Pentobarbital

Торговые марки: Nembutal
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Pentobarbital

Бессонница

Кратковременное лечение бессонницы (т. е. длительностью ≤2 недель); снижение эффективности индукции и поддержания сна через 2 недели.

Использовался для обычной седации. Однако барбитураты по этому показанию используются нечасто, поскольку существует мало клинических ситуаций, в которых пероральные барбитураты обеспечивают преимущество в безопасности или эффективности перед небарбитуратными седативными/снотворными средствами.

Хирургия и преданестезия

Перед операцией, чтобы вызвать седативный эффект и уменьшить беспокойство.

Обеспечьте базальный гипноз для общей, спинальной или регионарной анестезии или для облегчения процедуры интубации.

Судороги

Альтернативная терапия для контроля эпилептического статуса или острых приступов, вызванных менингитом, отравлениями, эклампсией, отменой алкоголя, столбняком или хореей.

В/в диазепам обычно считается препаратом выбора для прекращения эпилептического статуса.

Отмена препарата

Отмена барбитуратов или небарбитуратных снотворных средств у физически зависимых пациентов.

Ажитированное поведение

Использовался для контроля острых эпизодов возбужденного поведения при психозах † [не по назначению]; однако они не имеют большого значения для долгосрочного лечения психозов.

Индукция комы

Использовалась в высоких дозах для индукции комы при лечении церебральной ишемии† [не по назначению] и повышенного внутричерепного давления † [не по назначению], связанного с травмой головы, инсультом, Синдром Рея, остановка сердца, удушье или утопление.

Использовался для облегчения или предотвращения последствий, связанных с церебральной ишемией во время нейрохирургических процедур † [не по назначению], которые требуют длительных периодов церебральной гипоксии.

Родственные наркотики

Как использовать Pentobarbital

Общие

  • Осторожно и медленно корректируйте дозировку в соответствии с индивидуальными потребностями и реакцией.
  • После длительного применения отменяйте пентобарбитал медленно, чтобы избежать возможности ускорения симптомов абстиненции, если пациент физически зависим. на препарате.
  • Чтобы предотвратить рецидив сна с быстрым движением глаз (БДГ), отмена однократной терапевтической дозы в течение 5 или 6 дней (например, снижение дозы с 3 до 2 дозы ежедневно в течение 1 недели) рекомендуется при отмене барбитуратов после длительного применения.

    • Бессонница

  • Не применять в течение периоды >2 недель.

    • Введение

    Вводят внутримышечно или медленно внутривенно.

    В/в введение

    Информацию о совместимости растворов и лекарств см. в разделе «Совместимость в разделе «Стабильность».

    В/в введение следует зарезервировать для индукции анестезии или неотложной помощи при острых приступах или острых приступах. эпизоды возбужденного поведения при психозах. (См. «Судороги», а также «возбужденное поведение при применении».)

    Обычно вводится в концентрации 50 мг/мл.

    Необходимо вводить путем медленной внутривенной инъекции и дробными дозами, чтобы обеспечить достаточное время для распределения пентобарбитала в ЦНС. Для определения полного эффекта внутривенной дозы требуется временной интервал ≥1 минуты.

    Вводить под пристальным наблюдением и в условиях, где можно контролировать жизненно важные функции; АД, дыхание и сердечная функция сохранены; оборудование для реанимации и искусственной вентиляции легко доступно. (См. «Воздействие на дыхательную систему и сердечно-сосудистую систему» ​​в разделе «Предостережения»).

    Избегайте внутриартериальных и внесосудистых инъекций. (См. раздел «Внутриартериальные инъекции» в разделе «Предостережения»).

    Скорость введения

    Не превышайте 50 мг/мин. (См. «Дыхательные и сердечно-сосудистые эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Введение в/м

    Вводят путем глубокой в/м инъекции в большую мышцу.

    Введите максимальный объем 5 мл в любое место, чтобы избежать раздражения тканей.

    После введения больших доз снотворного внимательно наблюдайте за пациентом в течение 20–30 минут и следите за жизненно важными показателями, чтобы убедиться, что наркоз не будет чрезмерным.

    Дозировка

    Доступен в виде пентобарбитала натрия; дозировка выражается в пересчете на соль.

    Внутривенная доза обычно определяется реакцией пациента на медленное введение препарата.

    Интервал времени >1 минуты, необходимый для определения полного эффекта внутривенная доза.

    Детские пациенты

    Бессонница внутримышечно

    2–6 мг/кг или 125 мг/м2 в виде разовой дозы (максимум 100 мг).

    Хирургия и преанестезия внутримышечно

    Обычно примерно 5 мг/кг.

    IV

    Первоначально обычно 50 мг. При необходимости вводить последующие дозы через >1 минуту.

    Судороги IV

    Первоначально обычно 50 мг. При необходимости введите последующие дозы через >1 минуту.

    Возбужденное поведение † [не по назначению] IV

    Первоначально обычно 50 мг. При необходимости введите последующие дозы через >1 минуту.

    Взрослые

    Бессонница внутримышечно

    150–200 мг однократно.

    IV

    Первоначально обычно 100 мг для взрослого весом 70 кг. Через >1 минуты, при необходимости, вводят дополнительные небольшие дозы до 200–500 мг.

    Хирургия и преанестезия внутримышечно

    150–200 мг однократно.

    Судороги IV

    Первоначально обычно 100 мг. Через >1 минуты, при необходимости, вводят дополнительные небольшие дозы до 200–500 мг.

    Принимайте минимальные дозы, чтобы избежать усугубления поражения ЦНС и угнетения дыхания, которое может последовать за судорогами. (См. «Угнетение ЦНС, а также респираторные и сердечно-сосудистые эффекты» в разделе «Предупреждения»).

    Отмена препарата внутримышечно

    Установите стабилизирующую дозу (обычно вводится с 6-часовыми интервалами), затем уменьшите суточную дозу не более чем на 100 мг. в день. Пациентов с тяжелой зависимостью обычно можно прекратить прием барбитуратов через 14–21 день.

    Возбужденное поведение † IV

    Первоначально обычно 100 мг. Через >1 минуты, при необходимости, вводят дополнительные небольшие дозы до 200–500 мг.

    Границы назначений

    Детские пациенты

    Бессонница IM

    Максимум 100 мг в день.

    Взрослые

    IV

    Максимум 200–500 мг.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Рекомендуется снижение дозировки.

    Почечная недостаточность

    Рекомендуется снижение дозировки.

    Пожилые пациенты

    Рекомендуется снижение дозировки.

    Ослабленные пациенты

    Рекомендуется снижение дозы.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к любым барбитуратам.
  • Явная или латентная порфирия в анамнезе. (См. «Порфирия» в разделе «Предостережения»).
  • Бронхопневмония или другая тяжелая легочная недостаточность.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Болевая реакция

    Потенциал возникновения парадоксального возбуждения и/или эйфории, беспокойства или бреда у пациентов с сильной болью. Барбитураты могут маскировать важные симптомы у пациентов с острой или хронической болью. Используйте с осторожностью у таких пациентов. Не следует использовать при наличии неконтролируемой боли.

    Потенциал злоупотребления

    Возможна толерантность, психологическая и физическая зависимость после длительного приема.

    Эффекты отмены

    Резкое прекращение после длительного применения у зависимых лиц. может привести к абстинентному синдрому (например, делирию, судорогам) и потенциально привести к летальному исходу. Препарат следует отменять постепенно у пациентов, получающих чрезмерные дозы в течение длительного периода времени.

    Депрессия ЦНС

    Может быть нарушена работоспособность, требующая умственной активности или физической координации.

    Одновременное применение других депрессантов ЦНС может потенцировать депрессию ЦНС. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие»).

    Респираторные и сердечно-сосудистые эффекты

    Возможны угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм или вазодилатация и гипотония, особенно если пентобарбитал вводится внутривенно слишком быстро. Администрирование медленно; персонал и оборудование должны быть легко доступны для проведения искусственного дыхания.

    Заболеваемость плода/неонатального периода

    Может нанести вред плоду. При использовании во время беременности или если пациентка забеременеет, информируйте о потенциальной опасности для плода.

    Ретроспективные исследования «случай-контроль» указывают на связь между приемом барбитуратов матерью и более высокой, чем ожидалось, частотой аномалий развития плода.

    По данным на животных, повторное или длительное применение общих анестетиков и седативных препаратов, включая пентобарбитал, в третьем триместре беременности может привести к неблагоприятным последствиям для развития нервной системы плода. (См. «Использование в педиатрии» в разделе «Предостережения», а также см. «Рекомендации пациентам».)

    Барбитураты вызывают послеродовые кровотечения и геморрагические заболевания у новорожденных; легко обратим при терапии витамином К.

    Возможны симптомы абстиненции у новорожденных, рожденных от женщин, получавших барбитураты в течение последнего триместра беременности. Недоношенные новорожденные особенно чувствительны к депрессивному эффекту барбитуратов.

    Порфирия

    Возможно обострение острой интермиттирующей порфирии или различной порфирии. (См. «Противопоказания» в разделе «Предупреждения»).

    Сложное поведение, связанное со сном

    Потенциальный риск сложного поведения, связанного со сном, такого как вождение во сне (т. воспоминания о событии), телефонные звонки или приготовление и прием пищи во время сна.

    Реакции чувствительности

    Потенциальный риск анафилаксии и ангионевротического отека; может возникнуть уже при приеме первой дозы препарата.

    Дерматологические эффекты и реакции гиперчувствительности

    Эксфолиативный дерматит (например, синдром Стивенса-Джонсона), иногда с летальным исходом, сообщается редко. Поскольку кожные высыпания могут предшествовать потенциально смертельным реакциям, при возникновении дерматологических реакций следует прекратить прием пентобарбитала.

    Общие меры предосторожности

    Внутриартериальные инъекции

    Непреднамеренное внутриартериальное введение может вызвать местные реакции различной степени тяжести: от преходящей боли до гангрены. Непреднамеренное внесосудистое введение может вызвать местное повреждение тканей и привести к некрозу.

    Прекратите инъекцию, если пациент жалуется на боль в конечностях.

    Суицид

    Применять с осторожностью, если вообще применять, у пациентов с депрессией или суицидальными наклонностями.

    Сопутствующие заболевания

    С осторожностью применять парентерально у пациентов с гипертонией, гипотонией, легочными или сердечно-сосудистыми заболеваниями или шоком.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория D. (См. раздел «Заболеваемость плода/неонатального ребенка» в разделе «С осторожностью»).

    Лактация

    Проникает в молоко; использовать с осторожностью.

    Использование в педиатрии

    Повторное или длительное применение общих анестетиков и седативных препаратов, включая пентобарбитал, у детей <3 лет или в третьем триместре беременности может отрицательно повлиять на развитие нервной системы. Использование у животных в течение >3 часов анестезирующих и седативных препаратов, которые блокируют рецепторы N-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA) и/или потенцируют активность ГАМК, приводит к распространенному апоптозу нейронов в головном мозге и долгосрочным нарушениям когнитивных функций и поведения. ; клиническая значимость для человека неизвестна.

    Некоторые данные свидетельствуют о том, что аналогичные нарушения могут возникать у детей после повторного или длительного воздействия анестезии в раннем возрасте. Некоторые данные также указывают на то, что однократное, относительно кратковременное воздействие общей анестезии у в целом здоровых детей вряд ли вызовет клинически выявляемые нарушения общих когнитивных функций или серьезные поведенческие расстройства. Большинство исследований на сегодняшний день имеют существенные ограничения; необходимы дальнейшие исследования для полной характеристики эффектов, особенно при длительном или многократном воздействии и в более уязвимых группах населения (например, менее здоровые дети).

    Учитывайте преимущества и потенциальные риски при определении времени плановых процедур, требующих анестезии. FDA заявляет, что необходимые с медицинской точки зрения процедуры не следует откладывать или избегать. (См. «Рекомендации пациентам».)

    Использование в пожилом возрасте

    Возможна повышенная чувствительность к барбитуратам. Гериатрические пациенты часто могут реагировать на барбитураты возбуждением, спутанностью сознания или депрессией.

    Ослабленные пациенты

    Возможна повышенная чувствительность к барбитуратам. Ослабленные пациенты могут часто реагировать на барбитураты возбуждением, спутанностью сознания или депрессией.

    Нарушение функции печени

    Применять с осторожностью; не следует применять пациентам с выраженным нарушением функции печени, в том числе пациентам с предвестниками печеночной комы.

    Распространенные побочные эффекты

    Остаточный седативный эффект, сонливость, летаргия, головокружение, тошнота, рвота, головная боль.

    На какие другие лекарства повлияют Pentobarbital

    Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Индуцирует микросомальные ферменты печени.

    Специфические лекарственные средства

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антикоагулянты пероральные (например, , варфарин)

    Возможно снижение концентрации варфарина в плазме

    При необходимости откорректируйте дозу антикоагулянтов, особенно после начала или прекращения приема пентобарбитала

    Депрессанты ЦНС (например, седативные средства, снотворные средства) , антигистаминные препараты, транквилизаторы, алкоголь)

    Возможны аддитивные депрессивные эффекты

    Контрацептивы, пероральные

    Возможно усиление метаболизма эстрогенных и прогестиновых компонентов; потенциальное снижение эффективности пероральных контрацептивов и повышенный риск беременности при предварительном или одновременном лечении пентобарбиталом

    Рассмотреть альтернативные методы контрацепции

    Кортикостероиды

    Возможно усиление метаболизма кортикостероидов

    Может потребоваться коррекция дозы кортикостероидов; внимательно следить за пациентами (особенно астматиками), получающими кортикостероиды при начале приема пентобарбитала.

    Доксициклин

    Возможно уменьшение периода полувыведения доксициклина; эффект может сохраняться до 2 недель после прекращения приема пентобарбитала

    По возможности избегайте одновременного применения; при одновременном применении контролировать клинический ответ на доксициклин

    Гризеофульвин

    Возможно снижение абсорбции гризеофульвина, что приводит к снижению концентрации в крови

    Избегайте одновременного применения; если необходима сопутствующая терапия, прием гризеофульвина в 3 приема в день может улучшить всасывание

    Мониторировать концентрацию гризеофульвина в крови и при необходимости увеличивать дозу

    Ингибиторы МАО

    ​​

    Возможное продление действия пентобарбитала

    Может потребоваться коррекция дозы пентобарбитала

    Фенитоин

    Сообщается о повышении, снижении или отсутствии изменений концентрации фенитоина в плазме

    Мониторинг концентрации фенитоина и пентобарбитала в плазме; при необходимости откорректируйте дозировку

    Вальпроевая кислота

    Возможно повышение концентрации пентобарбитала в плазме

    Мониторируйте концентрацию пентобарбитала в плазме и при необходимости корректируйте дозировку

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова