Progestins

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Progestins

Antikoncepce

Prevence početí u žen.

Převážně se používá u kojících žen a u těch, které netolerují estrogeny nebo u kterých jsou estrogeny kontraindikovány.

Nitrauterinní systém uvolňující levonorgestrel (Mirena): Určeno pro ženy, které mají měl ≥ 1 dítě; jsou ve stabilním, vzájemně monogamním vztahu; nemají v anamnéze zánětlivé onemocnění pánve (PID); a nemají v anamnéze mimoděložní těhotenství nebo jakýkoli stav, který by k mimoděložnímu těhotenství predisponoval.

Postkoitální (nouzová) antikoncepce

Prevence početí po nechráněném pohlavním styku (včetně známého nebo předpokládaného selhání antikoncepce) jako nouzová antikoncepce (pilulky „potom“). Postkoitální (nouzové) antikoncepční režimy nejsou tak účinné jako většina ostatních forem dlouhodobé antikoncepce; nepoužívejte jako rutinní formu antikoncepce.

Režim nouzové antikoncepce využívající samotný progestin (levonorgestrel) se zdá být účinnější a lépe tolerovaný než režim běžné estrogen-progestinové nouzové antikoncepce (“Yuzpe”), pokud jsou režimy zahájeny do 72 hodin od nechráněné styk; levonorgestrel je obecně preferován, pokud je snadno dostupný.

Související drogy

Jak používat Progestins

Administrace

Norethindron podávejte perorálně.

Podávejte levonorgestrel perorálně nebo jako intrauterinní systém.

Aplikujte implantát etonogestrelu zavedením sub-Q.

Perorální podávání

Antikoncepce

Užívejte každý den co nejblíže stejnou dobu (tj. pravidelně ve 24 -hodinové intervaly) a pokračujte denně bez přerušení, aby byla zajištěna maximální antikoncepční účinnost.

Pokud se zvracení objeví brzy po dávce, použijte záložní metodu antikoncepce (např. kondomy, pěnu, houby) po dobu 48 hodin.

K dispozici v mnemotechnickém dávkovacím balení navrženém tak, aby uživateli pomohlo dodržovat předepsaný režim dávkování.

Postkoitální (nouzová) antikoncepce

Plán B Jeden krok, další volba Jedna dávka: Podávejte co nejdříve, ale nejlépe do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku.

Levonorgestrel 2-dávkový režim: Aplikujte první dávku co nejdříve, do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku, následovanou druhou dávkou 12 hodin po první dávce.

Většina dat podporuje podávání obou režimů až do 120 hodin† [off-label] po nechráněném pohlavním styku, pokud je to nutné, ale účinnost klesá, protože se zahájení antikoncepce více vzdaluje od nechráněného pohlavního styku.

Lze použít kdykoli během menstruačního cyklu. Účinnost nebyla stanovena při podání >120 hodin po nechráněném pohlavním styku.

Plán B One-Step, Next Choice One Dávka: Pokud do 2 hodin po podání dojde ke zvracení, kontaktujte lékaře a domluvte se na opakování dávky.

Dvoudávkový režim levonorgestrelu: Pokud se zvracení objeví do 2 hodin po podání první nebo druhé dávky, kontaktujte lékaře a prodiskutujte užívání další dávky.

Potraviny nejsou účinné při snižování nežádoucích účinků GI účinky (tj. nevolnost).

Podávání Sub-Q

Zaveďte etonogestrelový implantát (Implanon) subdermálně do vnitřní části paže asi 6–8 cm nad loketní rýhu. Správný způsob podání a související opatření naleznete na štítku výrobce.

Intrauterinní podání

Za přísných aseptických podmínek zaveďte do děložní dutiny nitroděložní systém uvolňující levonorgestrel (Mirena). (Viz Pokyny týkající se nitroděložního tělíska v části Upozornění.) Správné metody zavádění a vyjímání nitroděložního tělíska a související bezpečnostní opatření naleznete na štítku výrobce.

Dávkování

Při změně antikoncepčních metod zahajte novou léčbu způsobem, který zajišťuje nepřetržité krytí antikoncepcí na základě mechanismu účinku obou metod.

Dospělí

Perorální antikoncepce

Norethindron: 0,35 mg denně. Užívejte 1 tabletu každý den a pokračujte denně bez přerušení. Začněte prvním dnem menstruačního cyklu. Pokud je první dávka užita v jiný den, použijte záložní metodu antikoncepce (např. kondom, spermicid) při každém pohlavním styku po dobu následujících 48 hodin.

Ženy přecházející z estrogen-progestinové perorální antikoncepce: Začněte s norethindronem den po poslední hormonálně aktivní tabletě.

Ženy mohou začít užívat tablety norethindronu následující den po potratu nebo potratu.

Ženy, jejichž děti jsou kojeny pouze částečně, mohou začít s norethindronem 3 týdny po porodu. Ženy, které výlučně kojí své děti, mohou začít 6 týdnů po porodu.

Pokud se dávka vezme o více než 3 hodiny později nebo pokud dojde k vynechání jedné nebo více po sobě jdoucích dávek, vezměte si vynechanou dávku, jakmile si vzpomenete, a poté pokračujte v pravidelném režimu; používejte záložní metodu antikoncepce (např. kondom, spermicid) po dobu 48 hodin. Pokud si nejste jisti, jaký lékový režim užívat v důsledku vynechání tablet, použijte při každém sexuálním styku záložní metodu antikoncepce a užívejte jednu tabletu denně, dokud nebude kontaktován klinik.

Sub-Q

Antikoncepční implantát Etonogestrel (Implanon): Jeden 68mg implantát každé 3 roky.

Pro zahájení léčby u žen, které v předchozím měsíci neužívaly hormonální antikoncepci, vložte antikoncepční implantát v den 5 cyklu nebo před ním; není potřeba záložní metoda antikoncepce.

Ženy přecházející z estrogen-progestinové perorální antikoncepce, antikoncepčního transdermálního systému nebo vaginálního antikoncepčního kroužku: Zaveďte antikoncepční implantát do 7 dnů od poslední hormonálně aktivní tablety, odstranění transdermální náplasti nebo odstranění vaginálního kroužku; není potřeba záložní metoda antikoncepce.

Ženy přecházející z perorální antikoncepce obsahující pouze progestin: Antikoncepční implantát zaveďte kterýkoli den v měsíci (aniž byste přeskakovali kterýkoli den mezi užitím poslední perorální antikoncepce s progestinem a počáteční podání implantátu); není potřeba záložní metoda antikoncepce.

Ženy přecházející z antikoncepční injekce obsahující pouze progestin: Antikoncepční implantát zaveďte ve stejný den, kdy měla být podána další antikoncepční injekce; není potřeba záložní metoda antikoncepce.

Ženy přecházející z nitroděložního tělíska obsahujícího progestin: Antikoncepční implantát zaveďte ve stejný den, kdy je nitroděložní tělísko vyjmuto; není potřeba záložní metoda antikoncepce.

Antikoncepční implantát lze zavést ihned po potratu v prvním trimestru. Pokud není léčba antikoncepční vložkou zahájena do 5 dnů po potratu v prvním trimestru, postupujte podle pokynů pro ženy, které v předchozím měsíci neužívaly hormonální antikoncepci.

Antikoncepční implantát lze zavést 21– 28 dní po potratu ve druhém trimestru.

Antikoncepční implantát lze zavést 21–28 dní po porodu u žen, které nevýlučně kojí; není potřeba záložní metoda antikoncepce. Implantát lze zavést po čtvrtém poporodním týdnu u žen, které své dítě výlučně kojí. Pokud dojde k zavedení implantátu > 4 týdny po porodu, používejte záložní metodu antikoncepce po dobu 7 dnů.

Vyjměte implantát 3 roky po zavedení. V době odstranění implantátu můžete zavést další implantát a pokračovat v léčbě.

Intrauterinní

Nitrauterinní antikoncepční systém uvolňující levonorgestrel (Mirena): Jeden systém obsahující 52 mg každých 5 let.

Zahájení terapie, zaveďte nitroděložní antikoncepční systém do 7 dnů od začátku menstruace.

Nitrauterinní antikoncepční systém lze zavést ihned po potratu v prvním trimestru; odložte zavedení, dokud není involuce dělohy po potratu ve druhém trimestru dokončena.

Nezavádějte intrauterinní antikoncepční systém dříve než 6 týdnů po porodu nebo po dokončení involuce dělohy.

Odstraňte nitroděložní antikoncepční systém po 5 letech používání (antikoncepční účinnost > 5 let nebyla stanovena). V době odstranění systému může zavést další intrauterinní antikoncepční systém, aby pokračovala léčba; odstranění a nahrazení novým systémem lze provést kdykoli během menstruačního cyklu.

U žen s pravidelným menstruačním cyklem, které si přejí zahájit alternativní metodu antikoncepce, odstraňte nitroděložní systém během prvních 7 dnů menstruační cyklus a začít novou metodu. U žen s nepravidelným cyklem nebo amenoreou nebo u těch, kterým je systém odstraněn po sedmém dni menstruačního cyklu, zahajte novou metodu antikoncepce nejméně 7 dní před odstraněním nitroděložního systému.

Postkoitální (nouzová) antikoncepce Perorální

Režim jedné dávky Levonorgestrelu (např. plán B One-Step, Next Choice One Dávka): Jedna 1,5mg dávka podaná co nejdříve během 72 hodin po nechráněném pohlavním styku.

Levonorgestrel 2-dávkový režim: 0,75 mg dávka užitá co nejdříve během 72 hodin po nechráněném pohlavním styku, následovaná druhou dávkou 0,75 mg 12 hodin po první dávce.

Je-li to nutné, může být první dávka buď jednorázového nebo 2dávkového režimu podána až 120 hodin† [off-label] po nechráněném pohlavním styku, ale účinnost se snižuje, čím déle se zahájení antikoncepce oddaluje.

Opakované postkoitální (nouzové) užívání antikoncepce naznačuje potřebu poradit se o dalších možnostech antikoncepce. Bezpečnost opakovaného užívání nebyla stanovena, ale riziko se zdá nízké, dokonce i v rámci stejného menstruačního cyklu. Zvažte možnost, že riziko nežádoucích účinků (např. menstruačních nepravidelností) může být zvýšeno často opakovanou postkoitální antikoncepcí.

FDA schválila plán B One-Step pro OTC status pro ženy ve fertilním věku bez ohledu na věk. Next Choice One Dose je přípravek pouze na předpis pro ženy ve věku <17 let a volně prodejný přípravek pro ženy ve věku ≥17 let.

Varování

Kontraindikace
  • Známé nebo předpokládané těhotenství.
  • Nediagnostikované vaginální krvácení.
  • Známá nebo suspektní rakovina prsu.
  • Benigní nebo maligní nádor jater.
  • Onemocnění jater.
  • Současná nebo minulá anamnéza trombózy nebo tromboembolických poruch.
  • Nitrauterinní antikoncepční systém uvolňující levonorgestrel je také kontraindikován u žen s děložní abnormality, které narušují děložní dutinu (např. myomy), PID nebo PID v anamnéze (pokud nedošlo k následnému intrauterinnímu těhotenství), poporodní endometritida nebo infikovaný potrat v posledních 3 měsících, neléčená akutní cervicitida nebo vaginóza, stavy spojené s imunitním systémem kompromitace (např. HIV, leukémie, IV zneužívání drog), dříve zavedené IUD stále na místě, genitální aktinomykóza, anamnéza mimoděložního těhotenství nebo predispozice k mimoděložnímu těhotenství, známá nebo suspektní neoplazie dělohy nebo děložního hrdla, abnormální Papanicolaouův test (Pap stěr), a u žen s více sexuálními partnery nebo jejichž partneři mají více sexuálních partnerů.
  • Postkoitální (nouzová) antikoncepce: V současné době neexistuje žádná skutečná kontraindikace postkoitální (nouzové) antikoncepce s doporučenými režimy levonorgestrelu a přínosy obecně převažují nad jakýmkoli teoretickým nebo prokázaným rizikem.
  • Přecitlivělost na léčivo nebo jakoukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Mimoděložní těhotenství

    Zvažte možnost mimoděložního těhotenství, pokud se u žen užívajících progestinovou antikoncepci, včetně těch, které užívají postkoitální (nouzové) režimy, objeví těhotenství nebo silná bolest v podbřišku. Doporučuje se následné fyzické nebo pánevní vyšetření, pokud existují otázky týkající se celkového zdravotního stavu nebo stavu těhotenství u žen po podání levonorgestrelu. Současné důkazy nepodporují zvýšené riziko mimoděložního těhotenství po použití levonorgestrelu jako postkoitální (nouzové) antikoncepce u běžné populace; spíše prevence těhotenství celkově ve skutečnosti snižuje absolutní riziko. Postkoitální antikoncepci levonorgestrelem lze použít u žen s mimoděložním těhotenstvím v anamnéze.

    Stávající těhotenství

    Levonorgestrel 0,75 nebo 1,5 mg užívaný jako postkoitální (nouzová) antikoncepce není účinný při ukončení stávajícího těhotenství.

    Ovariální folikuly

    Možná opožděná atrézie ovariálních folikulů vedoucí ke zvětšení folikulů. Zvětšení folikulů je obecně asymptomatické nebo spojené s mírnou bolestí břicha a spontánně odezní; ve vzácných případech může být vyžadován chirurgický zákrok.

    Nepravidelné krvácení

    Možné krvácení z průniku nebo nepravidelné vaginální krvácení. Proveďte adekvátní diagnostické testy u pacientek s nediagnostikovaným vaginálním krvácením. Vylučte těhotenství u pacientek s amenoreou. Pokud dojde k otěhotnění, přerušte léčbu.

    Postkoitální (nouzová) antikoncepce: Nepravidelné vaginální krvácení je také možné u postkoitálních antikoncepčních režimů; vyloučit těhotenství, pokud se menstruace opozdí > 7 dní po očekávaném začátku.

    Karcinom prsu a reprodukčních orgánů

    Nedostatečné údaje k určení, zda je užívání pouze progestinové antikoncepce spojeno se zvýšeným rizikem rakoviny prsu nebo karcinomu děložního čípku. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Účinky na játra

    Nedostatečné údaje k určení, zda je použití antikoncepčních prostředků obsahujících pouze progestin spojeno se zvýšeným rizikem hepatocelulárního karcinomu. (Viz Kontraindikace a také Viz Poškození jater v části Upozornění.)

    Důležité informace o implantátu

    Pečlivě dodržujte doporučené postupy pro zavádění a vyjímání implantátu, abyste minimalizovali možnost komplikací.

    Pokud se v místě zavedení rozvine infekce , zahájit vhodnou léčbu; pokud infekce přetrvává, vyjměte implantát.

    Úvahy o nitroděložním tělísku

    Před zavedením levonorgestrelu uvolňujícího zhodnoťte ženy z hlediska vhodnosti (tj. vylučte těhotenství; vyhodnoťte genitální infekce, riziko mimoděložního těhotenství a/nebo PID). nitroděložní tělísko. Zavádějte tělísko za přísných aseptických podmínek.

    Možné komplikace zahrnují intrauterinní těhotenství se zavedeným tělíčkem; pokud k tomu dojde, odstraňte zařízení, abyste snížili možnost komplikací u ženy (např. septikémie, septický šok, smrt) a plodu (např. potrat, sepse, předčasný porod, předčasný porod). Dlouhodobé účinky nejsou známy, pokud těhotenství pokračuje se zavedeným nitroděložním tělískem. (Viz Fetální/neonatální morbidita a mortalita v části Upozornění.)

    Sepse po zavedení zařízení byla hlášena vzácně. Zvýšené riziko infekční endokarditidy u žen s chlopenním nebo vrozeným srdečním onemocněním au žen s chirurgicky vytvořenými systémově-pulmonálními zkraty; profylaktická protiinfekční léčba doporučená v době zavádění u žen s vrozenou srdeční vadou.

    Další komplikace zahrnují penetraci nebo zapuštění tělíska do myometria a perforaci dělohy nebo děložního čípku.

    Fetální/ Novorozenecká morbidita a mortalita

    Vrozené abnormality hlášené zřídka u novorozenců narozených ženám s nitroděložním tělískem uvolňujícím levonorgestrel během těhotenství.

    Tromboembolické poruchy

    Tromboembolické příhody (tj. plicní embolie, mrtvice) hlášené v pacientky používající etonogestrelový implantát (Implanon).

    Obecná opatření

    Fyzikální vyšetření a sledování

    K dlouhodobé léčbě progestinem se doporučuje roční anamnéza a fyzikální vyšetření. Fyzikální vyšetření může být odloženo až po zahájení perorální antikoncepce, pokud o to žena požádá a lékař to uzná za vhodné. Fyzikální vyšetření není vyžadováno před zahájením léčby perorálním levonorgestrelem pro postkoitální (nouzovou) antikoncepci. Proveďte kompletní lékařské vyšetření před zahájením léčby etonogestrelovým implantátem nebo nitroděložním systémem uvolňujícím levonorgestrel. Věnujte zvláštní pozornost ženám s rodinnou anamnézou rakoviny prsu nebo těm, které mají uzliny v prsu.

    Metabolické účinky

    Bylo hlášeno mírné zhoršení glukózové tolerance a zvýšení plazmatického inzulínu. Sledujte prediabetické a diabetické pacienty.

    Zjištěna změna metabolismu lipidů (snížený HDL, HDL2, apolipoprotein A-I a A-II; zvýšená jaterní lipáza); nebyla pozorována žádná změna celkového cholesterolu, LDL, VLDL nebo HDL3. Pečlivě sledujte ženy s hyperlipidémií.

    Oční účinky

    Získejte oftalmologické vyšetření u nositelů kontaktních čoček, u kterých se rozvinou poruchy vidění nebo změny v toleranci čoček.

    Deprese

    U žen s depresí v anamnéze postupujte opatrně; přerušte, pokud se během užívání objeví těžká deprese.

    Bolest hlavy

    Vysaďte antikoncepci a zhodnoťte příčinu, pokud se migréna objeví nebo se zhorší, nebo když se objeví nový vzorec bolesti hlavy, který je opakující se, přetrvávající nebo závažný.

    HIV a pohlavně přenosné choroby

    Nechrání před infekcí HIV ani jinými pohlavně přenosnými chorobami (STD).

    Fertilita po použití

    Po použití levonorgestrelu jako nouzové antikoncepce je pravděpodobný rychlý návrat fertility. Po levonorgestrelu co nejdříve pokračujte nebo začněte používat rutinní metody antikoncepce, abyste zajistili pokračující prevenci těhotenství.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Nitrauterinní antikoncepční systém uvolňující levonorgestrel (Mirena): Kategorie X.

    Před zahájením léčby vylučte těhotenství. Vylučte těhotenství u pacientek s amenoreou. Pokud dojde k otěhotnění, přerušte léčbu.

    Postkoitální (nouzová) antikoncepce: Není třeba vylučovat těhotenství pomocí postkoitálních antikoncepčních režimů. Postkoitální antikoncepční režimy (tj. levonorgestrel, režimy estrogen-progestiny) nevykazují abortivní vlastnosti a nepřerušují těhotenství, jakmile dojde k implantaci endometria. Není známo žádné poškození těhotné ženy, průběhu těhotenství nebo plodu postkoitálními antikoncepčními režimy.

    Většina studií neodhalila žádné účinky na vývoj plodu spojené s dlouhodobým užíváním perorální progestinové antikoncepce.

    Kojení

    Malé množství progestinů je distribuováno do mléka. Nežádoucí účinky, jako je žloutenka, hlášené vzácně u kojenců.

    Postkoitální (nouzová) antikoncepce: Kojení může během postkoitálních antikoncepčních režimů pokračovat bez omezení.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost progestinová antikoncepce zavedená u žen v reprodukčním věku. Očekává se, že bezpečnost a účinnost dlouhodobé progestinové antikoncepce bude stejná pro postpubertální dospívající <16 let a ženy ve věku ≥16 let. Očekává se, že bezpečnost a účinnost progestinové nouzové antikoncepce bude identická pro postpubertální dospívající <17 let a ženy ve věku ≥17 let. Není indikováno před menarché.

    Geriatrické použití

    Progestinová antikoncepce nebyla hodnocena u žen ve věku >65 let; není indikován pro použití u žen po menopauze.

    Poškození jater

    Steroidní hormony (včetně perorálních kontraceptiv) mohou být u pacientů s dysfunkcí jater špatně metabolizovány; používat u těchto jedinců opatrně. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Postkoitální (nouzová) antikoncepce: U krátkodobých postkoitálních antikoncepčních režimů nejsou nutná žádná opatření; přínosy převažují nad jakýmkoli teoretickým nebo známým rizikem.

    Časté nežádoucí účinky

    Norethindrone tablety: nepravidelnosti krvácení (např. časté nebo nepravidelné krvácení), bolest hlavy, citlivost prsů, nevolnost, závratě.

    Levonorgestrel tablety: nevolnost, bolest břicha, únava, bolest hlavy, menstruační změny (např. silnější nebo slabší menstruační krvácení), závratě, citlivost prsů. Postkoitální (nouzové) antikoncepční režimy jsou lépe snášeny s levonorgestrelem než s estrogen-progestiny.

    Implantáty etonogestrelu: nepravidelnosti krvácení (např. časté, silné nebo dlouhodobé krvácení, špinění).

    nitroděložní systém uvolňující levonorgestrel: bolest břicha, leukorea, bolest hlavy, vaginitida, bolest zad , bolest prsou, akné, deprese, hypertenze, infekce horních cest dýchacích, nevolnost, nervozita, dysmenorea, zvýšení tělesné hmotnosti, kožní porucha, snížené libido, abnormální Pap stěr, sinusitida.

    Co ovlivní další léky Progestins

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Antikonvulziva (karbamazepin, felbamát, oxkarbazepin, fenytoin, topiramát)

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Antimykotikum látky, azol

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace antikoncepčních steroidů s itrakonazolem nebo ketokonazolem

    Protiinfekční látky

    Interakce u většiny protiinfekčních látek nepravděpodobná

    Antiretrovirová léčiva

    Možné změny farmakokinetiky perorálně podávaných progestinů s některými inhibitory HIV proteázy

    Barbituráty

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Bosentan

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Griseofulvin

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Modafinil

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Rifampin

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    St. Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum)

    Možná snížená antikoncepční účinnost

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova