Salvia divinorum

Общее имя: Salvia Divinorum Epl. & Jativa-M.
Торговые марки: Diviner's Sage, Hojas De Maria, Magic Mint, Mystic Mint, Purple Sticky, Sally D, Ska Maria Pastora, Yerba De La Pastora, Yerba Maria

Использование Salvia divinorum

Влияние на ЦНС

Открытие сальвинорина А, ответственного за галлюциногенную активность листьев, вызвало интерес к механизму его действия. В то время как диэтиламид лизергиновой кислоты, мескалин и псилоцибин действуют через серотонинергические пути, сальвинорин А действует как мощный агонист каппа-опиоидных рецепторов (Roth 2002), не оказывая влияния на мю- и дельта-опиоидные рецепторы. Он был более эффективен, чем некоторые другие агонисты каппа. (Чавкин 2004). Анализ активности мутировавших каппа-рецепторов выявил ключевые сайты связывания на рецепторе. (Ян 2005)

Данные на животных

Сальвинорин А был активен в модели обезболивания у мышей с отдергиванием хвоста, и эффект блокировался антагонистом каппа-опиоида, но не мю- или дельта-антагонистами. (John 2006). Аналогично, у мышей с нокаутом каппа-опиоидов сальвинорин А не оказывал анальгетического или гипотермического действия. Подкласс рецепторов каппа-1 был затронут в большей степени, чем каппа-2. (Ansonoff 2006). Поведенческие исследования на мышах с использованием навыков лазания по перевернутым экранам также выявили участие каппа-агонизма. (Fantegrossi 2005)

Сальвинорин А вызывал снижение в уровнях дофамина в полосатом теле у мышей, что соответствует каппа-опиоидному эффекту, и эти снижения были связаны со снижением двигательной активности и обусловленным отвращением к месту. Эффекты блокировались каппа-антагонистом нор-биналторфимином. (Чжан, 2005). У крыс внеклеточные уровни дофамина снижались в прилежащем ядре, не влияя на уровень серотонина. Также были обнаружены эффекты в тестах принудительного плавания и внутричерепной самостимуляции. (Carlezon 2006)

Как и другой агонист каппа-опиоидов, сальвинорин А усиливал эффект агониста дофамина D2/D3 хинпирола у крыс в высокие дозы, но имели противоположный эффект при низких дозах. (Beerepoot 2008) Исследования на крысах продемонстрировали влияние на каннабиноидную систему вознаграждения сальвинорина А, который блокировался антагонистом каннабиноидных рецепторов 1 типа (римонабантом) и антагонистом каппа-опиоидов. (Braida 2008)

Сальвинорин А модулирует поведенческие и молекулярные эффекты кокаина у крыс, предполагая, что он мешает передаче сигналов рецептора дофамина 1 в полосатом теле. (Chartoff 2008). Другие исследования показали, что сальвинорин А блокирует кокаин- вызывал у крыс поиск наркотиков, как и другие каппа-агонисты. (Morani 2009)

Галлюциногены чрезвычайно трудно изучать на животных; однако измерение эффектов различительного стимула позволяет распределить наркотики по конгруэнтным категориям. То есть экспериментальных животных обучают распознавать сигналы, производимые конкретным стандартным лекарством, а дальнейшие эксперименты с другими лекарствами могут определить сходство реакции на стандарт. Таким образом, у крыс сальвинорин А был достаточным заменителем каппа-опиоидного агониста U69593. (Willmore-Fordham 2007). Вторая группа обнаружила тот же эффект у крыс с U69593 и U50488. (Baker 2009). У макак-резус та же замена был получен с U69593 и сальвинорином А. (Бутельман 2004). Биохимические исследования, проведенные той же группой, показали, что сальвинорин А и U69593 вызывают повышение уровня пролактина в сыворотке, и эти эффекты блокируются каппа-антагонизмом. Эффект был более сильным у самок, чем у самцов. (Бутельман 2007). Сообщалось о быстром начале и короткой продолжительности действия S. divinorum у людей (Зиберт 1994) и у павианов. Позитронно-эмиссионная томография показала быстрое поглощение сальвинорина А в мозге и период полувыведения 8 минут. Меченый препарат вводили внутривенно (в/в), а самые высокие концентрации были обнаружены в мозжечке и зрительной коре головного мозга (Hooker 2008). продолжительность. (Бутельман 2009). Некоторые из ранее упомянутых эффектов также наблюдались у рыбок данио. (Брейда 2007)

Клинические данные

Были опубликованы наблюдательные исследования растения и чистого соединения. (Siebert 1994), в то время как сальвинорин А был обнаружен в моче и слюне после употребления растений. (Pichini 2005) Были проведены небольшие двойные слепые рандомизированные плацебо-контролируемые исследования с использованием шкалы оценки галлюциногенов и других подобных шкал. Сообщается о заметных изменениях в слуховых, зрительных и интероцептивных сенсорных сигналах в дополнение к другим эффектам, которые можно было ожидать при механизме агонизма опиоидов сальвинорином А. (Addy 2015, MacLean 2013, Ranganathan 2012)

Другое использование

S. divinorum и чистый сальвинорин А ингибировали холинергическую передачу в подвздошной кишке морских свинок (Capasso 2006). Это может объяснить традиционное использование в качестве противодиарейного средства. Недавно появилось несколько обзоров. (Grundmann 2007, Prisinzano 2005, Vortherms 2006)

У мышей сальвинорин А ингибировал гиперреактивность бронхов, сравнимую с таковой у несенсибилизированных контрольных животных, за счет значительного ингибирования аллерген-индуцированной продукции лейкотриенов и цитокинов. а также ингибирование дегрануляции тучных клеток легких. (Росси 2017)

Salvia divinorum побочные эффекты

Был опубликован отчет о случае, показывающий стойкий психоз, связанный с употреблением S. divinorum. Przekop 2009. Второй отчет показал, что самостоятельный прием S. divinorum эффективен при умеренной депрессии. Hanes 2001 Потенциал развития зависимости считается незначительным из-за отсутствие эйфорического эффекта. Ранганатан, 2012 г.

Прежде чем принимать Salvia divinorum

Применение при беременности и лактации не рекомендуется.

Как использовать Salvia divinorum

Чистое соединение сальвинорин А считается психоактивным в дозах от 200 до 500 мкг при курении. Для достижения аналогичного эффекта несколько целых листьев обычно жуют или курят; однако листья следует держать во рту, поскольку всасывание через слизистую оболочку полости рта превосходит всасывание через желудочно-кишечный тракт. Siebert 1994, Prisinzano 2005, Vortherms 2006

Предупреждения

Сальвинорин А не вызывал токсичности у мышей в ходе 2-недельного субхронического токсикологического исследования. Mowry 2003. Ограниченные клинические исследования предполагают низкий уровень токсичности при определенных дозировках и короткую продолжительность эффекта интоксикации. Casselman 2014, Dueweke 2015

На какие другие лекарства повлияют Salvia divinorum

Активация многочисленных ферментов цитохрома P450 была отмечена in vitro, но не изучена при взаимодействии трав и лекарств (Teksin 2009)

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.