Tafenoquine (Arakoda)

Торговые марки: Arakoda
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Tafenoquine (Arakoda)

Сукцинат тафенохина применяется следующим образом:

Сукцинат тафенохина (Аракода) является противомалярийным средством, показанным для профилактики малярии у пациентов в возрасте 18 лет и старше.

Родственные наркотики

Как использовать Tafenoquine (Arakoda)

Общие

Тафенохина сукцинат (Аракода) доступен в следующей лекарственной форме и дозировке:

Таблетки: 100 мг тафенохина.

Клиницистам следует знать, что Существует 2 различных пероральных препарата тафенохина сукцината с разными показаниями и режимами дозирования. Таблетки по 100 мг (например, Аракода) предназначены для профилактики малярии у взрослых; Таблетки по 150 мг (например, Кринтафел) предназначены для радикального лечения (профилактики рецидивов) малярии Plasmodium vivax у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше. Соблюдайте осторожность, чтобы убедиться, что используется соответствующая дозировка для конкретного показания.

Все пациенты должны пройти тестирование на дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) перед назначением тафенохина сукцината.

Женщинам репродуктивного потенциала рекомендуется пройти тестирование на беременность перед началом лечения тафенохина сукцинатом.

Дозировка

Очень важно сообщить маркировку производителя Проконсультируйтесь для получения более подробной информации о дозировке и применении этого препарата. Сводная информация о дозировке:

Взрослые

Дозировка и способ применения
  • Принимайте тафенохина сукцинат во время еды.
  • Глотайте таблетки целиком. Не ломайте, не раздавливайте и не разжевывайте таблетки.
  • Рекомендуемая дозировка тафенохина сукцината (Аракода) описана в Таблице 1 ниже. Тафенохина сукцинат можно принимать непрерывно в течение 6 месяцев.
    • Таблица 1. Рекомендуемая дозировка тафенохина сукцината (Аракода) у взрослых (≥18 лет).1

    Название режима

    Время

    Дозировка

    Режим загрузки

    Для каждого из 3-х дней перед поездкой в малярийный район

    200 мг (2 таблетки по 100 мг) один раз ежедневно в течение 3 дней

    Режим поддерживающей терапии

    Во время в малярийной зоне

    200 мг (2 таблетки по 100 мг) один раз еженедельно; начать через 7 дней после последней дозы нагрузочного режима

    Схема терминальной профилактики

    На неделе после выезда из малярийной зоны

    200 мг (2 таблетки по 100 мг) принимаются один раз через 7 дней после последней поддерживающей дозы

  • Завершите полный курс тафенохина сукцината, включая ударную дозу и конечную дозу доза.
  • Инструкции по замене пропущенных доз см. в полной инструкции по назначению.

    • Предупреждения

    Противопоказания
  • Дефицит G6PD или неизвестный статус G6PD.
  • Кормление грудью кормящей женщиной при обнаружении ребенка иметь дефицит G6PD или статус G6PD неизвестен.
  • Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе или текущими психотическими симптомами.
  • Известные реакции гиперчувствительности к тафенохину, другим 8-аминохинолинам или любому компоненту препарата тафенохина сукцината.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Гемолитическая анемия

    Из-за риска гемолитической анемии у пациентов с дефицитом Г6ФД перед назначением тафенохина сукцината необходимо провести тестирование на Г6ФД. Из-за ограничений тестов на Г6ФД врачи должны знать об остаточном риске гемолиза, а также должны быть доступны адекватная медицинская поддержка и последующее наблюдение для управления гемолитическим риском. Лечение тафенохина сукцинатом противопоказано пациентам с дефицитом G6PD или неизвестным статусом G6PD. В клинических исследованиях сообщалось о снижении уровня гемоглобина у некоторых пациентов с нормальным уровнем G6PD. Мониторинг пациентов на наличие клинических признаков или симптомов гемолиза. Посоветуйте пациентам прекратить прием тафенохина сукцината и обратиться за медицинской помощью при появлении признаков гемолиза.

    Дефицит G6PD при беременности и лактации

    Потенциальный вред для плода: применение тафенохина сукцината во время беременности может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Даже если у беременной женщины нормальный уровень Г6ФД, у плода может наблюдаться дефицит Г6ФД. Сообщите женщинам репродуктивного потенциала, что лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется, а также избегать беременности или использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после приема последней дозы тафенохина сукцината. Если во время применения тафенохина сукцината обнаружена беременность, как можно скорее прекратите тафенохина сукцинат и переключитесь на альтернативный профилактический препарат от малярии во время беременности.

    Потенциальный вред грудному вскармливанию: ребенок с дефицитом G6PD может быть подвержены риску гемолитической анемии в результате воздействия тафенохина сукцината через грудное молоко. Статус G6PD у младенцев следует проверить до начала грудного вскармливания. Тафенохина сукцинат противопоказан кормящим женщинам, если у ребенка обнаружен дефицит Г6ФД или статус Г6ФД у ребенка неизвестен. Посоветуйте женщине, у которой ребенок с дефицитом Г6ФД, или если статус Г6ФД у ребенка неизвестен, не кормить грудью во время лечения тафенохина сукцинатом и в течение 3 месяцев после приема последней дозы.

    Метгемоглобинемия

    В ходе клинических исследований тафенохина сукцината наблюдалось бессимптомное повышение уровня метгемоглобина. Назначьте соответствующую терапию, если возникают признаки или симптомы метгемоглобинемии. Тщательно наблюдайте за людьми с никотинамидадениндинуклеотидом (НАДН)-зависимым дефицитом метгемоглобинредуктазы. Посоветуйте пациентам прекратить прием тафенохина сукцината и обратиться за медицинской помощью при появлении признаков метгемоглобинемии.

    Психиатрические эффекты

    У пациентов, получавших тафенохина сукцинат (Аракода) в клинических исследованиях, побочные реакции со стороны психиатрии включали нарушения сна (2,5%), депрессию/депрессивное настроение (0,3%) и тревогу (0,2%). . Тафенохина сукцинат был отменен у субъекта с побочной реакцией в виде попытки самоубийства (0,1%). Субъекты с психическими расстройствами в анамнезе были исключены из трех из пяти исследований тафенохина сукцината, в которые мефлохин был включен в качестве препарата сравнения.

    Психоз был зарегистрирован у трех пациентов с психозом или шизофренией в анамнезе, которые получали дозы тафенохина ( от 350 до 500 мг однократно или 400 мг в день в течение 3 дней) в отличие от утвержденной схемы тафенохина сукцината. Безопасность и эффективность тафенохина сукцината не установлены в дозах или схемах, отличных от утвержденной схемы; Использование тафенохина сукцината (Аракода) в дозах или схемах, отличных от еженедельной дозы 200 мг, не одобрено FDA.

    Тафенохина сукцинат (Аракода) противопоказан пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе или текущим психотическим расстройством. симптомы. При возникновении психотических симптомов (галлюцинации, бред или грубая дезорганизация мышления или поведения) рассмотрите возможность прекращения приема тафенохина сукцината и как можно скорее обратитесь к специалисту в области психического здоровья. Другие психиатрические симптомы, такие как изменения настроения, тревога, бессонница и ночные кошмары, должны быть немедленно оценены медицинским работником, если они умеренные и длятся более трех дней или являются тяжелыми.

    Реакции гиперчувствительности

    При применении тафенохина наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек и крапивница). В ходе клинических исследований тафенохина сукцината сообщалось о реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения реакций гиперчувствительности прекратите профилактику тафенохина сукцинатом и назначьте соответствующую терапию. Тафенохина сукцинат противопоказан пациентам, у которых развивается гиперчувствительность к тафенохину или любому компоненту препарата тафенохина сукцината или другим 8-аминохинолинам.

    Отсроченные побочные реакции

    Побочные реакции, включая гемолитическую анемию, метгемоглобинемию, психиатрические эффекты и реакции гиперчувствительности, были зарегистрированы при использовании тафенохина сукцината или тафенохина в клинических исследованиях. Из-за длительного периода полувыведения тафенохина сукцината (около 17 дней) возникновение и/или продолжительность возможных психических эффектов, гемолитической анемии, метгемоглобинемии и признаков или симптомов реакций гиперчувствительности могут быть отсрочены. Посоветуйте пациентам обратиться за медицинской помощью при появлении признаков гиперчувствительности.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Сводка о рисках: применение тафенохина сукцината во время беременности может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется. Если во время применения тафенохина сукцината обнаружена беременность, как можно скорее прекратите прием тафенохина сукцината и переключитесь на альтернативный профилактический препарат от малярии во время беременности. Имеющихся данных о применении тафенохина сукцината у беременных женщин недостаточно, чтобы установить связанный с препаратом риск серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода. В исследованиях на животных наблюдалось увеличение количества абортов с материнской токсичностью или без нее, когда тафенохин вводился перорально беременным кроликам в дозах и выше, эквивалентных примерно 0,4-кратному клиническому воздействию, на основе сравнения площади поверхности тела. В аналогичном исследовании на крысах фетотоксичности не наблюдалось при дозах, примерно в 1,5 раза превышающих клиническое воздействие (на основе сравнения площади поверхности тела).

    Оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. . Все беременности имеют фоновый риск врожденных дефектов, потери плода или других неблагоприятных исходов. Среди населения США в целом предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически подтвержденной беременности составляет от 2% до 4% и от 15% до 20% соответственно.

    Болезненные заболевания матери и/или эмбриона /Риск для плода: малярия во время беременности увеличивает риск неблагоприятных исходов беременности, включая анемию у матери, недоношенность, самопроизвольный аборт и мертворождение.

    Данные на животных: тафенохин приводил к дозозависимым абортам при пероральном введении беременным кроликам во время беременности. органогенез (с 6 по 18 дни беременности) в дозах 7 мг/кг (примерно в 0,4 раза превышает клиническую дозу, основанную на сравнении площади поверхности тела) и выше. Дозы выше 7 мг/кг также были связаны с материнской токсичностью (смертность и снижение прибавки массы тела). В аналогичном исследовании на крысах дозы 3, 10 или 30 мг/кг/день приводили к материнской токсичности (увеличение селезенки, снижение массы тела и снижение потребления пищи), но не к фетотоксичности при высокой дозе (примерно в 1,5 раза превышающей клиническое воздействие). на основе сравнения площади поверхности тела). Ни у одного из видов не было обнаружено никаких признаков пороков развития. В исследовании пре- и постнатального развития на крысах тафенохин, вводимый во время беременности и лактации, вызывал материнскую токсичность и обратимое снижение прибавки массы тела потомства и снижение двигательной активности при дозе 18 мг/кг/день, что эквивалентно примерно 0,6-кратной дозе. Клиническая доза основана на сравнении площади поверхности тела.

    Лактация

    Сводка о рисках: ребенок, находящийся на грудном вскармливании, с дефицитом G6PD подвергается риску развития гемолитической анемии в результате воздействия тафенохина сукцината. Статус G6PD у младенцев следует проверить до начала грудного вскармливания. Тафенохина сукцинат противопоказан кормящим женщинам, если у ребенка обнаружен дефицит Г6ФД или статус Г6ФД у ребенка неизвестен.

    Нет информации о присутствии тафенохина сукцината в грудном молоке, влиянии воздействие препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влияние препарата на выработку молока. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, с нормальным уровнем Г6ФД, следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в тафенохина сукцинате и любые потенциальные последствия для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от тафенохина сукцината или основного заболевания матери.

    Клинические соображения: проверьте статус Г6ФД у ребенка до начала грудного вскармливания матери. Если у ребенка дефицит Г6ФД, воздействие тафенохина сукцината во время грудного вскармливания может привести к гемолитической анемии у ребенка; поэтому посоветуйте женщине, у которой есть ребенок с дефицитом Г6ФД или чей статус Г6ФД неизвестен, не кормить грудью во время лечения тафенохина сукцинатом и в течение 3 месяцев после приема последней дозы тафенохина сукцината.

    Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом

    Проверьте статус беременности у женщин репродуктивного потенциала перед началом лечения тафенохина сукцинатом.

    Тафенохина сукцинат может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Сообщите женщинам репродуктивного возраста, что лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется, а также следует избегать беременности или использовать эффективные средства контрацепции в течение 3 месяцев после приема последней дозы тафенохина сукцината.

    Использование в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность тафенохина сукцината ( Аракода) у педиатрических пациентов не установлены.

    Гериатрическое применение

    Клинические исследования тафенохина сукцината (Аракода) не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами.

    Нарушение функции почек

    Фармакокинетика тафенохина сукцината не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью. Если таким пациентам назначают тафенохина сукцинат, необходим мониторинг побочных реакций, связанных с тафенохина сукцинатом.

    Печеночная недостаточность

    Фамакокинетика тафенохина сукцината не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью. Если таким пациентам назначают тафенохина сукцинат, необходим мониторинг побочных реакций, связанных с тафенохина сукцинатом.

    Распространенные побочные эффекты

    Наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥1%) были: головная боль, головокружение, боль в спине, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), укачивание. , бессонница, депрессия, необычные сновидения, тревога.

    На какие другие лекарства повлияют Tafenoquine (Arakoda)

    Конкретные препараты

    Очень важно проверять маркировку производителя для получения более подробной информации о взаимодействии с этим препаратом, включая возможные корректировки дозировки. Особенности взаимодействия:

    Избегайте одновременного применения с препаратами, которые являются субстратами переносчика органических катионов-2 (OCT2) или переносчиков множественных лекарств и экструзии токсинов (MATE).

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова