Tafenoquine (Krintafel)

Торговые марки: Krintafel
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Tafenoquine (Krintafel)

Сукцинат тафенохина имеет следующие применения:

Сукцинат тафенохина (Кринтафел) представляет собой противомалярийное средство, предназначенное для радикального лечения (профилактики рецидивов) малярии Plasmodium vivax у пациентов в возрасте 16 лет и старше, получающих соответствующие противомалярийная терапия острой инфекции P. vivax.

Сукцинат тафенохина имеет следующие ограничения при использовании:

Сукцинат тафенохина (Кринтафел) НЕ показан для лечения острой малярии, вызванной P. vivax.

Родственные наркотики

Как использовать Tafenoquine (Krintafel)

Общие

Тафенохина сукцинат (Кринтафел) доступен в следующих лекарственных формах и дозировках:

Таблетки: 150 мг тафенохина.

Клиницисты должны знать, что Существует 2 различных пероральных препарата тафенохина сукцината с разными показаниями и режимами дозирования. Таблетки по 100 мг (например, Аракода) предназначены для профилактики малярии у взрослых; Таблетки по 150 мг (например, Кринтафел) предназначены для радикального лечения (профилактики рецидивов) малярии Plasmodium vivax у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше. Соблюдайте осторожность, чтобы убедиться, что используется соответствующая дозировка для конкретного показания.

Все пациенты должны пройти тестирование на дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) перед назначением тафенохина сукцината.

Женщинам репродуктивного потенциала рекомендуется пройти тестирование на беременность перед началом лечения тафенохина сукцинатом.

Дозировка

Очень важно сообщить маркировку производителя Проконсультируйтесь для получения более подробной информации о дозировке и применении этого препарата. Краткое описание дозировки:

Для увеличения системной абсорбции принимайте тафенохина сукцинат во время еды.

Глотайте таблетки целиком. Таблетки не разламывайте, не раздавливайте и не разжевывайте.

В случае возникновения рвоты в течение 1 часа после приема следует ввести повторную дозу. Повторную дозировку не следует предпринимать более одного раза.

Детские пациенты

Рекомендуемая доза тафенохина сукцината (Кринтафел) для педиатрических пациентов в возрасте 16 лет и старше составляет однократную дозу 300. мг в виде двух таблеток по 150 мг, взятых вместе. Принимайте тафенохина сукцинат одновременно в первый или второй день соответствующей противомалярийной терапии (например, хлорохина) при острой малярии, вызванной P. vivax.

Взрослые

Рекомендуемая доза тафенохина сукцината (Кринтафел) для взрослых составляет однократная доза 300 мг, принимаемая в виде двух таблеток по 150 мг, принимаемых вместе. Принимайте тафенохина сукцинат одновременно в первый или второй день соответствующей противомалярийной терапии (например, хлорохина) при острой малярии, вызванной P. vivax.

Предупреждения

Противопоказания

Дефицит G6PD или неизвестный статус G6PD.

Кормление грудью кормящей женщиной при обнаружении ребенка иметь дефицит G6PD или статус G6PD неизвестен.

Известные реакции гиперчувствительности на тафенохин, другие 8-аминохинолины или любой компонент препарата тафенохина сукцината.

< /ли> Предупреждения/меры предосторожности

Гемолитическая анемия

Из-за риска гемолитической анемии у пациентов с дефицитом Г6ФД перед назначением тафенохина сукцината необходимо провести тестирование на Г6ФД. Из-за ограничений тестов на Г6ФД врачи должны знать об остаточном риске гемолиза, а также должны быть доступны адекватная медицинская поддержка и последующее наблюдение для управления гемолитическим риском. Лечение тафенохина сукцинатом противопоказано пациентам с дефицитом G6PD или неизвестным статусом G6PD. Пациенты исключались из клинических исследований тафенохина сукцината (Кринтафел), если у них уровень активности фермента G6PD был <70% от медианного значения для нормальной активности G6PD. В клинических исследованиях сообщалось о снижении уровня гемоглобина у некоторых пациентов с нормальным уровнем G6PD. Мониторинг пациентов на наличие клинических признаков или симптомов гемолиза. Посоветуйте пациентам обратиться за медицинской помощью при появлении признаков гемолиза.

Дефицит G6PD во время беременности или лактации

Потенциальный вред для плода: применение тафенохина сукцината во время беременности может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Даже если у беременной женщины нормальный уровень Г6ФД, у плода может наблюдаться дефицит Г6ФД. Сообщите женщинам с репродуктивным потенциалом, что лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется, а также следует избегать беременности или использовать эффективные средства контрацепции в течение 3 месяцев после приема дозы тафенохина сукцината.

Потенциальный вред для грудного ребенка: A G6PD- Младенец с дефицитом может подвергаться риску гемолитической анемии из-за воздействия тафенохина сукцината через грудное молоко. Статус G6PD у младенцев следует проверить до начала грудного вскармливания. Тафенохина сукцинат противопоказан кормящим женщинам, если у ребенка обнаружен дефицит Г6ФД или статус Г6ФД у ребенка неизвестен. Посоветуйте женщине, у которой ребенок с дефицитом Г6ФД, или если статус Г6ФД у ребенка неизвестен, не кормить грудью в течение 3 месяцев после приема дозы тафенохина сукцината.

Метгемоглобинемия

В ходе клинических исследований тафенохина сукцината наблюдалось бессимптомное повышение уровня метгемоглобина. Назначьте соответствующую терапию, если возникают признаки или симптомы метгемоглобинемии. Тщательно наблюдайте за людьми с никотинамидадениндинуклеотидом (НАДН)-зависимым дефицитом метгемоглобинредуктазы. Посоветуйте пациентам обратиться за медицинской помощью при появлении признаков метгемоглобинемии.

Психические эффекты

В клинических исследованиях тафенохина сукцината (Кринтафел) сообщалось о побочных реакциях со стороны психики, включая тревогу (<1%), аномальные сновидения (<1%) и бессонницу (3%). Два случая депрессии и два случая психоза произошли преимущественно у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе после приема однократных доз тафенохина, превышающих утвержденную дозу 300 мг (от 350 до 600 мг). Безопасность и эффективность тафенохина сукцината не установлены в дозах или схемах, отличных от утвержденной схемы; использование тафенохина сукцината (Кринтафел) в дозах или схемах, отличных от однократной дозы 300 мг, не одобрено FDA.

Пользу от лечения тафенохина сукцинатом (Кринтафел) необходимо сопоставлять с потенциальным риском развития психиатрические побочные реакции у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Из-за длительного периода полувыведения тафенохина сукцината (около 15 дней) возникновение и/или продолжительность возможных симптомов со стороны психиатрической помощи может быть отложена.

Реакции гиперчувствительности

При применении тафенохина сукцината наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, крапивница). В случае возникновения реакций гиперчувствительности назначить соответствующую терапию. Не вводите повторно тафенохина сукцинат. Тафенохина сукцинат противопоказан пациентам, у которых развивается гиперчувствительность к тафенохину или любому компоненту препарата тафенохина сукцината или другим 8-аминохинолинам.

Из-за длительного периода полувыведения тафенохина сукцината (приблизительно 15 дней) появляются признаки или Симптомы гиперчувствительности, которые могут возникнуть, могут иметь отсроченное начало и/или продолжительность. Посоветуйте пациентам обратиться за медицинской помощью при появлении признаков гиперчувствительности.

Конкретные группы населения

Беременность

Сводка о рисках: применение тафенохина сукцината во время беременности может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется. Имеющихся данных о применении тафенохина сукцината у беременных недостаточно, чтобы установить связанный с препаратом риск серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода. В исследованиях на животных наблюдалось увеличение количества абортов с материнской токсичностью или без нее, когда тафенохина сукцинат перорально вводили беременным кроликам в дозах и выше, эквивалентных примерно 0,4-кратному клиническому воздействию, на основе сравнения площади поверхности тела. В аналогичном исследовании на крысах фетотоксичности не наблюдалось при дозах, эквивалентных клиническому воздействию (на основе сравнения площади поверхности тела).

Оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденных дефектов, потери плода или других неблагоприятных исходов. Среди населения США в целом предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически подтвержденной беременности составляет от 2% до 4% и от 15% до 20% соответственно.

Болезненные заболевания матери и/или эмбриона /Риск для плода: малярия во время беременности увеличивает риск неблагоприятных исходов беременности, включая анемию у матери, недоношенность, самопроизвольный аборт и мертворождение.

Данные на животных: тафенохин приводил к дозозависимым абортам при пероральном применении беременным кроликам. во время органогенеза (с 6 по 18 дни беременности) в дозах 7 мг/кг (примерно в 0,4 раза превышает клиническую дозу, основанную на сравнении площади поверхности тела) и выше. Дозы выше 7 мг/кг также были связаны с материнской токсичностью (смертность и снижение прибавки массы тела). В аналогичном исследовании на крысах дозы 3, 10 или 30 мг/кг/день приводили к токсичности для матери (увеличение селезенки, снижение массы тела и снижение потребления пищи), но не к фетотоксичности при высоких дозах (эквивалентно клиническому воздействию). на основе сравнения площади поверхности тела). Ни у одного из видов не было обнаружено никаких признаков пороков развития. В исследовании пре- и постнатального развития на крысах тафенохин, вводимый во время беременности и лактации, вызывал материнскую токсичность и обратимое снижение прибавки массы тела потомства и снижение двигательной активности при дозе 18 мг/кг/день, что эквивалентно примерно 0,6-кратной дозе. Клиническая доза основана на сравнении площади поверхности тела.

Лактация

Сводка о рисках: ребенок, находящийся на грудном вскармливании, с дефицитом G6PD подвергается риску развития гемолитической анемии в результате воздействия тафенохина сукцината. Статус G6PD у младенцев следует проверить до начала грудного вскармливания. Тафенохина сукцинат противопоказан кормящим женщинам, если у ребенка обнаружен дефицит Г6ФД или статус Г6ФД у ребенка неизвестен.

Нет информации о присутствии тафенохина сукцината в грудном молоке, влиянии воздействие препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влияние препарата на выработку молока. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, с нормальным уровнем Г6ФД, следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в тафенохина сукцинате и любые потенциальные последствия для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от тафенохина сукцината или основного заболевания матери.

Клинические соображения: проверьте статус Г6ФД у ребенка до начала грудного вскармливания матери. Если у ребенка дефицит Г6ФД, воздействие тафенохина сукцината во время грудного вскармливания может привести к гемолитической анемии у ребенка; поэтому посоветуйте женщине, у которой есть ребенок с дефицитом Г6ФД или чей статус Г6ФД неизвестен, не кормить грудью в течение 3 месяцев после приема дозы тафенохина сукцината.

Женщины и мужчины с репродуктивным потенциалом

Проверьте статус беременности в женщины репродуктивного возраста до начала лечения тафенохина сукцинатом.

Тафенохина сукцинат может вызвать гемолитическую анемию у плода с дефицитом G6PD. Сообщите женщинам репродуктивного возраста, что лечение тафенохина сукцинатом во время беременности не рекомендуется, а также следует избегать беременности или использовать эффективные средства контрацепции в течение 3 месяцев после приема дозы тафенохина сукцината.

Использование в педиатрических целях

Безопасность и эффективность тафенохина сукцината ( Кринтафел) были установлены у педиатрических пациентов в возрасте 16 лет и старше. Использование тафенохина сукцината у этих пациентов детского возраста подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований тафенохина сукцината.

Безопасность и эффективность тафенохина сукцината у детей младше 16 лет не установлены. Гериатрическое применение

Клинические исследования тафенохина сукцината (Кринтафел) не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика тафенохина сукцината не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью. Если таким пациентам назначают тафенохина сукцинат, необходим мониторинг побочных реакций, связанных с тафенохина сукцинатом.

Печеночная недостаточность

Фамакокинетика тафенохина сукцината не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью. Если таким пациентам назначают тафенохина сукцинат, необходим мониторинг побочных реакций, связанных с тафенохина сукцинатом.

Распространенные побочные эффекты

Распространенными побочными реакциями (≥5%) были головокружение, тошнота, рвота, головная боль и снижение гемоглобина.

На какие другие лекарства повлияют Tafenoquine (Krintafel)

Конкретные препараты

Очень важно проверять маркировку производителя для получения более подробной информации о взаимодействии с этим препаратом, включая возможные корректировки дозировки. Особенности взаимодействия:

Избегайте одновременного применения с препаратами, которые являются субстратами переносчика органических катионов-2 (OCT2) или переносчиков множественных лекарств и экструзии токсинов (MATE).

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.