Sweet Wormwood

Nome generico: Artemisia Annua L.
Marchi: Artemether, Artemisinin, Artemotil, Artesunate, Qinghaosu, Quinghao (Chinese), Sweet Annie, Sweet Sagewort, Sweet Wormwood, Wormweed

Utilizzo di Sweet Wormwood

L'efficacia clinica dell'artemisinina e dei suoi derivati ​​contro tutte le forme di malaria umana, in particolare P. falciparum e compresa la malaria semplice e complicata, è stata dimostrata da centinaia di studi pubblicati, la maggior parte provenienti dall'Asia e dall'Africa; in questa monografia verranno discusse solo indagini selezionate. Studi farmacoeconomici supportano il rapporto costo-efficacia delle combinazioni a base di artemisinina nella lotta contro la malaria nei paesi in via di sviluppo. (Morel 2005)

L'attività antivirale è associata agli steroli sitosterolo e stigmaterolo di A. annua. La canfora stimola il sistema nervoso centrale, mentre gli altri oli essenziali vegetali producono depressione, riducono l'attività spontanea e aumentano l'azione ipnotica del pentobarbital. I lipidi e gli oli essenziali sono stati utilizzati anche nei cosmetici e nei profumi e per trattare o prevenire l'infiammazione, inclusa quella della pelle. (Khan 1991, Perazzo 2003, Ulchenko 2005) Altre attività farmacologiche riportate includono attività citotossica contro le cellule tumorali, inibizione della crescita del batterio gram-positivo Enterococcus hirae mediante l'olio essenziale e inibizione della crescita di numerosi funghi fitopatogeni mediante estratti.(Juteau 2002, Liu 2001)

Attività antibatterica/antiparassitaria

Dati su animali e in vitro

Una nuova medicazione per ferite in gelatina contenente A. annua ha dimostrato attività antibatterica in vitro contro lo Staphylococcus aureus, senza tossicità per la proliferazione cellulare non batterica .(Mirbehbahani 2020) Una revisione sistematica ha identificato 22 studi su animali e in vitro che documentano l'attività di A. annua e altre Artemisia spp. contro Trypanosoma spp. (cioè Trypanosoma brucei, Trypanosoma congolense). In uno studio, un estratto di Artemisia (concentrazione di 10 mg/kg) ha eliminato la parassitemia nei topi infetti da T. brucei.(Naβ 2018)

Attività antitumorale

Il ponte endoperossido è necessario per l'attività antitumorale dell'artemisinina e dei suoi derivati ​​attraverso la formazione di un radicale libero, che provoca danno molecolare e morte cellulare. (Beekman 1998)

I derivati ​​dell'artemisinina possono essere efficaci nel trattamento dei tumori che sovraesprimono i recettori della transferrina. Questo meccanismo d'azione prevede l'afflusso di ferro nelle cellule tumorali, che poi provoca la formazione di radicali liberi a partire dall'artemisinina che causano danni molecolari che portano alla morte cellulare.(Lai 1995)

Artesunato, il derivato semisintetico dell'artemisinina , ha indotto l'apoptosi nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana. La sovraespressione della proteina BCl-2 protegge le cellule dall'apotosi, mentre l'attivazione di Bax guida l'apoptosi. L'artesunato attiva Bax, provocando l'apoptosi cellulare e inibendo l'espressione della proteina bcl-2 in modo concentrazione e dose-dipendente.(Wu 2004)

Dati su animali e in vitro

Dei 9 terpenoidi e flavonoidi dell'assenzio studiati in vitro, solo l'artemisinina ha mostrato citotossicità verso le linee cellulari tumorali umane P-388, A-549, HT-29, MCF-7 e KB.(Dhingra 2000, Zheng 1994)

L'artemisinina ha inibito la crescita dell'ascite di Ehrlich e delle cellule tumorali HeLa, con una concentrazione inibitoria semimassima (IC50) di 0,98 mcmol/L, a differenza della deossiartemisinina, che è priva del ponte endoperossidico.(Beekman 1997)

I dimeri di diidroartemisinina erano citotossici per l'ascite di Ehrlich e le cellule tumorali HeLa, nonché per le cellule progenitrici del midollo osseo murino normale. Il ponte endoperossido e un collegamento etereo hanno svolto un ruolo nella citotossicità. I derivati ​​dell'artemisinina sono stati sottoposti al programma di screening a 60 cellule del National Cancer Institute. (Beekman 1998)

Un estratto di A. annua preparato tramite estrazione solido-liquido ciclica pressurizzata possedeva una tossicità più elevata e induceva l'apoptosi in misura maggiore rispetto agli estratti tradizionali in 3 linee cellulari tumorali.(Curluciello 2021)

L'efficacia dell'artemisinina nel prevenire lo sviluppo del cancro al seno è stata esaminata per 40 settimane in ratti trattati con una singola dose orale di 7,12-dimetilbenz [a]antracene 50 mg/kg, noto per indurre tumori al seno. Il gruppo sperimentale di ratti (n=12) è stato alimentato con un cibo per ratti in polvere contenente artemisinina allo 0,02% e il gruppo di controllo (n=22) ha ricevuto cibo semplice in polvere. L’artemisinina ha ritardato (P<0,002), e in alcuni ratti ha prevenuto (57% dei ratti alimentati con artemisinina contro il 96% dei controlli; P<0,01), lo sviluppo del cancro al seno. Nei ratti nutriti con artemisinina che hanno sviluppato un tumore, le dimensioni del tumore erano più piccole (P<0,05) e il tempo necessario allo sviluppo del tumore era più lungo (29,4 vs 15,3 settimane) rispetto ai controlli.(Lai 2006)

Attività antivirale

Dati in vitro

Uno studio in vitro ha riportato attività contro SARS-CoV-2 e 2 delle sue varianti da parte di diverse cultivar di polvere di foglie di A. annua ottenuta da 6 paesi diversi in 4 continenti (Brasile, Burundi, Cina, Etiopia, Kenya e Stati Uniti). Il contenuto di artemisinina variava tra le cultivar e variava da circa 20 a 150 mcg/mL. Tutte le cultivar hanno mostrato attività contro il virus e le varianti B1.1.7 (Regno Unito) e B1.351 (Sudafrica). Su un microgrammo di artemisinina per millilitro di base di tè, l’IC50 dei campioni variava da 0,03 a 2,5 mcg/ml. Tuttavia, l’IC50 era inversamente correlato al contenuto di artemisinina o di flavonoidi totali. I campioni di foglie sono rimasti potenti anche dopo 12 anni di conservazione, nonché dopo il congelamento e lo scongelamento. La biodisponibilità umana di una dose orale di 3 g testata su 1 volontario ha rivelato che il 36% dell'artemisinina originale è stato rilevato nel siero a 2 ore e lo 0,8% a 5 ore dopo l'ingestione, che corrispondeva a un livello a 2 ore di 2,35 mcg/ml di siero per grammo di polvere di foglie essiccate consumata.(Nair 2021)

Artrite

Dati in vitro

Studi in vitro suggeriscono un effetto antinfiammatorio di A. annua.(Hunt 2015, Stebbings 2016)

Dati clinici dati

In uno studio clinico di fase 2, randomizzato, controllato con placebo, in doppio cieco (studio ARTH01; N=42), gli effetti di un estratto di A. annua (150 mg o 300 mg somministrati due volte al giorno per 12 settimane) sono stati valutati il ​​dolore, la rigidità e la limitazione funzionale nell'osteoartrosi dell'anca o del ginocchio. Sono stati dimostrati miglioramenti nel dolore e nella rigidità; la variazione media del punteggio Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis (WOMAC) a 12 settimane è stata di -12,2 con l'estratto di A. annua (deviazione standard [SD], 13,84; P = 0,0159 rispetto al placebo) e la variazione media del punteggio della scala analogica visiva è stata di -21,4 mm (SD 23,48 mm; P=0,0082 vs placebo). (Stebbings 2016) Nell'estensione di 6 mesi in aperto di ARTH01, 28 pazienti hanno continuato a ricevere lo stesso estratto di A. annua (capsula da 150 mg due volte al giorno), che hanno mantenuto la riduzione dei punteggi WOMAC osservata durante la fase in doppio cieco. Gli eventi avversi considerati possibilmente correlati al trattamento con l'estratto di A. annua e che hanno portato alla sospensione del trattamento includevano mal di stomaco, flatulenza, stitichezza e diarrea. (Hunt 2016)

Uno studio randomizzato e controllato in aperto condotto su adulti con l’artrite reumatoide attiva (AR) (N = 159) ha studiato l’uso aggiuntivo dell’estratto etanolico di A. annua 30 g una volta al giorno in combinazione con un regime di farmaci antireumatici modificanti la malattia (DMARD) per 48 settimane. I pazienti non avevano ricevuto altri farmaci per il trattamento dell'artrite reumatoide attiva nelle 4 settimane precedenti l'arruolamento nello studio. L'estratto di A. annua ha portato a un miglioramento significativo del dolore/uso di farmaci antinfiammatori non steroidei nelle prime 3 settimane rispetto al controllo (P<0,01). A 24 e 48 settimane, anche l'efficacia complessiva è stata significativamente migliore nel gruppo degli estratti rispetto al controllo, con il 61% e il 28%, rispettivamente, che hanno mostrato un risultato "eccellente", definito come un miglioramento complessivo di almeno il 70% (P <0,01). . Alla settimana 48, il punteggio della dolorabilità, il numero di articolazioni doloranti, il numero di articolazioni gonfie, la qualità della vita, la proteina C-reattiva, i livelli di fattore reumatoide e gli anticorpi anti-proteina citrullinata anticiclica erano significativamente migliorati nel gruppo dell'estratto rispetto al controllo (P <0,01 o P<0,05 per tutti). L'estratto è stato ben tollerato, senza ritiri dovuti a eventi avversi e con un numero significativamente inferiore di eventi avversi rispetto al controllo (rispettivamente 3,8% vs 16,3%).(Yang 2017)

Effetti epatoprotettivi

Dati animali e in vitro

In un modello murino di insufficienza epatica, la somministrazione profilattica dell'estratto acquoso di A. annua per 14 giorni ha migliorato AST, ALT e i livelli di citochine infiammatorie in stadio iniziale rispetto al controllo positivo (estratto di Silybum marianum [cardo mariano]) e rispetto ai controlli non trattati. Inoltre, i tassi di sopravvivenza sono migliorati con la somministrazione profilattica di acqua o di un estratto etanolico, che è stata associata a una riduzione del sanguinamento epatico. Saggi in vitro hanno supportato questi risultati, mostrando una ridotta produzione di citochine infiammatorie, fattore nucleare kappa B e proteine ​​chinasi attivate da mitogeni. (Park 2020) Risultati simili sono stati riportati in un modello murino di malattia epatica grassa non alcolica in cui è stato utilizzato un estratto acquoso di A. annua si è rivelato più efficace del controllo positivo (estratto di S. marianum) nell’inibire l’accumulo di lipidi e l’infiltrazione di cellule immunitarie nel fegato dei topi. I test in vitro hanno dimostrato una marcata riduzione dell'accumulo di lipidi intracellulari e una potente attività antiossidante.(Choi 2020)

Effetti immunosoppressori

Dati sugli animali

Uno studio sugli animali identificato in una revisione sistematica ha descritto gli effetti immunosoppressivi di un estratto etanolico di A. annua.(Alesaeidi 2016)

Malaria

L'artemisinina e i suoi derivati ​​sono tossici per il parassita della malaria a concentrazioni nanomolari, causando specifici cambiamenti strutturali della membrana che uccidono il parassita allo stadio eritrocitario. Il meccanismo d'azione prevede 2 fasi: attivazione seguita da alchilazione. Il ferro attiva l'artemisinina trasformandola in un radicale libero attraverso una scissione mediata dal ferro. L'alchilazione comporta la formazione di legami covalenti tra i radicali liberi derivati ​​dall'artemisinina e le proteine ​​della malaria.(Balint 2001, Dhingra 2000, Noori 2004, van Agtmael 1999)

Malaria grave

Clinica dati

Le compresse compresse di foglie secche di A. annua sono state utilizzate con successo per trattare 18 pazienti (da 14 mesi a 60 anni di età) affetti da malaria grave in seguito allo sviluppo di resistenza ad altre 2 terapie con Artemisia (terapia di combinazione con artemisinina [ Coartem] e artesunato endovenoso [IV]). È stato precedentemente segnalato che le foglie essiccate forniscono una maggiore biodisponibilità dell’artemisinina. I pazienti non hanno risposto entro 24 ore all'artesunato endovenoso e hanno iniziato a prendere compresse di foglie essiccate come ultima risorsa, alla dose di una compressa da 500 mg due volte al giorno per 5 giorni (adulti di peso superiore a 30 kg), metà di una compressa per bambini di peso compreso tra 15 e 30 kg e un quarto di compressa per bambini di peso compreso tra 5 e meno di 15 kg. Per i pazienti incapaci di deglutire, le compresse sono state frantumate, mescolate con acqua e somministrate tramite sondino nasogastrico. Tutti i 18 pazienti sono guariti.(Daddy 2017)

Malaria non complicata

Dati clinici

In uno studio clinico randomizzato in singolo cieco condotto in 4 distretti dell'Uganda, il l'efficacia di 3 combinazioni antimalariche è stata valutata in pazienti (di età inferiore a 5 anni) con diagnosi di malaria non complicata (N = 2.061). I pazienti sono stati valutati per circa 1 mese e hanno ricevuto clorochina più sulfadossina/pirimetamina (n=677), amodiachina più sulfadossina/pirimetamina (n=690) o amodiachina più artesunato (n=694). L'endpoint primario era il tasso di guarigione a 28 giorni. Tutti e 3 i regimi si sono rivelati inefficaci, forse a causa dell'elevata endemicità della malaria in questa regione dell'Africa.(Yeka 2005)

Malattie respiratorie

Le artemisinine sembrano agire attraverso una combinazione di effetti antiossidanti, antinfiammatori, inibitori del tumore e di rimodellamento delle vie aeree.

Dati animali e sperimentali

Nei topi esposti al fumo di sigaretta, è stata osservata una riduzione dell'iperreattività delle vie aeree indotta dalla metacolina con il trattamento con artesunato. La risposta è stata simile in termini di efficacia a quella del desametasone. Allo stesso modo, riduzioni dell'iperreattività delle vie aeree e dei sintomi nasali sono state riportate con l'artemisinina o i suoi derivati ​​in modelli murini di asma allergica e rinite allergica, rispettivamente. (Cheong 2020)

Dati clinici

In uno studio doppio -Studio in cieco, randomizzato, controllato con placebo (N=71), la somministrazione sublinguale di gocce di A. annua per 32 settimane in pazienti con rinite allergica stagionale ha ridotto significativamente la congestione nasale, la rinorrea e tutti gli altri sintomi (eccetto la lacrimazione) rispetto a placebo (P<0,001 per ciascuno). Il punteggio totale dei sintomi nasali è diminuito significativamente durante sia il primo che il secondo periodo di picco dei pollini con le gocce sublinguali di Artemisia rispetto al placebo (P <0,001). Gli eventi avversi locali legati all'estratto sono stati lievi e si sono risolti senza trattamento, tra cui intorpidimento della lingua/bocca e ulcere alla bocca. Anche orticaria lieve e vampate di grado 1 (1 paziente) e asma e costrizione toracica di grado 3 (1 paziente) sono stati documentati e risolti senza trattamento antistaminico.(Lou 2020)

Leishmaniosi cutanea non complicata

Dati clinici

In seguito alla dimostrazione dell'attività antileishmaniosi da parte della polvere di foglie di A. annua in vivo e in vitro, 2 pazienti con leishmaniosi cutanea non complicata sono stati trattati con 30 g di polvere di foglie per 20 giorni. Alla fine del trattamento, le ulcere erano diminuite dal 20% al 35% e al giorno 45 entrambi i pazienti mostravano una guarigione completa e rimanevano liberi da malattia al follow-up di 2 anni. Il trattamento è stato ben tollerato, senza eventi avversi segnalati da nessuno dei pazienti.(Mesa 2017)

Sweet Wormwood effetti collaterali

I dati raccolti tra il 2004 e il 2013 da 8 centri statunitensi del Drug-induced Liver Injury Network hanno rivelato che il 15,5% (130) dei casi di epatotossicità erano causati da prodotti erboristici e integratori alimentari, mentre l'85% (709) dei casi era correlato a farmaci da prescrizione. Dei 130 casi di danno epatico correlato agli integratori, il 65% proveniva da integratori non destinati al bodybuilding e si è verificato più spesso tra ispanici/latini rispetto ai bianchi non ispanici e ai neri non ispanici. Anche il trapianto di fegato era più frequente con la tossicità derivante da integratori non destinati al bodybuilding (13%) rispetto ai farmaci convenzionali (3%) (P<0,001). Nel complesso, la percentuale di casi di danno epatico grave è stata significativamente più elevata per gli integratori rispetto ai farmaci convenzionali (P=0,02). Dei 217 integratori implicati in danni al fegato, 175 contenevano ingredienti identificabili, di cui l'assenzio dolce era tra i 32 (18%) prodotti con un singolo ingrediente. (Navarro 2014)

Un caso di epatite colestatica acuta dovuta a al tè di A. annua è stato documentato in un maschio di 51 anni che ha consumato 1,25 g/giorno di tè in polvere di A. annua per 4 settimane come profilassi malarica. Non aveva alcuna storia medica e nessuna variante genetica correlata a malattie epatiche colestatiche. Anche la moglie del paziente ha consumato il tè e non ha riscontrato alcun effetto negativo. Il paziente si è ripreso con un trattamento con prednisone seguito da acido ursodesossicolico.(Ruperti-Repilado 2019)

I dati degli studi clinici documentano gli effetti avversi riportati con i derivati ​​dell'artemisinina (in particolare le forme di iniezione), inclusi disturbi gastrointestinali (ad es. dolore addominale, diarrea , nausea, vomito), eruzione cutanea, dolore e sviluppo di ascessi nel sito di iniezione, cambiamenti cardiovascolari (ad esempio bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT) e cambiamenti metabolici (ad esempio ipoglicemia).(McIntosh 2000)

Prima di prendere Sweet Wormwood

Evitare l'uso durante il primo trimestre di gravidanza. I derivati ​​dell'artemisinina, in particolare l'artemetere, hanno un effetto tossico allo stadio embrionale; studi su animali condotti su topi, ratti o conigli in gravidanza suggeriscono che la teratogenicità può essere limitata alle prime fasi della gravidanza. Non sono state riscontrate anomalie nei bambini nati da madri trattate con artemisinina o artemetere durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza. In un rapporto del 2004, 28 donne incinte del Sudan orientale sono state trattate con artemetere intramuscolare (IM), con 1 morte perinatale documentata a seguito di parto prematuro. Le rimanenti donne hanno partorito bambini sani a termine. In un altro caso, 4 esposizioni accidentali in gravidanza ad artemetere/lumefantrina e 2 a diidroartemisinina/piperachina hanno avuto esiti favorevoli della gravidanza. In Tailandia, 81 donne nel secondo e terzo trimestre di gravidanza hanno ricevuto 3 giorni di artesunato-atovaquone-proguanil; non sono state osservate differenze nei tassi di anomalie congenite nei neonati o nelle valutazioni di crescita e sviluppo nei neonati seguiti per 12 mesi. (Ashley 2005, Balint 2001, van Agtmael 1999, WHO 2007)

Come usare Sweet Wormwood

Artrite

A. l'estratto di annua 150 mg due volte al giorno per 12 settimane è stato valutato in un piccolo studio su pazienti con osteoartrite. (Stebbings 2016)

Malaria

Foglia secca di A. annua dosata a 500 mg due volte al giorno per 5 giorni è stato valutato in uno studio su pazienti affetti da malaria grave resistenti a precedenti terapie con Artemisia.(Daddy 2017)

Avvertenze

Il rischio di neurotossicità cumulativa può vietare l'uso profilattico di farmaci a base di artemisinina. Studi su animali condotti su ratti e cani utilizzando da 5 a 7 volte la dose abituale di artemetere o arteetere hanno mostrato un elevato tasso di mortalità a causa della neurotossicità sui nuclei cerebellari e del tronco encefalico. Tuttavia, i primati non erano così sensibili alla neurotossicità. Gli studi di neuropatologia hanno riscontrato anche danni ai nuclei uditivi e vestibolari. La diidroartemisinina è stato il composto più tossico testato, mentre l'acido artelinico e l'artemisinina sono risultati i meno tossici.(Dhingra 2000, van Agtmael 1999)

Quali altri farmaci influenzeranno Sweet Wormwood

Effetti clinicamente importanti possono verificarsi nei pazienti a causa della potente inibizione dell'enzima CYP1A2 da parte dell'artemisinina. Può essere necessaria cautela nei pazienti con diabete; alcuni pazienti in uno studio con artemether hanno sviluppato ipoglicemia.

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