Roflumilast (Systemic)

ΜΑΡΚΕΣ: Daliresp
Κατηγορία φαρμάκων: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Χρήση του Roflumilast (Systemic)

ΧΑΠ

Μείωση του κινδύνου παροξύνσεων ΧΑΠ σε ασθενείς με σοβαρή ΧΑΠ που σχετίζεται με χρόνια βρογχίτιδα και ιστορικό παροξύνσεων.

Δεν είναι βρογχοδιασταλτικό και δεν ενδείκνυται για την ανακούφιση του οξέος βρογχόσπασμου.

Δεν έχει τεκμηριωθεί επιδράσεις στις παροξύνσεις της ΧΑΠ όταν προστίθεται σε σκεύασμα σταθερού συνδυασμού που περιέχει β2-αδρενεργικό αγωνιστή μακράς δράσης και κορτικοστεροειδές εισπνεόμενο από το στόμα.

Συσχετίστε τα ναρκωτικά

Τρόπος χρήσης Roflumilast (Systemic)

Χορήγηση

Προφορική χορήγηση

Χορηγείται από του στόματος μία φορά την ημέρα χωρίς να λαμβάνεται υπόψη τα γεύματα.

Δοσολογία

Ενήλικες

ΧΑΠ Από στόματος

500 mcg μία φορά την ημέρα.

Ειδικό Πληθυσμοί

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με βάση το φύλο ή τη φυλή.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δοσολογία 500 mcg μία φορά την ημέρα δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Εξετάστε τους κινδύνους και τα οφέλη από τη χρήση της ροφλουμιλάστης σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Α κατά Child-Pugh). Αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh κατηγορίας Β ή Γ). (Βλ. Ειδικοί πληθυσμοί στην ενότητα Φαρμακοκινητική.)

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Γηριατρικοί ασθενείς

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Προειδοποιήσεις

Αντενδείξεις
  • Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh κατηγορίας Β ή Γ). (Βλ. Ηπατική δυσλειτουργία στην ενότητα Προφυλάξεις και επίσης Ειδικοί πληθυσμοί στην ενότητα Φαρμακοκινητική.)
    • Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

    Οξύς βρογχόσπασμος

    Δεν είναι βρογχοδιασταλτικό. μην το χρησιμοποιείτε για την ανακούφιση του οξέος βρογχόσπασμου.

    Ψυχιατρικά συμβάντα και αυτοκτονία

    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ψυχιατρικών επιπτώσεων. αϋπνία, άγχος και κατάθλιψη που αναφέρονται συχνότερα. Αναφέρθηκε επίσης αυτοκτονικός ιδεασμός ή συμπεριφορά, συμπεριλαμβανομένων ολοκληρωμένων αποπειρών αυτοκτονίας και αυτοκτονίας.

    Συγχρονίστε προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή/και αυτοκτονικών σκέψεων ή συμπεριφοράς. Αξιολογήστε προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη από τη συνέχιση της θεραπείας με ροφλουμιλάστη εάν εμφανιστούν τέτοιες επιδράσεις. Ορισμένοι κλινικοί γιατροί συνιστούν την αποφυγή του φαρμάκου σε ασθενείς με κατάθλιψη. (Βλ. Συμβουλές σε ασθενείς.)

    Απώλεια βάρους

    Μέτρια ή σοβαρή απώλεια βάρους (που ορίζεται ως 5–10% ή >10% του σωματικού βάρους, αντίστοιχα). Οι περισσότεροι ασθενείς ανέκτησαν μέρος του χαμένου βάρους μετά τη διακοπή της θεραπείας.

    Ελέγχετε τακτικά το βάρος του ασθενούς. Εάν συμβεί ανεξήγητη ή κλινικά σημαντική απώλεια βάρους, αξιολογήστε την απώλεια βάρους και εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής της ροφλουμιλάστης. Ορισμένοι κλινικοί γιατροί αποφεύγουν τη χρήση της θεραπείας με ροφλουμιλάστη σε λιποβαρείς ασθενείς.

    Αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, ριφαμπιίνη). (Δείτε Ειδικά φάρμακα στην ενότητα Αλληλεπιδράσεις.)

    Συγκεκριμένοι πληθυσμοί

    Εγκυμοσύνη

    Κατηγορία Γ.

    Μην χρησιμοποιείτε κατά τον τοκετό και τον τοκετό. Άγνωστη επίδραση στον πρόωρο τοκετό ή τον τοκετό στον τερματισμό σε ανθρώπους. Ωστόσο, ο τοκετός και ο τοκετός διακόπηκαν στα ζώα.

    Γαλουχία

    Η ροφλουμιλάστη και/ή οι μεταβολίτες της κατανέμονται στο γάλα σε αρουραίους. Πιθανή κατανομή στο ανθρώπινο γάλα. Επιδράσεις σε βρέφη που θηλάζουν δεν έχουν τεκμηριωθεί. Να μη χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες γυναίκες.

    Παιδιατρική χρήση

    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς. ΧΑΠ δεν εμφανίζεται σε παιδιά.

    Γηριατρική χρήση

    Δεν υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα σε σχέση με τους νεότερους ενήλικες. Η κλινική εμπειρία δεν έχει αποκαλύψει διαφορές που σχετίζονται με την ηλικία, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί η αυξημένη ευαισθησία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Λάβετε υπόψη τους κινδύνους και τα οφέλη από τη χρήση της ροφλουμιλάστης σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Α κατά Child-Pugh). Αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh κατηγορίας Β ή Γ). (Βλ. Ειδικοί πληθυσμοί στην ενότητα Φαρμακοκινητική.)

    Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

    Διάρροια, απώλεια βάρους, ναυτία, πονοκέφαλος, πόνος στην πλάτη, γρίπη, αϋπνία, ζάλη, μειωμένη όρεξη.

    Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Roflumilast (Systemic)

    Μεταβολίζεται από τα CYP3A4 και CYP1A2 σε Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης. Το Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, σε μικρότερο βαθμό από το CYP2C19 και το εξωηπατικό CYP1A και γλυκουρονιδώνεται.

    Η ροφλουμιλάστη και το Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης δεν αναστέλλουν τα ισοένζυμα του CYP 1A2, 2A6, 298, 2B 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ή 4A9/11.

    Η ροφλουμιλάστη δεν επάγει τα ισοένζυμα CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ή 3A4/5 και είναι ένας ασθενής επαγωγέας του CYP2B6. p>

    Η ροφλουμιλάστη και το Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης δεν αναστέλλουν το σύστημα μεταφοράς της P-γλυκοπρωτεΐνης.

    Φάρμακα που επηρεάζουν τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα

    Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4: Μειώνουν τη συστηματική έκθεση και μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ροφλουμιλάστης. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.

    Αναστολείς του CYP3A4 ή αναστολείς τόσο του CYP3A4 όσο και του CYP1A2: Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συστηματική έκθεση στη ροφλουμιλάστη και αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Ζυγίστε προσεκτικά τον κίνδυνο της ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους.

    Ειδικά φάρμακα

    Φάρμακο

    Αλληλεπίδραση

    Σχόλια

    Albuterol

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με την εισπνεόμενη από το στόμα αλβουτερόλη

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Αντιόξινα (υδροξείδιο του αργιλίου/υδροξείδιο του μαγνησίου)

    Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Αντισπασμωδικά (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)

    Μειωμένη συστηματική έκθεση και πιθανή μειωμένη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ροφλουμιλάστης

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

    Budesonide

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με εισπνεόμενη βουδεσονίδη από το στόμα

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Σιμετιδίνη

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. σταθμίζει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Digoxin

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Enoxacin (δεν υπάρχει πλέον διατίθεται στο εμπόριο στις ΗΠΑ)

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. σταθμίζουν τον κίνδυνο της ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Ερυθρομυκίνη

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. ζυγίζει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Φλουβοξαμίνη

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. σταθμίζει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Φορμοτερόλη

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με εισπνεόμενη φορμοτερόλη

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Κετοκοναζόλη

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. σταθμίζει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Μιδαζολάμη

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με τη μιδαζολάμη από του στόματος

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Montelukast

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Σταθερά αντισυλληπτικά (σταθερός συνδυασμός γεστοδίνης [δεν διατίθεται στο εμπόριο στις ΗΠΑ] και αιθινυλοιστραδιόλης)

    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή. σταθμίζει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χρήσης έναντι του οφέλους

    Ριφαμπιίνη

    Μειωμένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και AUC της ροφλουμιλάστης. αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη AUC του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης

    Πιθανή μειωμένη αποτελεσματικότητα της ροφλουμιλάστης

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

    Σιλδεναφίλη

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Θεοφυλλίνη

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης. Ωστόσο, ορισμένοι κλινικοί γιατροί δεν συνιστούν την ταυτόχρονη χρήση

    Βαρφαρίνη

    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά