Selexipag

Jeneng merek: Uptravi
Kelas obat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Panganggone Selexipag

Pulmonary Arterial Hypertension

Manajemen hipertensi arteri paru (PAH; WHO grup 1) kanggo nundha perkembangan penyakit lan nyuda resiko rawat inap. Khasiat ditetepake utamane ing pasien karo WHO kelas fungsional II-III PAH (idiopatik, diwarisake, utawa digandhengake karo penyakit jaringan ikat utawa penyakit jantung bawaan kanthi shunt sing didandani).

Pengobatan kanthi selexipag piyambak utawa dikombinasikake karo antagonis reseptor endothelin lan/utawa inhibitor phosphodiesterase (PDE) tipe 5 nyuda risiko progresi penyakit lan rawat inap ing pasien karo PAH, nanging durung ditampilake nyuda mortalitas. .

Pedoman konsensus ahli saka American College of Chest Physicians (ACCP) nyaranake supaya kabeh pasien diwasa sing duwe gejala PAH diobati nganggo obat-obatan khusus PAH. Pamilihan terapi obat kudu adhedhasar tingkat keruwetan penyakit (kelas WHO/NYHA) saliyane kondisi komorbid, obat-obatan bebarengan, efek sing ora becik, rute administrasi, biaya, lan preferensi pasien.

Panel pedoman ACCP ditemtokake yen ora ana bukti sing cukup kanggo menehi rekomendasi kanggo utawa nglawan panggunaan selexipag amarga watesan ing data uji klinis.

Wis ditunjuk minangka obat yatim piatu dening FDA kanggo perawatan PAH.

Related obat

Carane nggunakake Selexipag

Umum

Pantauan Pasien

Pantau pasien kanggo tandha-tandha lan gejala edema paru.

Administrasi

Administrasi oral utawa infus IV. Preparasi parenteral sing dimaksudake kanggo digunakake ing pasien sing ora bisa njupuk terapi lisan kanggo sementara.

Administrasi Oral

Administrasi oral kaping pindho saben dina tanpa preduli saka dhaharan; Tolerability bisa uga luwih apik nalika dijupuk karo panganan.

Aja pamisah, ngunyah, utawa ngremuk tablet.

Internasional IV

Administrasi kanthi infus kaping pindho saben dina. Gunakake set infus sing digawe saka polivinil klorida bebas DEHP, tabung microbore tanpa karet lateks alami sing dilindhungi saka cahya. Aja nggunakake saringan kanggo administrasi.

Reconstitute lan luwih diencerke sadurunge administrasi.

Reconstitution

Copot karton saka kulkas lan ngidini kanggo ngadeg watara 30-60 menit kanggo tekan suhu kamar ( 20–25°C). Nglindhungi vial saka cahya.

Reconstitute nggunakake syringe polypropylene karo 8,6 ml injeksi natrium klorida 0,9%; alon-alon nyuntikake diluent menyang vial kanggo entuk konsentrasi 225 mcg / mL. Dokumen tanggal lan wektu tusukan vial pisanan.

Pengenceran

Encer mung ing wadhah kaca. Transfer 100 ml injeksi natrium klorida 0,9% menyang wadhah kaca steril kosong. Copot volume sing dibutuhake saka solusi selexipag sing dikonstitusi kanthi nggunakake jarum suntik polipropilena siji lan ditambahake menyang wadhah kaca sing ngemot 100 ml injeksi natrium klorida 0,9% kanggo entuk dosis pungkasan sing dikarepake. Nemtokake kadaluwarsa 4 jam saka wektu tusukan vial pisanan; Bungkus wadhah kaca kanthi tutup pelindung sing entheng.

Infus lengkap sajrone 4 jam saka tusukan vial pisanan (kalebu wektu infus).

Tingkat Administrasi

Atur selexipag sing diencerke kanggo injeksi kanthi infus IV liwat 80 menit nggunakake set infus sing digawe saka polivinil klorida tanpa DEHP, tabung mikrobore tanpa karet alam sing dilindhungi saka cahya. Aja nggunakake saringan kanggo administrasi.

Sawise solusi kanggo wadah kaca infus kosong, terusake infus kanthi tingkat sing padha karo injeksi natrium klorida 0,9% kanggo ngosongake solusi sing isih ana kanggo infus ing jalur IV, kanggo mesthekake yen kabeh solusi kanggo infus wis diwenehake.

Dosis

Dewasa

PAH Oral

Dosis individu adhedhasar tolerability.

Kaping pisanan, 200 mcg kaping pindho saben dina. Nambah dosis kanthi nambah 200 mcg kaping pindho saben dina (biasane ing interval mingguan) nganti dosis sing paling ditoleransi (maksimal 1600 mcg kaping pindho saben dina).

Efek salabetipun cenderung kedadeyan luwih kerep sajrone fase titrasi dosis lan bisa ditindakake. kanthi analgesik, antidiare, lan antiemetik.

Yen dosis ora kejawab, njupuk sanalika iku eling; Yen dosis sabanjure kudu ditindakake sajrone 6 jam, lewati dosis sing ora kejawab lan njupuk dosis sabanjure ing wektu sing wis dijadwalake kanthi rutin.

IV

Administrasi kanthi dosis sing cocog karo dosis lisan pasien saiki (pirsani Tabel 1).

p> Tabel 1: Dosis Seleksipag IV Adhedhasar Dosis Seleksipag Oral Saiki.1

Dosis tablet Selexipag (mcg) kanggo dosis kaping pindho saben dina

Selexipag IV sing cocog dosis (mcg) kanggo dosis kaping pindho saben dina

Volume transfer reconstituted (mL) kanggo pengenceran

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Modifikasi Dosis kanggo Co-administrasi Inhibitor CYP2C8 Moderat

Ngurangi interval dosis selexipag nganti sapisan saben dina nalika digunakake bebarengan karo inhibitor CYP2C8 moderat (contone, clopidogrel, deferasirox, lan Teriflunomide).

Batesan Resep

Dewasa

PAH Oral

Maksimum 1600 mcg kaping pindho saben dina.

IV

Maksimum 1800 mcg kaping pindho saben dina.

Populasi Khusus

Gangguan Hepatik

Gangguan Hepatik Ringan (Child-Pugh kelas A): Ora perlu panyesuaian dosis.

Gangguan ati moderat (Child-Pugh kelas B): Kaping pisanan, 200 mcg tablet sapisan dina; nambah dosis kanthi nambah 200 mcg sapisan saben dina kanthi interval mingguan kaya sing ditoleransi.

Gangguan ati sing abot (Child-Pugh kelas C): Aja nggunakake.

Gagal ginjal

Pasien kanthi eGFR >15 mL/menit saben 1,73 m2: Ora perlu pangaturan dosis.

Pasien kanthi eGFR <15 mL/menit saben 1,73 m2 utawa sing lagi dialisis: Ora diteliti.

Panganggone Geriatrik

Saiki ora ana rekomendasi dosis khusus.

Pènget

Kontraindikasi
  • Panganggone bebarengan inhibitor kuat CYPC28 (contone, gemfibrozil).
  • Hipersensitivitas kanggo selexipag utawa sembarang tambahan.
    • Pènget/Panandhap

    Oedema Pulmonary karo Penyakit Veno-Oklusif Pulmonary

    Pertimbangake kemungkinan penyakit veno-occlusive paru (PVOD) sing gegandhengan lan mungkasi selexipag yen ana manifestasi edema paru.

    Populasi Tertentu

    Kandhutan

    Ora ana studi sing nyukupi lan dikontrol kanthi apik ing wanita ngandhut. Selexipag ora mengaruhi perkembangan embriofetal lan kaslametané ing studi kewan.

    Laktasi

    Distribusi menyang susu ing tikus; ora dingerteni manawa disebarake menyang susu manungsa. Mungkasi nyusoni utawa obat kasebut.

    Panggunaan Pediatrik

    Keslametan lan khasiat durung ditetepake.

    Panggunaan Geriatrik

    Ora ana bedane sakabèhé ing safety lan khasiat sing diamati ing antarane pasien geriatrik lan luwih enom; Nanging, tambah sensitivitas ing sawetara wong tuwa ora bisa ditolak.

    Gangguan Hepatik

    Paparan sistemik kanggo selexipag mundhak ing pasien kanthi gangguan hepatik entheng (kelas Anak-Pugh A); paparan sistemik kanggo obat lan metabolit aktif tambah ing pasien kanthi gangguan hepatik moderat (kelas Child-Pugh B).

    Ora diteliti ing pasien kanthi gangguan hepatik abot (kelas Child-Pugh C); supaya ora digunakake.

    Gagal ginjel

    Paparan sistemik kanggo selexipag mundhak ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot (eGFR 15-29 mL / menit saben 1,73 m2).

    Ora diteliti ing pasien ing dialisis utawa ing wong kanthi eGFR <15 mL/menit saben 1,73 m2.

    Efek Sabar sing Umum

    Efek sing ora becik (≥5% lan luwih kerep tinimbang plasebo): sirah, diare, nyeri rahang, mual, myalgia, mutahke, nyeri ing ekstremitas, lan flushing.

    Reaksi ing situs infus (eritema ing situs infus / abang, nyeri lan bengkak) dilaporake karo selexipag kanggo injeksi.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Selexipag

    Selexipag lan metabolit aktif dimetabolisme dening CYP2C8 (utamane) lan CYP3A4. Selexipag lan metabolit aktif ora nyandhet utawa ngindhuksi enzim CYP ing konsentrasi klinis sing relevan lan uga ora nyandhet protein transpor hepatik utawa ginjel.

    Selexipag lan metabolit aktif minangka substrat saka protein transport anion organik (OATP) 1B1 lan 1B3. Selexipag minangka substrat P-glikoprotein (P-gp), lan metabolit aktif minangka substrat protein tahan kanker payudara (BCRP).

    Obat sing Ngaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Kuat inhibitor CYP2C8: Kemungkinan tambah paparan selexipag lan metabolit aktif; nggunakake concomitant contraindicated.

    Inhibitor CYP2C8 moderat: Sanajan ora dievaluasi sacara khusus, tambah paparan selexipag lan metabolit aktif bisa uga. Coba regimen dosis sing kurang asring (contone, sapisan dina) nalika miwiti selexipag ing pasien sing nampa inhibitor CYP2C8 moderat. Ngurangi dosis selexipag nalika miwiti inhibitor CYP2C8 moderat.

    Inducer CYP2C8: Kemungkinan ngurangi paparan metabolit aktif selexipag.

    Inhibitor CYP3A4: Ora samesthine kanggo ngowahi farmakokinetik selexipag lan metabolit aktif ing tingkat klinis sing penting; pangaturan dosis saka selexipag katon ora perlu.

    Obat sing Ngaruhi Protein Transport

    Inhibitor OATP1B1, OATP1B3, lan P-gp: Ora samesthine kanggo ngowahi farmakokinetik selexipag lan aktif metabolit menyang ombone penting klinis; pangaturan dosis selexipag katon ora perlu.

    Obat Spesifik

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Clopidogrel

    Clopidogrel, inhibitor CYP2C8 moderat, nambah paparan metabolit aktif selexipag

    Ngurangi interval dosis selexipag dadi sapisan dina

    Deferasirox

    Deferasirox, inhibitor moderat CYP2C8, bisa nambah paparan metabolit aktif selexipag

    Pertimbangake regimen dosis selexipag sing kurang asring (contone, sapisan dina) nalika miwiti obat kasebut ing pasien sing wis ana. nampa deferasirox; nyuda dosis selexipag nalika deferasirox diwiwiti ing pasien sing wis nampa selexipag

    Antagonis reseptor endothelin

    Ora ana interaksi obat sing relevan sacara klinis

    Ora ana penyesuaian dosis sing dibutuhake

    Gemfibrozil

    Gemfibrozil, inhibitor kuat CYP2C8, nambah paparan selexipag kaping pindho lan metabolit aktif 11 kali lipat

    Kontraindikasi panggunaan bebarengan

    Lopinavir lan ritonavir

    Kombinasi tetep lopinavir lan ritonavir (lopinavir/ritonavir): Ora ana interaksi farmakokinetik sing relevan sacara klinis sing diamati

    Ora ana pangaturan dosis sing dibutuhake

    Inhibitor tipe 5 PDE

    Ora Interaksi obat sing relevan sacara klinis diamati

    Ora ana pangaturan dosis sing dibutuhake

    Rifampisin

    Bisa nyuda paparan metabolit aktif selexipag

    Tambah dosis selexipag (nganti kaping pindho) nalika digunakake bebarengan karo rifampisin; nyuda dosis selexipag nalika rifampisin dihentikan

    Teriflunomide

    Teriflunomide, inhibitor moderat CYP2C8, bisa nambah paparan metabolit aktif selexipag

    Coba dosis sing kurang asring. regimen selexipag (contone, sapisan dina) nalika miwiti obat ing pasien sing wis nampa teriflunomide; nyuda dosis selexipag nalika teriflunomide diwiwiti ing pasien sing wis nampa selexipag

    Warfarin

    Ora ana owah-owahan ing farmakokinetik warfarin utawa selexipag; ora ana pengaruh ing INR

    Ora ana pangaturan dosis sing dibutuhake

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer