Omadacycline (Systemic)

Торговые марки: Nuzyra
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Omadacycline (Systemic)

Внебольничная пневмония

Лечение внебольничной бактериальной пневмонии (ВБП), вызванной Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae и Chlamydophila pneumoniae (ранее Chlamydia pneumoniae).

Инфекции кожи и структур кожи

Лечение острых бактериальных инфекций кожи и структур кожи (ABSSSI), вызванных S. aureus (включая устойчивый к метициллину S. aureus [MRSA; также известный как устойчивый к оксациллину) S. aureus или ORSA] и метициллин-чувствительный S. aureus), S. lugdunensis, S. pyogenes, группа S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae и K. пневмонии.

Родственные наркотики

Как использовать Omadacycline (Systemic)

Администрирование

Применять перорально или внутривенно.

Перорально

Применять перорально, запивая водой, натощак.

Поголодайте в течение ≥4 часов перед приемом таблеток омадациклина и не употребляйте пищу и напитки (кроме воды) в течение 2 часов после приема препарата.

Не употребляйте молочные продукты, антациды. , железосодержащие препараты или поливитамины в течение 4 часов после приема таблеток омадациклина.

Внутривенное введение

Необходимо развести и развести перед внутривенным введением.

Вводить через специальную капельницу или через Y-образный участок. Не вводите растворы омадациклина одновременно через одну и ту же капельницу с любым раствором, содержащим мультивалентные катионы (например, кальций, магний).

Вливание осуществляется через ту же капельницу, что и другие неисследованные препараты.

Если одна и та же капельница используется для последовательной инфузии нескольких различных препаратов, промойте внутривенную линию инъекцией 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы до и после инфузии омадациклина.

Восстановление

Восстановите соответствующее количество однодозовых флаконов. содержащие 100 мг омадациклина, путем добавления в каждый флакон 5 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора декстрозы для инъекций. Аккуратно перемешайте флакон и дайте постоять, пока осадок полностью не растворится и пена не рассеется; не трясите. При необходимости переверните флакон, чтобы растворить оставшийся порошок; во избежание пенообразования осторожно вращайте флакон.

Разведенные растворы должны иметь цвет от желтого до темно-оранжевого цвета; откажитесь, если цвет неправильный.

Разбавление

Для приготовления дозы 100 или 200 мг немедленно (в течение 1 часа после растворения) отберите 5 или 10 мл соответственно восстановленного раствора и добавьте к 100 мл раствора для инъекций 0,9% натрия хлорида или раствора 5% декстрозы для инъекций. Конечная концентрация разбавленного раствора составит 1 или 2 мг/мл для дозы 100 или 200 мг соответственно.

Выбросьте неиспользованные порции восстановленного раствора.

При хранении разбавленного раствора в холодильнике перед введением дайте ему достичь комнатной температуры.

Скорость введения

Вводить дозы по 100 или 200 мг путем внутривенной инфузии в течение 30 или 60 минут соответственно.

Дозировка

Доступен в виде тозилата омадациклина; дозировка выражена в пересчете на омадациклин.

Взрослые

Внебольничная пневмония Перорально

Первоначальная нагрузочная доза 300 мг два раза в день в первый день, затем поддерживающая доза 300 мг перорально один раз в день.

Общая продолжительность лечения составляет от 7 до 14 дней.

IV

Первоначальная нагрузочная доза 200 мг в первый день (однократная доза 200 мг вводится внутривенно в течение 60 минут или две дозы по 100 мг). в/в в течение 30 минут с интервалом 12 часов) с последующим введением поддерживающей дозы 100 мг один раз в день в/в в течение 30 минут.

Общая продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

В/в, затем перорально

Начальная нагрузочная доза 200 мг в первый день (однократная доза 200 мг, вводимая внутривенно в течение 60 минут или две дозы по 100 мг, вводимые внутривенно, в течение 30 минут с интервалом 12 часов) с последующей поддерживающей дозой 100 мг один раз в день, вводимая внутривенно в течение 30 минут. .

Можно перейти на поддерживающую терапию на таблетки омадациклина, принимаемые в дозе 300 мг перорально один раз в день.

Общая продолжительность лечения (внутривенно и перорально) составляет 7–14 дней.

Острая кожа и кожные заболевания Структура Инфекции Перорально

450 мг один раз в день в дни 1 и 2, затем 300 мг один раз в день.

Общая продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

IV

Начальная ударная доза 200 мг в первый день (однократная доза 200 мг в/в в течение 60 минут или две дозы по 100 мг в/в в течение 30 минут с интервалом 12 часов) с последующей поддерживающей дозой 100 мг один раз в день в/в в течение 30 минут.

Общая продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

Внутривенно, затем перорально

Первоначальная нагрузочная доза 200 мг внутривенно в первый день (однократная доза 200 мг внутривенно в течение 60 минут или две дозы по 100 мг). при внутривенном введении в течение 30 минут с интервалом 12 часов), а затем по 100 мг один раз в день при внутривенном введении в течение 30 минут.

Можно заменить поддерживающую терапию на таблетки омадациклина, принимаемые в дозе 300 мг перорально один раз в день.

Общая продолжительность лечения (внутривенно и перорально) составляет 7–14 дней.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозировки не требуется. нарушения (класс A, B или C по Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на диализе.

Генеральные пациенты

Корректировка дозы в зависимости от возраста не требуется.

Предупреждения

Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к омадациклину, другим тетрациклинам или любым вспомогательным веществам препарата.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности. При применении других тетрациклинов сообщалось об опасных для жизни реакциях гиперчувствительности (анафилактических реакциях). Поскольку омадациклин структурно похож на другие тетрациклины, он противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому тетрациклину.

    При возникновении аллергической реакции прекратите прием омадациклина.

    Повышенная смертность

    Дисбаланс смертности наблюдался в клинических исследованиях по оценке омадациклина у пациентов с внебольничной пневмонией. Смертельные случаи зарегистрированы у большего числа пациентов, получавших омадациклин (2%), чем у пациентов, получавших препарат сравнения (1%). Причина разницы в смертности не установлена. Все летальные исходы в обеих группах лечения произошли у пациентов старше 65 лет, и у большинства пациентов было множественные сопутствующие заболевания. Причинами смерти были осложнения и/или ухудшение инфекции и основных состояний.

    При использовании омадациклина для лечения внебольничной пневмонии необходимо внимательно следить за клиническим ответом, особенно у лиц с более высоким риском смертности.< /п>

    Обесцвечивание зубов и гипоплазия эмали

    Применение тетрациклинов, включая омадациклин, в период развития зубов (т. е. вторая половина беременности, младенчество, детский возраст до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов. (желто-серо-коричневый). Изменение цвета зубов чаще встречается при длительном применении тетрациклинов, но также наблюдается и при повторном кратковременном применении. Гипоплазия эмали также наблюдалась при применении тетрациклинов.

    Подавление роста костей

    Применение тетрациклинов, включая омадациклин, во втором или третьем триместре беременности, в младенчестве или в детстве до 8 лет может вызвать обратимое угнетение роста костей. Тетрациклины образуют стабильный кальциевый комплекс в любой костеобразующей ткани. Снижение темпов роста малоберцовой кости наблюдается у недоношенных детей, получающих пероральный тетрациклин; этот эффект был обратимым после прекращения приема препарата.

    Эффекты класса тетрациклинов

    Поскольку омадациклин структурно аналогичен обычным тетрациклинам, при применении тетрациклинов сообщалось о побочных эффектах (например, фотосенсибилизация, псевдоопухоль головного мозга, антианаболическое действие, приводящее к увеличению АМК, азотемия, ацидоз, гиперфосфатемия). , панкреатит, отклонения от нормы показателей функции печени). Прекратите прием омадациклина при подозрении на любой из этих побочных эффектов.

    С. difficile-ассоциированные диарея и колит

    Лечение противоинфекционными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridioides difficile (ранее Clostridium difficile). Инфекция C. difficile (CDI) и диарея и колит, связанные с C. difficile (CDAD; также известная как антибиотик-ассоциированная диарея и колит или псевдомембранозный колит), наблюдаются при применении почти всех противоинфекционных препаратов, включая омадациклин, и могут варьировать по степени тяжести от легкой степени тяжести. от диареи до фатального колита. C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD; Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, поскольку они могут быть невосприимчивы к противоинфекционным препаратам и может потребоваться колэктомия.

    Рассмотрите возможность CDAD, если во время или после терапии развивается диарея, и назначьте соответствующее лечение. Соберите тщательный анамнез, поскольку CDAD может возникнуть уже через ≥2 месяца после прекращения противоинфекционной терапии.

    При подозрении или подтверждении CDAD следует как можно скорее прекратить прием противоинфекционных препаратов, не направленных против C. difficile. Начать соответствующую противоинфекционную терапию, направленную против C. difficile (например, ванкомицин, фидаксомицин, метронидазол), поддерживающую терапию (например, контроль жидкости и электролитов, белковые добавки) и хирургическое обследование по клиническим показаниям.

    Выбор и использование противоинфекционных средств

    Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и сохранить эффективность омадациклина и других антибактериальных препаратов, используйте их только для лечения инфекций, которые, как доказано или есть подозрение, вызваны чувствительными бактериями. . Назначение омадациклина при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития устойчивых к лекарственным препаратам бактерий.

    При выборе или изменении противоинфекционной терапии используйте результаты посева и тестирование чувствительности in vitro. При отсутствии таких данных при выборе противоинфекционных препаратов для эмпирической терапии учитывайте местную эпидемиологию и особенности чувствительности.

    Информация о методах тестирования и стандартах контроля качества для тестирования чувствительности in vitro к антибактериальным агентам, а также конкретные критерии интерпретации такое тестирование, признанное FDA, доступно на [Интернет].

    Особые группы населения

    Беременность

    Производитель рекомендует женщинам детородного возраста использовать эффективную форму контрацепции во время приема омадациклина.

    Омадациклин, как и другие тетрациклины, может вызвать необратимое изменение цвета лиственных желез. зубов и обратимое торможение роста костей при применении во втором или третьем триместре беременности.

    Недостаточно данных о применении омадациклина у беременных женщин, чтобы сообщить о связанном с приемом препарата риске серьезных врожденных дефектов и выкидышей.

    У животных тетрациклины проникают через плаценту и обнаруживаются в тканях плода. и может оказывать токсическое воздействие на развивающийся плод (например, задержку развития скелета). Доказательства эмбриотоксичности также отмечены у животных, получавших тетрациклины на ранних сроках беременности.

    У крыс и кроликов применение омадациклина во время органогенеза приводило к потере плода и/или врожденным порокам развития. У крыс наблюдалось изменение цвета зубов.

    Сообщите пациентам о потенциальных рисках для плода, если омадациклин используется во втором или третьем триместре беременности.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли омадациклин в грудное молоко, влияет ли он на грудного ребенка или влияет на выработку молока.

    Тетрациклины проникают в грудное молоко; однако степень всасывания тетрациклинов, включая омадациклин, у детей, находящихся на грудном вскармливании, неизвестна.

    Поскольку доступны другие антибактериальные варианты лечения внебольничной пневмонии, а также инфекций кожи и кожных структур у кормящих женщин, а также из-за существует вероятность серьезных побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения омадациклином и в течение 4 дней после последней дозы препарата.

    Фертильность

    Хотя данные на людях недоступны, исследования на животных показывают наличие омадациклина может повлиять на фертильность.

    В исследованиях фертильности на крысах-самцах омадациклин вызывал повреждение яичек и уменьшал количество и подвижность сперматозоидов, но не влиял на параметры фертильности. В исследованиях общей токсичности на крысах ингибирование сперматогенеза происходило при применении омадациклина в течение ≥37 дней в дозах, приводящих к воздействию в 6–8 раз выше, чем у человека; такие эффекты не наблюдались при более низких дозах или более коротких периодах лечения (<4 недель).

    В исследованиях фертильности на самках крыс сообщалось о снижении овуляции и увеличении потери эмбрионов при воздействии, аналогичном воздействию на человека.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов <18 лет не установлены.

    Использование у педиатрических пациентов <8 лет не рекомендуется из-за неблагоприятного воздействия тетрациклинов на развитие зубов и рост костей.

    Гериатрическое использование

    В одном исследовании у взрослых с внебольничной пневмонией частота клинического успеха была ниже у пациентов в возрасте ≥65 лет, чем у пациентов в возрасте <65 лет; все случаи смерти в этом исследовании произошли у пациентов старше 65 лет.

    Печеночная недостаточность

    Фармакокинетика у лиц с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс A, B или C по Чайлд-Пью) аналогична таковой у здоровых людей.

    Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

    Нарушение функции почек

    Фармакокинетика у взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, аналогична таковой, наблюдаемой у здоровых людей. .

    Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

    Распространенные побочные эффекты

    Реакции в месте инфузии, повышение АСТ и АЛТ, повышение γ-глутамилтрансферазы (GGT, γ-глутамилтранспептидазы, GGTP), гипертензия, бессонница, желудочно-кишечные эффекты (диарея, рвота, запор). , тошнота), головная боль.

    На какие другие лекарства повлияют Omadacycline (Systemic)

    Лекарственные средства, метаболизируемые микросомальными ферментами печени

    Не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4/5.

    Не ожидается влияния на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся изоферментами CYP.

    Препараты, метаболизирующиеся уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазой 1A1

    Не ингибирует и не индуцирует UGT1A1.

    Не ожидается влияния на фармакокинетику препаратов, метаболизируемых UGT1A1.

    Лекарственные средства, влияющие на мембранные переносчики или на которые влияют

    Низкоаффинный субстрат P-гликопротеина (P- гп) транспортная система.

    Не является субстратом белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP), переносчика органических анионов (OAT) 1, OAT3 или белка, ассоциированного с множественной лекарственной устойчивостью (MRP) 2. В сверхтерапевтических концентрациях не является субстратом органического аниона. транспортирующий полипептид (ОАТР) 1В1 или 1В3.

    Не ингибирует P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 или MRP2. Маловероятно, что это индуцирует экспрессию P-gp или MRP2.

    Конкретные препараты

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний)

    Нарушение всасывания перорального омадациклина

    Не вводите антациды в течение 4 часов после приема таблетки омадациклина

    Антибактериальные препараты (ампициллин, цефтазидим, цефтриаксон, даптомицин, гентамицин, имипенем, линезолид, фиксированная комбинация пиперациллина и тазобактама, ванкомицин)

    Нет данных in vitro об антагонистическом антибактериальном эффекте

    Антикоагулянты

    Тетрациклины снижают активность протромбина в плазме

    Может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов

    Субсалицилат висмута

    Нарушение всасывания перорального омадациклина

    Не назначайте субсалицилат висмута в течение 4 часов после приема таблеток омадациклина

    Препараты железа

    Нарушение всасывания перорального омадациклина

    Не назначайте препараты железа в течение 4 часов после приема таблеток омадациклина

    Мультивитамины

    Нарушение всасывания перорального омадациклина

    Не вводите поливитамины в течение 4 часов после приема таблеток омадациклина

    Верапамил

    Увеличение AUC и пиковых концентраций омадациклина в плазме наблюдалось при пероральном приеме верапамила (ингибитора P-gp) за 2 часа до перорального приема омадациклина

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова