Progestins

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Progestins

Контрацепция

Профилактика зачатия у женщин.

Преимущественно используется женщинами, кормящими грудью, а также теми, кто не переносит эстрогены или кому эстрогены противопоказаны.

Левоноргестрел-высвобождающая внутриматочная система (Мирена): предназначена для женщин, у которых имел ≥1 ребенка; находятся в стабильных, взаимно моногамных отношениях; в анамнезе не было воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ); и не иметь в анамнезе внематочной беременности или каких-либо состояний, предрасполагающих к внематочной беременности.

Посткоитальная (экстренная) контрацепция

Предотвращение зачатия после незащищенного полового акта (включая известную или предполагаемую неэффективность контрацепции) в качестве экстренной контрацепции («таблетки «на следующее утро»). Схемы посткоитальной (экстренной) контрацепции не так эффективны, как большинство других форм долгосрочной контрацепции; не использовать в качестве рутинной формы контрацепции.

Схема экстренной контрацепции с использованием только прогестина (левоноргестрела), по-видимому, более эффективна и лучше переносится, чем обычная схема экстренной контрацепции эстроген-прогестина («Юзпе»), когда схемы начинаются в течение 72 часов после незащищенного контрацептива. половой акт; левоноргестрел обычно предпочтительнее, если он доступен.

Родственные наркотики

Как использовать Progestins

Администрирование

Принимайте норэтиндрон перорально.

Левоноргестрел назначают перорально или внутриматочно.

Введите имплантат этоногестрела путем введения субQ.

Поральный прием

Контрацепция

Принимайте как можно ближе к одному и тому же времени каждый день (т. е. регулярно в 24 часа). -часовые интервалы) и продолжайте ежедневно без перерывов для обеспечения максимальной контрацептивной эффективности.

Если рвота возникает вскоре после приема дозы, используйте резервный метод контрацепции (например, презервативы, пену, губки) в течение 48 часов.

Выпускается в мнемонической упаковке, предназначенной для помощи пользователю в соблюдении предписанного режима дозирования.

Посткоитальная (экстренная) контрацепция

План Б: один шаг, следующий выбор. Одна доза: ввести как можно скорее, но желательно в течение 72 часов после незащищенного секса.

Схема из 2 доз левоноргестрела: введите первую дозу как можно скорее в течение 72 часов после незащищенного секса, а затем вторую дозу через 12 часов после первой дозы.

Большинство данных поддерживают применение любого режима в течение до 120 часов † [не по назначению] после незащищенного полового акта, если это необходимо, но эффективность снижается по мере того, как начало контрацепции становится все более отдаленным от незащищенного полового акта.

Можно использовать в любое время менструального цикла. Эффективность не установлена ​​при применении >120 часов после незащищенного секса.

План Б: один шаг, следующий выбор. Одна доза: если рвота возникает в течение 2 часов после приема, обратитесь к врачу, чтобы обсудить повторение дозы.

Схема с 2 дозами левоноргестрела: если рвота возникает в течение 2 часов после приема первой или второй дозы, обратитесь к врачу, чтобы обсудить прием еще одной дозы.

Пища не эффективна для уменьшения побочных эффектов. Эффекты со стороны ЖКТ (например, тошнота).

Введение суб-Q

Вставьте имплантат этоногестрела (импланон) подкожно во внутреннюю часть плеча примерно на 6–8 см выше локтевой складки. Информацию о правильном методе введения и соответствующих мерах предосторожности см. на этикетке производителя.

Внутриматочное введение

Вставьте внутриматочную систему, высвобождающую левоноргестрел (Мирена), в полость матки в строгих асептических условиях. (См. Рекомендации по использованию внутриматочных противозачаточных средств в разделе «Предостережения».) Ознакомьтесь с маркировкой производителя, чтобы узнать о правильных методах установки и извлечения внутриматочной системы, а также о соответствующих мерах предосторожности.

Дозировка

При смене методов контрацепции начните новую терапию. таким образом, чтобы обеспечить постоянный охват противозачаточными средствами, исходя из механизма действия обоих методов.

Взрослые

Контрацепция Перорально

Норэтиндрон: 0,35 мг в день. Принимайте по 1 таблетке каждый день и продолжайте ежедневно без перерыва. Начните с первого дня менструального цикла. Если первая доза принята в другой день, используйте резервный метод контрацепции (например, презерватив, спермицид) при каждом половом контакте в течение следующих 48 часов.

Женщинам, переходящим с эстроген-прогестиновых пероральных контрацептивов: начните прием норэтиндрона на следующий день после приема последней гормонально активной таблетки.

Женщины могут начать прием таблеток норэтиндрона на следующий день после выкидыша или аборта.

Женщины, чьи дети находятся на грудном вскармливании лишь частично, могут начать прием норэтиндрона через 3 недели после родов. Женщины, кормящие своих детей исключительно грудью, могут начать кормление ребенка через 6 недель после родов.

Если доза принята с опозданием более чем на 3 часа или если была пропущена одна или несколько последовательных доз, примите пропущенную дозу, как только вспомните, а затем возобновите регулярный прием; используйте резервный метод контрацепции (например, презерватив, спермицид) в течение 48 часов. Если из-за пропуска приема таблеток вы не уверены в том, какую схему приема препарата следует принимать, используйте резервный метод контрацепции при каждом половом контакте и принимайте по одной таблетке в день до тех пор, пока не свяжется с врачом.

Sub-Q

Контрацептивный имплантат этоногестрела (импланон): один имплантат по 68 мг каждые 3 года.

Чтобы начать терапию у женщин, которые не использовали гормональную контрацепцию в предыдущем месяце, вставьте противозачаточный имплантат на 5-й день цикла или ранее; резервный метод контрацепции не требуется.

Женщинам, переходящим с эстроген-прогестиновых пероральных контрацептивов, трансдермальной системы контрацепции или вагинального противозачаточного кольца: вставьте противозачаточный имплантат в течение 7 дней после приема последней гормонально активной таблетки, удаление трансдермального пластыря или удаление вагинального кольца; резервный метод контрацепции не требуется.

Женщинам, переходящим с пероральных контрацептивов, содержащих только прогестин: вставьте противозачаточный имплантат в любой день месяца (не пропуская ни одного дня между приемом последнего прогестинового перорального контрацептива и первоначальное введение имплантата); резервный метод контрацепции не требуется.

Женщинам, переходящим с контрацептивной инъекции, содержащей только прогестин: вставьте противозачаточный имплантат в тот же день, когда должна была быть назначена следующая противозачаточная инъекция; резервный метод контрацепции не требуется.

Женщинам, переходящим с прогестинсодержащей внутриматочной спирали: установите контрацептивный имплантат в тот же день, когда внутриматочную спираль извлекают; резервный метод контрацепции не требуется.

Контрацептивный имплантат можно вставить сразу после аборта в первом триместре. Если терапия с использованием противозачаточного вкладыша не начата в течение 5 дней после аборта в первом триместре, следуйте инструкциям для женщин, которые не использовали гормональную контрацепцию в предыдущем месяце.

Контрацептивный имплантат можно вставить 21–21– через 28 дней после аборта во втором триместре.

Контрацептивный имплантат можно вводить через 21–28 дней после родов женщинам, не кормящим исключительно грудью; резервный метод контрацепции не требуется. Имплантат можно устанавливать после четвертой недели после родов женщинам, кормящим ребенка исключительно грудью. Если установка имплантата произошла >4 недель после родов, используйте резервный метод контрацепции в течение 7 дней.

Удалите имплантат через 3 года после установки. Во время удаления имплантата можно вставить еще один имплантат для продолжения терапии.

Внутриматочная

Система внутриматочной контрацепции, высвобождающая левоноргестрел (Мирена): одна система, содержащая 52 мг, каждые 5 лет.

Для начала. терапии, установите систему внутриматочной контрацепции в течение 7 дней после начала менструации.

Систему внутриматочной контрацепции можно установить сразу после аборта в первом триместре; отложите введение до тех пор, пока не завершится инволюция матки после аборта во втором триместре.

Не вводите систему внутриматочной контрацепции до истечения 6 недель после родов или после завершения инволюции матки.

Удалите систему внутриматочной контрацепции через 5 лет использования (эффективность контрацепции >5 лет не установлена). При удалении системы можно ввести другую систему внутриматочной контрацепции для продолжения терапии; удаление и замену новой системой можно производить в любое время в течение менструального цикла.

Для женщин с регулярным менструальным циклом, желающих начать использование альтернативного метода контрацепции, следует удалить внутриматочную систему в течение первых 7 дней менструальный цикл и начать новый метод. Для женщин с нерегулярным циклом или аменореей или для тех, у кого система удалена после седьмого дня менструального цикла, начните новый метод контрацепции по крайней мере за 7 дней до удаления внутриматочной системы.

Посткоитальная (экстренная) контрацепция Схема приема одной дозы левоноргестрела для перорального применения (например, «План Б в один шаг», «Следующий выбор — одна доза»): однократная доза 1,5 мг принимается как можно скорее в течение 72 часов после незащищенного полового акта.

Схема из 2 доз левоноргестрела: доза 0,75 мг принимается как можно скорее в течение 72 часов после незащищенного полового акта, а затем вторая доза 0,75 мг через 12 часов после первой дозы.

При необходимости первую дозу однократного или двухдозового режима можно ввести в течение 120 часов † [не по назначению] после незащищенного полового акта, но эффективность снижается по мере задержки начала контрацепции.

Повторное использование посткоитальной (экстренной) контрацепции указывает на необходимость консультации по поводу других вариантов контрацепции. Безопасность повторного применения не установлена, но риск представляется низким, даже в пределах одного и того же менструального цикла. Учтите возможность того, что риск побочных эффектов (например, нарушений менструального цикла) может увеличиться при частом повторении посткоитальной контрацепции.

FDA одобрило одноэтапный план Б для безрецептурного статуса для женщин детородного возраста независимо от возраста. Next Choice One Dose — это препарат, отпускаемый только по рецепту, для женщин <17 лет и безрецептурный препарат для женщин ≥17 лет.

Предупреждения

Противопоказания
  • Известная или подозреваемая беременность.
  • Недиагностированное вагинальное кровотечение.
  • Известный или подозреваемый рак молочной железы.
  • Доброкачественная или злокачественная опухоль печени.
  • Заболевания печени.
  • Тромбозы или тромбоэмболические нарушения в анамнезе.
  • Система внутриматочной контрацепции, высвобождающая левоноргестрел, также противопоказана женщинам с аномалии матки, которые деформируют полость матки (например, миома), ВЗОМТ или ВЗОМТ в анамнезе (если не было последующей внутриматочной беременности), послеродовой эндометрит или инфицированный аборт в течение последних 3 месяцев, нелеченный острый цервицит или вагиноз, состояния, связанные с иммунной компрометация (например, ВИЧ, лейкемия, внутривенное злоупотребление наркотиками), ранее установленная ВМС, генитальный актиномикоз, внематочная беременность в анамнезе или предрасположенность к внематочной беременности, известная или подозреваемая неоплазия матки или шейки матки, аномальный тест Папаниколау (мазок Папаниколау), и у женщин, имеющих несколько сексуальных партнеров или чьи партнеры имеют несколько сексуальных партнеров.
  • Посткоитальная (экстренная) контрацепция: в настоящее время нет реальных противопоказаний к посткоитальной (экстренной) контрацепции с использованием рекомендованных схем левоноргестрела и выгоды обычно перевешивают любой теоретический или доказанный риск.
  • Гиперчувствительность к препарату или любому ингредиенту в составе.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Внематочная беременность

    Учитывайте возможность внематочной беременности, если беременность или сильная боль в нижней части живота возникает у женщин, использующих прогестиновую контрацепцию, в том числе использующих посткоитальные (экстренные) схемы контрацепции. Последующий медицинский осмотр или осмотр органов малого таза рекомендуется, если есть вопросы об общем состоянии здоровья или статусе беременности женщины после приема левоноргестрела. Имеющиеся данные не подтверждают повышенный риск внематочной беременности после использования левоноргестрела для посткоитальной (экстренной) контрацепции среди населения в целом; скорее, предотвращение беременности в целом фактически снижает абсолютный риск. Посткоитальная контрацепция левоноргестрелом может использоваться у женщин с внематочной беременностью в анамнезе.

    Текущая беременность

    Левоноргестрел в дозе 0,75 или 1,5 мг, используемый для посткоитальной (экстренной) контрацепции, неэффективен для прерывания существующей беременности.

    Фолликулы яичников

    Возможна отсроченная атрезия фолликулов яичников, приводящая к увеличению фолликулов. Увеличение фолликулов обычно протекает бессимптомно или сопровождается легкой болью в животе и проходит спонтанно; в редких случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.

    Нерегулярное кровотечение

    Возможны прорывные кровотечения или нерегулярные вагинальные кровотечения. Проведите адекватные диагностические тесты у пациенток с невыявленным вагинальным кровотечением. Исключите беременность у пациенток с аменореей. Если наступила беременность, прекратите терапию.

    Посткоитальная (экстренная) контрацепция: нерегулярные вагинальные кровотечения также возможны при использовании посткоитальных схем контрацепции; исключить беременность, если менструация задерживается >7 дней после предполагаемого начала.

    Карцинома молочной железы и репродуктивных органов

    Недостаточно данных, чтобы определить, связано ли использование только прогестиновых контрацептивов с повышенным риском рака молочной железы или рака шейки матки. (См. «Противопоказания в разделе «Предостережения»).

    Воздействие на печень

    Недостаточно данных, чтобы определить, связано ли использование прогестиновых контрацептивов с повышенным риском гепатоцеллюлярной карциномы. (См. «Противопоказания», а также раздел «Печеночная недостаточность» в разделе «Предостережения»).

    Рекомендации по имплантации

    Тщательно соблюдайте рекомендуемые процедуры по установке и удалению имплантата, чтобы свести к минимуму вероятность осложнений.

    Если в месте установки развивается инфекция. , начать соответствующее лечение; если инфекция сохраняется, удалите имплантат.

    Рекомендации по использованию внутриматочных противозачаточных средств

    Перед введением препарата, высвобождающего левоноргестрел, оцените пригодность женщины (т. е. исключите беременность; оцените наличие генитальных инфекций, риска внематочной беременности и/или ВЗОМТ). внутриматочная спираль. Вставляйте устройство в строгих асептических условиях.

    Возможные осложнения включают внутриутробную беременность при установленном устройстве; в этом случае снимите устройство, чтобы снизить вероятность осложнений у женщины (например, септицемии, септического шока, смерти) и плода (например, выкидыша, сепсиса, преждевременных родов, преждевременных родов). Долгосрочные последствия неизвестны, если беременность продолжается с установленной внутриматочной спиралью. (См. «Заболеваемость и смертность плода и новорожденного» в разделе «Предостережения»).

    Сепсис после установки устройства регистрировался редко. Повышенный риск инфекционного эндокардита у женщин с клапанными или врожденными пороками сердца и у женщин с хирургически установленными системно-легочными шунтами; профилактическая противоинфекционная терапия рекомендуется во время установки женщинам с врожденным пороком сердца.

    Другие осложнения включают проникновение или внедрение устройства в миометрий и перфорацию матки или шейки матки.

    Плод/ Неонатальная заболеваемость и смертность

    Врожденные аномалии редко встречаются у новорожденных, рожденных от женщин с внутриматочной спиралью, высвобождающей левоноргестрел, во время беременности.

    Тромбоэмболические нарушения

    Тромбоэмболические явления (например, легочная эмболия, инсульт), зарегистрированные в пациенты, использующие имплантат этоногестрела (Импланон).

    Общие меры предосторожности

    Физическое обследование и последующее наблюдение

    Ежегодный сбор анамнеза и физическое обследование рекомендуется при длительной терапии прогестином. Физикальное обследование может быть отложено до начала приема пероральных контрацептивов, если этого требует женщина и врач сочтет это целесообразным. Физикальное обследование не требуется перед началом терапии пероральным левоноргестрелом для посткоитальной (экстренной) контрацепции. Перед началом терапии имплантатом этоногестрела или внутриматочной системой, высвобождающей левоноргестрел, необходимо провести полное медицинское обследование. Соблюдайте особую осторожность у женщин с семейным анамнезом рака молочной железы или у тех, у кого есть узелки в груди.

    Метаболические эффекты

    Сообщается о незначительном ухудшении толерантности к глюкозе и повышении уровня инсулина в плазме. Мониторинг пациентов с преддиабетом и диабетом.

    Отмечено изменение липидного обмена (снижение уровня ЛПВП, ЛПВП2, аполипопротеинов A-I и A-II; повышение уровня печеночной липазы); никаких изменений в общем холестерине, ЛПНП, ЛПОНП или ЛПВП3 не наблюдалось. Внимательно наблюдайте за женщинами с гиперлипидемией.

    Эффекты со стороны глаз

    Проведите обследование у офтальмолога тех, кто носит контактные линзы, у которых развиваются нарушения зрения или изменения переносимости линз.

    Депрессия

    Соблюдайте осторожность у женщин с депрессией в анамнезе; прекратите прием, если тяжелая депрессия повторяется во время использования.

    Головная боль

    Прекратите прием противозачаточных средств и определите причину, если мигрень возникает или обостряется, или когда развивается новый характер головной боли, который является рецидивирующим, постоянным или тяжелым.

    ВИЧ и ЗППП

    Не защищает от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП).

    Фертильность после использования

    Быстрое восстановление фертильности вероятно после использования левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции. Продолжайте или начинайте рутинные методы контрацепции как можно скорее после приема левоноргестрела, чтобы обеспечить постоянное предотвращение беременности.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Система внутриматочной контрацепции, высвобождающая левоноргестрел (Мирена): Категория X.

    Исключите беременность до начала терапии. Исключите беременность у пациенток с аменореей. Если наступила беременность, прекратите терапию.

    Посткоитальная (экстренная) контрацепция: нет необходимости исключать беременность при использовании посткоитальных схем контрацепции. Посткоитальные схемы контрацепции (например, левоноргестрел, эстроген-прогестиновые схемы) не обладают абортивными свойствами и не прерывают беременность после имплантации эндометрия. Никакого вреда для беременной женщины, течения беременности или плода от посткоитальных схем контрацепции не известно.

    Большинство исследований не выявили влияния на развитие плода, связанного с длительным применением пероральных прогестиновых контрацептивов.

    Лактация

    Небольшое количество прогестинов попадает в молоко. Побочные эффекты, такие как желтуха, редко наблюдаются у младенцев.

    Посткоитальная (экстренная) контрацепция: грудное вскармливание можно продолжать без ограничений во время посткоитальной контрацепции.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность прогестиновые контрацептивы, установленные у женщин репродуктивного возраста. Ожидается, что безопасность и эффективность прогестиновых контрацептивов длительного действия будут идентичными для подростков постпубертатного возраста <16 лет и женщин ≥16 лет. Ожидается, что безопасность и эффективность прогестиновых средств экстренной контрацепции будут идентичными для подростков постпубертатного возраста <17 лет и женщин ≥17 лет. Не показано перед менархе.

    Гериатрическое применение

    Прогестиновые контрацептивы не оценивались у женщин старше 65 лет; не указано для использования у женщин в постменопаузе.

    Нарушение функции печени

    Стероидные гормоны (включая пероральные контрацептивы) могут плохо метаболизироваться у пациентов с нарушением функции печени; используйте с осторожностью в этих лиц. (См. «Противопоказания» в разделе «Предупреждения»).

    Посткоитальная (экстренная) контрацепция: при использовании краткосрочных режимов посткоитальной контрацепции нет необходимости в каких-либо мерах предосторожности; выгоды перевешивают любой теоретический или известный риск.

    Распространенные побочные эффекты

    Таблетки норэтиндрона: нарушения кровотечения (например, частые или нерегулярные кровотечения), головная боль, болезненность молочных желез, тошнота, головокружение.

    Таблетки левоноргестрела: тошнота, боль в животе, утомляемость, головная боль, изменения менструального цикла (например, более тяжелые или более легкие менструальные кровотечения), головокружение, болезненность молочных желез. Схемы посткоитальной (экстренной) контрацепции лучше переносятся левоноргестрелом, чем эстроген-прогестинами.

    Имплантаты этоногестрела: нарушения кровотечения (например, частые, обильные или продолжительные кровотечения, кровянистые выделения).

    Внутриматочная система, высвобождающая левоноргестрел: боль в животе, бели, головная боль, вагинит, боли в спине. , боль в груди, прыщи, депрессия, гипертония, инфекции верхних дыхательных путей, тошнота, нервозность, дисменорея, увеличение веса, кожные заболевания, снижение либидо, отклонения от нормы в мазках Папаниколау, синусит.

    На какие другие лекарства повлияют Progestins

    Конкретные препараты

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Противосудорожные средства (карбамазепин, фелбамат, окскарбазепин, фенитоин, топирамат)

    Возможное снижение контрацептивной эффективности

    Противогрибковые средства средства, азол

    Возможно повышение концентрации в плазме противозачаточных стероидов при одновременном применении итраконазола или кетоконазола

    Противоинфекционные средства

    Взаимодействие маловероятно с большинством противоинфекционных средств

    Антиретровирусные средства

    Возможные изменения фармакокинетики перорально принимаемых прогестинов с некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ

    Барбитураты

    Возможно снижение контрацептивной эффективности

    Бозентан

    Возможно снижение контрацептивной эффективности

    Гризеофульвин

    Возможно снижение контрацептивной эффективности

    Модафинил

    Возможное снижение контрацептивной эффективности

    Рифампин

    Возможное снижение контрацептивной эффективности

    Св. Зверобой (Hypericum perforatum)

    Возможное снижение контрацептивной эффективности

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова