Selexipag

Názvy značek: Uptravi
Třída drog: Antineoplastická činidla , Antineoplastická činidla

Použití Selexipag

Plicní arteriální hypertenze

Léčba plicní arteriální hypertenze (PAH; WHO skupina 1) s cílem oddálit progresi onemocnění a snížit riziko hospitalizace. Účinnost zjištěna především u pacientů s PAH funkční třídy II–III podle WHO (idiopatická, dědičná nebo spojená s onemocněním pojivové tkáně nebo vrozeným srdečním onemocněním s opravenými zkraty).

Léčba selexipagem samotným nebo v kombinaci s antagonistou endotelinového receptoru a/nebo inhibitorem fosfodiesterázy (PDE) typu 5 snižuje riziko progrese onemocnění a hospitalizace u pacientů s PAH, ale neprokázalo se snížení mortality .

Směrnice konsenzu odborníků z American College of Chest Physicians (ACCP) doporučují, aby všichni dospělí pacienti se symptomatickou PAH byli léčeni zavedenými léky specifickými pro PAH. Výběr lékové terapie by měl být založen na závažnosti onemocnění (třída WHO/NYHA) kromě komorbidních stavů, souběžné medikace, nežádoucích účinků, cesty podání, nákladů a preferencí pacienta.

Podle pokynů ACCP určil panel doporučení že neexistuje dostatek důkazů pro doporučení buď pro nebo proti použití selexipagu kvůli omezením v údajích z klinických studií.

Bylo FDA označeno za lék pro vzácná onemocnění pro léčbu PAH.

Související drogy

Jak používat Selexipag

Obecné

Monitorování pacienta

Sledujte u pacientů známky a příznaky plicního edému.

Podávání

Podávejte perorálně nebo intravenózní infuzí. Parenterální přípravek určený pro použití u pacientů, kteří dočasně nemohou užívat perorální léčbu.

Perorální podávání

Podávejte perorálně dvakrát denně bez ohledu na jídlo; snášenlivost může být zlepšena, když se užívá s jídlem.

Tablety nerozdělujte, nežvýkejte ani nedrťte.

IV podávání

Podávejte intravenózní infuzí dvakrát denně. Použijte infuzní set vyrobený z polyvinylchloridu bez DEHP, mikrotrubičky bez přírodní latexové pryže, chráněné před světlem. K aplikaci nepoužívejte filtr.

Před podáním rekonstituujte a dále nařeďte.

Rekonstituce

Vyjměte krabičku z chladničky a nechte ji stát přibližně 30–60 minut, aby dosáhla pokojové teploty ( 20–25 °C). Lahvičku chraňte před světlem.

Rekonstituujte pomocí polypropylenové stříkačky s 8,6 ml 0,9% injekce chloridu sodného; pomalu vstříkněte ředidlo do lahvičky, abyste získali koncentraci 225 mcg/ml. Zaznamenejte datum a čas prvního propíchnutí lahvičky.

Ředění

Řeďte pouze ve skleněných nádobách. Přeneste 100 ml 0,9% injekce chloridu sodného do prázdné sterilní skleněné nádoby. Odeberte požadovaný objem rekonstituovaného roztoku selexipagu pomocí jedné polypropylenové injekční stříkačky a přidejte do skleněné nádoby obsahující 100 ml 0,9% injekce chloridu sodného, ​​abyste získali požadovanou konečnou dávku. Přiřaďte 4hodinové uplynutí od prvního propíchnutí lahvičky; skleněnou nádobu zcela zabalte do lehkého ochranného krytu.

Úplná infuze do 4 hodin od prvního propíchnutí lahvičky (včetně doby infuze).

Rychlost podání.

Podávejte naředěný selexipag na injekci intravenózní infuzí po dobu 80 minut pomocí infuzní soupravy vyrobené z polyvinylchloridu bez DEHP, mikrotrubičky bez přírodní latexové pryže, chráněné před světlem. Pro aplikaci nepoužívejte filtr.

Jakmile je skleněná nádoba s infuzním roztokem prázdná, pokračujte v infuzi stejnou rychlostí s 0,9% injekcí chloridu sodného, ​​aby se vyprázdnil zbývající roztok pro infuzi do IV linky, aby bylo zajištěno že byl podán celý infuzní roztok.

Dávkování

Dospělí

PAH perorálně

Individualizujte dávkování podle snášenlivosti.

Zpočátku, 200 mcg dvakrát denně. Zvyšujte dávku po 200 mcg dvakrát denně (obvykle v týdenních intervalech) na nejvyšší tolerovanou dávku (maximálně 1600 mcg dvakrát denně).

Nežádoucí účinky se častěji objevují během fáze titrace dávky a lze je zvládnout s analgetiky, léky proti průjmu a antiemetiky.

Pokud vynecháte dávku, užijte ji, jakmile si na to vzpomenete; pokud je další dávka splatná do 6 hodin, vynechejte vynechanou dávku a vezměte si další dávku v pravidelně naplánovanou dobu.

IV

Podávejte v dávce, která odpovídá pacientově aktuální perorální dávce (viz Tabulka 1).

p> Tabulka 1: Dávkování IV selexipagu na základě aktuálního perorálního dávkování selexipagu.1

Dávka tablety Selexipag (mcg) pro dávkování dvakrát denně

Odpovídající IV selexipag dávka (mcg) pro dávkování dvakrát denně

Rekonstituovaný přenosový objem (ml) pro ředění

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Úprava dávkování při současném podávání středně silných inhibitorů CYP2C8

Zkrácení intervalu dávkování selexipagu až jednou denně při současném podávání se středně silnými inhibitory CYP2C8 (např. klopidogrelem, deferasiroxem a Teriflunomidem).

Limity předepisování

Dospělí

PAH perorálně

Maximálně 1600 mcg dvakrát denně.

IV

Maximálně 1800 mcg dvakrát denně.

Zvláštní populace

Poškození jater

Mírné poškození jater (Child-Pugh třída A): Není nutná úprava dávkování.

Středně těžká porucha funkce jater (Child-Pugh třída B): Zpočátku 200 mcg tableta jednou denně; zvyšujte dávku o 200 mcg jednou denně v týdenních intervalech, jak je tolerováno.

Závažné poškození jater (Child-Pugh třída C): Nepoužívejte.

Poškození ledvin

Pacienti s eGFR >15 ml/min na 1,73 m2: Není třeba upravovat dávkování.

Pacienti s eGFR <15 ml/min na 1,73 m2 nebo ti, kteří podstupují dialýzu: Nebylo studováno.

Geriatrické použití

V tuto chvíli nejsou žádná konkrétní doporučení ohledně dávkování.

Varování

Kontraindikace
  • Současné užívání silných inhibitorů CYPC28 (např. gemfibrozil).
  • Přecitlivělost na selexipag nebo jakékoli pomocné látky.
    • Varování/Opatření

    Plicní edém s plicním venookluzivním onemocněním

    Zvažte možnost souvisejícího plicního venookluzivního onemocnění (PVOD) a vysaďte selexipag, pokud se objeví projevy plicního edému.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Selexipag neovlivnil embryofetální vývoj a přežití ve studiích na zvířatech.

    Kojení

    Distribuován do mléka u potkanů; není známo, zda je distribuován do lidského mléka. Přerušte kojení nebo drogu.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Mezi geriatrickými a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti; u některých starších jedinců však nelze vyloučit zvýšenou citlivost.

    Poškození jater

    Systémová expozice selexipagu je zvýšená u pacientů s mírným poškozením jater (Child-Pugh třída A); systémová expozice jak léčivu, tak aktivnímu metabolitu je zvýšena u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B).

    Nestudováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C); vyvarujte se použití.

    Renální poškození

    Systémová expozice selexipagu je zvýšena u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (eGFR 15–29 ml/min na 1,73 m2).

    Nestudováno u pacientů na dialýza nebo u pacientů s eGFR <15 ml/min na 1,73 m2.

    Časté nežádoucí účinky

    Nežádoucí účinky (≥5 % a častěji než placebo): bolest hlavy, průjem, bolest čelistí, nevolnost, myalgie, zvracení, bolest končetin a zrudnutí.

    U selexipagu na injekci byly hlášeny reakce v místě infuze (erytém/zarudnutí v místě infuze, bolest a otok).

    Co ovlivní další léky Selexipag

    Selexipag a jeho aktivní metabolit jsou metabolizovány CYP2C8 (hlavně) a CYP3A4. Selexipag a jeho aktivní metabolit neinhibují ani neindukují enzymy CYP v klinicky relevantních koncentracích ani neinhibují jaterní nebo ledvinové transportní proteiny.

    Selexipag a jeho aktivní metabolit jsou substráty transportního proteinu organického aniontu (OATP) 1B1 a 1B3. Selexipag je substrátem P-glykoproteinu (P-gp) a aktivní metabolit je substrátem proteinu rezistence rakoviny prsu (BCRP).

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Potentní inhibitory CYP2C8: Možná zvýšená expozice selexipagu a jeho aktivnímu metabolitu; současné užívání je kontraindikováno.

    Středně silné inhibitory CYP2C8: I když to není specificky hodnoceno, zvýšená expozice selexipagu a jeho aktivnímu metabolitu je možná. Při zahájení léčby selexipagem u pacientů užívajících středně silný inhibitor CYP2C8 zvažte režim méně častého dávkování (např. jednou denně). Při zahájení léčby středně silným inhibitorem CYP2C8 snižte dávku selexipagu.

    Induktory CYP2C8: Možná snížená expozice aktivnímu metabolitu selexipagu.

    Inhibitory CYP3A4: Neočekává se, že by změnily farmakokinetiku selexipagu a jeho aktivního metabolitu v klinicky významné míře; úprava dávkování selexipagu se nezdá být nutná.

    Léky ovlivňující transportní proteiny

    Inhibitory OATP1B1, OATP1B3 a P-gp: Neočekává se, že by změnily farmakokinetiku selexipagu a jeho účinné látky metabolit v klinicky významné míře; úprava dávkování selexipagu se nezdá být nutná.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Klopidogrel

    Klopidogrel, středně silný inhibitor CYP2C8, zvýšil expozici aktivnímu metabolitu selexipagu

    Snižte interval dávkování selexipagu na jedenkrát denně

    Deferasirox

    Deferasirox, středně silný inhibitor CYP2C8, může zvýšit expozici aktivnímu metabolitu selexipagu

    Zvažte režim méně častého dávkování selexipagu (např. jednou denně) při zahájení léčby u pacientů již příjem deferasiroxu; snižte dávkování selexipagu, když je léčba deferasiroxem zahájena u pacientů, kteří již selexipag užívají

    Antagonisté endotelinových receptorů

    Nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní lékové interakce

    Není nutná úprava dávkování

    Gemfibrozil

    Gemfibrozil, silný inhibitor CYP2C8, zvýšil expozici selexipagu dvojnásobně a jeho aktivnímu metabolitu 11krát

    Současné užívání kontraindikováno

    Lopinavir a ritonavir

    Fixní kombinace lopinaviru a ritonaviru (lopinavir/ritonavir): Nebyla pozorována žádná klinicky relevantní farmakokinetická interakce

    Není nutná úprava dávkování

    Inhibitory PDE typu 5

    Ne pozorována klinicky relevantní léková interakce

    Není nutná úprava dávkování

    Rifampin

    Může snížit expozici aktivnímu metabolitu selexipagu

    Zvyšte dávkování selexipagu (až na dvojnásobek), pokud se užívá současně s rifampinem; snižte dávkování selexipagu při přerušení léčby rifampinem

    Teriflunomid

    Teriflunomid, středně silný inhibitor CYP2C8, může zvýšit expozici aktivnímu metabolitu selexipagu

    Zvažte méně časté dávkování režim selexipagu (např. jednou denně) při zahájení léčby u pacientů již užívajících teriflunomid; snižte dávkování selexipagu, když je léčba teriflunomidem zahájena u pacientů již užívajících selexipag

    Warfarin

    Žádná změna ve farmakokinetice warfarinu nebo selexipagu; žádný vliv na INR

    Není nutná úprava dávkování

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova