Pentobarbital

Názvy značek: Nembutal
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Pentobarbital

Insomnie

Krátkodobá léčba nespavosti (tj. ≤ 2 týdny trvání); snížená účinnost pro navození a udržení spánku po 2 týdnech.

Bylo použito pro rutinní sedaci. Barbituráty se však pro tuto indikaci nepoužívají často, protože existuje jen málo klinických situací, ve kterých perorální barbituráty poskytují výhodu bezpečnosti nebo účinnosti oproti nebarbiturátovým sedativům/hypnotikům.

Chirurgie a preanestezie

Předoperačně k vyvolání sedace a zmírnění úzkosti.

Poskytujte bazální hypnózu pro celkovou, spinální nebo regionální anestezii nebo pro usnadnění intubačních procedur.

Křečové poruchy

Alternativní léčba ke kontrole status epilepticus nebo akutních záchvatových epizod způsobených meningitidou, jedy, eklampsií, abstinenčním příznakem, tetanem nebo choreou.

IV Diazepam obecně považovaný za lék volby pro ukončení status epilepticus.

Vysazení léků

Vysazení barbiturátových nebo nebarbiturátových hypnotik u fyzicky závislých pacientů.

Agitované chování

Bylo použito ke kontrole akutních epizod agitovaného chování u psychóz† [off-label]; má však malou hodnotu při dlouhodobém zvládání psychóz.

Indukce kómatu

Bylo použito ve vysokých dávkách k navození kómatu při léčbě mozkové ischemie† [off-label] a zvýšeného intrakraniálního tlaku† [off-label] spojeného s traumatem hlavy, mrtvicí, Reyeův syndrom, zástava srdce, dušení nebo utonutí.

Bylo použito ke zmírnění nebo prevenci následků spojených s cerebrální ischémií během neurochirurgických zákroků† [off-label], které vyžadují dlouhá období cerebrální hypoxie.

Související drogy

Jak používat Pentobarbital

Obecné

  • Dávku upravujte opatrně a pomalu podle individuálních požadavků a odezvy.
  • Po chronickém podávání vysazujte pentobarbital pomalu, abyste předešli možnosti vyvolání abstinenčních příznaků, pokud je pacient fyzicky závislý na léčivo.
  • Aby se zabránilo návratu do spánku s rychlým pohybem očí (REM), vysazení jedné terapeutické dávky po dobu 5 nebo 6 dnů (např. snížení dávky ze 3 na 2 dávky denně po dobu 1 týdne) se doporučuje, když jsou barbituráty vysazeny po dlouhodobém užívání.

    • Insomnie

  • Nepodávat při období > 2 týdny.

    • Podávání

    Podávejte IM nebo pomalou IV injekcí.

    IV podání

    Informace o kompatibilitě roztoků a léků naleznete v části Kompatibilita v části Stabilita.

    Vyhrazte si intravenózní podání pro navození anestezie nebo pohotovostní léčbu akutních záchvatů nebo akutních epizody agitovaného chování u psychóz. (Viz Poruchy záchvatů a také Agitované chování v části Použití.)

    Obvykle se podává v koncentraci 50 mg/ml.

    Musí být podáváno pomalou IV injekcí a ve zlomkových dávkách, aby bylo možné dostatečný čas pro distribuci pentobarbitalu do CNS. K určení plného účinku IV dávky je nutný časový interval ≥1 minuta.

    Podávejte pod přísným dohledem a v prostředí, kde lze sledovat životní funkce; TK, dýchání a srdeční funkce zachovány; a vybavení pro resuscitaci a umělou ventilaci jsou snadno dostupné. (Viz Respirační a kardiovaskulární účinky v části Upozornění.)

    Vyhněte se intraarteriální a extravaskulární injekci. (Viz Intraarteriální injekce v části Upozornění.)

    Rychlost podávání

    Nepřekračujte 50 mg/min. (Viz Respirační a kardiovaskulární účinky v části Upozornění.)

    IM podání

    Podávejte hlubokou IM injekcí do velkého svalu.

    Aplikujte maximální objem 5 ml na jedno místo, abyste zabránili podráždění tkáně.

    Po podání velkých hypnotických dávek pozorně sledujte pacienta po dobu 20–30 minut a sledujte vitální funkce, abyste se ujistili, že narkóza nebude nadměrná.

    Dávkování

    Dostupný jako pentobarbital sodný; dávka vyjádřená jako sůl.

    IV dávka obecně určená reakcí pacienta na pomalé podávání léku.

    Časový interval > 1 minuta potřebný k určení plného účinku IV dávka.

    Pediatričtí pacienti

    Insomnia IM

    2–6 mg/kg nebo 125 mg/m2 v jedné dávce (maximálně 100 mg).

    Chirurgie a preanestezie IM

    Obvykle přibližně 5 mg/kg.

    IV

    Zpočátku obvykle 50 mg. V případě potřeby podávejte další dávky po >1 minutě.

    Záchvatové poruchy IV

    Zpočátku obvykle 50 mg. Je-li to nutné, podávejte další dávky po >1 minutě.

    Agitované chování† [off-label] IV

    Zpočátku obvykle 50 mg. Je-li to nutné, podávejte další dávky po >1 minutě.

    Dospělí

    Insomnia im

    150–200 mg v jedné dávce.

    IV

    Zpočátku obvykle 100 mg pro dospělého o hmotnosti 70 kg. Po > 1 minutě, je-li to nutné, podávejte další malé dávky až do celkové hodnoty 200–500 mg.

    Chirurgie a preanestezie im

    150–200 mg v jedné dávce.

    Záchvaty IV

    Zpočátku obvykle 100 mg. Po > 1 minutě, je-li to nutné, podávejte další malé dávky až do celkové hodnoty 200–500 mg.

    Podávejte minimální dávku, abyste se vyhnuli smíchání CNS a respirační deprese, která může následovat po záchvatech. (Viz Deprese CNS a také Respirační a kardiovaskulární účinky, v části Upozornění.)

    Vysazení léku IM

    Stanovte si stabilizační dávku (obecně se podává v 6hodinových intervalech), poté snižte denní dávku o ne více než 100 mg denně. Vážně závislí pacienti mohou být obvykle vysazeni z barbiturátů za 14–21 dní.

    Agitované chování† IV

    Zpočátku obvykle 100 mg. Po > 1 minutě, je-li to nutné, podávejte další malé dávky až do celkové hodnoty 200–500 mg.

    Limity předepisování

    Pediatričtí pacienti

    Insomnia IM

    Maximálně 100 mg denně.

    Dospělí

    IV

    Maximálně 200–500 mg.

    Speciální populace

    Poškození jater

    Doporučuje se snížení dávky.

    Poškození ledvin

    Doporučuje se snížení dávky.

    Geriatričtí pacienti

    Doporučuje se snížení dávky.

    Oslabení pacienti

    Doporučuje se snížení dávky.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na jakékoli barbituráty.
  • Historie manifestní nebo latentní porfyrie. (Viz Porfyrie v části Upozornění.)
  • Bronchopneumonie nebo jiná závažná plicní insuficience.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Reakce na bolest

    Potenciál pro paradoxní vzrušení a/nebo euforii, neklid nebo delirium u pacientů se silnou bolestí. Barbituráty by mohly maskovat důležité symptomy u pacientů s akutní nebo chronickou bolestí. U těchto pacientů používejte opatrně. Nemělo by se používat za přítomnosti nekontrolovatelné bolesti.

    Potenciál zneužití

    Možná tolerance, psychická závislost a fyzická závislost po dlouhodobém podávání.

    Abstinenční účinky

    Náhlé ukončení po dlouhodobém užívání u závislých jedinců může vést k abstinenčním příznakům (např. delirium, křeče) a potenciálně být fatální. Lék musí být vysazován postupně u pacientů, kteří dostávají nadměrné dávky po delší dobu.

    Deprese CNS

    Výkon činností vyžadujících duševní bdělost nebo fyzickou koordinaci může být narušen.

    Současné užívání jiných látek tlumících CNS může potencovat útlum CNS. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Respirační a kardiovaskulární účinky

    Možná respirační deprese, apnoe, laryngospasmus nebo vazodilatace a hypotenze, zvláště pokud je pentobarbital podáván IV příliš rychle. Podávejte pomalu; personál a vybavení by měly být snadno dostupné pro podávání umělého dýchání.

    Fetální/neonatální morbidita

    Může způsobit poškození plodu. Při použití během těhotenství nebo v případě, že pacientka otěhotní, uvědomte si potenciální riziko pro plod.

    Retrospektivní, případem kontrolované studie naznačují souvislost mezi požitím barbiturátů matkou a vyšším než očekávaným výskytem fetálních abnormalit.

    Na základě údajů na zvířatech může mít opakované nebo dlouhodobé užívání celkových anestetik a léků na sedaci, včetně pentobarbitalu, během třetího trimestru těhotenství za následek nežádoucí účinky na neurovývoj u plodu. (Viz Použití v pediatrii v části Upozornění a také v části Rady pro pacienty.)

    Barbituráty způsobily poporodní krvácení a hemoragické onemocnění u novorozenců; snadno reverzibilní léčbou vitaminem K.

    Možné abstinenční příznaky u novorozenců narozených ženám, které dostávaly barbituráty během posledního trimestru těhotenství. Předčasní novorozenci jsou zvláště citliví na tlumivé účinky barbiturátů.

    Porfyrie

    Potenciální exacerbace akutní intermitentní porfyrie nebo porfyrie variegata. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Komplexní chování související se spánkem

    Potenciální riziko komplexního chování souvisejícího se spánkem, jako je řízení ve spánku (tj. vzpomínka na událost), telefonování nebo příprava a konzumace jídla ve spánku.

    Reakce z citlivosti

    Potenciální riziko anafylaxe a angioedému; se může objevit již po první dávce léku.

    Dermatologické účinky a hypersenzitivní reakce

    Exfoliativní dermatitida (např. Stevens-Johnsonův syndrom), někdy fatální, hlášená vzácně. Vzhledem k tomu, že kožní erupce mohou předcházet potenciálně smrtelným reakcím, přerušte pentobarbital, kdykoli se objeví dermatologická reakce.

    Obecná opatření

    Intraarteriální injekce

    Neúmyslné intraarteriální podání může způsobit lokální reakce různé závažnosti od přechodné bolesti po gangrénu. Neúmyslná extravaskulární injekce může způsobit místní poškození tkáně a vést k nekróze.

    Přerušte injekci, pokud si pacient stěžuje na bolest končetiny.

    Sebevražda

    Používejte opatrně, pokud vůbec, u pacientů s depresí nebo sebevražednými sklony.

    Souběžná onemocnění

    Používejte parenterálně opatrně u pacientů s hypertenzí, hypotenzí, plicním nebo kardiovaskulárním onemocněním nebo šokem.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie D. (viz fetální/neonatální morbidita v části Upozornění.)

    Laktace

    Rozdělováno do mléka; používejte opatrně.

    Pediatrické použití

    Opakované nebo dlouhodobé užívání celkových anestetik a léků na sedaci, včetně pentobarbitalu, u dětí ve věku <3 let nebo během třetího trimestru těhotenství může nepříznivě ovlivnit vývoj nervů. U zvířat, použití anestetických a sedativních léků, které blokují receptory kyseliny N-methyl-d-asparagové (NMDA) a/nebo zesilují aktivitu GABA po dobu > 3 hodin, vede k rozsáhlé neuronální apoptóze v mozku a dlouhodobým deficitům v kognici a chování. ; klinický význam pro člověka není znám.

    Některé důkazy naznačují, že podobné deficity se mohou objevit u dětí po opakované nebo dlouhodobé expozici anestezii v raném věku. Některé důkazy také naznačují, že jediné, relativně krátké vystavení celkové anestezii u obecně zdravých dětí pravděpodobně nezpůsobí klinicky zjistitelné deficity globální kognitivní funkce nebo vážné poruchy chování. Většina dosavadních studií má podstatná omezení; další výzkum potřebný k plné charakterizaci účinků, zejména u prodloužených nebo opakovaných expozic a u zranitelnějších skupin populace (např. méně zdravých dětí).

    Při určování načasování volitelných procedur vyžadujících anestezii zvažte výhody a možná rizika. FDA uvádí, že lékařsky nezbytné postupy by se neměly odkládat nebo se jim vyhýbat. (Viz Rady pro pacienty.)

    Geriatrické použití

    Možná zvýšená citlivost na barbituráty. Geriatričtí pacienti mohou často reagovat na barbituráty vzrušením, zmateností nebo depresí.

    Oslabení pacienti

    Možná zvýšená citlivost na barbituráty. Oslabení pacienti mohou často reagovat na barbituráty vzrušením, zmateností nebo depresí.

    Poškození jater

    Používejte opatrně; by neměl být používán u pacientů s výraznou poruchou funkce jater, včetně pacientů s předzvěstnými příznaky jaterního kómatu.

    Časté nežádoucí účinky

    Zbytková sedace, ospalost, letargie, vertigo, nevolnost, zvracení, bolest hlavy.

    Co ovlivní další léky Pentobarbital

    Metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy. Indukuje jaterní mikrozomální enzymy.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antikoagulancia, perorální (např. , warfarin)

    Možné snížené plazmatické koncentrace warfarinu

    V případě potřeby upravte dávkování antikoagulancií, zejména při zahájení nebo vysazení pentobarbitalu

    Léky tlumící CNS (např. sedativa, hypnotika , antihistaminika, trankvilizéry, alkohol)

    Možné aditivní tlumivé účinky

    Antikoncepce, perorální

    Možný zvýšený metabolismus estrogenních a progestinových složek; potenciál pro sníženou účinnost perorální antikoncepce a zvýšené riziko otěhotnění při předléčbě pentobarbitalem nebo souběžné léčbě

    Zvažte alternativní metody antikoncepce

    Kortikosteroidy

    Možný zvýšený metabolismus kortikosteroidů

    Může být nutná úprava dávkování kortikosteroidů; pečlivě sledovat pacienty (zejména astmatiky), kteří dostávají kortikosteroidy, když je zahájena léčba pentobarbitalem

    Doxycyklin

    Možný zkrácený poločas doxycyklinu; účinek může přetrvávat až 2 týdny po vysazení pentobarbitalu

    Pokud je to možné, vyhněte se současnému podávání; při současném podávání sledujte klinickou odpověď na doxycyklin

    Griseofulvin

    Možná snížená absorpce griseofulvinu vedoucí ke snížení koncentrací v krvi

    Vyhněte se současnému podávání; pokud je nutná souběžná léčba, podávání griseofulvinu ve 3 dílčích dávkách denně může zlepšit vstřebávání

    Monitorujte koncentrace griseofulvinu v krvi a v případě potřeby zvyšte dávkování

    Inhibitory MAO

    Možné prodloužení účinků pentobarbitalu

    Může být nutná úprava dávky pentobarbitalu

    Fenytoin

    Hlášené zvýšené, snížené nebo žádné změny plazmatických koncentrací fenytoinu

    Monitorujte plazmatické koncentrace fenytoinu a pentobarbitalu; podle potřeby upravte dávkování

    Kyselina valproová

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace pentobarbitalu

    Monitorujte plazmatické koncentrace pentobarbitalu a upravte dávkování podle potřeby

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova