Sotorasib (Systemic)

Jeneng merek: Lumakras
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Panganggone Sotorasib (Systemic)

Kanker Paru Sel Non-cilik

Pengobatan mutasi KRAS G12C metastatik lokal utawa metastatik-positif (kaya sing dideteksi dening tes diagnostik sing disetujoni FDA) kanker paru-paru sel non-cilik (NSCLC) sing sadurunge diobati karo ≥1 terapi sistemik sadurunge (ditunjuk minangka obat yatim piatu dening FDA kanggo panggunaan iki).

Percepatan persetujuan adhedhasar tingkat respon sakabèhé lan durasi respon; persetujuan terus bisa uga gumantung ing verifikasi lan katrangan babagan manfaat klinis sotorasib ing studi konfirmasi. Ing studi khasiat utama, tingkat respon obyektif yaiku 36% ing pasien kanthi NSCLC mutasi KRAS G12C sing luwih maju utawa metastatik sing sadurunge diobati kanthi anti-programmed death 1 (PD-1) utawa anti-programmed death ligan 1 (PD-L1) monoklonal. antibodi, kemoterapi kombinasi basis platinum, utawa loro-lorone.

Related obat

Carane nggunakake Sotorasib (Systemic)

Umum

Skrining Pretreatment

  • NSCLC: Konfirmasi anané mutasi KRAS G12C (kaya sing ditemtokake dening tes sing disetujoni FDA) ing spesimen tumor utawa plasma; yen mutasi KRAS G12C ora dideteksi ing spesimen plasma, tes maneh karo jaringan tumor.
  • Tes fungsi ati dhasar (yaiku, ALT, AST, total bilirubin).

    • Monitoring Pasien

  • Monitor tes fungsi ati (yaiku, AST, ALT, total bilirubin) saben 3 minggu kanggo 3 wulan pisanan terapi , banjur saben wulan utawa minangka indikasi klinis; Pemantauan sing luwih kerep bisa uga dibutuhake ing pasien sing ngalami hepatotoksisitas.
  • Monitor gejala paru-paru sing anyar utawa saya tambah parah (contone, dyspnea, batuk, demam) sing nuduhake penyakit paru-paru interstisial utawa pneumonitis.

    • Dispensing and Administration Precaution

  • Adhedhasar Institute for Safe Medication Practices (ISMP), sotorasib minangka dhuwur-waspada. obat sing duwe risiko dhuwur nyebabake cilaka pasien sing signifikan yen digunakake kanthi salah.

    • Administrasi

    Administrasi Lisan

    Administrasi kanthi lisan ing wektu sing padha saben dina tanpa preduli saka pangan. Ngulu tablet wutuh; aja ngremuk, ngunyah, utawa dibelah.

    Utawa, kanggo pasien sing ora bisa ngulu tablet wutuh, nyebarake tablet ing 120 mL (4 ons) banyu sing ora berkarbonasi, suhu kamar. Selehake jumlah tablet kanggo dosis (contone, telung tablet 320 mg utawa wolung tablet 120 mg kanggo dosis total 960 mg) menyang banyu, tanpa diremehake, lan aduk utawa putar kira-kira 3 menit kanggo nyebarake tablet dadi potongan cilik ( pembubaran lengkap ora bakal kelakon). Campuran sing diasilake bisa dadi warna saka kuning pucet nganti kuning padhang. Konsumsi kabeh campuran langsung utawa sajrone 2 jam sawise nyampur tanpa ngunyah potongan tablet sing isih ana. Bilas turahan sing isih ana ing wadhah kanthi tambahan 120 ml banyu, aduk utawa putar maneh, banjur langsung dikonsumsi.

    Yen dosis sotorasib ora kejawab nganti ≤6 jam, aturake dosis sing wis diwènèhaké sanalika bisa. kaya sing dieling-eling. Yen dosis ora kejawab luwih saka 6 jam, aturake dosis sing diwènèhaké ing wektu sing dijadwal sabanjuré; aja menehi dosis tambahan kanggo ngganti dosis sing ora kejawab.

    Yen muntah kedadeyan sawise njupuk dosis, gunakake dosis sabanjure ing wektu sing wis dijadwal sabanjure; aja menehi dosis tambahan kanggo ngganti dosis muntah.

    Dosis

    Dewasa

    Kanker Paru Sel Non-cilik Oral

    960 mg sapisan dina. Terusake nganti kedadeyan penyakit utawa keracunan sing ora bisa ditampa.

    Modifikasi Dosis

    Interupsi dosis lan/utawa nyuda dosis sotorasib bisa uga dibutuhake adhedhasar safety lan toleransi individu.

    Yen perlu nyuda dosis saka 960 mg sapisan dina, nyuda dosis dadi 480 mg sapisan dina. Yen keracunan kambuh ing dosis 480 mg sapisan dina, nyuda dosis dadi 240 mg sapisan dina. Yen keracunan kambuh kanthi dosis 240 mg sapisan saben dina, mandhegake obat kasebut.

    Hepatotoksisitas Lisan

    Yen ana gejala peningkatan AST/ALT serum tingkat 2, nolak terapi sotorasib. Yen keracunan wis rampung utawa mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi ing dosis ngisor sabanjure.

    Yen tingkat AST/ALT serum tingkat 3 utawa 4 kedadeyan, nolak terapi sotorasib. Yen keracunan wis rampung utawa mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi ing dosis ngisor sabanjure.

    Yen konsentrasi AST utawa ALT serum >3 kaping ULN lan konsentrasi total bilirubin serum >2 kaping ULN tanpa anané. etiologi liyane, mandhegake terapi sotorasib kanthi permanen.

    Penyakit Paru-paru Interstitial/Pneumonitis Oral

    Yen dicurigai penyakit paru-paru interstisial/radang paru-paru saka sembarang kelas, nolak terapi sotorasib. Yen penyakit paru-paru interstisial/pneumonitis dikonfirmasi, mandhegake terapi sotorasib kanthi permanen.

    Efek GI Oral

    Yen mual, muntah, utawa diare kelas 3 utawa 4 ana sanajan ana perawatan dhukungan sing cocog, nolak terapi sotorasib. Nalika keracunan mutusake utawa mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi kanthi dosis sing luwih murah sabanjure.

    Keracunan Liyane Oral

    Yen keracunan kelas 3 utawa 4 liyane kedadeyan, nolak terapi sotorasib. Nalika keracunan mutusake utawa mundhak dadi kelas 1 utawa kurang, nerusake terapi ing dosis ngisor sabanjure.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hepatik

    Ora ana pangaturan dosis sing disaranake ing entheng nganti moderat (Child Pugh kelas A utawa B) gangguan hepatik. Ora ana rekomendasi dosis khusus ing gangguan ati sing abot (Child Pugh kelas C).

    Gagal Ginjal

    Ora ana rekomendasi dosis khusus.

    Pasien Geriatrik

    Ora ana rekomendasi dosis tartamtu.

    Pènget

    Kontraindikasi
  • Ora ana.
    • Pènget/Panandhap

    Hepatotoksisitas

    Hepatotoksisitas, kalebu ciloko ati sing disebabake obat lan hepatitis, dilaporake. Wektu rata-rata wiwitan kenaikan ALT/AST serum yaiku 9 minggu.

    Pantau tes fungsi ati (yaiku, serum ALT, AST, konsentrasi bilirubin total) sadurunge miwiti sotorasib, saben 3 minggu kanggo 3 minggu pisanan. sasi perawatan, banjur sapisan sasi utawa minangka dituduhake klinis. Pemantauan sing luwih kerep bisa uga dibutuhake ing pasien sing ngalami peningkatan aminotransferase lan / utawa konsentrasi bilirubin total. Yen hepatotoksisitas kedadeyan, interupsi sauntara terapi sotorasib, nyuda dosis, utawa mungkasi terapi bisa uga dibutuhake.

    Penyakit Paru-paru Interstitial/Pneumonitis

    Penyakit paru-paru interstisial/radang paru-paru, kadhangkala fatal, dilapurake. Rata-rata wektu wiwitan yaiku 2 minggu.

    Pantau pasien yen gejala paru-paru anyar utawa saya tambah parah sing nuduhake penyakit paru-paru interstisial/pneumonitis (contone, dyspnea, batuk, demam). Yen dicurigai penyakit paru-paru interstisial/pneumonitis, enggal-enggal nyegah sotorasib. Mungkasi obat kanthi permanen yen ora ana etiologi liyane sing diidentifikasi.

    Populasi Tertentu

    Kandhutan

    Ora ana data sing kasedhiya kanggo wanita ngandhut.

    Ora ana efek pangembangan sing ora becik utawa kematian embrio sing diamati ing studi kewan.

    Laktasi

    Ora dingerteni manawa sotorasib utawa metabolite nyebar menyang susu manungsa utawa yen obat kasebut duweni pengaruh marang produksi susu utawa bayi sing disusu. Amarga ana potensial reaksi salabetipun kanggo sotorasib ing bayi sing nyusoni, menehi saran supaya wanita ora nyusoni nalika njupuk obat kasebut lan suwene 7 dina sawise obat kasebut mandheg.

    Panggunaan Pediatrik

    Keamanan lan khasiat sotorasib ora ditetepake ing pasien pediatrik.

    Panggunaan Geriatrik

    Sanajan data diwatesi, ora ana bedane klinis penting ing safety utawa khasiat sing diamati antarane pasien geriatrik lan wong diwasa sing luwih enom.

    Umur (28-86 taun) ora katon duwe efek klinis penting ing farmakokinetik sotorasib.

    Gangguan Hepatik

    Pasien sing duwe gangguan hepatik bisa ngalami reaksi sing luwih kerep.

    Gangguan hepatik entheng nganti moderat (Child Pugh kelas A utawa B): pangaturan dosis ora perlu. Gangguan hepatik abot (Child Pugh kelas C): safety saka sotorasib ora dingerteni.

    Gagal ginjel

    Gangguan ginjel entheng nganti moderat (kira-kira GFR ≥30 mL/menit saben 1,73 m2): Farmakokinetik ora owah sacara substansial; ora perlu pangaturan dosis.

    Gagal ginjel abot: Farmakokinetik ora diteliti.

    Efek Sabar sing Umum

    Efek sing ora becik (≥20%) kalebu diare, nyeri muskuloskeletal, mual, lemes, hepatotoksisitas, lan batuk. Kelainan laboratorium (≥25%) kalebu nyuda limfosit, nyuda hemoglobin, nambah konsentrasi ALT lan/utawa AST, nyuda kalsium, nambah alkali fosfatase, nambah protein urin, lan nyuda konsentrasi natrium.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Sotorasib (Systemic)

    Metabolisme utamane kanthi konjugasi nonenzimatik lan metabolisme oksidatif karo CYP3A.

    Sotorasib minangka substrat lan inducer CYP3A4 lan inhibitor P-glikoprotein. In vitro, bisa nyebabake CYP2C8, CYP2C9, lan CYP2B6. Nyandhet protein tahan kanker payudara (BCRP).

    Ora nyandhet CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, utawa CYP2D6.

    Obat sing kena pengaruh utawa kena pengaruh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inducer Kuat CYP3A4 saka: Kemungkinan nyuda paparan sistemik kanggo sotorasib lan nyuda khasiat sotorasib. Aja nggunakake bebarengan.

    Substrat CYP3A4: Bisa nyuda konsentrasi plasma obat substrat CYP3A4 lan nyuda khasiat saka substrat CYP3A4. Aja nggunakake bebarengan karo substrat CYP3A4 sensitif sing duwe indeks terapeutik sing sempit. Yen administrasi bebarengan ora bisa dihindari, takon label pabrik obat substrat CYP3A4 sing sensitif kanggo pangaturan dosis substrat CYP3A4.

    Obat sing Ngaruhi utawa Dipengaruhi Sistem Transportasi

    Substrat P-gp : Bisa nambah konsentrasi plasma saka obat substrat P-gp lan tambah keracunan saka substrat P-gp. Aja nggunakake bebarengan karo substrat P-gp sing owah-owahan konsentrasi minimal bisa nyebabake keracunan serius. Yen administrasi bebarengan ora bisa dihindari, takon label pabrik obat substrat P-gp kanggo pangaturan dosis saka substrat P-gp.

    Substrat BCRP

    Kamungkinan nambah konsentrasi plasma saka tamba substrat BCRP lan tambah keracunan saka substrat BCRP. Ngawasi reaksi salabetipun saka substrat BCRP lan duweni potensi ngurangi dosis yen digabungake karo sotorasib.

    Obat sing Ngaruhi Asam lambung

    Mungkin nyuda paparan sistemik kanggo sotorasib.

    Aja nggunakake bebarengan karo inhibitor pompa proton, antagonis reseptor H2, lan antacid sing tumindak sacara lokal. Yen panggunaan serentak karo antasida tumindak lokal ora bisa dihindari, gunakake sotorasib 4 jam sadurunge utawa 10 jam sawise antasida tumindak lokal.

    Obat Spesifik

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Antacid, tumindak lokal

    Kamungkinan nyuda paparan sistemik kanggo sotorasib

    Aja nggunakake bebarengan; Yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, gunakake sotorasib 4 jam sadurunge utawa 10 jam sawise antacid sing tumindak sacara lokal

    Digoxin

    Substrat P-gp: Tambah konsentrasi plasma puncak lan AUC saka digoxin dening 91 lan 21%, mungguh

    Aja nggunakake bebarengan; yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, atur dosis digoxin yen perlu

    Famotidine

    Nalika famotidine diwenehake 10 jam sadurunge lan 2 jam sawise dosis siji sotorasib ing kahanan panganan, plasma puncak. konsentrasi utawa AUC saka sotorasib mudhun 35 utawa 38%, masing-masing

    Aja nggunakake bebarengan

    Metformin

    Multidrug and toxin extrusion (MATE) transporter 1 lan substrat MATE2-K: Ora ana owah-owahan sing signifikan ing paparan metformin

    Midazolam

    Substrat CYP3A4 sensitif: Suda konsentrasi plasma puncak lan AUC saka midazolam kanthi 48 lan 53%, masing-masing

    Aja nggunakake bebarengan; Yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, atur dosis midazolam yen perlu

    Omeprazole

    Penurunan konsentrasi plasma puncak utawa AUC sotorasib kanthi masing-masing 65 utawa 57%, ing kahanan panganan, lan 57 utawa 42%, mungguh, ing kondisi pasa

    Aja nggunakake bebarengan

    Rifampisin

    Inducer CYP3A4 sing kuat: Suda konsentrasi plasma puncak lan AUC saka sotorasib kanthi masing-masing 35 lan 51%

    Aja nggunakake bebarengan

    Rosuvastatin

    substrat BCRP: Nambah konsentrasi plasma puncak lan AUC rosuvastatin kanthi masing-masing 70% lan 34%

    Ngawasi reaksi salabetipun lan atur dosis rosuvastatin yen perlu

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer