Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
Názvy značek: Myfembree
Třída drog:
Antineoplastická činidla
Použití Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
Relugolix, estradiol a norethindron acetát mají následující použití:
Relugolix, estradiol a norethindron acetát je kombinací relugolixu, antagonisty receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), estradiolu, estrogenu a norethindron acetát, progestin, a je indikován k léčbě těžkého menstruačního krvácení spojeného s děložními leiomyomy (myomy) u premenopauzálních žen.
Relugolix, estradiol a norethindron acetát mají následující omezení použití:
Užívání relugolixu, estradiolu a noretindron acetátu by mělo být omezeno na 24 měsíců kvůli riziku pokračující ztráty kostní hmoty, která může nesmí být reverzibilní.
Související drogy
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Jak používat Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
Obecné
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou dostupné v následujících lékových formách a sílách:
Tablety: fixní kombinace obsahující relugolix 40 mg, estradiol 1 mg a norethindron acetát 0,5 mg
Dávkování
Je nezbytné nahlédnout do označení výrobce pro podrobnější informace o dávkování a podávání tohoto léku. Souhrn dávkování:
Dospělí
Dávkování a způsob podáníVarování
Kontraindikace
Známé poškození nebo onemocnění jater.
Varování/OpatřeníTromboembolické poruchy a cévní příhody
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u žen s trombotickými nebo tromboembolickými poruchami nebo u nich v anamnéze au žen se zvýšeným rizikem těchto příhod.
Pokud se vyskytne nebo existuje podezření na arteriální nebo žilní trombotickou, kardiovaskulární nebo cerebrovaskulární příhodu, okamžitě vysaďte relugolix, estradiol a noretindron acetát. Přestaňte užívat relugolix, estradiol a norethindron acetát alespoň 4 až 6 týdnů před operacemi spojenými se zvýšeným rizikem tromboembolie nebo během období dlouhodobé imobilizace, je-li to možné.
Okamžitě přerušte užívání relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu pokud dojde k náhlé nevysvětlitelné částečné nebo úplné ztrátě zraku, proptóze, diplopii, edému papily nebo retinálním vaskulárním lézím a vyhodnoťte trombózu retinální vény, protože tyto byly hlášeny u pacientů užívajících estrogeny a progestin.
Estrogen a progestin kombinace, včetně složky estradiol/norethindron acetát v relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu, zvyšují riziko trombotických nebo tromboembolických poruch, včetně plicní embolie (PE), hluboké žilní trombózy (DVT), mrtvice a infarktu myokardu, zejména u ženy s vysokým rizikem těchto příhod. Obecně je riziko největší u žen nad 35 let, které kouří, au žen s nekontrolovanou hypertenzí, dyslipidémií, vaskulárním onemocněním nebo obezitou.
V placebem kontrolovaných klinických studiích fáze 3 u 1066 léčených žen s relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem pro jinou indikaci se vyskytly 2 tromboembolické příhody (DVT a PE) u 1 ženy s rizikovými faktory obezity a předchozím poraněním kolene a jeden případ byl hlášen u ženy léčené relugolixem v monoterapii v postmarketingovém období .
Ztráta kostní hmoty
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u žen se známou osteoporózou. Zvažte přínosy a rizika léčby relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem u pacientek s anamnézou nízkotraumatické zlomeniny nebo rizikových faktorů pro osteoporózu nebo úbytek kostní hmoty, včetně užívání léků, které mohou snižovat kostní minerální hustotu (BMD) (např. nebo chronické inhalační kortikosteroidy, antikonvulziva nebo chronické užívání inhibitorů protonové pumpy).
Posouzení BMD pomocí rentgenové absorpciometrie s duální energií (DXA) se doporučuje na začátku a pravidelně poté. Zvažte vysazení relugolixu, estradiolu a noretindron-acetátu, pokud riziko spojené s úbytkem kostní hmoty převyšuje potenciální přínos léčby. Ačkoli účinek suplementace vápníkem a vitaminem D nebyl studován, taková suplementace u pacientů s nedostatečným příjmem stravy může být prospěšná. Relugolix, estradiol a noretindron acetát mohou u některých pacientů způsobit snížení BMD. Ztráta BMD může být větší s prodlužující se dobou užívání a po ukončení léčby nemusí být zcela reverzibilní. Vliv BMD na dlouhodobé zdraví kostí a budoucí riziko zlomenin u premenopauzálních žen není znám.
Ve 3. fázi klinických studií měly ženy léčené relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem po dobu až 52 týdnů pokles BMD bederní páteře o 0,8 %.
Malignity citlivé na hormony
Relugolix, estradiol a noretindron acetát jsou kontraindikovány u žen se současnou nebo anamnézou hormonálně senzitivních malignit (např. rakovina prsu) a u žen se zvýšeným rizikem hormonálních citlivé malignity. Pokud je diagnostikována hormon-senzitivní malignita, přerušte léčbu relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem.
Doporučují se opatření sledování v souladu se standardní péčí, jako je vyšetření prsů a mamografie. Bylo hlášeno, že užívání samotného estrogenu nebo estrogenu s progestinem vede ke zvýšení abnormálních mamografií vyžadujících další vyšetření.
Deprese, poruchy nálady a sebevražedné myšlenky
Okamžitě vyhodnoťte pacienty se změnami nálady a depresivními příznaky, včetně krátce po zahájení léčby, abyste zjistili, zda jsou rizika pokračování léčby relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem převažují výhody. Pacienti s novou nebo zhoršující se depresí, úzkostí nebo jinými změnami nálady by měli být podle potřeby odesláni k odborníkovi na duševní zdraví. Poraďte pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc kvůli sebevražedným myšlenkám a chování. Přehodnoťte přínosy a rizika pokračování léčby relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem, pokud se takové příhody vyskytnou.
V placebem kontrolovaných klinických studiích fáze 3 byl ve srovnání s placebem větší podíl žen léčených relugolixem, estradiolem a norethindron acetát hlásili depresi (včetně deprese, změn nálady a depresivní nálady) (2,4 % vs. 0,8 %), podrážděnost (2,4 % vs. 0 %) a úzkost (1,2 % vs. 0,8 %). K sebevražedným myšlenkám došlo u žen léčených relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem v placebem kontrolovaných klinických studiích prováděných pro jinou indikaci.
Poškození jater a zvýšení transamináz
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u pacientů se známou poruchou nebo onemocněním jater. Steroidní hormony mohou být špatně metabolizovány u pacientů s poruchou funkce jater.
Poučte ženy, aby okamžitě vyhledaly lékařskou pomoc, pokud se objeví příznaky nebo příznaky, které mohou odrážet poškození jater, jako je žloutenka nebo bolest v pravé horní části břicha. Akutní abnormality jaterních testů mohou vyžadovat přerušení léčby relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem, dokud se jaterní testy nevrátí k normálu a nebude vyloučena příčinná souvislost s relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem.
V placebem kontrolované klinické fázi 3 Ve studiích se zvýšení (≥ 3násobek horní hranice normálu [ULN] referenčního rozmezí) alaninaminotransferázy (ALT) objevilo u 0,4 % (1/254) žen léčených relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem ve srovnání s ne zvýšení u žen léčených placebem. Zvýšení aspartátaminotransferázy (AST) na ≥3násobek ULN se vyskytlo u 0,8 % (2/254) žen léčených relugolixem, estradiolem a norethindron-acetátem ve srovnání s 0,4 % (1/256) žen léčených placebem. Nebyl identifikován žádný vzor v čase do nástupu těchto zvýšení jaterních transamináz.
Onemocnění žlučníku nebo cholestatická žloutenka v anamnéze
Pokud se objeví známky nebo příznaky onemocnění žlučníku nebo žloutenky, vysaďte relugolix, estradiol a norethindron acetát. U žen s anamnézou cholestatické žloutenky spojené s užíváním estrogenů v minulosti nebo s těhotenstvím zhodnoťte poměr rizika a přínosu pokračování léčby. Studie mezi uživateli estrogenu naznačují malé zvýšení relativního rizika rozvoje onemocnění žlučníku.
Zvýšený krevní tlak
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u žen s nekontrolovanou hypertenzí. U žen s dobře kontrolovanou hypertenzí pokračujte ve sledování krevního tlaku a přestaňte užívat relugolix, estradiol a norethindron acetát, pokud krevní tlak výrazně stoupne.
V jedné ze dvou klinických studií fáze 3 (studie L1) více ženy zaznamenaly nežádoucí reakci nové nebo zhoršující se hypertenze při užívání relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu ve srovnání s placebem (7 % vs. 0,8 %).
Změna vzorce menstruačního krvácení a snížená schopnost rozpoznat těhotenství
Před zahájením léčby relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem vylučte těhotenství. Relugolix, estradiol a norethindron acetát začněte co nejdříve po začátku menstruace, nejpozději však 7 dní po začátku menstruace. Pokud je léčba relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem zahájena později v menstruačním cyklu, může se zpočátku objevit nepravidelné a/nebo silné krvácení. U žen, které užívají relugolix, estradiol a norethindron acetát, se může objevit amenorea nebo snížení množství, intenzity nebo trvání menstruačního krvácení, což může oddálit schopnost rozpoznat těhotenství. Při podezření na těhotenství proveďte těhotenský test a v případě potvrzení těhotenství přerušte užívání relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu.
Poraďte ženám s reprodukčním potenciálem, aby během léčby relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem používaly účinnou nehormonální antikoncepci a po dobu jednoho týdne po poslední dávce. Vyhněte se současnému užívání hormonální antikoncepce s relugolixem, estradiolem a norethindron-acetátem. Užívání hormonální antikoncepce obsahující estrogen může zvýšit hladiny estrogenu, což může zvýšit riziko nežádoucích účinků spojených s estrogenem a snížit účinnost relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu.
Riziko časné ztráty těhotenství
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou v těhotenství kontraindikovány. Na základě zjištění ze studií na zvířatech a mechanismu účinku mohou relugolix, estradiol a noretindron acetát způsobit předčasnou ztrátu těhotenství. U králíků a potkanů však nebyly přítomny žádné fetální malformace v žádné testované dávce, která byla spojena s expozicemi relugolixu přibližně polovičními a přibližně 300násobnými expozicemi u žen při doporučené dávce pro člověka.
Prolaps nebo vypuzení děložního myomu
Poraďte ženám se známým nebo suspektním submukózním děložním myomem o možnosti prolapsu nebo vypuzení děložního myomu a poučte je, aby kontaktovaly svého lékaře, pokud se během těhotenství objeví závažné krvácení a/nebo křeče. léčených relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem. V placebem kontrolovaných klinických studiích fáze 3 byl u žen léčených relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem hlášen prolaps děložního myomu a vypuzení děložního myomu.
Alopecie
Pokud se vypadávání vlasů stane problémem, zvažte vysazení relugolixu, estradiolu a noretindron acetátu.
V placebem kontrolovaných klinických studiích fáze 3 zaznamenalo více žen alopecii, vypadávání vlasů a řídnutí vlasů (3,5 %) s relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem ve srovnání s placebem (0,8 %). U 3 z 11 postižených žen léčených relugolixem, estradiolem a norethindron acetátem ve fázi 3 klinických studií byla alopecie hlášena jako středně závažná. U jedné ženy léčené relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem v prodloužené studii byla alopecie důvodem k přerušení léčby.
Nebyl popsán žádný specifický vzorec vypadávání vlasů. Většina postižených žen dokončila studii s hlášeným úbytkem vlasů. Není známo, zda je ztráta vlasů vratná.
Účinky na metabolismus sacharidů a lipidů
U žen léčených relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem s prediabetem a diabetem může být nezbytné častější sledování. Relugolix, estradiol a norethindron acetát mohou snižovat glukózovou toleranci a vést ke zvýšeným koncentracím glukózy v krvi.
Sledujte hladiny lipidů a zvažte vysazení relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu, pokud se hypercholesterolémie nebo hypertriglyceridémie zhorší. U žen s již existující hypertriglyceridémií může být estrogenová terapie spojena se zvýšením hladiny triglyceridů vedoucím k pankreatitidě. Užívání relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu je spojeno se zvýšením celkového cholesterolu a cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou (LDL-C).
Vliv na jiné laboratorní výsledky
Pacienti s hypotyreózou a hypoadrenalismem mohou vyžadovat vyšší dávky substituční terapie hormonů štítné žlázy nebo kortizolu.
Užívání kombinací estrogenu a progestinu může zvýšit sérové koncentrace vazebných proteinů (např. globulin vázající štítnou žlázu, globulin vázající kortikosteroidy), které mohou snižovat hladiny volných hormonů štítné žlázy nebo kortikosteroidů.
Užívání estrogenu a progestinu může také ovlivnit hladiny vazby pohlavních hormonů globulin a koagulační faktory.
Reakce z přecitlivělosti
Relugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u žen s anamnézou hypersenzitivních reakcí na relugolix nebo kteroukoli složku relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu. Pokud se objeví reakce přecitlivělosti, okamžitě přerušte podávání relugolixu, estradiolu a noretindron acetátu.
Specifické populace
TěhotenstvíRegistr expozice v těhotenství: Existuje registr expozice v těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených během těhotenství relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu. Těhotným ženám vystaveným relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu a poskytovatelům zdravotní péče se doporučuje, aby zavolaly do registru Myfembree Pregnancy Exposure Registry na čísle 1-(855) 428-0707.
Shrnutí rizik: Relugolix, estradiol a norethindron acetát je v těhotenství kontraindikován. Na základě zjištění ze studií na zvířatech a mechanismu účinku mohou relugolix, estradiol a noretindron acetát způsobit předčasnou ztrátu těhotenství. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, přerušte léčbu relugolixem, estradiolem a noretindron acetátem.
Omezené údaje u lidí s použitím relugolixu, estradiolu a noretindron acetátu u těhotných žen nejsou dostatečné pro vyhodnocení rizika spojeného s užíváním léků. závažné vrozené vady, potrat nebo nepříznivé důsledky pro matku nebo plod.
V reprodukčních studiích na zvířatech vedlo perorální podávání relugolixu březím králíkům během organogeneze ke spontánnímu potratu a úplné ztrátě vrhu při expozicích relugolixu přibližně polovičním než při maximální doporučená dávka pro člověka (MRHD) 40 mg. U králíků a potkanů nebyly přítomny žádné fetální malformace v žádné testované hladině dávek, které byly spojeny s expozicemi relugolixu přibližně polovičními a přibližně 300násobnými expozicemi u žen při MRHD.
Epidemiologické studie a metaanalýzy nezjistili zvýšené riziko genitálních nebo negenitálních vrozených vad (včetně srdečních anomálií a defektů zmenšení končetin) po expozici estrogenům a progestinům před početím nebo během časného těhotenství.
Odhadované základní riziko závažných vrozené vady a potrat pro indikovanou populaci není znám. Nejsou k dispozici dostatečné údaje pro závěr, zda přítomnost děložních myomů snižuje pravděpodobnost dosažení těhotenství nebo zvyšuje riziko nepříznivých výsledků těhotenství. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko vrozené vady, ztráty nebo jiných nepříznivých následků. V obecné populaci Spojených států jsou odhadovaná základní rizika závažných vrozených vad a potratu u klinicky uznaných těhotenství 2 % až 4 % a 15 % až 20 %, v tomto pořadí.
Údaje o zvířatech: V embryofetálním vývoji studie vedlo perorální podávání relugolixu březím králičkám během období organogeneze (6. až 18. den březosti) k potratu, úplné ztrátě vrhu nebo snížení počtu živých plodů v dávce 9 mg/kg/den (asi polovina expozice člověka při maximální doporučené dávce pro člověka (MRHD) 40 mg denně na základě AUC). U přeživších plodů nebyly pozorovány žádné malformace související s léčbou. Při dávce 3 mg/kg/den (asi 0,1násobek MRHD) nebo nižší nebyly pozorovány žádné účinky související s léčbou. Vazebná afinita relugolixu ke králičím GnRH receptorům není známa.
V podobné studii embryofetálního vývoje neovlivnilo perorální podání relugolixu březím potkanům během období organogeneze (6. až 17. den gestace) březost stav nebo fetální koncové body při dávkách až 1000 mg/kg/den (300násobek MRHD), což je dávka, při které byla pozorována mateřská toxicita (snížený přírůstek tělesné hmotnosti a spotřeba potravy). Hladina bez pozorovaných nežádoucích účinků (NOAEL) pro mateřskou toxicitu byla 200 mg/kg/den (86násobek MRHD). U potkanů je vazebná afinita relugolixu k receptorům GnRH více než 1000krát nižší než u lidí a tato studie představuje hodnocení nefarmakologických cílů relugolixu během březosti. Do dávky 1000 mg/kg/den nebyly pozorovány žádné malformace související s léčbou.
V pre- a postnatální vývojové studii u březích a kojících potkanů bylo perorální podávání relugolixu potkanům během pozdní březosti a laktace (6. den gestace do 20. dne laktace) neměl žádný vliv na pre- a postnatální vývoj při dávkách až 1000 mg/kg/den (300násobek MRHD), což je dávka, u které byla pozorována toxicita pro matku (účinky na přírůstek tělesné hmotnosti). NOAEL pro mateřskou toxicitu byla 100 mg/kg/den (34násobek MRHD).
KojeníShrnutí rizik: Neexistují žádné údaje o přítomnosti relugolixu nebo jeho metabolitů v mateřském mléce, o účincích na kojené dítě, nebo vliv na tvorbu mléka. Relugolix byl zjištěn v mléce u laktujících potkanů. Pokud je léčivo přítomno ve zvířecím mléce, je pravděpodobné, že bude přítomno v lidském mléce.
V mateřském mléce žen léčených estrogenem a progestinem byla identifikována detekovatelná množství estrogenu a progestinu. může snížit tvorbu mléka u kojících žen. Toto snížení může nastat kdykoli, ale je méně pravděpodobné, že k němu dojde, jakmile je kojení dobře zavedeno.
Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy společně s klinickou potřebou ženy relugolix, estradiol a norethindron acetát a jakékoli potenciální nežádoucí účinky relugolixu, estradiolu a noretindron acetátu nebo základního mateřského onemocnění na kojené dítě.
Údaje na zvířatech: U kojících potkanů byla podávána jedna perorální dávka 30 mg/ kg radioaktivně značeného relugolixu 14. den po porodu, relugolix a/nebo jeho metabolity byly přítomny v mléce v koncentracích až 10krát vyšších než v plazmě 2 hodiny po podání dávky.
Ženy a muži s reprodukčním potenciálemNa základě na údajích na zvířatech a mechanismu účinku mohou relugolix, estradiol a noretindron acetát způsobit předčasnou ztrátu těhotenství, pokud je relugolix, estradiol a noretindron acetát podáván těhotným ženám.
Těhotenské testy: Relugolix, estradiol a norethindron acetát může oddálit schopnost rozpoznat těhotenství, protože může snížit intenzitu, trvání a množství menstruačního krvácení. Před zahájením léčby relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem vylučte těhotenství. Je-li podezření na těhotenství během léčby relugolixem, estradiolem a noretindron-acetátem, proveďte těhotenský test a v případě potvrzení těhotenství přerušte léčbu.
Antikoncepce: Poraďte ženám s reprodukčním potenciálem, aby během léčby relugolixem a estradiolem používaly účinnou nehormonální antikoncepci a norethindron acetát a po dobu 1 týdne po vysazení. Vyhněte se současnému užívání hormonální antikoncepce s relugolixem, estradiolem a norethindron-acetátem. Užívání hormonální antikoncepce obsahující estrogen může zvýšit riziko nežádoucích účinků spojených s estrogenem a očekává se, že sníží účinnost relugolixu, estradiolu a norethindron acetátu.
Pediatrické použitíBezpečnost a účinnost relugolixu, estradiolu a norethindron acetát u pediatrických pacientů nebyly stanoveny.
Poškození jaterRelugolix, estradiol a norethindron acetát jsou kontraindikovány u žen s poruchou nebo onemocněním jater. Očekává se, že použití estradiolu (složky léku) u pacientek s poruchou funkce jater zvýší expozici estradiolu a zvýší riziko nežádoucích účinků spojených s estradiolem.
Časté nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky (výskyt ≥3 %) jsou návaly horka, hyperhidróza nebo noční pocení, děložní krvácení, alopecie a snížené libido.
Co ovlivní další léky Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
Specifické léky
Je nezbytné, aby byly podrobnější informace o interakcích s tímto lékem, včetně možných úprav dávkování, konzultovány s označením výrobce. Nejdůležitější interakce:
Odmítnutí odpovědnosti
Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.
Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.
Populární klíčová slova
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions