Sceletium Tortuosum

Nome genérico: Mesembryanthemum Tortuosum, Sceletium Tortuosum (L.) N.E. Br.
Nomes de marcas: Channa, Kanna, Kougoed

Uso de Sceletium Tortuosum

S. tortuosum supostamente atua como um ISRS, um inibidor da PDE4, um inibidor da acetilcolinesterase, um bloqueador do receptor CB1 e um inibidor do CYP17A1. Foi sugerido que a atividade dos ISRS da planta é secundária à sua atividade de liberação de monoaminas. (Coetzee 2016) Os ISRSs são importantes no tratamento terapêutico da depressão. , Stafford 2009, Swart 2016) Os inibidores PDE4 são usados ​​para o tratamento de doenças inflamatórias, incluindo asma, doença pulmonar obstrutiva crônica e psoríase, bem como para o tratamento de ansiedade e depressão. (Gericke 2008, Shikanga 2012) As evidências sugerem que Os inibidores de PDE4 também têm um papel crucial na regulação da cognição por meio da cascata de monofosfato de adenosina cíclica PDE4. (Blokland 2012) Os inibidores da acetilcolinesterase têm sido usados ​​no tratamento da doença de Alzheimer, demência senil, ataxia, miastenia gravis e doença de Parkinson. O bloqueio dos receptores CB1 produziu efeitos antidepressivos, eficácia em transtornos de Dependência de drogas e aprimoramento da cognição. (Lubbe 2010) O extrato de trimesamina de S. tortuosum modula a produção de glicocorticóides, mineralocorticóides e andrógenos em células de carcinoma adrenocortical humano, sugerindo um papel potencial no gerenciamento do estresse e da depressão. (Swart 2016) São necessários mais estudos sobre a eficácia do S. tortuosum nessas aplicações.

Atividade antimalárica

Dados in vitro

Compostos de S. tortuosum foram avaliados quanto à atividade antimalárica.(Setshedi 2012)

Desempenho atlético

Dados clínicos

Em um estudo randomizado, controlado por placebo, com 60 atletas recreativos universitários saudáveis, administração de 25 mg de extrato de S. tortuosum (Zembrin) por 8 dias /dia levou a relativamente poucas melhorias significativas nas medidas de desempenho. Notou-se melhora significativa com o extrato em uma das respostas motoras (reação ao estímulo visual; P=0,05) e na agilidade reativa que exigia tomada de decisão (P<0,001). No entanto, nenhum benefício foi observado para outros desempenhos físicos (ou seja, tempo de reação motora, visual e física) ou avaliações de fadiga e concentração. Em contraste, a sensação subjetiva de fadiga foi melhor no grupo placebo (P=0,023). O extrato foi bem tolerado e nenhum evento adverso foi relatado.(Hoffman 2020)

Câncer

Dados in vitro

A mesembrenona foi testada quanto a efeitos citotóxicos em diversas linhagens celulares. Descobriu-se que afeta uma linhagem de linfoma de células T humanas (células Molt4), mas teve pouco efeito em uma linhagem celular de hepatoma (HepG2) ou em uma linhagem de fibroblastos de camundongo (células LMTK). (Gericke 2008, Harvey 2011b) Um estudo demonstrou que a mesembrenona foi moderadamente eficaz contra células cancerígenas e menos tóxica para fibroblastos de camundongos do que outros alcalóides amarilidáceos. (Smith 1996) Mais estudos são necessários.

Efeitos no SNC

Efeitos analgésicos

Dados em animais

Quando a fração mesembrina de S. tortuosum foi administrada a ratos Sprague-Dawley machos, foram observadas propriedades analgésicas sem abuso ou ataxia.(Loria 2014)

Ansiedade/Depressão

Dados de animais

Em um estudo com ratos Wistar machos, um extrato de S. tortuosum teve alguns efeitos positivos no estresse psicológico; no entanto, as doses utilizadas no estudo produziram respostas inflamatórias sugestivas de intolerância e graus variados de supressão imunológica das células T auxiliares 1 (Th1). (Smith 2011) O eletrofarmacograma mostrou que o produto comercial de S. tortuosum Zembrin (um produto concentrado 2 vezes ; 25 mg de Zembrin é igual a 50 mg da massa da planta seca) tem atividade dependente da dose como antidepressivo em ratos Fischer adultos. (Dimpfel 2016) Em outro estudo, produtos de extrato de S. tortuosum administrados a ratos Sprague-Dawley machos demonstraram propriedades antidepressivas, mas também produzia ataxia; o potencial para ataxia pode limitar a utilidade de S. tortuosum como antidepressivo, a menos que a atividade antidepressiva esteja associada a um constituinte e a ataxia esteja associada a outro. (Loria 2014) Em estudos de caso, o material vegetal seco e em pó teve efeitos benéficos em gatos com estresse.(Gericke 2008, Harvey 2011b)

Dados clínicos

Os efeitos agudos do extrato de S. tortuosum (Zembrin 25 mg) no cérebro humano foram examinados em um estudo duplo-cego, estudo cruzado, controlado por placebo, de dose única, de 16 indivíduos saudáveis ​​usando ressonância magnética funcional (MRI). O tratamento reduziu a reatividade da amígdala a estímulos de medo e o acoplamento amígdala-hipotálamo, apoiando assim a possibilidade de atividades ansiolíticas e antidepressivas de S. tortuosum. (Terburg 2013) Resultados de 2 pequenos estudos comportamentais duplo-cegos, randomizados e controlados por placebo (N = 20 cada) foram ambíguos em relação ao efeito de S. tortuosum (Zembrin 25 mg) na ansiedade induzida. Nenhum efeito foi encontrado na sensação de estresse ou no desempenho da memória durante testes multitarefa; no entanto, as respostas ao estresse antes de falar em público simulado foram significativamente reduzidas. (Reay 2020)

Função cognitiva

Dados animais e in vitro

Um eletrofarmacograma de Zembrin mostrou dose (Dimpfel 2016) Estudos também mostraram efeitos benéficos de S. tortuosum em cães com demência clinicamente diagnosticada. (Gericke 2008, Harvey 2011b) Um extrato de S. tortuosum com alto teor de mesembrina demonstrou ser dependente da dose neuroproteção completa em astrócitos por meio de ações antiinflamatórias aparentes. Em contraste, um extrato de mesembrenona com alto delta7 diminuiu a viabilidade das células dos astrócitos, o que parecia ser devido aos efeitos pró-oxidantes observados em altas doses. Ambos os extratos exibiram ação inibitória leve em 2 enzimas neurais associadas à neurodegeneração, acetilcolinesterase e tirosinase. (Bennett 2018)

Dados clínicos

Um piloto de 9 semanas, randomizado, controlado por placebo , um estudo cruzado avaliou os efeitos neurocognitivos do extrato de S. tortuosum (Zembrin 25 mg) administrado uma vez ao dia durante 3 semanas em 21 indivíduos saudáveis. A medida primária, teste de sinais vitais do SNC, demonstrou melhora em 2 dos 10 domínios (flexibilidade do conjunto cognitivo e função executiva) com S. tortuosum em comparação com placebo. Ambos os grupos apresentaram alteração negativa no domínio da memória visual. Em comparação com o placebo, não houve melhorias em outros domínios da memória (memória verbal ou composta) ou da velocidade de reação e atenção composta. De acordo com a Escala de Avaliação de Depressão de Hamilton (HAM-D), foram observadas alterações positivas no humor e no sono. Os sinais vitais permaneceram estáveis ​​durante todo o estudo. Os eventos adversos que ocorreram com uma incidência superior a 5% em indivíduos tratados com extrato de S. tortuosum que não foram relatados com placebo incluíram ganho de peso (14%), aumento do apetite (10%), aumento da sede (10%) e cansaço/fadiga. (10%).(Chiu 2014)

Dependência de drogas

S. tortuosum foi investigado por um papel potencial na redução da dependência de drogas (Gericke 2008, Lubbe 2010, Shikanga 2011, Shikanga 2012); dados clínicos limitados estão disponíveis.

Epilepsia

Dados em animais e in vitro

Estudos em animais in vivo e ex vivo sugerem S. tortuosum (como produto comercial Zembrin ) pode ter efeitos antiepilépticos ao atenuar a excitabilidade dos neurônios intra-hipocampais de maneira dose-dependente.(Dimpfel 2018)

Qualidade do sono

Dados clínicos

Em um pequeno estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, cruzado em indivíduos saudáveis ​​(N = 21), aqueles que tomaram extrato de S. tortuosum 25 mg (Zembrin) uma vez ao dia durante 9 semanas relataram melhora na qualidade subjetiva do sono na subescala de sono de o HAM-D. Embora nenhum indivíduo tivesse histórico de insônia, os dados mostraram que Zembrin teve um efeito positivo no início do sono em comparação com o placebo (P = 0,049).(Chiu 2014)

Desempenho sexual/libido

O duplo efeito inibitório dos alcalóides de S. tortuosum na recaptação de serotonina e PDE4A foi sugerido como um mecanismo para potencial desempenho sexual e aumento da libido.

Sceletium Tortuosum efeitos colaterais

Os dados são limitados em relação às reações adversas associadas ao uso de S. tortuosum. Em um estudo randomizado controlado de prova de conceito, os efeitos adversos emergentes do tratamento relatados com S. tortuosum (Zembrin) que não ocorreram com placebo foram ganho de peso (14%), aumento do apetite (10%), aumento da sede (10% ) e cansaço/fadiga (10%), bem como dor de cabeça, dor no peito, náusea, vômito, prisão de ventre, desconforto genital, rigidez muscular, sonolência, dificuldade de concentração, confusão e depressão (5% para todos).(Chiu 2014 ) Efeitos eufóricos com doses intoxicantes podem ser seguidos de sedação; entretanto, a planta não é alucinógena e não causa deficiência motora. O uso crônico não parece resultar em abstinência após a descontinuação.(Gericke 2008)

Antes de tomar Sceletium Tortuosum

Evite usar. Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação.

Como usar Sceletium Tortuosum

Faltam evidências clínicas publicadas para fornecer recomendações de dosagem. Estudos clínicos que avaliaram os efeitos potenciais no SNC usaram 25 mg (em dose única ou uma vez ao dia [a duração do tratamento variou de 8 dias a 9 semanas]) de um extrato patenteado de S. tortuosum (padronizado para um conteúdo total de alcalóides para os 4 principais Alcalóides de escelecio [mesembrenona, mesembrenol, mesembrina e mesembranol] de 0,4%.(Chiu 2014, Reay 2020, Terburg 2013)

S. tortuosum está normalmente disponível como tintura, comprimido ou cápsula em doses unitárias de 50 a 200 mg do material herbáceo seco e moído.(Gericke 2008)

No uso tradicional, um "plug" de erva seca, fermentado S. tortuosum foi mastigado para liberar seus constituintes. Alternativamente, pode-se usar uma folha fresca aplicada diretamente no dente ou uma gota de suco de folha fresca colocada na língua. Também pode ser preparada uma decocção ou infusão.(SANBI 2021)

Avisos

Faltam informações sobre toxicidade em humanos. Em estudos com animais, S. tortuosum moído adicionado à ração em doses de 10 mg/kg uma vez ao dia em cães saudáveis ​​e 100 mg/kg uma vez ao dia em gatos saudáveis ​​não teve efeitos tóxicos e todos os sistemas do corpo funcionaram dentro dos limites normais.( Gericke 2008, Harvey 2011b)

Em um estudo com ratos Wistar, a administração oral de um extrato patenteado de S. tortuosum (Zembrin) em doses de 17,85, 35,7 e 71,4 mg/kg de peso corporal acima de 90 anos dias não mostraram efeitos tóxicos indicando um nível de efeito não observado de 714 mg/kg.(Harvey 2011a) O mesmo extrato patenteado foi administrado a ratos Wistar em um estudo de toxicidade oral repetido de 14 dias em doses de 250 750 2.500 e 5.000 mg/kg diariamente; bem como em um estudo de dose oral suBCrônica repetida de 90 dias em dosagens de 100, 300, 450 e 600 mg/kg diariamente. Nenhuma mortalidade ou toxicidade foi observada em ratos nos estudos de 14 ou 90 dias.(Murbach 2014)

Que outras drogas afetarão Sceletium Tortuosum

Faltam informações sobre as interações de S. tortuosum com medicamentos, alimentos, suplementos dietéticos ou ervas. Devido à atividade psicoativa relatada com S. tortuosum, deve-se ter cautela em indivíduos que tomam medicamentos psicoativos, como ansiolíticos, sedativos, hipnóticos ou antidepressivos.

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