Selexipag

ΜΑΡΚΕΣ: Uptravi
Κατηγορία φαρμάκων: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες , Αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Χρήση του Selexipag

Πνευμονική Αρτηριακή Υπέρταση

Διαχείριση της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (ΠΑΥ, ομάδα 1 της ΠΟΥ) για την καθυστέρηση της εξέλιξης της νόσου και τη μείωση του κινδύνου νοσηλείας. Αποτελεσματικότητα τεκμηριώθηκε κυρίως σε ασθενείς με ΠΑΥ λειτουργικής κατηγορίας ΙΙ-ΙΙΙ της ΠΟΥ (ιδιοπαθής, κληρονομική ή σχετίζεται με νόσο του συνδετικού ιστού ή συγγενή καρδιοπάθεια με επισκευασμένες παροχετεύσεις).

Η θεραπεία με selexipag μόνο ή σε συνδυασμό με έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων ενδοθηλίνης και/ή έναν αναστολέα της φωσφοδιεστεράσης (PDE) τύπου 5 μειώνει τον κίνδυνο εξέλιξης της νόσου και νοσηλείας σε ασθενείς με ΠΑΥ, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη θνησιμότητα .

Οι κατευθυντήριες οδηγίες συναίνεσης των ειδικών από το Αμερικανικό Κολλέγιο Ιατρών Θώρακος (ACCP) συνιστούν όλοι οι ενήλικες ασθενείς με συμπτωματική ΠΑΥ να αντιμετωπίζονται με καθιερωμένα φάρμακα ειδικά για την ΠΑΥ. Η επιλογή της φαρμακευτικής θεραπείας θα πρέπει να βασίζεται στη σοβαρότητα της νόσου (κατηγορία WHO/NYHA) επιπλέον των συννοσηρών παθήσεων, της ταυτόχρονης λήψης φαρμάκων, των ανεπιθύμητων ενεργειών, της οδού χορήγησης, του κόστους και των προτιμήσεων του ασθενούς.

Ο πίνακας κατευθυντήριων γραμμών ACCP καθόρισε την ομάδα κατευθυντήριων γραμμών ACCP. ότι δεν υπήρχαν επαρκή στοιχεία για να γίνει σύσταση είτε υπέρ είτε κατά της χρήσης του selexipag λόγω περιορισμών στα δεδομένα κλινικών δοκιμών.

Έχει χαρακτηριστεί ως ορφανό φάρμακο από την FDA για τη θεραπεία της ΠΑΥ.

Συσχετίστε τα ναρκωτικά

Τρόπος χρήσης Selexipag

Γενικά

Παρακολούθηση ασθενούς

Παρακολουθήστε τους ασθενείς για σημεία και συμπτώματα πνευμονικού οιδήματος.

Χορήγηση

Χορηγήστε από το στόμα ή με ενδοφλέβια έγχυση. Παρεντερικό παρασκεύασμα που προορίζεται για χρήση σε ασθενείς που προσωρινά δεν μπορούν να λάβουν θεραπεία από το στόμα.

Από του στόματος χορήγηση

Χορήγηση από το στόμα δύο φορές την ημέρα χωρίς να λαμβάνεται υπόψη τα γεύματα. Η ανεκτικότητα μπορεί να βελτιωθεί όταν λαμβάνεται με τροφή.

Μην χωρίζετε, μασάτε ή συνθλίβετε τα δισκία.

IV Χορήγηση

Χορηγήστε με IV έγχυση δύο φορές την ημέρα. Χρησιμοποιήστε ένα σετ έγχυσης από πολυβινυλοχλωρίδιο χωρίς DEHP, σωλήνωση μικροοπών χωρίς φυσικό λάτεξ, προστατευμένο από το φως. Μην χρησιμοποιείτε φίλτρο για χορήγηση.

Ανασύσταση και περαιτέρω αραίωση πριν από τη χορήγηση.

Ανασύσταση

Αφαιρέστε το κουτί από το ψυγείο και αφήστε το να σταθεί για περίπου 30–60 λεπτά για να φτάσει σε θερμοκρασία δωματίου ( 20–25°C). Προστατέψτε το φιαλίδιο από το φως.

Η ανασύσταση γίνεται χρησιμοποιώντας σύριγγα πολυπροπυλενίου με 8,6 mL ένεσης χλωριούχου νατρίου 0,9%. ενίετε αργά το αραιωτικό σε φιαλίδιο για να λάβετε συγκέντρωση 225 mcg/mL. Έγγραφο ημερομηνία και ώρα της πρώτης παρακέντησης του φιαλιδίου.

Αραίωση

Αραίωση μόνο σε γυάλινα δοχεία. Μεταφέρετε 100 mL ένεσης χλωριούχου νατρίου 0,9% σε άδειο αποστειρωμένο γυάλινο δοχείο. Αναρροφήστε τον απαιτούμενο όγκο του ανασυσταμένου διαλύματος selexipag χρησιμοποιώντας μία μόνο σύριγγα πολυπροπυλενίου και προσθέστε σε γυάλινο δοχείο που περιέχει 100 mL 0,9% ένεση χλωριούχου νατρίου για να λάβετε την επιθυμητή τελική δόση. Ορίστε μια λήξη 4 ωρών από τη στιγμή της πρώτης παρακέντησης του φιαλιδίου. Τυλίξτε πλήρως το γυάλινο δοχείο με ελαφρύ προστατευτικό κάλυμμα.

Ολοκληρώστε την έγχυση εντός 4 ωρών από την πρώτη παρακέντηση του φιαλιδίου (συμπεριλαμβανομένου του χρόνου έγχυσης).

Ρυθμός χορήγησης.

Χορηγήστε αραιωμένο selexipag για ένεση με ενδοφλέβια έγχυση για 80 λεπτά χρησιμοποιώντας ένα σετ έγχυσης κατασκευασμένο από πολυβινυλοχλωρίδιο χωρίς φυσικό λάτεξ, προστατευμένο από το φως. Μη χρησιμοποιείτε φίλτρο για χορήγηση.

Μόλις αδειάσει ο γυάλινος περιέκτης του διαλύματος για έγχυση, συνεχίστε την έγχυση με τον ίδιο ρυθμό με ένεση χλωριούχου νατρίου 0,9% για να αδειάσετε το υπόλοιπο διάλυμα προς έγχυση στη γραμμή IV, για να διασφαλίσετε ότι έχει χορηγηθεί ολόκληρο το διάλυμα προς έγχυση.

Δοσολογία

Ενήλικες

ΠΑΥ Από του στόματος

Εξατομίκευση της δόσης με βάση την ανεκτικότητα.

Αρχικά, 200 mcg δύο φορές την ημέρα. Αυξήστε τη δόση σε αυξήσεις των 200 mcg δύο φορές την ημέρα (συνήθως σε εβδομαδιαία διαστήματα) μέχρι την υψηλότερη ανεκτή δόση (μέγιστο 1600 mcg δύο φορές την ημέρα).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να εμφανίζονται πιο συχνά κατά τη φάση τιτλοποίησης της δόσης και μπορούν να αντιμετωπιστούν με αναλγητικά, αντιδιαρροϊκά και αντιεμετικά.

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε αμέσως μόλις τη θυμηθείτε. εάν η επόμενη δόση αναμένεται εντός 6 ωρών, παραλείψτε τη δόση που παραλείψατε και πάρτε την επόμενη δόση την κανονικά προγραμματισμένη ώρα.

IV

Χορηγήστε σε δόση που αντιστοιχεί στην τρέχουσα από του στόματος δόση του ασθενούς (βλ. Πίνακα 1).

p> Πίνακας 1: Δοσολογία IV Selexipag με βάση την τρέχουσα δόση του Selexipag από το στόμα. δόση (mcg) για δοσολογία δύο φορές την ημέρα

Ανασυσταθέν όγκος μεταφοράς (mL) για αραίωση

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Τροποποίηση της δόσης για συγχορήγηση μέτριων αναστολέων του CYP2C8

Μειώστε το διάστημα δοσολογίας του selexipag έως μία φορά την ημέρα όταν συγχορηγείται με μέτριους αναστολείς του CYP2C8 (π.χ. κλοπιδογρέλη, δεφερασιρόξ και τεριφλουνομίδη).

Όρια συνταγογράφησης

Ενήλικες

ΠΑΥ Από του στόματος

Μέγιστο 160 mcg δύο φορές την ημέρα.

IV

Μέγιστο 1800 mcg δύο φορές την ημέρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική δυσλειτουργία

Ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Κατηγορία Α): Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh κατηγορία Β): Αρχικά, 200 mcg δισκίο μία φορά την ημέρα. αυξήστε τη δόση σε προσαυξήσεις των 200 mcg μία φορά την ημέρα σε εβδομαδιαία διαστήματα όπως είναι ανεκτή.

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C Child-Pugh): Αποφύγετε τη χρήση.

Νεφρική δυσλειτουργία

Ασθενείς με eGFR >15 mL/λεπτό ανά 1,73 m2: Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δόσης.

Ασθενείς με eGFR <15 mL/λεπτό ανά 1,73 m2 ή αυτοί που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση: Δεν έχει μελετηθεί.

Γηριατρική χρήση

Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας αυτήν τη στιγμή.

Προειδοποιήσεις

Αντενδείξεις
  • Ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYPC28 (π.χ. γεμφιβροζίλη).
  • Υπερευαισθησία στο selexipag ή τυχόν έκδοχα.
    • Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

    Πνευμονικό οίδημα με πνευμονική φλεβική αποφρακτική νόσο

    Σκεφτείτε την πιθανότητα σχετιζόμενης πνευμονικής φλεβικής αποφρακτικής νόσου (PVOD) και διακόψτε το selexipag εάν εμφανιστούν εκδηλώσεις πνευμονικού οιδήματος.

    Ειδικοί πληθυσμοί

    Εγκυμοσύνη

    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Το Selexipag δεν επηρέασε την εμβρυϊκή ανάπτυξη και επιβίωση σε μελέτες σε ζώα.

    Γαλουχία

    Κατανεμήθηκε στο γάλα σε αρουραίους. δεν είναι γνωστό εάν διανέμεται στο μητρικό γάλα. Διακοπή του θηλασμού ή του φαρμάκου.

    Παιδιατρική χρήση

    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

    Γηριατρική χρήση

    Δεν παρατηρήθηκαν γενικές διαφορές στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα μεταξύ γηριατρικών και νεότερων ασθενών. Ωστόσο, η αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα δεν μπορεί να αποκλειστεί.

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Η συστηματική έκθεση στο selexipag είναι αυξημένη σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Α Child-Pugh). Η συστηματική έκθεση τόσο στο φάρμακο όσο και στο ενεργό μεταβολίτη είναι αυξημένη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β Child-Pugh).

    Δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C Child-Pugh). αποφύγετε τη χρήση.

    Νεφρική δυσλειτουργία

    Η συστηματική έκθεση στο selexipag αυξάνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (eGFR 15–29 mL/λεπτό ανά 1,73 m2).

    Δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση ή σε άτομα με eGFR <15 mL/λεπτό ανά 1,73 m2.

    Συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες

    Ανεπιθύμητες ενέργειες (≥5% και πιο συχνά από το εικονικό φάρμακο): πονοκέφαλος, διάρροια, πόνος στη γνάθο, ναυτία, μυαλγία, έμετος, πόνος στα άκρα και έξαψη.

    Αντιδράσεις στο σημείο της έγχυσης (ερύθημα/ερυθρότητα, πόνος και οίδημα) στο σημείο της έγχυσης αναφέρθηκαν με το selexipag για ένεση.

    Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Selexipag

    Το Selexipag και ο ενεργός μεταβολίτης του μεταβολίζονται από το CYP2C8 (κυρίως) και το CYP3A4. Το Selexipag και ο ενεργός μεταβολίτης του δεν αναστέλλουν ούτε επάγουν τα ένζυμα CYP σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις ούτε αναστέλλουν πρωτεΐνες ηπατικής ή νεφρικής μεταφοράς.

    Το selexipag και ο ενεργός μεταβολίτης του είναι υποστρώματα της πρωτεΐνης μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP) 1B1 και 1Β3. Το Selexipag είναι υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) και ο ενεργός μεταβολίτης είναι ένα υπόστρωμα της πρωτεΐνης αντίστασης στον καρκίνο του μαστού (BCRP).

    Φάρμακα που επηρεάζουν τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα

    Ισχυρό αναστολείς του CYP2C8: Πιθανή αυξημένη έκθεση στο selexipag και τον ενεργό μεταβολίτη του. η ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.

    Μέτριοι αναστολείς του CYP2C8: Αν και δεν έχει αξιολογηθεί ειδικά, είναι δυνατή η αυξημένη έκθεση στο selexipag και στον ενεργό μεταβολίτη του. Εξετάστε ένα λιγότερο συχνό δοσολογικό σχήμα (π.χ. μία φορά την ημέρα) κατά την έναρξη του selexipag σε ασθενείς που λαμβάνουν μέτριο αναστολέα του CYP2C8. Μειώστε τη δόση του selexipag κατά την έναρξη ενός μέτριου αναστολέα του CYP2C8.

    Επαγωγείς του CYP2C8: Πιθανή μειωμένη έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη του selexipag.

    Αναστολείς του CYP3A4: Δεν αναμένεται να αλλάξουν τη φαρμακοκινητική του selexipag και του ενεργού μεταβολίτη του σε κλινικά σημαντικό βαθμό. Η προσαρμογή της δόσης του selexipag δεν φαίνεται να είναι απαραίτητη.

    Φάρμακα που επηρεάζουν τις πρωτεΐνες μεταφοράς

    Αναστολείς των OATP1B1, OATP1B3 και P-gp: Δεν αναμένεται να αλλάξουν τη φαρμακοκινητική του selexipag και της δραστικής του δράσης μεταβολίτη σε κλινικά σημαντικό βαθμό· Η προσαρμογή της δόσης του selexipag δεν φαίνεται να είναι απαραίτητη.

    Ειδικά φάρμακα

    Φάρμακο

    Αλληλεπίδραση

    Σχόλια

    Clopidogrel

    Clopidogrel, ένας μέτριος αναστολέας του CYP2C8, αυξημένη έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη του selexipag

    Μειώστε το διάστημα δοσολογίας του selexipag σε μία φορά την ημέρα

    Deferasirox

    Deferasirox, ένας μέτριος αναστολέας του CYP2C8, μπορεί να αυξήσει την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη του selexipag

    Σκεφτείτε ένα λιγότερο συχνό δοσολογικό σχήμα του selexipag (π.χ. μία φορά την ημέρα) όταν ξεκινάτε το φάρμακο σε ασθενείς ήδη λήψη deferasirox? μειώστε τη δόση του selexipag όταν ξεκινά το deferasirox σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη selexipag

    ανταγωνιστές υποδοχέων ενδοθηλίνης

    Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σχετική αλληλεπίδραση με φάρμακα

    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης

    Γεμφιβροζίλη

    Η γεμφιβροζίλη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2C8, αύξησε την έκθεση στο selexipag κατά δύο φορές και στον ενεργό μεταβολίτη του κατά 11 φορές

    Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση

    Lopinavir και ritonavir

    Σταθερός συνδυασμός λοπιναβίρης και ριτοναβίρης (λοπιναβίρη/ριτοναβίρη): Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σχετική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης

    Αναστολείς PDE τύπου 5

    Όχι παρατηρήθηκε κλινικά σχετική αλληλεπίδραση φαρμάκων

    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης

    Rifampin

    Μπορεί να μειώσει την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη του selexipag

    Αυξήστε τη δόση του selexipag (έως και δύο φορές) όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με rifampin. μειώστε τη δόση του selexipag όταν διακόπτεται η ριφαμπίνη

    Τεριφλουνομίδη

    Η τεριφλουνομίδη, ένας μέτριος αναστολέας του CYP2C8, μπορεί να αυξήσει την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη του selexipag

    Σκεφτείτε μια λιγότερο συχνή δόση αγωγή με selexipag (π.χ. μία φορά την ημέρα) κατά την έναρξη του φαρμάκου σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν τεριφλουνομίδη. μειώστε τη δόση του selexipag όταν ξεκινά η τεριφλουνομίδη σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη selexipag

    Warfarin

    Καμία αλλαγή στη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης ή του selexipag. καμία επίδραση στο INR

    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά