Salvia divinorum

Nom générique: Salvia Divinorum Epl. & Jativa-M.
Les noms de marques: Diviner's Sage, Hojas De Maria, Magic Mint, Mystic Mint, Purple Sticky, Sally D, Ska Maria Pastora, Yerba De La Pastora, Yerba Maria

L'utilisation de Salvia divinorum

Effets sur le SNC

La découverte de la salvinorine A comme responsable de l'activité hallucinogène des feuilles a suscité un intérêt pour son mécanisme d'action. Alors que le diéthylamide de l'acide lysergique, la mescaline et la psilocybine agissent tous par des voies sérotoninergiques, la salvinorine A agit comme un puissant agoniste des récepteurs opioïdes kappa (Roth 2002) tout en n'ayant aucun effet sur les récepteurs opioïdes mu et delta. Il était plus efficace que plusieurs autres agonistes kappa. (Chavkin 2004). L'analyse de l'activité avec des récepteurs kappa mutés a identifié des sites de liaison clés sur le récepteur. (Yan 2005)

Données animales

La salvinorine A était active dans un modèle d'analgésie par coup de queue chez la souris, et l'effet a été bloqué par un antagoniste des kappa-opioïdes, mais pas par les antagonistes mu ou delta. (John 2006). De même, chez une souris knock-out des kappa-opioïdes, la salvinorine A n’a eu aucun effet analgésique ou hypothermique. La sous-classe des récepteurs kappa-1 a été affectée de préférence par rapport au kappa-2. (Ansonoff 2006). Des études comportementales chez des souris utilisant des performances d'escalade inversées sur écran ont également révélé une implication de l'agonisme kappa. (Fantegrossi 2005)

La salvinorine A a produit une réduction des niveaux de dopamine striatale chez la souris, ce qui correspond à un effet kappa-opioïde, et ces réductions étaient liées à une activité locomotrice réduite et à une aversion conditionnée pour le lieu. Les effets ont été bloqués par l'antagoniste kappa nor-binaltorphimine. (Zhang 2005) Chez le rat, les niveaux extracellulaires de dopamine ont diminué dans le noyau accumbens sans affecter les niveaux de sérotonine. Des effets lors de tests de nage forcée et d'autostimulation intracrânienne ont également été observés. (Carlezon 2006)

Comme un autre agoniste kappa-opioïde, la salvinorine A a potentialisé l'effet du quinpirole, un agoniste dopaminergique D2/D3, chez le rat. à fortes doses, mais a eu un effet opposé à faibles doses. (Beerepoot 2008) Des études chez les rats ont démontré un effet sur le système de récompense cannabinoïde avec la salvinorine A, qui était bloquée par un antagoniste des récepteurs cannabinoïdes de type 1 (rimonabant) et un antagoniste des kappa-opioïdes. (Braida 2008)

La salvinorine A a modulé les effets comportementaux et moléculaires de la cocaïne chez le rat, suggérant qu'elle interférait avec la signalisation des récepteurs de la dopamine 1 dans le striatum. (Chartoff 2008) D'autres études ont montré que la salvinorine A bloquait la cocaïne. une recherche de drogue induite chez les rats, semblable à d'autres agonistes kappa. (Morani 2009)

Les hallucinogènes sont extrêmement difficiles à étudier chez les animaux ; cependant, la mesure des effets discriminants des stimuli permet de trier les drogues en catégories congruentes. Autrement dit, les animaux de laboratoire sont entraînés à reconnaître les signaux produits par un médicament standard particulier, et des expériences ultérieures avec d'autres médicaments peuvent définir la similarité en réponse au standard. Ainsi, chez le rat, la salvinorine A était un substitut suffisant à l'agoniste kappa-opioïde U69593. (Willmore-Fordham 2007). Un deuxième groupe a trouvé le même effet chez le rat avec U69593 et ​​U50488. (Baker 2009). Chez les singes rhésus, la même substitution a été obtenu avec l'U69593 et ​​la salvinorine A. (Butelman 2004). Des études biochimiques menées par le même groupe ont révélé que la salvinorine A et l'U69593 produisaient une augmentation des taux sériques de prolactine et que ces effets étaient bloqués par l'antagonisme kappa. L'effet était plus marqué chez les femelles que chez les mâles. (Butelman 2007). L'apparition rapide et la courte durée d'action signalées de S. divinorum chez l'homme (Siebert 1994) étaient comparables chez les babouins. La tomographie par émission de positrons a montré une absorption cérébrale rapide de la salvinorine A et une demi-vie de clairance de 8 minutes. Le médicament marqué a été administré par voie intraveineuse (IV) et les concentrations les plus élevées ont été trouvées dans le cervelet et le cortex visuel. (Hooker 2008) Les réponses inconditionnées à la salvinorine A IV chez les singes rhésus (relaxation faciale, ptosis) étaient d'apparition tout aussi rapide et de courte durée. durée.(Butelman 2009) Certains des effets mentionnés précédemment ont également été observés chez le poisson zèbre.(Braida 2007)

Données cliniques

Des études d'observation de la plante et du composé pur ont été publiées. (Siebert 1994) tandis que la salvinorine A a été détectée dans l'urine et la salive après consommation de plantes. (Pichini 2005) De petits essais en double aveugle, randomisés et contrôlés par placebo ont été menés en utilisant l'échelle d'évaluation des hallucinogènes et d'autres échelles similaires. Des changements marqués dans les entrées sensorielles auditives, visuelles et intéroceptives sont rapportés en plus d'autres effets auxquels on pourrait s'attendre avec un mécanisme d'agonie opioïde par la salvinorine A. (Addy 2015, MacLean 2013, Ranganathan 2012)

Autres utilisations

S. divinorum et la salvinorine A pure ont inhibé la transmission cholinergique dans l'iléon du cobaye. (Capasso 2006). Cela peut expliquer l'utilisation traditionnelle comme antidiarrhéique. Plusieurs revues récentes sont parues. (Grundmann 2007, Prisinzano 2005, Vortherms 2006)

Chez la souris, la salvinorine A a inhibé l'hyperréactivité bronchique comparable à celle des témoins non sensibilisés via une inhibition significative de la production de leucotriènes et de cytokines induite par les allergènes. ainsi que l'inhibition de la dégranulation des mastocytes pulmonaires. (Rossi 2017)

Salvia divinorum Effets secondaires

Un rapport de cas a été publié montrant une psychose persistante associée à l'utilisation de S. divinorum. Przekop 2009 Un deuxième rapport a révélé que l'auto-administration de S. divinorum était efficace dans la dépression modérée. Hanes 2001 Le potentiel de dépendance est considéré comme atténué en raison de la absence d'effets euphorisants.Ranganathan 2012

Avant de prendre Salvia divinorum

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas recommandée.

Comment utiliser Salvia divinorum

On estime que le composé pur salvinorine A est psychoactif à des doses de 200 à 500 mcg lorsqu'il est fumé. Plusieurs feuilles entières sont généralement mâchées ou fumées pour un effet similaire ; cependant, les feuilles doivent être conservées dans la bouche, car l'absorption par la muqueuse buccale est supérieure à l'absorption gastro-intestinale. Siebert 1994, Prisinzano 2005, Vortherms 2006

Avertissements

La salvinorine A n'a produit aucune toxicité chez la souris au cours d'une étude de toxicologie suBChronique de 2 semaines. Mowry 2003 Des études cliniques limitées suggèrent un faible niveau de toxicité à certaines doses et une courte durée d'effet d'intoxication. Casselman 2014, Dueweke 2015

Quels autres médicaments affecteront Salvia divinorum

L'activation de nombreuses enzymes du cytochrome P450 a été observée in vitro, mais n'a pas été explorée, dans les interactions plante-médicament. (Teksin 2009)

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