Roflumilast (Topical)

Торговые марки: Zoryve
Класс препарата: Противоопухолевые агенты , Противоопухолевые агенты

Использование Roflumilast (Topical)

Бляшечный псориаз

Рофлумиласт показан для местного лечения бляшечного псориаза, включая интертригинозные области, у пациентов в возрасте 12 лет и старше. В рекомендациях по лечению псориаза местными и альтернативными средствами указано, что местные средства чаще всего используются у пациентов с легкой и умеренной формой заболевания; не предоставлены рекомендации по применению рофлумиласта, который был одобрен после публикации руководства.

Родственные наркотики

Как использовать Roflumilast (Topical)

Общие

Скрининг перед лечением

Прежде чем начать назначение рофлумиласта, оцените у пациентов наличие дисфункции печени; рофлумиласт противопоказан пациентам с умеренным (класс B по Чайлд-Пью) или тяжелым (класс C по Чайлд-Пью) нарушением функции печени.

Другие общие соображения

У пациентов, кормящих грудью, рофлумиласт следует наносить на минимальный участок кожи и в течение как можно более короткого периода времени, чтобы свести к минимуму потенциальное воздействие рофлумиласта на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, через грудное молоко. Посоветуйте пациентам, кормящим грудью, не наносить рофлумиласт непосредственно на сосок или ареолу, чтобы избежать прямого воздействия на младенца.

Применение

Прием внутрь

Только для местного применения. Не предназначен для офтальмологического, перорального или интравагинального применения. Втирайте крем полностью, пока он не перестанет быть виден на коже. Мойте руки после нанесения, за исключением случаев, когда рофлумиласт предназначен для обработки рук.

Дозировка

Детские пациенты

Зубной налет, псориаз Местно

Детские пациенты ≥12 лет: Применить один раз в день на пораженные участки, включая интертригинозные участки.

Взрослые

Налет, псориаз местно

Наносить один раз в день на пораженные участки, включая интертригинозные участки.

Особые группы населения
h3>

Печеночная недостаточность

Противопоказан при умеренной (класс B по Чайлд-Пью) или тяжелой (класс C по Чайлд-Пью) печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность

Конкретных рекомендаций по дозировке нет.

Гениатрические пациенты

Корректировка дозировки не требуется; однако нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.

Предупреждения

Противопоказания

Нарушение функции печени от умеренной до тяжелой степени (класс B или C по Чайлд-Пью).

Предупреждения/меры предосторожности

Конкретные группы населения

Беременность

Отсутствуют адекватные данные о применении рофлумиласта во время беременности у людей. В исследованиях на животных пероральный прием рофлумиласта в период органогенеза не вызывал структурных нарушений плода в дозах, в 9 и 8 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека. Не используйте рофлумиласт во время схваток и родов; исследования на животных показали, что пероральный рофлумиласт нарушал процесс родов у мышей.

Лактация

Нет данных относительно присутствия рофлумиласта в грудном молоке, его влиянии на грудного ребенка или влиянии на выработку молока.

Выделяется в молоко кормящих крыс и, следовательно, может присутствовать в грудном молоке человека. Учитывайте преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в рофлумиласте и любые потенциальные неблагоприятные последствия для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или основного заболевания матери.

Чтобы свести к минимуму потенциальное воздействие рофлумиласта на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, через грудное молоко. , используйте на минимальном участке кожи и в течение как можно более короткого времени во время кормления грудью. Чтобы избежать прямого воздействия на младенцев, посоветуйте пациентам, кормящим грудью, не наносить рофлумиласт непосредственно на сосок и ареолу.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность установлены у педиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше для лечения бляшечного псориаза.

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не установлены.

Гериатрическое применение

В клинических исследованиях 106 субъектов с псориазом, подвергшихся воздействию рофлумиласта или носителя, были в возрасте 65 лет или старшая. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между пожилыми и более молодыми субъектами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.

Печеночная недостаточность

Значения AUC и Cmax рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта были увеличены. у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью) при пероральном применении рофлумиласта. Противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (класс B или C по Чайлд-Пью).

Почечная недостаточность

Местное применение рофлумиласта не оценивалось у пациентов с почечной недостаточностью. Никаких клинически значимых различий в фармакокинетике рофлумиласта или его N-оксидного метаболита рофлумиласта не наблюдалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью после перорального применения.

Распространенные побочные эффекты

Побочные эффекты, зарегистрированные у ≥1% пациентов с бляшечным псориазом в клинических исследованиях, с частотой, превышающей частоту применения носителя, включают диарею, головную боль, бессонницу, боль в месте нанесения, инфекции дыхательных путей и инфекции мочевыводящих путей.

На какие другие лекарства повлияют Roflumilast (Topical)

Интенсивный метаболизм посредством фермента CYP фазы 1 и реакций конъюгации фазы II. In vitro метаболизируется CYP1A2 и CYP3A4. N-оксидный метаболит является единственным основным метаболитом, наблюдаемым в плазме человека. Терапевтические концентрации рофлумиласта и его N-оксидного метаболита в плазме не ингибируют CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 или 4A9/11; следовательно, взаимодействие с этими ферментами маловероятно. In vitro не наблюдалось индукции CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 или 3A4/5 и лишь слабая индукция CYP2B6.

Официальные исследования лекарственного взаимодействия с рофлумиластом местного применения не проводились.

Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени

Ингибиторы CYP3A4 и CYP1A2: на основании исследований взаимодействия препаратов показано совместное применение рофлумиласта с системными ингибиторами CYP3A4 или двойными ингибиторами, которые одновременно ингибируют CYP3A4 и CYP1A2 (например, эритромицин, кетоконазол, флувоксамин). , эноксацин, циметидин) могут увеличивать системное воздействие рофлумиласта и приводить к усилению побочных эффектов рофлумиласта. Сопоставьте риски одновременного применения рофлумиласта с потенциальными преимуществами.

Конкретные лекарственные средства и пищевые продукты

Лекарственные препараты

Взаимодействие

Комментарии

Циметидин

Совместное применение с рофлумиластом для перорального применения увеличивало Cmax и AUC рофлумиласта на 46% и 85% соответственно; также снизило Cmax и увеличило AUC метаболита N-оксида рофлумиласта на 4% и 27% соответственно.