Tafenoquine (Krintafel)

Názvy značek: Krintafel
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Tafenoquine (Krintafel)

Tafenochin sukcinát má následující použití:

Tafenochin sukcinát (Krintafel) je antimalarikum indikované k radikální léčbě (prevenci relapsu) malárie Plasmodium vivax u pacientů ve věku 16 let a starších, kteří dostávají vhodné antimalarická léčba akutní infekce P. vivax.

Tafenochin sukcinát má následující omezení použití:

Tafenochin sukcinát (Krintafel) NENÍ indikován k léčbě akutní malárie P. vivax.

Související drogy

Jak používat Tafenoquine (Krintafel)

Obecné

Tafenochin sukcinát (Krintafel) je dostupný v následujících lékových formách a sílách:

Tablety: 150 mg tafenochinu.

Kliničtí lékaři by si měli být vědomi, že existují 2 různé perorální formulace tafenochin sukcinátu s různými indikacemi a dávkovacími režimy. 100mg tablety (např. Arakoda) jsou označeny pro použití k profylaxi malárie u dospělých; 150mg tablety (např. Krintafel) jsou označeny pro použití k radikální léčbě (prevence relapsu) malárie Plasmodium vivax u dospělých a dětských pacientů ve věku 16 let a starších. Buďte opatrní, abyste zajistili, že se pro konkrétní indikaci použije vhodné dávkování.

Všichni pacienti musí být před předepsáním tafenochin sukcinátu testováni na nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD).

Těhotenský test se doporučuje u žen s reprodukčním potenciálem před zahájením léčby tafenochin sukcinátem.

Dávkování

Je nezbytné, aby bylo uvedeno označení výrobce konzultujte podrobnější informace o dávkování a podávání tohoto léku. Souhrn dávkování:

Podávejte tafenochin sukcinát s jídlem pro zvýšení systémové absorpce.

Tablety polykejte celé. Tablety nelámejte, nedrťte ani nežvýkejte.

V případě zvracení do 1 hodiny po podání je třeba podat opakovanou dávku. Opakované dávkování by se nemělo zkoušet více než jednou.

Pediatričtí pacienti

Doporučená dávka tafenochin sukcinátu (Krintafel) u pediatrických pacientů ve věku 16 let a starších je jedna dávka 300 mg podávané jako dvě 150mg tablety užívané společně. Tafenochin sukcinát podávejte společně první nebo druhý den vhodné antimalarické terapie (např. chlorochin) pro akutní malárii P. vivax.

Dospělí

Doporučená dávka tafenochin sukcinátu (Krintafel) u dospělých je jednorázová dávka 300 mg podaná jako dvě 150mg tablety užívané společně. Tafenochin sukcinát podávejte společně první nebo druhý den vhodné antimalarické terapie (např. chlorochin) pro akutní malárii P. vivax.

Varování

Kontraindikace
  • Nedostatek G6PD nebo neznámý stav G6PD.
  • Kojení kojící ženou, když je nalezeno dítě být deficitní G6PD nebo pokud stav G6PD není znám.
  • Známé reakce přecitlivělosti na tafenochin, jiné 8-aminochinoliny nebo jakoukoli složku přípravku tafenochin sukcinát.
    • Varování/Opatření

    Hemolytická anémie

    Vzhledem k riziku hemolytické anémie u pacientů s deficitem G6PD musí být před předepsáním tafenochin sukcinátu provedeno testování G6PD. Vzhledem k omezením testů G6PD si lékaři musí být vědomi reziduálního rizika hemolýzy a měla by být k dispozici adekvátní lékařská podpora a sledování pro zvládnutí hemolytického rizika. Léčba tafenochin sukcinátem je kontraindikována u pacientů s deficitem G6PD nebo neznámým stavem G6PD. Pacienti byli vyloučeni z klinických studií tafenochin sukcinátu (Krintafel), pokud měli hladinu aktivity enzymu G6PD < 70 % střední hodnoty místa pro normální aktivitu G6PD. V klinických studiích byl u některých pacientů s normálním G6PD hlášen pokles hladin hemoglobinu. Sledujte u pacientů klinické známky nebo příznaky hemolýzy. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví známky hemolýzy.

    Deficit G6PD v těhotenství nebo kojení

    Potenciální poškození plodu: Užívání tafenochin sukcinátu během těhotenství může způsobit hemolytickou anémii u plodu s deficitem G6PD. I když má těhotná žena normální hladiny G6PD, plod může mít deficit G6PD. Informujte ženy s reprodukčním potenciálem, že léčba tafenochin sukcinátem během těhotenství se nedoporučuje a aby se vyhnuly otěhotnění nebo použily účinnou antikoncepci po dobu 3 měsíců po dávce tafenochin sukcinátu.

    Možné poškození kojeného dítěte: G6PD- deficitní dítě může být vystaveno riziku hemolytické anémie z expozice tafenochin sukcinátu prostřednictvím mateřského mléka. Stav kojence G6PD by měl být zkontrolován před zahájením kojení. Tafenochin sukcinát je kontraindikován u kojících žen, pokud je u kojence zjištěn deficit G6PD nebo stav G6PD u kojence není znám. Poraďte ženě s kojencem s deficitem G6PD nebo pokud není znám stav G6PD u kojence, aby nekojila po dobu 3 měsíců po dávce tafenochin sukcinátu.

    Methemoglobinémie

    V klinických studiích s tafenochin sukcinátem bylo pozorováno asymptomatické zvýšení methemoglobinu. Pokud se objeví známky nebo příznaky methemoglobinémie, zahajte vhodnou terapii. Pečlivě sledujte jedince s nedostatkem methemoglobin reduktázy závislým na nikotinamid adenindinukleotidu (NADH). Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví známky methemoglobinémie.

    PsyChiatrické účinky

    V klinických studiích s tafenochin sukcinátem (Krintafel) byly hlášeny psychické nežádoucí reakce včetně úzkosti (<1 %), abnormálních snů (<1 %) a nespavosti (3 %). Dva případy deprese a 2 případy psychózy se vyskytly primárně u pacientů s anamnézou psychiatrických poruch po podání jednotlivých dávek tafenochinu, které byly vyšší než schválená dávka 300 mg (350 mg až 600 mg). Bezpečnost a účinnost tafenochin sukcinátu nebyla stanovena v dávkách nebo režimech jiných, než je schválený režim; použití tafenochin sukcinátu (Krintafel) v dávkách nebo režimech jiných než jednorázová dávka 300 mg není schváleno FDA.

    Přínos léčby tafenochin sukcinátem (Krintafel) musí být zvážen proti potenciálnímu riziku psychiatrické nežádoucí reakce u pacientů s psychiatrickým onemocněním v anamnéze. Vzhledem k dlouhému poločasu tafenochin sukcinátu (přibližně 15 dnů) mohou být známky nebo příznaky psychiatrických nežádoucích reakcí, které se mohou objevit, zpožděny, pokud jde o nástup a/nebo trvání.

    Reakce z přecitlivělosti

    Při podávání tafenochin sukcinátu byly pozorovány závažné reakce z přecitlivělosti (např. angioedém, kopřivka). V případě výskytu hypersenzitivních reakcí zahajte vhodnou léčbu. Tafenochin sukcinát znovu nepodávejte. Tafenochin sukcinát je kontraindikován u pacientů, u kterých se rozvine přecitlivělost na tafenochin nebo kteroukoli složku přípravku s tafenochin sukcinátem nebo jiné 8-aminochinoliny.

    Vzhledem k dlouhému poločasu tafenochin sukcinátu (přibližně 15 dnů) mohou být příznaky nebo příznaky nežádoucích reakcí z přecitlivělosti, které se mohou vyskytnout, mohou mít opožděný nástup a/nebo trvání. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví známky přecitlivělosti.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Shrnutí rizik: Užívání tafenochin sukcinátu během těhotenství může způsobit hemolytickou anémii u plodu s deficitem G6PD. Léčba tafenochin sukcinátem během těhotenství se nedoporučuje. Dostupné údaje o použití tafenochin sukcinátu u těhotných žen jsou nedostatečné ke stanovení rizika závažných vrozených vad, potratu nebo nepříznivých mateřských nebo fetálních výsledků souvisejících s užíváním léků. Ve studiích na zvířatech došlo ke zvýšenému potratu, s mateřskou toxicitou i bez ní, když byl tafenochin sukcinát perorálně podáván březím králičkám v dávkách a vyšších, které odpovídaly přibližně 0,4násobku klinické expozice na základě srovnání plochy povrchu těla. Žádná fetotoxicita nebyla pozorována při dávkách ekvivalentních klinické expozici (na základě srovnání plochy povrchu těla) v podobné studii na potkanech.

    OdHADované základní riziko závažných vrozených vad a potratu pro indikovanou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko vrozené vady, ztráty nebo jiných nepříznivých následků. V obecné populaci USA je odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu u klinicky uznaných těhotenství 2 % až 4 % a 15 % až 20 %, v tomto pořadí.

    Matka a/nebo embryo související s nemocí /Fetální riziko: Malárie během březosti zvyšuje riziko nepříznivých výsledků těhotenství, včetně mateřské anémie, nedonošenosti, spontánního potratu a porodu mrtvého plodu.

    Údaje na zvířatech: Tafenochin vedl k potratům závislým na dávce, když byl podáván perorálně březím králíkům během organogeneze (6. až 18. den těhotenství) v dávkách 7 mg/kg (přibližně 0,4násobek klinické expozice na základě srovnání plochy povrchu těla) a vyšších. Dávky vyšší než 7 mg/kg byly také spojeny s toxicitou pro matku (úmrtnost a snížený přírůstek tělesné hmotnosti). V podobné studii na potkanech vedly dávky 3, 10 nebo 30 mg/kg/den k mateřské toxicitě (zvětšená slezina, snížená tělesná hmotnost a snížený příjem potravy), ale žádná fetotoxicita při vysoké dávce (ekvivalentní klinické expozici na základě srovnání plochy povrchu těla). U žádného druhu nebyly žádné známky malformací. Ve studii prenatálního a postnatálního vývoje u potkanů ​​vyvolal tafenochin podávaný během březosti a laktace mateřskou toxicitu a reverzibilní pokles přírůstku tělesné hmotnosti potomstva a snížení motorické aktivity při dávce 18 mg/kg/den, což odpovídá přibližně 0,6násobku klinická dávka založená na srovnání plochy povrchu těla.

    Kojení

    Shrnutí rizik: Kojené dítě s deficitem G6PD je vystaveno riziku hemolytické anémie v důsledku expozice tafenochin sukcinátu. Stav kojence G6PD by měl být zkontrolován před zahájením kojení. Tafenochin sukcinát je kontraindikován u kojících žen, pokud je u kojence zjištěn nedostatek G6PD nebo není znám stav G6PD u kojence.

    Neexistují žádné informace o přítomnosti tafenochin sukcinátu v mateřském mléce, o účincích lék na kojené dítě nebo účinky léku na tvorbu mléka. U kojeného dítěte s normálním G6PD by měly být zváženy vývojové a zdravotní přínosy kojení spolu s klinickou potřebou matky tafenochin sukcinát a veškerými potenciálními účinky tafenochin sukcinátu nebo základního stavu matky na kojené dítě.

    Klinické úvahy: Před zahájením kojení matky zkontrolujte stav G6PD dítěte. Pokud má dítě deficit G6PD, expozice tafenochin sukcinátu během kojení může vést k hemolytické anémii u kojence; proto doporučte ženě s dítětem, které má nedostatek G6PD nebo jehož stav G6PD není znám, aby nekojila po dobu 3 měsíců po dávce tafenochin sukcinátu.

    Ženy a muži s reprodukčním potenciálem

    Ověřte stav těhotenství v ženy s reprodukčním potenciálem před zahájením léčby tafenochin sukcinátem.

    Tafenochin sukcinát může způsobit hemolytickou anémii u plodu s deficitem G6PD. Informujte ženy s reprodukčním potenciálem, že léčba tafenochin sukcinátem během těhotenství se nedoporučuje a aby se vyhnuly otěhotnění nebo používali účinnou antikoncepci po dobu 3 měsíců po dávce tafenochin sukcinátu.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost tafenochin sukcinátu ( Krintafel) byly stanoveny u pediatrických pacientů ve věku 16 let a starších. Použití tafenochin sukcinátu u těchto pediatrických pacientů je podpořeno důkazy z adekvátních a dobře kontrolovaných studií tafenochin sukcinátu.

    Bezpečnost a účinnost tafenochin sukcinátu u pediatrických pacientů mladších 16 let nebyla stanovena.

    p> Geriatrické použití

    Klinické studie tafenochin sukcinátu (Krintafel) nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a starších, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších pacientů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty.

    Renální poškození

    Farmakokinetika tafenochin sukcinátu nebyla studována u pacientů s poruchou funkce ledvin. Pokud je tafenochin sukcinát podáván takovým pacientům, je nutné sledování nežádoucích reakcí spojených s tafenochin sukcinátem.

    Poškození jater

    Farmakokinetika tafenochin sukcinátu nebyla u pacientů s poškozením jater studována. Pokud je tafenochin sukcinát podáván takovým pacientům, je nutné sledování nežádoucích reakcí spojených s tafenochin sukcinátem.

    Časté nežádoucí účinky

    Častými nežádoucími účinky (≥5 %) byly závratě, nevolnost, zvracení, bolest hlavy a snížený hemoglobin.

    Co ovlivní další léky Tafenoquine (Krintafel)

    Specifické léky

    Je nezbytné, aby byly podrobnější informace o interakcích s tímto lékem, včetně možných úprav dávkování, konzultovány s označením výrobce. Nejdůležitější informace o interakci:

    Vyhněte se společnému podávání s léky, které jsou substráty transportérů organických kationtů-2 (OCT2) nebo multidrug and toxin extrusion (MATE).

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova