Sceletium Tortuosum

Nome generico: Mesembryanthemum Tortuosum, Sceletium Tortuosum (L.) N.E. Br.
Marchi: Channa, Kanna, Kougoed

Utilizzo di Sceletium Tortuosum

S. tortuosum agisce come un SSRI, un inibitore della PDE4, un inibitore dell'acetilcolinesterasi, un bloccante del recettore CB1 e un inibitore del CYP17A1. È stato suggerito che l'attività degli SSRI della pianta sia secondaria rispetto alla sua attività di rilascio di monoammina. (Coetzee 2016) Gli SSRI sono importanti nella gestione terapeutica della depressione. (Gericke 2008, Harvey 2011a, Harvey 2011b, Mitchell 2004, Setshedi 2012, Shikanga 2011 , Stafford 2009, Swart 2016) Gli inibitori della PDE4 sono utilizzati per il trattamento di malattie infiammatorie, tra cui asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva e psoriasi, nonché per il trattamento di ansia e depressione. (Gericke 2008, Shikanga 2012) Le prove suggeriscono che Gli inibitori della PDE4 hanno anche un ruolo cruciale nella regolazione della cognizione attraverso la cascata dell'adenosina monofosfato ciclico PDE4. (Blokland 2012) Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono stati utilizzati nel trattamento della malattia di Alzheimer, della demenza senile, dell'atassia, della miastenia grave e del morbo di Parkinson. Il blocco dei recettori CB1 ha prodotto effetti antidepressivi, efficacia nei disturbi legati alla dipendenza da droghe e miglioramento cognitivo. (Lubbe 2010). L'estratto di trimesemina di S. tortuosum modula la produzione di glucocorticoidi, mineralcorticoidi e androgeni nelle cellule di carcinoma adrenocorticale umano, suggerendo un potenziale ruolo nella gestione dello stress e della depressione. (Swart 2016) Sono necessari ulteriori studi sull'efficacia di S. tortuosum in queste applicazioni.

Attività antimalarica

Dati in vitro

I composti di S. tortuosum sono stati valutati per l'attività antimalarica. (Setshedi 2012)

Prestazioni atletiche

Dati clinici

In uno studio randomizzato, controllato con placebo, condotto su 60 atleti ricreativi universitari sani, è stata somministrata per 8 giorni l'estratto di S. tortuosum (Zembrin) 25 mg /giorno ha portato a relativamente pochi miglioramenti significativi nelle misure delle prestazioni. Con l'estratto è stato notato un miglioramento significativo in una delle risposte motorie (reazione allo stimolo visivo; P=0,05) e nell'agilità reattiva che richiedeva un processo decisionale (P<0,001). Tuttavia, non è stato osservato alcun beneficio per le altre prestazioni fisiche (vale a dire, tempo di reazione motoria, visiva e fisica) o per le valutazioni dell'affaticamento e della concentrazione. Al contrario, la sensazione soggettiva di stanchezza era migliore nel gruppo placebo (P=0,023). L'estratto è stato ben tollerato e non sono stati segnalati eventi avversi.(Hoffman 2020)

Cancro

Dati in vitro

Il mesembrenone è stato testato per gli effetti citotossici su varie linee cellulari. È stato riscontrato che colpisce una linea di linfoma di cellule T umane (cellule Molt4), ma ha avuto scarsi effetti su una linea cellulare di epatoma (HepG2) o su una linea di fibroblasti di topo (cellule LMTK). (Gericke 2008, Harvey 2011b) Uno studio ha dimostrato che il mesembrenone era moderatamente efficace contro le cellule tumorali e meno tossico per i fibroblasti di topo rispetto ad altri alcaloidi amarillidacei. (Smith 1996) Sono necessari ulteriori studi.

Effetti sul sistema nervoso centrale

Effetti analgesici

Dati sugli animali

Quando la frazione mesembrina di S. tortuosum è stata somministrata a ratti maschi Sprague-Dawley, sono state osservate proprietà analgesiche senza responsabilità di abuso o atassia. (Loria 2014)

Ansia/Depressione

Dati su animali

In uno studio su ratti Wistar maschi, un estratto di S. tortuosum ha avuto alcuni effetti positivi sullo stress psicologico; tuttavia, le dosi utilizzate nello studio hanno prodotto risposte infiammatorie indicative di intolleranza e vari gradi di soppressione immunitaria delle cellule T-helper 1 (Th1). (Smith 2011) L'elettrofarmacogramma ha dimostrato che il prodotto commerciale Zembrin di S. tortuosum (un prodotto concentrato 2 volte ; 25 mg di Zembrin equivalgono a 50 mg di massa vegetale essiccata) ha un'attività dose-dipendente come antidepressivo nei ratti Fischer adulti. (Dimpfel 2016) In un altro studio, i prodotti estratti di S. tortuosum somministrati a ratti maschi Sprague-Dawley hanno dimostrato proprietà antidepressive ma produceva anche atassia; il rischio di atassia può limitare l'utilità di S. tortuosum come antidepressivo a meno che l'attività antidepressiva non sia associata a un costituente e l'atassia sia associata a un altro. (Loria 2014) Nei casi di studio, il materiale vegetale secco e in polvere ha avuto effetti benefici nei gatti con stress.(Gericke 2008, Harvey 2011b)

Dati clinici

Gli effetti acuti dell'estratto di S. tortuosum (Zembrin 25 mg) sul cervello umano sono stati esaminati in doppio cieco, studio crossover, a dose singola, controllato con placebo, condotto su 16 soggetti sani utilizzando la risonanza magnetica funzionale (MRI). Il trattamento ha ridotto la reattività dell'amigdala agli stimoli spaventosi e l'accoppiamento amigdala-ipotalamo, supportando così la possibilità di attività ansiolitiche e antidepressive di S. tortuosum. (Terburg 2013) Risultati di 2 piccoli studi comportamentali, in doppio cieco, randomizzati, controllati con placebo (N= 20 ciascuno) erano dubbi riguardo all'effetto di S. tortuosum (Zembrin 25 mg) sull'ansia indotta. Non è stato riscontrato alcun effetto sulla sensazione di stress o sulle prestazioni della memoria durante i test multitasking; tuttavia, le risposte allo stress prima di parlare in pubblico simulato erano significativamente ridotte.(Reay 2020)

Funzione cognitiva

Dati su animali e in vitro

Un elettrofarmacogramma di Zembrin ha mostrato la dose -dipendente della funzione cognitiva nei ratti Fischer adulti. (Dimpfel 2016). Gli studi hanno dimostrato anche effetti benefici di S. tortuosum in cani con demenza diagnosticata clinicamente. (Gericke 2008, Harvey 2011b). Un estratto ad alto contenuto di mesembrina di S. tortuosum ha dimostrato una dose dipendente neuroprotezione completa negli astrociti attraverso apparenti azioni antinfiammatorie. Al contrario, un estratto ad alto contenuto di delta7-mesembrenone ha ridotto la vitalità delle cellule degli astrociti, fenomeno che sembrava dovuto agli effetti pro-ossidanti osservati a dosi elevate. Entrambi gli estratti hanno mostrato una lieve azione inibitoria su 2 enzimi neurali associati alla neurodegenerazione, acetilcolinesterasi e tirosinasi. (Bennett 2018)

Dati clinici

Un progetto pilota di 9 settimane, randomizzato, controllato con placebo , uno studio crossover ha valutato gli effetti neurocognitivi dell'estratto di S. tortuosum (Zembrin 25 mg) somministrato una volta al giorno per 3 settimane in 21 soggetti sani. La misura primaria, il test dei segni vitali del sistema nervoso centrale, ha dimostrato un miglioramento in 2 domini su 10 (flessibilità dell'insieme cognitivo e funzione esecutiva) con S. tortuosum rispetto al placebo. Entrambi i gruppi hanno mostrato cambiamenti negativi nel dominio della memoria visiva. Rispetto al placebo, non ci sono stati miglioramenti in altri ambiti della memoria (memoria verbale o composita) o della velocità di reazione e dell'attenzione composita. Secondo la scala di valutazione della depressione di Hamilton (HAM-D), sono stati osservati cambiamenti positivi nell’umore e nel sonno. I segni vitali sono rimasti stabili durante tutto lo studio. Gli eventi avversi che si sono verificati con un'incidenza superiore al 5% nei soggetti trattati con estratto di S. tortuosum e che non sono stati segnalati con il placebo includevano aumento di peso (14%), aumento dell'appetito (10%), aumento della sete (10%) e stanchezza/affaticamento. (10%).(Chiu 2014)

Dipendenza dalla droga

S. tortuosum è stato studiato per un potenziale ruolo nella riduzione della dipendenza dalla droga (Gericke 2008, Lubbe 2010, Shikanga 2011, Shikanga 2012); sono disponibili dati clinici limitati.

Epilessia

Dati su animali e in vitro

Studi su animali in vivo ed ex vivo suggeriscono che S. tortuosum (come il prodotto commerciale Zembrin ) può avere effetti antiepilettici attenuando l'eccitabilità dei neuroni intraippocampali in modo dose-dipendente.(Dimpfel 2018)

Qualità del sonno

Dati clinici

In uno studio piccolo studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, crossover condotto su soggetti sani (N = 21), quelli che assumevano l'estratto di S. tortuosum 25 mg (Zembrin) una volta al giorno per 9 settimane hanno riportato un miglioramento della qualità soggettiva del sonno nella sottoscala del sonno di l'HAM-D. Sebbene nessun soggetto avesse una storia di insonnia, i dati hanno mostrato che Zembrin ha avuto un effetto positivo sull'inizio del sonno rispetto al placebo (P=0,049).(Chiu 2014)

Prestazioni sessuali/libido

Il duplice effetto inibitorio degli alcaloidi di S. tortuosum sulla ricaptazione della serotonina e sulla PDE4A è stato suggerito come un meccanismo per il potenziale miglioramento delle prestazioni sessuali e della libido.

Sceletium Tortuosum effetti collaterali

I dati relativi alle reazioni avverse associate all'uso di S. tortuosum sono limitati. In uno studio controllato randomizzato proof-of-concept, gli effetti avversi emergenti dal trattamento riportati con S. tortuosum (Zembrin) che non si sono verificati con il placebo sono stati aumento di peso (14%), aumento dell'appetito (10%), aumento della sete (10% ), e stanchezza/affaticamento (10%), così come mal di testa, dolore toracico, nausea, vomito, stitichezza, fastidio genitale, rigidità muscolare, sonnolenza, difficoltà di concentrazione, confusione e depressione (5% per tutti).(Chiu 2014 ) Gli effetti euforici con dosi inebrianti possono essere seguiti dalla sedazione; tuttavia la pianta non è allucinogena e non provoca disturbi motori. L'uso cronico non sembra comportare l'astinenza dopo la sospensione. (Gericke 2008)

Prima di prendere Sceletium Tortuosum

Evitare l'uso. Mancano informazioni relative alla sicurezza e all'efficacia durante la gravidanza e l'allattamento.

Come usare Sceletium Tortuosum

Mancano evidenze cliniche pubblicate per fornire raccomandazioni sul dosaggio. Studi clinici che hanno valutato potenziali effetti sul sistema nervoso centrale hanno utilizzato 25 mg (come dose singola o una volta al giorno [la durata del trattamento variava da 8 giorni a 9 settimane]) di un estratto brevettato di S. tortuosum (standardizzato a un contenuto totale di alcaloidi per i 4 principali Alcaloidi dello scelezio [mesembrenone, mesembrenolo, mesembrina e mesembrina] pari allo 0,4%).(Chiu 2014, Reay 2020, Terburg 2013)

S. tortuosum è generalmente disponibile sotto forma di tintura, compressa o capsula in dosi unitarie da 50 a 200 mg di materiale vegetale essiccato e macinato. (Gericke 2008)

Nell'uso tradizionale, un "tappo" di erbe essiccate, S. tortuosum fermentato è stato masticato per rilasciare i suoi costituenti. In alternativa, è stata utilizzata una foglia fresca applicata direttamente su un dente, oppure una goccia di succo di foglia fresca posta sulla lingua. Si può preparare anche un decotto o un infuso.(SANBI 2021)

Avvertenze

Mancano informazioni sulla tossicità nell'uomo. Negli studi sugli animali, lo S. tortuosum macinato aggiunto al mangime in dosi di 10 mg/kg una volta al giorno nei cani sani e 100 mg/kg una volta al giorno nei gatti sani non ha avuto effetti tossici e tutti i sistemi del corpo hanno funzionato entro intervalli normali.( Gericke 2008, Harvey 2011b)

In uno studio sui ratti Wistar, la somministrazione orale di un estratto brevettato di S. tortuosum (Zembrin) a dosi di 17,85, 35,7 e 71,4 mg/kg di peso corporeo su 90 giorni non hanno mostrato effetti tossici, indicando un livello senza effetti osservati di 71,4 mg/kg. (Harvey 2011a) Lo stesso estratto brevettato è stato somministrato a ratti Wistar in uno studio di tossicità orale ripetuto di 14 giorni a dosi di 250, 750, 2.500 e 5.000 mg/kg al giorno; così come in uno studio suBCronico con dosi orali ripetute della durata di 90 giorni a dosaggi di 100, 300, 450 e 600 mg/kg al giorno. Non è stata osservata mortalità o tossicità nei ratti negli studi di 14 o 90 giorni. (Murbach 2014)

Quali altri farmaci influenzeranno Sceletium Tortuosum

Mancano informazioni riguardo alle interazioni di S. tortuosum con farmaci, alimenti, integratori alimentari o erbe. A causa dell'attività psicoattiva segnalata con S. tortuosum, è necessario prestare cautela nei soggetti che assumono farmaci psicoattivi come ansiolitici, sedativi, ipnotici o antidepressivi.

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