Omadacycline (Systemic)

Názvy značek: Nuzyra
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Omadacycline (Systemic)

Komunitní bakteriální pneumonie

Léčba komunitní bakteriální pneumonie (CABP) způsobené Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae pneumonie, Legionphilsiella pneumoniae, Klebella , Mycoplasma pneumoniae a Chlamydophila pneumoniae (dříve Chlamydia pneumoniae).

Infekce kůže a kožní struktury

Léčba akutních bakteriálních infekcí kůže a kožních struktur (ABSSI) způsobených S. aureus (včetně S. aureus rezistentního na meticilin [MRSA; také známý jako rezistentní na oxacilin S. aureus nebo ORSA] a S. aureus citlivý na meticilin), S. lugdunensis, S. pyogenes, skupina S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae a K. pneumoniae.

Související drogy

Jak používat Omadacycline (Systemic)

Administrace

Podávejte perorálně nebo intravenózní infuzí.

Orální podání

Podávejte perorálně s vodou nalačno.

Půst ≥4 hodiny před užitím tablet omadacyklinu a 2 hodiny po užití léku nejezte jídlo ani pití (kromě vody).

Nekonzumujte mléčné výrobky, antacida , přípravky obsahující železo nebo multivitaminy po dobu 4 hodin po užití tablet omadacyklinu.

IV podání

Před intravenózní infuzí musí být rekonstituován a dále naředěn.

Podávejte infuzí vyhrazenou IV linkou nebo místem Y. Neaplikujte roztoky omadacyklinu současně stejnou IV soupravou s jakýmkoli roztokem obsahujícím multivalentní kationty (např. vápník, hořčík).

Infuze pomocí stejné IV soupravy jako jiné nestudované léky.

Pokud je stejná IV linka použita pro sekvenční infuzi několika různých léků, propláchněte IV linku injekcí 0,9% chloridu sodného nebo injekcí 5% dextrózy před a po infuzi omadacyklinu.

Rekonstituce

Rekonstituujte příslušný počet jednodávkových lahviček obsahující 100 mg omadacyklinu přidáním 5 ml sterilní vody na injekci, 0,9% injekce chloridu sodného nebo 5% injekce dextrózy do každé lahvičky. Jemně zakružte lahvičkou a nechte stát, dokud se koláč úplně nerozpustí a případná pěna se nerozptýlí; netřepat. Pokud je to nutné, obraťte lahvičku, aby se rozpustil veškerý zbývající prášek; aby nedošlo k pěnění, jemně zakružte lahvičkou.

Rekonstituované roztoky by měly být žluté až tmavě oranžové; vyhoďte, pokud není správná barva.

Ředění

Pro přípravu dávky 100 nebo 200 mg okamžitě (do 1 hodiny po rekonstituci) odeberte 5 nebo 10 ml rekonstituovaného roztoku a přidejte do 100 ml 0,9% injekce chloridu sodného nebo 5% dextrózy. Konečná koncentrace naředěného roztoku bude 1 nebo 2 mg/ml pro dávku 100 nebo 200 mg.

Nepoužité části rekonstituovaného roztoku zlikvidujte.

Pokud se naředěný roztok skladuje v chladničce, před podáním nechte dosáhnout pokojové teploty.

Rychlost podávání

Podávejte 100 mg nebo 200 mg dávky intravenózní infuzí po dobu 30 nebo 60 minut.

Dávkování

Dostupný jako omadacyklin tosylát; dávka vyjádřená jako omadacyklin.

Dospělí

Pneumonie získaná v komunitě orální

Počáteční nasycovací dávka 300 mg dvakrát denně v den 1, následovaná udržovací dávkou 300 mg perorálně jednou denně.

Celková délka léčby je 7 až 14 dní.

IV

Počáteční nasycovací dávka 200 mg v den 1 (jedna 200mg dávka podaná IV během 60 minut nebo dvě 100mg dávky podáno iv po dobu 30 minut s odstupem 12 hodin) následovaná udržovací dávkou 100 mg jednou denně podanou iv po dobu 30 minut.

Celková délka léčby je 7–14 dní.

IV, poté perorálně

Počáteční nasycovací dávka 200 mg v den 1 (jednorázová 200mg dávka podaná IV po dobu 60 minut nebo dvě 100mg dávky podané IV po dobu 30 minut s odstupem 12 hodin) následovaná udržovací dávkou 100 mg jednou denně podanou IV po dobu 30 minut .

Může přejít udržovací léčbu na tablety omadacyklinu podávané v dávce 300 mg perorálně jednou denně.

Celková délka léčby (IV a perorální) je 7–14 dní.

Akutní stav kůže a kůže Struktura Infekce Orální

450 mg jednou denně 1. a 2. den a následně 300 mg jednou denně.

Celková délka léčby je 7–14 dní.

IV

Počáteční nasycovací dávka 200 mg v den 1 (jediná 200mg dávka podaná IV po dobu 60 minut nebo dvě 100mg dávky podané IV po dobu 30 minut s odstupem 12 hodin) s následnou udržovací dávkou 100 mg jednou denně podanou IV po dobu 30 minut.

Celková délka léčby je 7–14 dní.

IV, poté perorálně

Počáteční nasycovací dávka 200 mg IV v den 1 (jedna 200mg dávka podaná IV během 60 minut nebo dvě 100mg dávky podáno iv po dobu 30 minut s odstupem 12 hodin) a následně 100 mg jednou denně podaných iv po dobu 30 minut.

Může přejít udržovací léčbu na tablety omadacyklinu podávané v dávce 300 mg perorálně jednou denně.

Celková délka léčby (IV a perorální) je 7–14 dní.

Speciální skupiny pacientů

Poškození jater

U pacientů s jaterními chorobami není nutná úprava dávkování poškození (Child-Pugh třída A, B nebo C).

Poškození ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně pacientů s terminálním onemocněním ledvin, kteří jsou na dialýze, není třeba upravovat dávkování.

Geriatričtí pacienti

Úprava dávkování na základě věku není nutná.

Varování

Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na omadacyklin, jiné tetracykliny nebo na kteroukoli pomocnou látku v přípravku.
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Hlášené reakce z přecitlivělosti. Život ohrožující hypersenzitivní (anafylaktické) reakce hlášené u jiných tetracyklinů. Protože je omadacyklin strukturálně podobný jiným tetracyklinům, je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na jakýkoli tetracyklin.

    Pokud se objeví alergická reakce, přerušte podávání omadacyklinu.

    Zvýšená mortalita

    Nerovnováha úmrtnosti pozorovaná v klinické studii hodnotící omadacyklin u pacientů s komunitní pneumonií. Úmrtí hlášeno u více pacientů užívajících omadacyklin (2 %) než u pacientů užívajících srovnávací lék (1 %). Příčina rozdílu v úmrtnosti nebyla stanovena. Všechna úmrtí v obou léčebných skupinách se vyskytla u pacientů ve věku >65 let a většina pacientů měla mnohočetná komorbidní onemocnění. Mezi příčiny smrti patřily komplikace a/nebo zhoršení infekce a základní stavy.

    Pokud se omadacyklin používá k léčbě komunitní pneumonie, pečlivě sledujte klinickou odpověď, zejména u osob s vyšším rizikem úmrtnosti.

    Změna barvy zubů a hypoplazie skloviny

    Užívání tetracyklinů, včetně omadacyklinu, během vývoje zubů (tj. v poslední polovině těhotenství, kojeneckém věku, dětství až do 8 let věku) může způsobit trvalé zabarvení zubů (žluto-šedo-hnědá). Změna barvy zubů je častější při dlouhodobém užívání tetracyklinů, ale pozorována také po opakovaném krátkodobém užívání. Hypoplazie skloviny byla také hlášena u tetracyklinů.

    Inhibice růstu kostí

    Užívání tetracyklinů, včetně omadacyklinu, během druhého nebo třetího trimestru těhotenství, kojeneckého věku nebo dětství do 8 let může způsobit reverzibilní inhibici růstu kostí. Tetracykliny tvoří stabilní vápníkový komplex v jakékoli kostotvorné tkáni. Snížená rychlost růstu fibuly pozorovaná u předčasně narozených dětí užívajících perorálně tetracyklin; tento účinek byl po vysazení léku reverzibilní.

    Účinky třídy tetracyklinů

    Protože je omadacyklin strukturálně podobný konvenčním tetracyklinům, byly u tetracyklinů hlášeny nežádoucí účinky (např. fotosenzitivita, pseudotumor cerebri, antianabolické působení vedoucí ke zvýšení BUN, azotemie, acidóza, hyperfosfatemie , pankreatitida, abnormální jaterní testy). Pokud máte podezření na některý z těchto nežádoucích účinků, přerušte léčbu omadacyklinem.

    C. Průjem a kolitida související s difficile

    Léčba antiinfekčními látkami mění normální flóru tlustého střeva a může umožnit přerůstání Clostridioides difficile (dříve Clostridium difficile). Infekce C. difficile (CDI) a průjem a kolitida související s C. difficile (CDAD; také známý jako průjem a kolitida související s antibiotiky nebo pseudomembranózní kolitida) hlášené téměř u všech antiinfektiv, včetně omadacyklinu, a jejich závažnost se může pohybovat od mírné průjem až smrtelná kolitida. C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD; Kmeny C. difficile produkující hypertoxin jsou spojeny se zvýšenou morbiditou a mortalitou, protože mohou být refrakterní na antiinfektiva a může být vyžadována kolektomie.

    Zvažte CDAD, pokud se během léčby nebo po ní rozvine průjem a podle toho se řiďte. Zjistěte si pečlivou anamnézu, protože CDAD se může objevit až ≥ 2 měsíce po ukončení antiinfekční terapie.

    Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, co nejdříve vysaďte antiinfekční přípravky, které nejsou namířeny proti C. difficile. Zahajte vhodnou protiinfekční terapii zaměřenou proti C. difficile (např. vankomycin, Fidaxomicin, metronidazol), podpůrnou terapii (např. řízení tekutin a elektrolytů, suplementaci proteinů) a chirurgické vyhodnocení, jak je klinicky indikováno.

    Výběr a použití antiinfektiv

    Aby se snížil vývoj bakterií rezistentních vůči lékům a zachovala se účinnost omadacyklinu a dalších antibakteriálních látek, používejte pouze k léčbě infekcí prokázaných nebo silně podezřelých, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi . Předepisování omadacyklinu v nepřítomnosti prokázané nebo silně suspektní bakteriální infekce pravděpodobně nepřinese pacientovi prospěch a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních vůči lékům.

    Při výběru nebo úpravě antiinfekční terapie použijte výsledky kultivace a testování citlivosti in vitro. Při absenci takových údajů zvažte místní epidemiologii a vzorce citlivosti při výběru antiinfektiv pro empirickou terapii.

    Informace o testovacích metodách a standardech kontroly kvality pro testování citlivosti antibakteriálních látek in vitro a specifická interpretační kritéria pro takové testování uznané FDA je dostupné na [Web].

    Specifické populace

    Těhotenství

    VýroBCe doporučuje, aby ženy ve fertilním věku užívaly při užívání omadacyklinu účinnou formu antikoncepce.

    Omadacyklin, stejně jako jiné tetracykliny, může způsobit trvalé zbarvení listnatých rostlin zuby a reverzibilní inhibici růstu kostí, pokud jsou podávány během druhého nebo třetího trimestru těhotenství.

    Nedostatečné údaje o použití omadacyklinu u těhotných žen, které by informovaly o riziku závažných vrozených vad a potratů souvisejícím s užíváním léků.

    U zvířat procházejí tetracykliny placentou a nacházejí se ve fetálních tkáních a mohou mít toxické účinky na vyvíjející se plod (např. zpomalení vývoje kostry). Důkazy embryotoxicity byly zaznamenány také u zvířat, která dostávala tetracykliny v raném stádiu březosti.

    U potkanů ​​a králíků vedlo použití omadacyklinu během organogeneze ke ztrátě plodu a/nebo vrozeným malformacím. Změna barvy zubů pozorovaná u potkanů.

    Informujte pacienty o potenciálních rizicích pro plod, pokud je omadacyklin používán během druhého nebo třetího trimestru těhotenství.

    Kojení

    Není známo, zda se omadacyklin distribuuje do lidského mléka, ovlivňuje kojené dítě nebo ovlivňuje produkci mléka.

    Tetracykliny se distribuují do lidského mléka; nicméně rozsah absorpce tetracyklinů, včetně omadacyklinu, kojenými dětmi není znám.

    Protože jsou k dispozici další antibakteriální možnosti pro léčbu komunitní pneumonie a infekcí kůže a kožních struktur u kojících žen a kvůli možnost závažných nežádoucích účinků u kojeného dítěte, kojení se během léčby omadacyklinem a 4 dny po poslední dávce léku nedoporučuje.

    Fertilita

    Ačkoli údaje u lidí nejsou k dispozici, studie na zvířatech naznačují omadacyklin může ovlivnit fertilitu.

    Ve studiích fertility u samců potkanů ​​způsobil omadacyklin poškození varlat a snížil počet spermií a pohyblivost spermií, ale neměl žádný vliv na parametry fertility. Ve studiích obecné toxicity u potkanů ​​došlo k inhibici spermatogeneze, když byl omadacyklin podáván po dobu ≥ 37 dnů v dávkách vedoucích k expozicím 6–8krát vyšším než je expozice u člověka; takové účinky se nevyskytly při nižších dávkách nebo kratších léčebných obdobích (≤ 4 týdny).

    Ve studiích fertility u samic potkanů ​​byla při expozicích podobných expozicím u lidí hlášena snížená ovulace a zvýšená embryonální ztráta.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pediatrických pacientů <18 let.

    Použití u pediatrických pacientů <8 let se nedoporučuje kvůli nežádoucím účinkům tetracyklinů na vývoj zubů a růst kostí.

    Geriatrické použití

    V jedné studii u dospělých s komunitní pneumonií byla míra klinické úspěšnosti nižší u pacientů ve věku ≥ 65 let než u pacientů ve věku < 65 let; všechna úmrtí v této studii se vyskytla u pacientů ve věku >65 let.

    Porucha funkce jater

    Farmakokinetika u jedinců s mírnou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A, B nebo C) podobná jako u zdravých jedinců.

    U pacientů s mírnou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater není třeba upravovat dávkování.

    Porucha funkce ledvin

    Farmakokinetika u dospělých v konečném stádiu onemocnění ledvin, kteří podstupují hemodialýzu podobnou té, která byla pozorována u zdravých jedinců .

    U pacientů s mírnou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin, včetně pacientů s terminálním onemocněním ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, není třeba upravovat dávkování.

    Časté nežádoucí účinky

    Reakce v místě infuze, zvýšená AST a ALT, zvýšená γ-glUTAmyltransferáza (GGT, γ-glutamyltranspeptidáza, GGTP), hypertenze, nespavost, GI účinky (průjem, zvracení, zácpa , nevolnost ), bolest hlavy.

    Co ovlivní další léky Omadacycline (Systemic)

    Léky metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Neinhibuje ani neindukuje izoenzymy CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4/5.

    Neočekává se ovlivnění farmakokinetiky léků metabolizovaných izoenzymy CYP.

    Léky metabolizované uridindifosfát-glukuronosyltransferázou 1A1

    Neinhibuje ani neindukuje UGT1A1.

    Neočekává se ovlivnění farmakokinetiky léků metabolizovaných UGT1A1.

    Léky ovlivňující nebo ovlivněné membránovými transportéry

    Nízkoafinitní substrát P-glykoproteinu (P- gp) dopravní systém.

    Není substrátem proteinu rezistence rakoviny prsu (BCRP), transportéru organických aniontů (OAT) 1, OAT3 nebo proteinu spojeného s multilékovou rezistenci (MRP) 2. V supraterapeutických koncentracích není substrátem organického aniontu transportní polypeptid (OATP) 1B1 nebo 1B3.

    Neinhibuje P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 nebo MRP2. Není pravděpodobné, že by indukoval expresi P-gp nebo MRP2.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antacida (obsahující hliník, vápník nebo hořčík)

    Zhoršená absorpce perorálního omadacyklinu

    Nepodávejte antacida dříve než 4 hodiny po tabletách omadacyklinu

    Antibakteriální látky (ampicilin, ceftazidim, ceftriaxon, daptomycin, Gentamicin, imipenem, linezolid, fixní kombinace piperacilinu a tazobaktamu, vankomycin)

    Žádné in vitro důkazy o antagonistických antibakteriálních účincích

    Antikoagulancia

    Tetracykliny snižují aktivitu plazmatického protrombinu

    Může být nutné snížit dávku antikoagulancia

    Bismutsubsalicylát

    Zhoršená absorpce perorálního omadacyklinu

    Nepodávejte subsalicylát bismutu dříve než 4 hodiny po tabletách omadacyklinu

    Přípravky železa

    Zhoršená absorpce perorálního omadacyklinu

    Přípravky železa nepodávejte dříve než 4 hodiny po tabletách omadacyklinu

    Multivitaminy

    Zhoršená absorpce perorálního omadacyklinu

    Nepodávejte multivitaminy dříve než 4 hodiny po tabletách omadacyklinu

    Verapamil

    Zvýšení AUC omadacyklinu a maximální plazmatické koncentrace hlášené při perorálním podání verapamilu (inhibitor P-gp) 2 hodiny před perorálním podáním omadacyklinu

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova