Roflumilast (Systemic)

Názvy značek: Daliresp
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Roflumilast (Systemic)

CHOPN

Snížení rizika exacerbací CHOPN u pacientů s těžkou CHOPN spojenou s chronickou bronchitidou a exacerbacemi v anamnéze.

Není bronchodilatátor a není indikován k úlevě od akutního bronchospasmu.

Účinky na exacerbace CHOPN při přidání k přípravku s fixní kombinací obsahujícího dlouhodobě působícího β2-adrenergního agonistu a perorálně inhalovaný kortikosteroid nebyly stanoveny.

Související drogy

Jak používat Roflumilast (Systemic)

Administrace

Ústní administrace

Podávejte perorálně jednou denně bez ohledu na jídlo.

Dávkování

Dospělí

CHOPN perorálně

500 mcg jednou denně.

Speciální Populace

Úprava dávkování není nutná na základě pohlaví nebo rasy.

Poškození jater

Dávkování 500 mcg jednou denně nebylo u pacientů s poškozením jater studováno. Zvažte rizika a přínosy použití roflumilastu u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A). Kontraindikováno u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B nebo C). (Viz Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

Poškození ledvin

Úprava dávky není nutná.

Geriatričtí pacienti

Úprava dávky není nutná.

Varování

Kontraindikace
  • Středně těžké nebo těžké poškození jater (Child-Pugh třída B nebo C). (Viz Poškození jater v části Upozornění a také Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)
    • Varování/Opatření

    Akutní bronchospasmus

    Není bronchodilatátor; nepoužívejte k úlevě od akutního bronchospasmu.

    Psychiatrické příhody a sebevražda

    Zvýšené riziko nežádoucích psychiatrických účinků; nejčastěji hlášená nespavost, úzkost a deprese. Rovněž byly hlášeny sebevražedné myšlenky nebo chování, včetně dokončené sebevraždy a pokusů o sebevraždu.

    Před použitím léku u pacientů s anamnézou deprese a/nebo sebevražedných myšlenek nebo chování pečlivě zvažte rizika a přínosy. Pokud se takové účinky objeví, pečlivě zhodnoťte rizika a přínosy pokračování léčby roflumilastem. Někteří lékaři doporučují vyhnout se léku u pacientů s depresí. (Viz Rady pro pacienty.)

    Ztráta hmotnosti

    Hlášená střední nebo závažná ztráta hmotnosti (definovaná jako 5–10 % nebo >10 % tělesné hmotnosti). Většina pacientů po přerušení léčby znovu nabrala část ztracené hmotnosti.

    Pravidelně sledujte hmotnost pacienta. Pokud dojde k nevysvětlitelnému nebo klinicky významnému úbytku hmotnosti, vyhodnoťte úbytek hmotnosti a zvažte vysazení roflumilastu. Někteří lékaři se vyhýbají použití roflumilastu u pacientů s podváhou.

    Interakce

    Současné užívání se silnými induktory CYP3A4 (např. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampin) se nedoporučuje. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Nepoužívat během porodu a porodu. Účinek na předčasný porod nebo porod v termínu u lidí neznámý; avšak porod a porod byly u zvířat narušeny.

    Kojení

    Roflumilast a/nebo jeho metabolity distribuované do mléka u potkanů. Pravděpodobná distribuce do lidského mléka. Účinky na kojené děti nebyly stanoveny. Nepoužívat u kojících žen.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla u dětských pacientů stanovena; CHOPN se u dětí nevyskytuje.

    Geriatrické použití

    Žádné podstatné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými. Klinické zkušenosti neodhalily rozdíly související s věkem, ale nelze vyloučit zvýšenou citlivost. Úprava dávkování není nutná.

    Porucha funkce jater

    Zvažte rizika a přínosy používání roflumilastu u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A). Kontraindikováno u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B nebo C). (Viz Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Časté nežádoucí účinky

    Průjem, hubnutí, nevolnost, bolesti hlavy, bolesti zad, chřipka, nespavost, závratě, snížená chuť k jídlu.

    Co ovlivní další léky Roflumilast (Systemic)

    Metabolizován CYP3A4 a CYP1A2 na roflumilast N-oxid; roflumilast N-oxid metabolizovaný hlavně CYP3A4, v menší míře CYP2C19 a extrahepatální CYP1A a glukuronidovaný.

    Roflumilast a roflumilast N-oxid neinhibují izoenzymy CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 nebo 4A9/11.

    Roflumilast neindukuje izoenzymy CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 nebo 3A4/5 a je slabým induktorem CYP2B6.

    p>

    Roflumilast a roflumilast N-oxid neinhibují transportní systém P-glykoproteinu.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Silné induktory CYP3A4: Snižují systémovou expozici a mohou snížit terapeutická účinnost roflumilastu. Současné užívání se nedoporučuje.

    Inhibitory CYP3A4 nebo inhibitory CYP3A4 a CYP1A2: Mohou vést ke zvýšené systémové expozici roflumilastu a zvýšeným nežádoucím účinkům. Pečlivě zvažte riziko souběžného užívání s přínosem.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Albuterol

    U perorálně inhalovaného albuterolu nebyly pozorovány žádné klinicky důležité farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se úprava dávkování

    Antacida (hydroxid hlinitý/hydroxid hořečnatý)

    Žádná klinicky důležitá farmakokinetika pozorované interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Antikonvulziva (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin)

    Snížená systémová expozice a možná snížená terapeutická účinnost roflumilastu

    Současné užívání se nedoporučuje

    Budesonid

    U perorálně inhalovaného budesonidu nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Cimetidin

    Zvýšení maximálních plazmatických koncentrací a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Používejte současně s opatrností; zvážit riziko souběžného užívání oproti prospěchu

    Digoxin

    Nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se úprava dávkování

    Enoxacin (již není komerčně dostupné v USA)

    Zvýšené maximální plazmatické koncentrace a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Používejte současně s opatrností; zvážit riziko souběžného užívání s přínosem

    Erythromycin

    Zvýšení maximálních plazmatických koncentrací a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Používejte současně s opatrností; zvážit riziko současného užívání proti přínosu

    Fluvoxamin

    Zvýšení maximálních plazmatických koncentrací a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Používejte současně s opatrností; zvážit riziko současného užívání oproti prospěchu

    Formoterol

    U perorálně inhalovaného formoterolu nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    ketokonazol

    Zvýšené maximální plazmatické koncentrace a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Používejte současně s opatrností; zvážit riziko současného užívání oproti prospěchu

    Midazolam

    U perorálního midazolamu nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Montelukast

    Nebyly pozorovány žádné klinicky důležité farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Perorální antikoncepce (fixní kombinace gestodenu [není komerčně dostupné v USA] a ethinylestradiolu)

    Zvýšené maximální plazmatické koncentrace a AUC roflumilastu; snížení maximálních plazmatických koncentrací a zvýšení AUC roflumilast N-oxidu

    Může zvýšit riziko nežádoucích účinků

    Používejte současně opatrně; zvážit riziko souběžného užívání proti přínosu

    Rifampin

    Snížené maximální plazmatické koncentrace a AUC roflumilastu; zvýšené maximální plazmatické koncentrace a snížení AUC roflumilastu N-oxidu

    Možná snížená účinnost roflumilastu

    Současné užívání se nedoporučuje

    Sildenafil

    Nebyly pozorovány žádné klinicky důležité farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Theofylin

    Nebyly pozorovány žádné klinicky důležité farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování; někteří lékaři však současné užívání nedoporučují

    Warfarin

    Nebyly pozorovány žádné klinicky důležité farmakokinetické interakce

    Nedoporučuje se žádná úprava dávkování

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova