RifAXIMin (Systemic)

Торговые марки: Xifaxan
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование RifAXIMin (Systemic)

Печеночная энцефалопатия

Снижение риска рецидива явной печеночной энцефалопатии у взрослых.

Руководства обычно рекомендуют рифаксимин в качестве дополнения к лактулозе для профилактики рецидива печеночной энцефалопатии у пациентов, у которых был хотя бы 1 эпизод явной печеночной энцефалопатии при приеме только лактулозы.

Использовался при лечении печеночной энцефалопатии ? [не по назначению] для снижения концентрации аммиака в крови и уменьшения тяжести неврологических проявлений; признан FDA орфанным препаратом для лечения этого заболевания.

Информация Американской ассоциации по изучению заболеваний печени (AASLD) и Европейской ассоциации по изучению печени (EASL) относительно лечения печеночных заболеваний. энцефалопатия, включая рекомендации по лечению и профилактике рецидивов, доступны на сайте [Web]. Лечение явной печеночной энцефалопатии сначала включает лактулозу, а рифаксимин рекомендуется в качестве дополнительной терапии для предотвращения рецидива.

Синдром раздраженного кишечника с диареей

Лечение синдрома раздраженного кишечника (СРК) с диареей у взрослых. Рекомендации по лечению СРК с преобладанием диареи обычно включают использование рифаксимина для лечения общих симптомов. Рифаксимин также рекомендуется для повторного лечения тем, у кого наблюдался ответ на рифаксимин и развиваются рецидивирующие симптомы.

Диарея путешественников

Лечение диареи путешественников, вызванной неинвазивными штаммами Escherichia coli, у взрослых и подростков в возрасте ≥12 лет.

Не эффективен и не должен использоваться для лечения диареи, осложненной лихорадкой или кровавым стулом.

Не эффективен и не должен использоваться для лечения диареи, о которой известно или предполагается, что она вызванный патогенами, отличными от E. coli (например, Campylobacter jejuni, Shigella, Salmonella).

Диарея путешественников, вызванная бактериями, может проходить самостоятельно и часто проходит в течение 3–7 дней без противоинфекционного лечения. . В руководствах обычно рифаксимин рассматривается как альтернатива фторхинолонам или азитромицину при неинвазивной диарее путешественников средней и тяжелой степени.

Использовался для профилактики диареи путешественников† [не по назначению]. CDC и другие заявляют, что противоинфекционная профилактика для предотвращения диареи путешественников не рекомендуется большинству путешественников.

Другие применения

Применялся у некоторых взрослых для профилактики рецидивов после стандартного лечения инфекции Clostridioides difficile (CDI) у пациентов с множественными рецидивами † [не по назначению].

Применялся в комбинированной терапии у пациентов с рефрактерным острым резервуаритом † [не по назначению], хотя безопасность и эффективность не установлены.

Использовался для лечения избыточного бактериального роста в тонком кишечнике† [не по назначению], хотя безопасность и эффективность не установлены.

Родственные наркотики

Как использовать RifAXIMin (Systemic)

Общие

Мониторинг пациентов

  • Отслеживать признаки и симптомы реакций гиперчувствительности на рифаксимин.
  • Отслеживать ухудшение или сохранение диареи путешественников в течение более 24–48 часов после начала приема рифаксимина. В случае возникновения любого из них прекратите прием рифаксимина и рассмотрите возможность лечения альтернативным противоинфекционным средством.

    • Введение

    Пероральное применение

    Введение перорально независимо от приема пищи.

    Дозировка

    Детские пациенты

    Лечение диареи путешественников Перорально

    Подростки ≥12 лет: 200 мг три раза в день в течение 3 дней.

    Если диарея усиливается или сохраняется >24–48 часов после начала приема препарата, прекратите прием и рассмотрите альтернативные противоинфекционные средства.

    Взрослые

    Печеночная энцефалопатия Снижение риска рецидива манифестной формы Печеночная энцефалопатия Перорально

    550 мг два раза в день.

    Лечение печеночной энцефалопатии† Перорально

    600–1200 мг в день (обычно в 3 приема) в течение 7–21 дня.

    Синдром раздраженного кишечника с диареей. Перорально

    550 мг три раза в день в течение 14 дней.

    Если симптомы повторяются, можно провести до 2 дополнительных курсов по той же 14-дневной схеме.

    Лечение диареи путешественников. Перорально

    200 мг три раза в день в течение 3 дней.

    Если диарея усиливается или сохраняется >24–48 часов после начала приема препарата, прекратите прием и рассмотрите альтернативные противоинфекционные средства.

    Профилактика† Перорально

    200–1100 мг в день, разделенные на 1–3 приема.

    p> Инфекция Clostridioides difficile — пациенты с множественными рецидивами† Перорально

    400 мг три раза в день в течение 20 дней или 400 мг три раза в день в течение 14 дней, затем по 200 мг три раза в день в течение еще 14 дней.

    Рефрактерный острый резервуарит† Перорально

    400 мг три раза в день в течение 4 недель или по 1 грамму два раза в день в течение 15 дней.

    Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике† Перорально

    400 мг три раза в день в течение 10 дней.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Коррекция дозы не требуется нужный; с осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью).

    Почечная недостаточность

    В настоящее время нет конкретных рекомендаций по дозировке.

    Применение в пожилом возрасте

    На данный момент нет конкретных рекомендаций по дозировке.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Гиперчувствительность к рифаксимину, другим противоинфекционным средствам рифамицина или любому ингредиенту препарата. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек и анафилаксия, некоторые из которых возникали в течение 15 минут после приема дозы рифаксимина.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Диарея путешественников, не вызванная Escherichia Coli

    Не используйте для лечения диареи, осложненной лихорадкой или кровавым стулом.

    Не используйте для лечения известной или предположительно вызвано C. jejuni, Shigella или Salmonella. Рифаксимин неэффективен при диарее, вызванной другими патогенами, кроме E. coli.

    Если диарея ухудшается или сохраняется >24–48 часов после начала приема рифаксимина, прекратите прием и рассмотрите возможность применения другого противоинфекционного препарата.

    Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD)

    Лечение противоинфекционными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile. CDI и CDAD (также известные как антибиотик-ассоциированная диарея и колит или псевдомембранозный колит) наблюдаются практически при применении всех противоинфекционных препаратов, включая рифаксимин, и могут варьировать по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD; Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, поскольку они могут быть невосприимчивы к противоинфекционным препаратам и может потребоваться колэктомия.

    Рассмотрите возможность CDAD, если диарея развивается во время или после терапии, и назначьте соответствующее лечение. Соберите тщательный анамнез, поскольку CDAD может возникнуть уже через ≥2 месяца после прекращения противоинфекционной терапии.

    При подозрении или подтверждении CDAD следует по возможности прекратить прием противоинфекционных препаратов, не направленных против C. difficile. Начать соответствующую поддерживающую терапию, противоинфекционную терапию, направленную против C. difficile, и хирургическое обследование по клиническим показаниям.

    Развитие бактерий, устойчивых к лекарствам

    Использование при диарее путешественников при отсутствии бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу и увеличит риск возникновения бактерий, устойчивых к лекарствам.

    Тяжелые нарушения функции печени (класс C по Чайлд-Пью)

    Системное воздействие увеличивается при тяжелых нарушениях функции печени. Соблюдайте осторожность при назначении рифаксимина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью).

    Одновременное применение с ингибиторами P-гликопротеина

    Одновременное применение с ингибиторами транспорта P-гликопротеина (P-gp) (например, циклоспорином) может существенно увеличить системное воздействие рифаксимина. У пациентов с печеночной недостаточностью потенциальный аддитивный эффект снижения метаболизма в печени и одновременного применения с ингибиторами P-gp может еще больше увеличить экспозицию рифаксимина. Будьте осторожны.

    Особые группы населения

    Беременность

    Данные о применении у беременных женщин отсутствуют. Тератогенные эффекты (например, пороки развития глаз, полости рта, челюстно-лицевой области, сердца и поясничного отдела позвоночника) наблюдались в исследованиях репродукции животных на крысах и кроликах.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли в грудное молоко; влияние на выработку грудного молока или влияние на грудного ребенка неизвестно.

    Рассмотрите преимущества грудного вскармливания и важность рифаксимина для женщин; также учитывайте потенциальное неблагоприятное воздействие препарата или основного заболевания матери на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

    Применение в педиатрии

    Печеночная энцефалопатия: безопасность и эффективность у детей и подростков <18 лет не установлены.

    IBs с диареей: безопасность и эффективность, не установленная у детей и подростков <18 лет.

    Диарея путешественников: безопасность и эффективность, не установленная у детей <12 лет. Гериатрическое применение

    Печеночная энцефалопатия: общих различий в безопасности или эффективности между пациентами в возрасте ≥65 лет и более молодыми взрослыми не наблюдается.

    СРК с диареей: общих различий в безопасности или эффективности между пациентами не наблюдается. ≥65 лет и молодые люди.

    Диарея путешественников: опыта у лиц в возрасте ≥65 лет недостаточно, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты.

    Нарушение функции печени

    Несмотря на дозировку У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция не требуется, тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью) приводит к увеличению системной экспозиции рифаксимина, поэтому следует предложить дополнительную осведомленность и мониторинг побочных эффектов, связанных с рифаксимином.

    Печеночная энцефалопатия: в клинические исследования не включались пациенты с баллами MELD >25.

    Нарушение функции почек

    Не изучалось специально при почечной недостаточности.

    Распространенные побочные эффекты

    Печеночная энцефалопатия: Побочные эффекты (≥10%): периферические отеки, тошнота, головокружение, утомляемость, асцит.

    СРК с диареей: Побочные эффекты (≥2%): тошнота, повышение концентрации АЛТ.

    Диарея путешественников: Побочные эффекты (≥2%): головная боль.

    На какие другие лекарства повлияют RifAXIMin (Systemic)

    Субстрат CYP3A4. Не ингибирует CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 in vitro. Индуцирует CYP3A4 in vitro, но клинически значимое воздействие на CYP3A4 в кишечнике или печени маловероятно.

    Субстрат транспорта P-gp in vitro. Ингибирует P-gp in vitro, но эффект in vivo неизвестен.

    Субстрат полипептидов транспорта органических анионов (OATP) 1A2, 1B1 и 1B3, но эффект in vivo неизвестен. Не является субстратом OATP2B1. Ингибирует OATP1B1, 1A2 и 1B3 in vitro, но эффект in vivo неизвестен.

    Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Субстраты CYP3A4: фармакокинетического взаимодействия не ожидается у пациентов с нормальной функцией печени. ; неизвестно, возникают ли взаимодействия у лиц с печеночной недостаточностью, приводящие к увеличению системного воздействия рифаксимина.

    Субстраты CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 и 2E1: фармакокинетических взаимодействий не ожидается.

    Лекарственные средства, влияющие на транспортные системы или на них влияет

    Ингибиторы P-gp: может возникнуть существенное увеличение воздействия рифаксимина. Соблюдайте осторожность при одновременном применении; нарушение функции печени может еще больше увеличить воздействие рифаксимина.

    Субстраты P-gp: возможные эффекты in vivo неизвестны.

    Специфические препараты

    Лекарственные препараты

    Взаимодействие

    Комментарии

    Циклоспорин

    Значительное увеличение концентрации рифаксимина и AUC

    Нарушение функции печени может привести к аддитивному воздействию рифаксимина

    Клиническое значение неизвестно; соблюдайте осторожность

    Гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол и норгестимат)

    Снижение концентрации этинилэстрадиола и норгестимата

    Клиническое значение неизвестно

    Мидазолам

    Нет существенных изменений в фармакокинетике мидазолама или его основного метаболита (1'-гидроксимидазолама)

    Степень взаимодействия не имеет клинического значения

    Варфарин

    Изменения МНО

    ​​

    Контроль ПВ и МНО; может потребоваться коррекция дозировки варфарина

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова