Roflumilast (Topical)

Názvy značek: Zoryve
Třída drog: Antineoplastická činidla , Antineoplastická činidla

Použití Roflumilast (Topical)

Psoriáza s plaky

Roflumilast je indikován k místní léčbě psoriázy s plaky, včetně intertriginózních oblastí, u pacientů ve věku 12 let a starších. Pokyny pro léčbu psoriázy topickými a alternativními přípravky uvádějí, že topické přípravky se nejčastěji používají u pacientů s mírným až středně závažným onemocněním; doporučení nejsou poskytnuta pro použití roflumilastu, který byl schválen po zveřejnění doporučení.

Související drogy

Jak používat Roflumilast (Topical)

Obecné

Prověření před ošetřením

  • Před zahájením podávání roflumilastu vyhodnoťte u pacientů přítomnost jaterní dysfunkce; roflumilast je kontraindikován u pacientů se středně těžkou (Child-Pugh třída B) nebo těžkou (Child-Pugh třída C) poruchou funkce jater.

    • Další obecné úvahy

  • U kojících pacientek používejte roflumilast na nejmenší plochu kůže a po co nejkratší možnou dobu, aby se minimalizovala potenciální expozice kojeného dítěte prostřednictvím mateřského mléka. Doporučte kojícím pacientkám, aby neaplikovaly roflumilast přímo na bradavku nebo dvorec, aby se zabránilo přímé expozici kojence.

    • Podávání

    Perorální podání

    Pouze pro místní použití. Není určeno pro oftalmologické, orální nebo intravaginální použití. Krém úplně vetřete, dokud není na kůži viditelný. Po aplikaci si umyjte ruce, pokud není roflumilast určen k ošetření rukou.

    Dávkování

    Pediatričtí pacienti

    Psoriáza s plakem, topicky

    Pediatričtí pacienti ve věku ≥12 let: Aplikujte jednou denně do postižených oblastí, včetně intertriginózních oblastí.

    Dospělí

    Psoriáza s plakem Topické

    Aplikujte jednou denně na postižené oblasti, včetně intertriginózních oblastí.

    Zvláštní populace

    h3>

    Poškození jater

    Kontraindikováno u středně těžkého (Child-Pugh třída B) nebo těžkého (Child-Pugh třída C) poškození jater.

    Poškození ledvin

    Žádná specifická doporučení pro dávkování.

    Geriatričtí pacienti

    Není nutná úprava dávkování; nelze však vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

    Varování

    Kontraindikace
  • Středně těžké až těžké poškození jater (Child-Pugh B nebo C).
    • Varování/Opatření

    Specifické populace

    Těhotenství

    Nejsou dostupné žádné adekvátní údaje o použití roflumilastu v těhotenství. Ve studiích na zvířatech nezpůsobil perorální roflumilast podávaný během období organogeneze žádné strukturální abnormality plodu v dávkách až do 9 a 8násobku maximální doporučené dávky pro člověka. Nepoužívejte roflumilast během porodu; studie na zvířatech ukázaly, že perorální roflumilast narušil porodní proces u myší.

    Kojení

    Žádné údaje týkající se přítomnosti roflumilastu v lidském mléce, účinků na kojené dítě nebo účinků na produkci mléka.

    p>

    Vylučuje se do mléka kojících potkanů, a proto je pravděpodobně přítomen v lidském mléce. Zvažte vývojové a zdravotní přínosy kojení spolu s klinickou potřebou matky roflumilast a případné nežádoucí účinky na kojené dítě nebo základní mateřský stav.

    Aby se minimalizovala potenciální expozice kojeného dítěte prostřednictvím mateřského mléka , používejte na nejmenší plochu pokožky a po co nejkratší dobu během kojení. Aby se zabránilo přímé expozici kojenců, doporučte kojícím pacientům, aby neaplikovali roflumilast přímo na bradavku a dvorec.

    Použití u dětí

    Bezpečnost a účinnost zjištěna u pediatrických pacientů ve věku 12 let a starších pro léčbu ložiskové psoriázy.

    p>

    Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    V klinických studiích bylo 106 subjektům s psoriázou vystavených roflumilastu nebo vehikulu ve věku 65 let nebo starší. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími subjekty a mladšími subjekty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

    Poškození jater

    Hodnoty AUC a Cmax roflumilastu a N-oxidu roflumilastu byly zvýšeny u subjektů se středně těžkou (Child-Pugh B) poruchou funkce jater, když byl roflumilast podáván perorálně. Kontraindikováno u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh B nebo C).

    Renální poškození

    Lokální podávání roflumilastu nebylo hodnoceno u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin po perorálním podání nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice roflumilastu nebo jeho metabolitu N-oxid roflumilastu.

    Časté nežádoucí účinky

    Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 1 % pacientů s plakovou psoriázou v klinických studiích as incidencí vyšší než u vehikula zahrnují průjem, bolest hlavy, nespavost, bolest v místě aplikace, horní infekce dýchacích cest a infekce močových cest.

    Co ovlivní další léky Roflumilast (Topical)

    Rozsáhlý metabolismus prostřednictvím enzymu 1. fáze CYP a konjugačních reakcí fáze II. In vitro, metabolizován CYP1A2 a CYP3A4. N-oxidový metabolit pouze hlavní metabolit pozorovaný v lidské plazmě. Terapeutické plazmatické koncentrace roflumilastu a jeho N-oxidového metabolitu neinhibují CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 nebo 4A9/11; proto jsou interakce s těmito enzymy nepravděpodobné. In vitro žádná indukce CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 nebo 3A4/5 a pouze slabá indukce CYP2B6.

    S topickým roflumilastem nebyly provedeny žádné formální studie lékových interakcí.

    Léčiva ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP3A4 a CYP1A2: Na základě studií lékových interakcí je společné podávání roflumilastu se systémovými inhibitory CYP3A4 nebo duálními inhibitory, které inhibují oba CYP3A4 a CYP1A2 současně (např. erytromycin, fluvoxamin enoxacin, cimetidin) může zvýšit systémovou expozici roflumilastu a může vést ke zvýšeným nežádoucím účinkům roflumilastu. Zvažte rizika současného užívání roflumilastu oproti potenciálním přínosům.

    Specifické léky a potraviny

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    p>

    Cimetidin

    Současné podávání s perorálním roflumilastem zvýšilo Cmax roflumilastu o 46 % a AUC o 85 %; také snížil Cmax a zvýšil AUC metabolitu N-oxid roflumilastu o 4 % a 27 %, v daném pořadí

    Rizika souběžného užívání by měla být zvážena proti přínosům.

    Enoxacin

    Současné podávání s perorálním roflumilastem zvýšilo Cmax roflumilastu o 20 % a AUC o 56 %; také snížilo Cmax a zvýšilo AUC metabolitu roflumilast N-oxid o 14 % a 23 %, v daném pořadí

    Rizika souběžného užívání by měla být zvážena proti přínosům.

    Erythromycin

    p>

    Společné podávání s perorálním roflumilastem zvýšilo Cmax roflumilastu o 40 % a AUC o 70 %; snížil Cmax a zvýšil AUC metabolitu N-oxid roflumilastu o 34 % a 4 %, v daném pořadí

    Rizika souběžného užívání je třeba zvážit proti přínosu.

    Fluvoxamin

    Současné podávání s perorálním roflumilastem zvýšilo Cmax roflumilastu o 12 % a AUC o 156 %; také snížil Cmax metabolitu roflumilast N-oxid o 210 % a zvýšil AUC o 52 %

    Rizika souběžného užívání je třeba zvážit proti přínosům.

    Ketokonazol

    Současné podávání s perorálním roflumilastem zvýšilo Cmax roflumilastu o 23 % a AUC o 99 % a snížilo Cmax a zvýšilo AUC metabolitu N-oxid roflumilastu o 38 % a 3 %

    Rizika souběžného užívání by měla být zvážena proti přínosům.

    Perorální antikoncepce (obsahující gestoden a ethinylestradiol)

    Současné podávání s perorálním roflumilastem vedlo k 38% zvýšení a 12% snížení v Cmax roflumilastu a N-oxidu roflumilastu, respektive AUC metabolitu roflumilastu a N-oxidu roflumilastu se zvýšily o 51 % a 14 %, v tomto pořadí

    Rizika souběžného užívání je třeba zvážit proti přínosům.

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova