Sweet Wormwood

Obecný název: Artemisia Annua L.
Názvy značek: Artemether, Artemisinin, Artemotil, Artesunate, Qinghaosu, Quinghao (Chinese), Sweet Annie, Sweet Sagewort, Sweet Wormwood, Wormweed

Použití Sweet Wormwood

Klinická účinnost artemisininu a jeho derivátů proti všem formám lidské malárie, zejména P. falciparum a včetně nekomplikované a komplikované malárie, byla prokázána stovkami publikovaných studií, většinou z Asie a Afriky; v této monografii budou diskutovány pouze vybrané výzkumy. Farmakoekonomické studie podporují nákladovou efektivitu kombinací na bázi artemisininu v boji proti malárii v rozvojových zemích. (Morel 2005)

Antivirová aktivita je spojena se steroly sitosterolem a stigmaterolem A. annua. Kafr stimuluje CNS, zatímco ostatní rostlinné silice vyvolávají depresi, snižují spontánní aktivitu a zvyšují hypnotický účinek pentobarbitalu. Lipidy a esenciální oleje se také používají v kosmetice a parfémech a k léčbě nebo prevenci zánětů, včetně kůže. grampozitivní bakterie Enterococcus hirae esenciálním olejem a inhibice růstu některých fytopatogenních hub extrakty. (Juteau 2002, Liu 2001)

Antibakteriální/antiparazitární aktivita

Údaje na zvířatech a in vitro

Nové želatinové krytí na rány obsahující A. annua prokázalo in vitro antibakteriální aktivitu proti Staphylococcus aureus, bez toxicity pro nebakteriální buněčnou proliferaci .(Mirbehbahani 2020) Systematický přehled identifikoval 22 studií na zvířatech a in vitro dokumentujících aktivitu A. annua a dalších Artemisia spp. proti Trypanosoma spp. (tj. Trypanosoma brucei, Trypanosoma congolense). V jedné studii extrakt z Artemisia (koncentrace 10 mg/kg) odstranil parazitémii u myší infikovaných T. brucei.(Naβ 2018)

Protirakovinná aktivita

Endoperoxidový můstek je nezbytný pro protirakovinnou aktivitu artemisininu a jeho derivátů prostřednictvím tvorby volného radikálu, který způsobuje molekulární poškození a buněčnou smrt. (Beekman 1998)

Deriváty artemisininu mohou být účinné při léčbě rakovin, které nadměrně exprimují transferinové receptory. Tento mechanismus účinku zahrnuje příliv železa do nádorových buněk, které pak způsobuje tvorbu volných radikálů z artemisininu, které způsobují molekulární poškození vedoucí k buněčné smrti.(Lai 1995)

Artesunate, semisyntetický derivát artemisininu indukovaná apoptóza v endoteliálních buňkách lidské pupečníkové žíly. Nadměrná exprese BCl-2 proteinu chrání buňky před apotózou, zatímco aktivace Bax řídí apoptózu. Artesunate aktivuje Bax, způsobuje buněčnou apoptózu a inhibuje expresi bcl-2 proteinu způsobem závislým na koncentraci a dávce. (Wu 2004)

Údaje na zvířatech a in vitro

Z 9 terpenoidů a flavonoidů pelyňku studovaných in vitro pouze artemisinin vykazoval cytotoxicitu vůči lidským nádorovým buněčným liniím P-388, A-549, HT-29, MCF-7 a KB. (Dhingra 2000, Zheng 1994)

Artemisinin inhiboval růst Ehrlichových ascitů a nádorových buněk HeLa s poloviční maximální inhibiční koncentrací (IC50) 0,98 mcmol/l, na rozdíl od deoxyartemisininu, který postrádá endoperoxidový můstek. (Beekman 1997)

Dimery dihydroartemisininu byly cytotoxické pro Ehrlichovy ascites a HeLa nádorové buňky, stejně jako pro normální progenitorové buňky myší kostní dřeně. Endoperoxidový můstek a etherová vazba hrály roli v cytotoxicitě. Deriváty artemisininu byly podrobeny 60buněčnému screeningovému programu National Cancer Institute. (Beekman 1998)

Extrakt z A. annua připravený tlakovou cyklickou extrakcí pevná látka-kapalina vykazoval vyšší toxicitu a ve větší míře indukoval apoptózu ve srovnání s tradičními extrakty ze 3 rakovinných buněčných linií. (Curluciello 2021)

Účinnost artemisininu v prevenci rozvoje rakoviny prsu byla zkoumána po dobu 40 týdnů u potkanů ​​léčených jednou perorální dávkou 7,12-dimethylbenzu [a]anthracen 50 mg/kg, o kterém je známo, že vyvolává nádory prsu. Experimentální krysí skupina (n=12) byla krmena práškovou potravou pro krysy obsahující artemisinin 0,02% a kontrolní skupina (n=22) dostávala obyčejné práškové krmivo. Artemisinin zpomalil (P<0,002) a u některých potkanů ​​zabránil (57 % artemisininem krmených versus 96 % kontrol; P<0,01) rozvoji rakoviny prsu. U potkanů ​​krmených artemisininem, u kterých se vyvinul nádor, byla velikost nádoru menší (P<0,05) a doba do rozvoje nádoru byla delší (29,4 vs 15,3 týdne) ve srovnání s kontrolami. (Lai 2006)

Antivirová aktivita

Údaje in vitro

Studie in vitro zaznamenala aktivitu proti SARS-CoV-2 a 2 jeho variantám několika kultivarů prášku z listů A. annua získaného z 6 různých zemí na 4 kontinentech (Brazílie, Burundi, Čína, Etiopie, Keňa a Spojené státy americké). Obsah artemisininu se mezi kultivary lišil a pohyboval se přibližně od 20 do 150 mcg/ml. Všechny kultivary vykazovaly aktivitu proti viru a variantám B1.1.7 (UK) a B1.351 (Jižní Afrika). Na mikrogram artemisininu na mililitr čajového základu se IC50 vzorků pohybovalo od 0,03 do 2,5 mcg/ml. IC50 však nepřímo korelovala s obsahem artemisininu nebo celkovým obsahem flavonoidů. Vzorky listů zůstaly účinné i po 12 letech skladování, stejně jako po zmrazení a rozmrazení. Lidská biologická dostupnost 3g perorální dávky testovaná u 1 dobrovolníka odhalila, že 36 % původního artemisininu bylo detekováno v séru za 2 hodiny a 0,8 % za 5 hodin po požití, což odpovídalo 2hodinové hladině 2,35 mcg/ml séra na gram spotřebovaného prášku ze sušených listů. (Nair 2021)

Artritida

Údaje in vitro

Studie in vitro naznačují protizánětlivý účinek A. annua. (Hunt 2015, Stebbings 2016)

Klinické data

Ve fázi 2, randomizované, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené klinické studii (studie ARTH01; N=42), účinky extraktu z A. annua (150 mg nebo 300 mg podávaných dvakrát denně 12 týdnů) na bolest, ztuhlost a funkční omezení u osteoartrózy kyčle nebo kolena. Bylo prokázáno zlepšení bolesti a ztuhlosti; průměrná změna skóre osteoartrózy Western Ontario a McMaster Universities Osteoarthritis (WOMAC) po 12 týdnech byla -12,2 s extraktem z A. annua (směrodatná odchylka [SD], 13,84; P=0,0159 vs. placebo) a průměrná změna ve skóre vizuální analogové stupnice byla -21,4 mm (SD 23,48 mm; P=0,0082 vs placebo). (Stebbings 2016) V otevřeném, 6měsíčním prodloužení na ARTH01 28 pacientů nadále dostávalo stejný extrakt z A. annua (150 mg kapsle dvakrát denně), což udrželi snížení skóre WOMAC pozorované během dvojitě zaslepené fáze. Nežádoucí účinky považované za možná související s léčbou extraktem z A. annua a vedoucí k vysazení léčby zahrnovaly bolest žaludku, plynatost, zácpu a průjem. (Hunt 2016)

Otevřená, randomizovaná kontrolovaná studie u dospělých s aktivní revmatoidní artritida (RA) (N=159) zkoumala doplňkové užívání etanolového extraktu A. annua 30 g jednou denně v kombinaci s režimem chorobu modifikujících antirevmatických léků (DMARD) po dobu 48 týdnů. Pacienti nedostávali jinou medikaci pro léčbu aktivní RA během 4 týdnů před zařazením do studie. Extrakt z A. annua vedl k významnému zlepšení bolesti/použití nesteroidních protizánětlivých léků v prvních 3 týdnech ve srovnání s kontrolou (P<0,01). Ve 24. a 48. týdnu byla celková účinnost také významně lepší ve skupině s extraktem ve srovnání s kontrolou, přičemž 61 % a 28 % v tomto pořadí vykazovalo „výborný“ výsledek, definovaný jako celkové zlepšení alespoň o 70 % (P<0,01). . Ve 48. týdnu se skóre citlivosti, počet bolestivých kloubů, počet oteklých kloubů, kvalita života, C-reaktivní protein, hladiny revmatoidního faktoru a protilátky proti anticyklickému citrulinovanému proteinu významně zlepšily ve skupině s extraktem ve srovnání s kontrolou (P<0,01 nebo P<0,05 pro všechny). Extrakt byl dobře tolerován, bez vysazení kvůli nežádoucím účinkům a významně méně nežádoucích účinků než u kontroly (3,8 % vs. 16,3 %). (Yang 2017)

Hepatoprotektivní účinky

Údaje na zvířatech a in vitro

U myšího modelu se selháním jater profylaktické podávání vodního extraktu A. annua po dobu 14 dnů zlepšilo AST, ALT a hladiny zánětlivé cytokiny v raném stadiu ve srovnání s pozitivní kontrolou (extrakt Silybum marianum [ostropestřec mariánský]) a ve srovnání s neošetřenými kontrolami. Kromě toho se míra přežití zlepšila profylaktickým podáváním buď vody nebo ethanolového extraktu, což bylo spojeno se sníženým jaterním krvácením. Testy in vitro podpořily tyto výsledky a ukázaly sníženou produkci zánětlivých cytokinů, nukleárního faktoru kappa B a mitogenem aktivovaných proteinkináz. (Park 2020) Podobné výsledky byly hlášeny na myším modelu nealkoholického ztučnění jater, ve kterém byl vodní extrakt z A. annua byl účinnější než pozitivní kontrola (extrakt S. marianum) při inhibici akumulace lipidů a infiltrace imunitních buněk v myších játrech. Testy in vitro prokázaly výrazné snížení intracelulární akumulace lipidů a silnou antioxidační aktivitu. (Choi 2020)

Imunosupresivní účinky

Údaje na zvířatech

Jedna studie na zvířatech identifikovaná v systematickém přehledu popsala imunosupresivní účinky etanolového extraktu z A. annua. (Alesaeidi 2016)

Malárie

Artemisinin a jeho deriváty jsou toxické pro malarického parazita v nanomolárních koncentracích a způsobují specifické membránové strukturální změny, které zabíjejí parazita ve stádiu erytrocytů. Mechanismus účinku zahrnuje 2 kroky: aktivaci následovanou alkylací. Železo aktivuje artemisinin na volný radikál prostřednictvím železem zprostředkovaného štěpení. Alkylace zahrnuje tvorbu kovalentních vazeb mezi volnými radikály pocházejícími z artemisininu a malarickými proteiny. (Balint 2001, Dhingra 2000, Noori 2004, van Agtmael 1999)

Těžká malárie

Klinické data

Slisované tablety se sušenými listy A. annua byly úspěšně použity k léčbě 18 pacientů (ve věku 14 měsíců až 60 let) s těžkou malárií po rozvoji rezistence na 2 další terapie Artemisia (kombinovaná terapie artemisininem [ Coartem] a intravenózní [IV] artesunát). Již dříve bylo popsáno, že sušené listy poskytují vyšší biologickou dostupnost artemisininu. Pacienti do 24 hodin nereagovali na intravenózní artesunát a jako poslední možnost jim byla zahájena léčba tabletami ze sušených listů, dávkami jedna 500mg tableta dvakrát denně po dobu 5 dnů (dospělí vážící více než 30 kg), jedna polovina tablety děti 15 až 30 kg a jedna čtvrtina tablety pro děti vážící 5 až méně než 15 kg. U pacientů, kteří nemohli polykat, byly tablety rozdrceny, smíchány s vodou a podávány nazogastrickou sondou. Všech 18 pacientů se uzdravilo. (Tatínek 2017)

Nekomplikovaná malárie

Klinická data

V jednoduše zaslepené, randomizované klinické studii ve 4 okresech Ugandy účinnost 3 antimalarických kombinací byla hodnocena u pacientů (mladších než 5 let) s diagnostikovanou nekomplikovanou malárií (N=2 061). Pacienti byli hodnoceni přibližně 1 měsíc a dostávali chlorochin plus sulfadoxin/pyrimethamin (n=677), amodiachin plus sulfadoxin/pyrimethamin (n=690) nebo amodiachin plus artesunát (n=694). Primárním cílovým bodem byla míra vyléčení po 28 dnech. Všechny 3 režimy se ukázaly jako neúčinné, možná kvůli vysoké endemicitě malárie v této oblasti Afriky. (Yeka 2005)

Onemocnění dýchacích cest

Zdá se, že artemisininy působí prostřednictvím kombinace antioxidačních, protizánětlivých, nádorových inhibičních účinků a účinků na remodelaci dýchacích cest.

Údaje na zvířatech a experimentech

U myší vystavených cigaretovému kouři bylo při léčbě artesunátem pozorováno snížení hyperreaktivity dýchacích cest vyvolané metacholinem. Účinnost reakce byla podobná jako u dexametazonu. Podobně bylo hlášeno snížení hyperreaktivity dýchacích cest a nazálních příznaků u artemisininu nebo jeho derivátů u myších modelů alergického astmatu a alergické rýmy. (Cheong 2020)

Klinická data

Ve dvojitém -slepá, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie (N=71), sublingvální podávání kapek A. annua po dobu 32 týdnů u pacientů se sezónní alergickou rýmou významně snížilo nazální kongesci, rinoreu a všechny ostatní příznaky (kromě slzení očí) ve srovnání s placebo (P<0,001 pro každého). Celkové skóre nosních příznaků se významně snížilo jak během prvního, tak druhého vrcholného pylového období se sublingválními kapkami Artemisia ve srovnání s placebem (P<0,001). Místní nežádoucí účinky extraktu byly mírné a vymizely bez léčby, což zahrnovalo znecitlivění jazyka/ústa a vřed v ústech. Mírná kopřivka a zrudnutí 1. stupně (1 pacient) a astma 3. stupně a tlak na hrudi (1 pacient) byly také zdokumentovány a vyřešeny bez antihistaminické léčby. (Lou 2020)

Nekomplikovaná kožní leishmanióza

Klinická data

Po prokázání antileishmaniózy pomocí prášku z listů A. annua in vivo a in vitro byli 2 pacienti s nekomplikovanou kožní leishmaniózou léčeni 30 g prášku z listů po dobu 20 dnů. Na konci léčby se vředy snížily o 20 % až 35 % a do 45. dne oba pacienti vykazovali úplné vyléčení a zůstali bez onemocnění při 2letém sledování. Léčba byla dobře tolerována, žádný pacient neuváděl žádné nežádoucí účinky. (Mesa 2017)

Sweet Wormwood vedlejší efekty

Údaje shromážděné v letech 2004 až 2013 z 8 středisek v USA v síti Drug-ducted Liver Injury Network odhalily, že 15,5 % (130) případů hepatotoxicity bylo způsobeno bylinami a doplňky stravy, zatímco 85 % (709) případů souviselo s léky na předpis. Ze 130 případů poškození jater souvisejících s doplňky stravy bylo 65 % z nekulturistických doplňků a vyskytlo se nejčastěji u Hispánců/Latinců ve srovnání s nehispánskými bělochy a nehispánskými černochy. Transplantace jater byla také častější u toxicity z nekulturních doplňků (13 %) než u konvenčních léků (3 %) (P<0,001). Celkově byl podíl případů těžkého poškození jater významně vyšší u doplňků stravy než u konvenčních léků (P=0,02). Z 217 doplňkových produktů zapojených do poškození jater mělo 175 identifikovatelné složky, z nichž sladký pelyněk byl mezi 32 (18 %) jednosložkovými produkty. (Navarro 2014)

Případ akutní cholestatické hepatitidy způsobené na čaj z A. annua byl dokumentován u 51letého muže, který konzumoval 1,25 g/den práškového čaje A. annua po dobu 4 týdnů jako profylaxi malárie. Neměl žádnou anamnézu a žádné genetické varianty související s cholestatickými onemocněními jater. Čaj konzumovala i manželka pacienta a nezaznamenala žádné nežádoucí účinky. Pacient se zotavil po léčbě prednisonem a následně kyselinou ursodeoxycholovou. (Ruperti-Repilado 2019)

Údaje z klinických studií dokumentují nežádoucí účinky hlášené u derivátů artemisininu (zejména injekční formy), včetně gastrointestinálních potíží (např. bolest břicha, průjem , nevolnost, zvracení), vyrážka, bolest a rozvoj abscesu v místě vpichu, kardiovaskulární změny (např. bradykardie, prodloužení QT intervalu) a metabolické změny (např. hypoglykémie). (McIntosh 2000)

Před odběrem Sweet Wormwood

Vyhněte se použití během prvního trimestru těhotenství. Deriváty artemisininu, zejména artemether, mají toxický účinek v embryonálním stádiu; studie na zvířatech u březích myší, potkanů ​​nebo králíků naznačují, že teratogenita může být omezena na časnou březost. U dětí narozených matkám léčeným artemisininem nebo artemetherem během druhého nebo třetího trimestru těhotenství nebyly zjištěny žádné abnormality. Ve zprávě z roku 2004 bylo 28 těhotných žen z východního Súdánu léčeno intramuskulárním (IM) artemetherem, přičemž bylo dokumentováno 1 perinatální úmrtí po předčasném porodu. Zbývající ženy porodily donošené zdravé děti. V jiném případě vedly 4 náhodné gravidní expozice artemetheru/lumefantrinu a 2 expozici dihydroartemisininu/piperaquinu k příznivému výsledku těhotenství. V Thajsku dostalo 81 žen ve druhém a třetím trimestru těhotenství 3 dny artesunát-atovakvon-proguanil; nebyly pozorovány žádné rozdíly v míře vrozených abnormalit u novorozenců nebo v hodnocení růstu a vývoje u kojenců sledovaných po dobu 12 měsíců. (Ashley 2005, Balint 2001, van Agtmael 1999, WHO 2007)

Jak používat Sweet Wormwood

Artritida

A. extrakt z annua 150 mg dvakrát denně po dobu 12 týdnů byl hodnocen v malé studii pacientů s osteoartrózou. (Stebbings 2016)

Malárie

Sušený list A. annua v dávce 500 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů byla hodnocena ve studii pacientů s těžkou malárií rezistentní k předchozím terapiím Artemisia.(Daddy 2017)

Varování

Riziko kumulativní neurotoxicity může bránit profylaktickému použití léků na bázi artemisininu. Studie na zvířatech na krysách a psech s použitím 5 až 7násobku obvyklé dávky artemetheru nebo arteetheru ukázaly vysokou úmrtnost kvůli neurotoxicitě pro cerebelární jádra a jádra mozkového kmene. Primáti však nebyli tak citliví na neurotoxicitu. Neuropatologické studie také zjistily poškození sluchových a vestibulárních jader. Dihydroartemisinin byl nejtoxičtější testovanou sloučeninou, zatímco kyselina artelinová a artemisinin byly nejméně toxické. (Dhingra 2000, van Agtmael 1999)

Co ovlivní další léky Sweet Wormwood

U pacientů se mohou vyskytnout klinicky významné účinky kvůli silné inhibici enzymu CYP1A2 artemisininem. Opatrnost může být namístě u pacientů s diabetem; u některých pacientů ve studii s artemetherem se rozvinula hypoglykémie.

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova