícími dýchání. Zvažte použití neopiátových analgetik. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Pro snížení rizika respirační deprese je nezbytný výběr vhodné dávky a titrace. Nadhodnocení dávkování při převodu pacientů z jiného opiátového analgetika může vést k smrtelnému předávkování první dávkou.

    Pokud dojde k respirační depresi, postupujte podle obvyklých pokynů pro léčbu respirační deprese vyvolané opiátovými agonisty.

    Současné užívání s benzodiazepiny nebo jinými látkami tlumícími CNS

    Současné užívání opiátů a benzodiazepinů nebo jiných látek tlumících CNS (např. anxiolytika, sedativa, hypnotika, trankvilizéry, myorelaxancia, celková anestetika, antipsychotika, další opiátové agonisty, alkohol) sedace, respirační deprese, kóma a smrt. Podstatná část fatálních předávkování opiáty zahrnuje současné užívání benzodiazepinů.

    Současné užívání oliceridinu a jiných látek tlumících CNS vyhraďte pro pacienty, u kterých alternativní možnosti léčby nejsou dostatečné. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Další varování a bezpečnostní opatření

    Obecná bezpečnostní opatření pro opiátové agonisty

    Může způsobit účinky podobné těm, které vyvolávají jiní agonisté opiátů; dodržujte obvyklá opatření při léčbě opiátovými agonisty.

    Prodloužení QT intervalu

    Mírné prodloužení QT intervalu korigované na rychlost (QTc) pozorované ve 2 studiích u zdravých jedinců. Prodloužení závislé na dávce pozorované ve studii s jednorázovou dávkou (3 a 6 mg). Ve studii s více dávkami (maximální kumulativní dávka 27 mg během 24 hodin) bylo maximální prodloužení pozorováno za 9 hodin; účinek na QTc interval se s opakovaným dávkováním progresivně nezvyšoval a navzdory pokračujícímu dávkování se začal po 12 hodinách snižovat. Mechanismus a klinický význam nebyly stanoveny.

    Pečlivě zvažte tato zjištění v situacích spojených s prodloužením QT intervalu (např. pacienti užívající léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, pacienti se základními stavy spojenými s prodloužením QT intervalu) .

    Vyhněte se kumulativním denním dávkám >27 mg. Kumulativní denní dávky >27 mg nejsou systematicky hodnoceny a mohou zvýšit riziko prodloužení QTc intervalu. (Viz Dávkování v části Dávkování a způsob podání.)

    Interakce zprostředkované CYP

    Současné užívání středně silných nebo silných inhibitorů CYP2D6 nebo CYP3A4 nebo vysazení induktoru CYP3A4 může zvýšit plazmatické koncentrace oliceridinu, což může zhoršit respirační depresi a prodloužit nežádoucí účinky související s opiáty; naopak současné užívání induktorů CYP3A4 nebo vysazení středně silných nebo silných inhibitorů CYP2D6 nebo CYP3A4 může snížit plazmatické koncentrace oliceridinu, což může snížit analgetickou účinnost a/nebo urychlit vysazení opiátů. Vyžaduje se pečlivé sledování v častých intervalech. (Viz Interakce.)

    Farmakogenomické úvahy

    Líbí metabolizátoři CYP2D6 mohou mít zvýšené plazmatické koncentrace oliceridinu, což může zhoršit respirační depresi a prodloužit nežádoucí účinky související s opiáty. (Viz Absorpce: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Inhibice obou cest CYP2D6 a CYP3A4 může vést k většímu zvýšení plazmatických koncentrací oliceridinu ve srovnání s inhibicí jedné z metabolických cest samostatně. Pomalí metabolizátoři CYP2D6, kteří dostávají středně silný nebo silný inhibitor CYP3A4, mohou mít větší zvýšení plazmatických koncentrací oliceridinu a mohou vyžadovat méně časté dávkování oliceridinu.

    V častých intervalech bedlivě sledujte pomalé metabolizátory CYP2D6, zda nedochází k útlumu dýchání a sedaci. Může být nutné upravit dávkování. (Viz část Slabé metabolizátory CYP2D6 v části Dávkování a podávání a také část Kombinovaná středně silná až silná inhibice CYP3A4 a CYP2D6 v části Interakce.)

    Adrenální insuficience

    Adrenální insuficience hlášená u pacientů užívajících opiátové agonisty nebo částečné opiátové agonisty. Projevy jsou nespecifické a mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, anorexii, únavu, slabost, závratě a hypotenzi. Variabilní nástup, ale často po ≥ 1 měsíci užívání.

    Pokud je podezření na nedostatečnost nadledvin, proveďte neprodleně příslušné laboratorní testy a pokud se potvrdí, poskytněte fyziologické (náhradní) dávky kortikosteroidů; snížit a vysadit opiátového agonistu nebo částečného agonistu, aby bylo možné obnovit funkci nadledvin. Pokud lze opiátového agonistu nebo částečného agonistu vysadit, proveďte následné vyšetření funkce nadledvin, abyste určili, zda lze přerušit substituční léčbu kortikosteroidy. U některých pacientů přechod na jiný opiát zlepšil příznaky.

    Hypotenze

    Může způsobit těžkou hypotenzi, včetně ortostatické hypotenze a synkopy, u ambulantních pacientů, zejména u jedinců, jejichž schopnost udržet si krevní tlak je ohrožena sníženým objemem krve nebo současným užíváním určitých látek tlumících CNS (např. celková anestetika). Monitorujte TK po zahájení léčby a zvýšení dávky u těchto pacientů. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Vazodilatace vyvolaná lékem může dále snížit srdeční výdej a TK u pacientů s oběhovým šokem. Vyhněte se použití u takových pacientů.

    Zvýšený intrakraniální tlak nebo poranění hlavy

    Potenciál pro zvýšenou retenci oxidu uhličitého a sekundární zvýšení intrakraniálního tlaku; u pacientů zvláště náchylných k těmto účinkům (např. u pacientů s prokázaným zvýšeným intrakraniálním tlakem nebo mozkovými nádory) pečlivě sledujte sedaci a respirační depresi, zejména během zahájení léčby.

    Opiáty mohou zatemnit klinický průběh pacienti s poraněním hlavy.

    Vyhněte se použití u pacientů s poruchou vědomí nebo kómatem.

    GI stavy

    Může způsobit spasmus Oddiho svěrače a zvýšit koncentrace amylázy v séru; sledujte pacienty s onemocněním žlučových cest, včetně akutní pankreatitidy, kvůli zhoršení příznaků.

    Kontraindikováno u pacientů se známou nebo suspektní obstrukcí GI, včetně paralytického ilea.

    Záchvaty

    Mohou zhoršit již existující záchvatové onemocnění. Sledujte zhoršenou kontrolu záchvatů.

    Může zvýšit riziko záchvatů v jiných podmínkách souvisejících se záchvaty.

    Závislost a tolerance

    Během dlouhodobé léčby opiáty se může vyvinout fyzická závislost a tolerance. Náhlé přerušení nebo podstatné snížení dávky může vést k abstinenčním příznakům (např. neklid, slzení, rinorea, zívání, pocení, zimnice, myalgie, mydriáza, podrážděnost, úzkost, bolesti zad, bolesti kloubů, slabost, křeče v břiše, nespavost, nevolnost, anorexie zvracení, průjem, zvýšený krevní tlak, dechová frekvence nebo srdeční frekvence). Symptomům se lze vyhnout snižováním dávky při vysazení léku.

    Vyhněte se současnému užívání parciálních agonistů opiátů. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Kojenci narození ženám, které jsou fyzicky závislé na opiátech, budou také fyzicky závislí a mohou vykazovat dýchací potíže a projevy abstinenčního syndromu od opiátů. (Viz Těhotenství v části Upozornění.)

    Deprese CNS

    Výkon činností vyžadujících duševní bdělost a/nebo fyzickou koordinaci (např. řízení, obsluha strojů) může být narušen.

    Současné užívání s jinými Látky tlumící CNS mohou vést k hluboké sedaci, respirační depresi, kómatu nebo smrti. (Viz Současné užívání s benzodiazepiny nebo jinými látkami tlumícími CNS v části Upozornění.)

    Pacientem kontrolovaná analgezie

    Přestože PCA může pacientům umožnit individuálně titrovat dávku opiátu na přijatelnou úroveň analgezie, takové podávání vedlo k nepříznivým výsledkům a epizody respirační deprese.

    Poučte klinické lékaře a rodinné příslušníky sledující pacienty užívající opiátová analgetika prostřednictvím PCA o nutnosti vhodného sledování nadměrné sedace, respirační deprese a dalších nežádoucích účinků souvisejících s opiáty.

    Hypogonadismus.

    Hypogonadismus nebo nedostatek androgenů hlášený u pacientů užívajících dlouhodobou léčbu opiátovými agonisty nebo částečnými agonisty opiátů; kauzalita nebyla prokázána. Projevy mohou zahrnovat snížené libido, impotenci, erektilní dysfunkci, amenoreu nebo neplodnost. Není známo, zda jsou účinky na fertilitu reverzibilní. Proveďte příslušné laboratorní testy u pacientů s projevy hypogonadismu.

    Ve studiích na zvířatech prodloužil oliceridin délky estrálního cyklu a snížil počet implantací a životaschopných embryí u samic potkanů; nezměnila mužskou plodnost.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Analýza údajů z National Birth Defects Prevention Study (velká populační studie s případovou kontrolou) naznačuje, že terapeutické použití opiátů u těhotných žen během organogeneze je spojeno s nízkou absolutní riziko vrozených vad, včetně srdečních vad, rozštěpu páteře a gastroschízy. Výrobce uvádí, že údaje pro stanovení rizika závažných vrozených vad a spontánního potratu u oliceridinu nejsou k dispozici.

    Ve studiích na zvířatech oliceridin snížil počet živých vrhů při narození a zvýšil postnatální úmrtnost mláďat u potkanů ​​v klinicky relevantních koncentracích; nebyly pozorovány žádné účinky na embryofetální vývoj.

    Užívání opiátů u těhotných žen během porodu může vést k neonatální respirační depresi. Užívání oliceridinu bezprostředně před nebo během porodu a porodu se nedoporučuje. Monitorujte novorozence vystavené opiátům během porodu kvůli respirační depresi a nadměrné sedaci; opiátový antagonista by měl být snadno dostupný pro zvrácení dechové deprese vyvolané opiáty.

    Prodloužené užívání opiátů matkou během těhotenství může vést k neonatálnímu syndromu z vysazení opiátů; na rozdíl od dospělých může být abstinenční syndrom u novorozenců život ohrožující a vyžaduje léčbu podle protokolů vyvinutých neonatologickými odborníky. Syndrom se projevuje podrážděností, hyperaktivitou a abnormálním spánkovým režimem, vysokým křikem, třesem, zvracením, průjmem a neschopností přibrat na váze. Nástup, trvání a závažnost se liší v závislosti na konkrétním použitém opiátu, délce užívání, načasování a množství posledního užití matkou a rychlosti eliminace léku novorozencem. Monitorujte novorozence kvůli vysazení opiátů a podle potřeby zajistěte vhodnou léčbu.

    Kojení

    Není známo, zda se oliceridin distribuuje do mléka, ovlivňuje kojené děti nebo ovlivňuje tvorbu mléka.

    Zvažte vývoj a zdraví přínosy kojení spolu s klinickou potřebou matky oliceridin a jakékoli potenciální nežádoucí účinky léku nebo základního stavu matky na kojené dítě.

    Sledujte kojence vystavené oliceridinu prostřednictvím mateřského mléka kvůli nadměrné sedaci a respirační depresi. Příznaky z vysazení se mohou objevit u kojenců závislých na opiátech, když je matce přerušeno podávání opiátů nebo kojení.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Kontrolované klinické studie nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší dospělí.

    Hlavním rizikem je respirační deprese; pečlivě sledujte CNS a respirační depresi.

    Geriatričtí pacienti mohou být citlivější na účinky léku. Zvažte vyšší frekvenci snížené jaterní, renální a/nebo srdeční funkce a souběžného onemocnění nebo jiné farmakoterapie u starších osob.

    Výběr dávky by měl být opatrný. (Viz Starší pacienti v části Dávkování a podávání.)

    Poškození jater

    Některé farmakokinetické parametry mohou být změněny. (Viz Vylučování: Zvláštní populace v části Farmakokinetika.) Může být zapotřebí upravit dávkování. (Viz Poškození jater v části Dávkování a způsob podání.)

    Používejte opatrně u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

    Poškození ledvin

    Konečné stadium onemocnění ledvin podstatně nemění clearance; u pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

    Časté nežádoucí účinky

    Nevolnost, zvracení, závratě, bolest hlavy, zácpa, pruritus, hypoxie. Pivotní studie neumožnily srovnání frekvence nežádoucích účinků po podání ekvipotentních dávek oliceridinu a morfin sulfátu. (Viz Akce.)

    Co ovlivní další léky Oliceridine Fumarate

    Metabolizováno hlavně CYP3A4 a CYP2D6, s menším přispěním CYP2C9 a CYP2C19. Neinhibuje enzymy CYP v klinicky relevantních koncentracích.

    Neinhibuje hlavní transportéry, včetně proteinu rezistence rakoviny prsu (BCRP) a P-glykoproteinu (P-gp) in vitro v klinicky relevantních koncentracích.

    Středně silné až silné inhibitory CYP2D6

    Současné užívání může zvýšit plazmatické koncentrace oliceridinu; může zvýšit nebo prodloužit účinky opiátů (např. respirační depresi). Studie lékových interakcí chybí, ale účinek může být podobný jako u fenotypu pomalého metabolizátora CYP2D6 (tj. přibližně 50% snížení plazmatické clearance a dvojnásobné zvýšení AUC). Pokud je nutná současná léčba, v častých intervalech pečlivě sledujte respirační depresi a sedaci a upravte dávkování oliceridinu podle závažnosti bolesti a odpovědi na léčbu; může být nutné snížit frekvenci dávkování.

    Pokud je středně silný nebo silný inhibitor CYP2D6 vysazen, koncentrace oliceridinu se mohou snížit, což má za následek snížení analgetické účinnosti a/nebo vysazení opiátů; monitorujte vysazení opiátů a zvažte zvýšení dávky oliceridinu, dokud nebudou účinky léku stabilní.

    Příklady středně silných až silných inhibitorů CYP2D6 zahrnují, ale nejsou omezeny na Bupropion, fluoxetin, paroxetin a chinidin.

    Středně silné až silné inhibitory CYP3A4

    Současné užívání může zvýšit plazmatické koncentrace oliceridinu; může zvýšit nebo prodloužit účinky opiátů (např. respirační depresi). Pokud je nutná současná léčba, v častých intervalech pečlivě sledujte respirační depresi a sedaci a upravte dávkování oliceridinu podle závažnosti bolesti a odpovědi na léčbu; může být nutné snížit frekvenci dávkování.

    Pokud je středně silný nebo silný inhibitor CYP3A4 vysazen, koncentrace oliceridinu se mohou snížit, což má za následek snížení analgetické účinnosti a/nebo vysazení opiátů; monitorujte vysazení opiátů a zvažte zvýšení dávky oliceridinu, dokud nebudou účinky léku stabilní.

    Příklady středně silných až silných inhibitorů CYP3A4 zahrnují, ale nejsou omezeny na makrolidová antibiotika (např. erytromycin), azolová antimykotika (např. itrakonazol, ketokonazol), inhibitory HIV proteázy (např. ritonavir) a SSRI.

    Kombinovaná středně silná až silná inhibice CYP3A4 a CYP2D6

    Zvýšení plazmatických koncentrací oliceridinu může překročit zvýšení vyplývající z inhibice obou samotná metabolická dráha. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Pokud se oliceridin používá současně s inhibitorem CYP2D6 a silným inhibitorem CYP3A4, v častých intervalech pečlivě sledujte respirační depresi a sedaci a upravte dávkování oliceridinu podle závažnosti bolesti a reakce na léčbu; může být nutné snížit frekvenci dávkování.

    Induktory CYP3A4

    Současné užívání může snížit plazmatické koncentrace oliceridinu; může snížit analgetickou účinnost a/nebo urychlit vysazení opiátů. Je-li nutná současná léčba, sledujte vysazení opiátů a zvažte úpravu dávkování oliceridinu, dokud nebudou účinky léku stabilní.

    Pokud se vysadí induktor CYP3A4, mohou se koncentrace oliceridinu zvýšit, což má za následek zvýšené nebo prodloužené terapeutické nebo nežádoucí účinky; monitorovat respirační depresi; může být vyžadována snížená frekvence dávkování oliceridinu.

    Příklady induktorů CYP3A4 zahrnují, ale nejsou omezeny na karbamazepin, fenytoin a rifampin.

    Serotonergní léky

    Riziko serotoninový syndrom, když se opiáty užívají s jinými serotonergními látkami. Příklady zahrnují agonisty receptoru serotoninu typu 1 (5-HT1) („triptany“), SSRI, SNRI, tricyklická antidepresiva, antiemetika, která jsou antagonisty receptoru 5-HT3, buspiron, cyklobenzaprin, dextromethorfan, lithium, třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) tryptofan, další modulátory serotoninu (např. mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon) a inhibitory MAO (používané k léčbě psyChiatrických poruch a další [např. linezolid, methylenová modř, selegilin]).

    Při obvyklých dávkách se může objevit serotoninový syndrom. K nástupu příznaků obvykle dochází během několika hodin až několika dnů souběžného užívání, ale může se objevit později, zejména po zvýšení dávky. (Viz Rada pro pacienty.)

    Pokud je souběžné užívání oprávněné, sledujte serotoninový syndrom, zvláště při zahájení léčby a při zvyšování dávky.

    Při podezření na serotoninový syndrom vysaďte oliceridin, jiné opiáty a/nebo jakékoli souběžně podávané serotonergní látky.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Anticholinergní látky

    Možné zvýšené riziko retence moči a/nebo těžké zácpy, které mohou vést k paralytickému ileu

    Monitorovat retenci moči nebo sníženou GI motilitu

    Benzodiazepiny

    Riziko hluboké sedace, respirační deprese, hypotenze, kómatu nebo smrti

    Pokud je to možné, vyhněte se současnému užívání

    Používejte souběžně pouze v případě alternativní léčby možnosti jsou nedostatečné; používejte nejnižší účinné dávky a nejkratší možnou dobu souběžné léčby

    U pacientů užívajících oliceridin zahajte benzodiazepin, pokud je to nutné pro jakoukoli jinou indikaci než epilepsii, v nižších dávkách, než je indikováno při absenci opiátové terapie a titrujte na základě klinická odpověď

    U pacientů užívajících benzodiazepiny začněte v případě potřeby Oliceridinem ve sníženém dávkování a titrujte na základě klinické odpovědi

    Pečlivě sledujte respirační depresi a sedaci

    Zvažte předepsání naloxonu pacientům užívajícím současně opiáty a benzodiazepiny

    Léky tlumící CNS (např. alkohol, jiné opiáty, anxiolytika, sedativa, hypnotika, trankvilizéry, myorelaxancia, celková anestetika, antipsychotika)

    Additivní deprese CNS; zvýšené riziko hluboké sedace, respirační deprese, hypotenze, kómatu nebo úmrtí

    Používejte souběžně pouze v případě, že alternativní možnosti léčby nejsou dostatečné; používejte nejnižší účinné dávky a co nejkratší možnou dobu souběžné léčby

    U pacientů užívajících oliceridin zahajte léky tlumící CNS, pokud je to nutné pro jakoukoli jinou indikaci než epilepsii, v nižších dávkách, než je indikováno bez opiátové terapie a na základě titrování na klinickou odpověď

    U pacientů užívajících látky tlumící CNS zahajte v případě potřeby oliceridin ve snížené dávce a titrujte na základě klinické odpovědi

    Pečlivě sledujte respirační depresi a sedaci

    Zvažte předepsání naloxonu pacientům, kteří současně užívají opiáty a další látky tlumící CNS

    Diuretika

    Opiáty mohou snižovat diuretický účinek indukcí uvolňování vazopresinu

    Sledujte snížení diuretických účinků a/nebo účinků na krevní tlak; podle potřeby zvyšte dávku diuretika

    Itrakonazol

    U pomalých metabolizátorů CYP2D6 zvýšil itrakonazol (silný inhibitor CYP3A4) AUC oliceridinu přibližně o 80 % ve srovnání s podáváním samotného oliceridinu; Maximální koncentrace oliceridinu se podstatně nezměnila

    U pomalých metabolizátorů CYP2D6, kteří užívali oliceridin a itrakonazol, se clearance oliceridinu snížila na přibližně 30 % hodnoty pozorované u jedinců, kteří nebyli pomalými metabolizátory CYP2D6

    Při souběžné léčbě je nutné, v častých intervalech pečlivě sledovat respirační depresi a sedaci a upravit dávkování oliceridinu podle závažnosti bolesti a odpovědi na léčbu; může být nutná snížená frekvence dávkování

    Pokud je itrakonazol vysazen, sledujte vysazení opiátů a zvažte zvýšení dávky oliceridinu, dokud nebudou účinky léku stabilní

    Neuromuskulární blokátory

    Možné zvýšený účinek neuromuskulární blokády vedoucí ke zvýšené respirační depresi

    Monitorování respirační deprese; podle potřeby snižte dávku jednoho nebo obou látek

    Část opiátových agonistů (butorfanol, buprenorfin, nalbufin, pentazocin)

    Možný snížený analgetický účinek a/nebo abstinenční příznaky

    Vyhněte se současnému užívání

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova