Roflumilast (Systemic)

Торговые марки: Daliresp
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Roflumilast (Systemic)

ХОБЛ

Снижение риска обострений ХОБЛ у пациентов с тяжелой ХОБЛ, связанной с хроническим бронхитом и обострениями в анамнезе.

Не является бронходилятатором и не показан для купирования острого бронхоспазма.

Влияние на обострение ХОБЛ при добавлении к препарату с фиксированной комбинацией, содержащему β2-адренергический агонист длительного действия и пероральный ингаляционный кортикостероид, не установлено.

Родственные наркотики

Как использовать Roflumilast (Systemic)

Введение

Поральный прием

Принимать перорально один раз в день независимо от приема пищи.

Дозировка

Взрослые

ХОБЛ Перорально

500 мкг один раз в день.

Специальный Группы населения

Коррекция дозы не требуется в зависимости от пола или расы.

Нарушение функции печени

Дозировка 500 мкг один раз в день не изучалась у пациентов с нарушением функции печени. Рассмотрите риски и преимущества применения рофлумиласта у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью). Противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс B или C по Чайлд-Пью). (См. «Особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

Почечная недостаточность

Корректировка дозы не требуется.

Генеральные пациенты

Корректировка дозы не требуется.

Предупреждения

Противопоказания
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B или C по Чайлд-Пью). (См. «Нарушение функции печени» в разделе «С осторожностью», а также «Особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Острый бронхоспазм

    Не является бронходилятатором; не использовать для купирования острого бронхоспазма.

    Психиатрические явления и суицидальность

    Повышенный риск неблагоприятных психиатрических последствий; чаще всего сообщалось о бессоннице, тревоге и депрессии. Сообщалось также о суицидальных мыслях или поведении, включая завершенное самоубийство и попытки самоубийства.

    Тщательно взвесьте риски и преимущества перед применением препарата у пациентов с депрессией и/или суицидальными мыслями или поведением в анамнезе. Тщательно оцените риски и преимущества продолжения терапии рофлумиластом в случае возникновения таких эффектов. Некоторые врачи рекомендуют избегать приема препарата пациентам с депрессией. (См. «Советы пациентам».)

    Потеря веса

    Сообщается об умеренной или сильной потере веса (определяемой как 5–10% или >10% массы тела соответственно). Большинство пациентов частично восстановили потерянный вес после прекращения лечения.

    Регулярно контролируйте вес пациента. Если происходит необъяснимая или клинически важная потеря веса, оцените потерю веса и рассмотрите возможность прекращения приема рофлумиласта. Некоторые врачи избегают использования рофлумиласта у пациентов с пониженной массой тела.

    Взаимодействие

    Совместное применение с мощными индукторами CYP3A4 (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, рифампином) не рекомендуется. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Не использовать во время родов. Влияние на преждевременные роды или роды в срок у человека неизвестно; однако роды у животных нарушались.

    Лактация

    Рофлумиласт и/или его метаболиты проникают в молоко у крыс. Распространение вероятно в грудное молоко. Эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не установлены. Не применять кормящим женщинам.

    Использование в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены; ХОБЛ не встречается у детей.

    Гериатрическое применение

    Существенных различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми людьми нет. Клинический опыт не выявил возрастных различий, однако нельзя исключать повышенную чувствительность. Коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени

    Рассмотрите риски и преимущества применения рофлумиласта у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени (класс А по Чайлд-Пью). Противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс B или C по Чайлд-Пью). (См. раздел «Особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Распространенные побочные эффекты

    Диарея, потеря веса, тошнота, головная боль, боль в спине, грипп, бессонница, головокружение, снижение аппетита.

    На какие другие лекарства повлияют Roflumilast (Systemic)

    Метаболизируется CYP3A4 и CYP1A2 с образованием N-оксида рофлумиласта; N-оксид рофлумиласта метаболизируется преимущественно CYP3A4, в меньшей степени CYP2C19 и внепеченочным CYP1A, и глюкуронидируется.

    Рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта не ингибируют изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 или 4A9/11.

    Рофлумиласт не индуцирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 или 3A4/5 и является слабым индуктором CYP2B6.

    Рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта не ингибируют систему транспорта P-гликопротеина.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Мощные индукторы CYP3A4: снижают системное воздействие и могут снижать Терапевтическая эффективность рофлумиласта. Одновременное применение не рекомендуется.

    Ингибиторы CYP3A4 или ингибиторы CYP3A4 и CYP1A2: могут привести к усилению системного воздействия рофлумиласта и усилению побочных эффектов. Тщательно сопоставьте риск одновременного применения с пользой.

    Конкретные препараты

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Комментарии

    Альбутерол

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий при пероральном вдыхании альбутерола не наблюдалось

    Коррекция дозы не рекомендуется

    Антациды (гидроксид алюминия/гидроксид магния)

    Нет клинически важных фармакокинетических свойств взаимодействия не наблюдалось

    Коррекция дозы не рекомендуется

    Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин)

    Снижение системного воздействия и возможное снижение терапевтической эффективности рофлумиласта

    Совместное применение не рекомендуется

    Будесонид

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий при пероральном применении будесонида не обнаружено

    Корректировка дозы не рекомендуется

    Циметидин

    Повышение пиковых концентраций рофлумиласта в плазме и AUC; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Применять одновременно с осторожностью; сопоставить риск одновременного применения с пользой

    Дигоксин

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено

    Коррекция дозировки не рекомендуется

    Эноксацин (больше не применяется) коммерчески доступен в США)

    Повышение пиковых концентраций рофлумиласта в плазме и AUC; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Применять одновременно с осторожностью; взвесьте риск одновременного применения и пользу

    Эритромицин

    Повышение пиковой концентрации в плазме и AUC рофлумиласта; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Применять одновременно с осторожностью; сопоставить риск одновременного применения с пользой

    Флувоксамин

    Повышение пиковой концентрации в плазме и AUC рофлумиласта; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Применять одновременно с осторожностью; сопоставьте риск одновременного применения с пользой

    Формотерол

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с формотеролом, принимаемым перорально, не наблюдалось

    Корректировка дозы не рекомендуется

    Кетоконазол

    Повышение пиковой концентрации рофлумиласта в плазме и AUC; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Применять одновременно с осторожностью; сопоставьте риск одновременного применения с пользой

    Мидазолам

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с пероральным мидазоламом не наблюдалось

    Коррекция дозы не рекомендуется

    Монтелукаст

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено

    Коррекция дозировки не рекомендуется

    Оральные контрацептивы (фиксированная комбинация гестодена [не коммерчески доступна в США] и этинилэстрадиола)

    Повышение пиковой концентрации рофлумиласта в плазме и AUC; снижение пиковых концентраций в плазме и увеличение AUC N-оксида рофлумиласта

    Может увеличить риск побочных эффектов.

    Применять одновременно с осторожностью; сопоставить риск одновременного применения с пользой

    Рифампина

    Снижение пиковых концентраций в плазме и AUC рофлумиласта; повышение пиковой концентрации в плазме и снижение AUC N-оксида рофлумиласта

    Возможное снижение эффективности рофлумиласта

    Одновременное применение не рекомендуется

    Силденафил

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено

    Коррекция дозы не рекомендуется

    Теофиллин

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено

    Коррекция дозировки не рекомендуется; однако некоторые врачи не рекомендуют одновременное применение.

    Варфарин

    Клинически важных фармакокинетических взаимодействий не обнаружено

    Корректировка дозы не рекомендуется

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова