Taheebo

Obecný název: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Názvy značek: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Použití Taheebo

Komerčně dostupný rostlinný léčivý materiál má různou kvalitu a složení (Gómez CastEllanos 2009), což ztěžuje hodnocení klinické účinnosti produktu; biovědecké důkazy pro produkty pocházející z T. impetiginosa jsou nedostatečné. Když byly farmakologické účinky extraktu z celé rostliny porovnány s účinky jeho izolovaných složek, zdálo se, že účinnost s čištěním klesá. (Gómez Castellanos 2009)

Různé frakce z T. avellanedae prokázaly adstringentní, protizánětlivé, antibakteriální, protiplísňové, diuretické, antikoagulační, laxativní a protirakovinné vlastnosti, mimo jiné. (Do konce roku 2008) Nebyly však provedeny žádné klinické studie přípravků odvozených z taheebo.

Protizánětlivá aktivita

Údaje na zvířatech a in vitro

V in vitro studii prokázalo 5 nových sloučenin izolovaných z vodního extraktu T. avellanedae protizánětlivé vlastnosti. (Suo 2012) Vodní extrakt T. avellanedae blokuje zánětlivé mediátory in vitro a in vivo; potlačuje produkci prostaglandinu E2 a oxidu dusnatého a blokuje mRNA expresi jejich katalyzujících enzymů. (Byeon 2008, Zhang 2016) Ve studii in vivo na myších prokázala dávka 200 mg/kg ethanolového extraktu taheebo protizánětlivé účinky .(Lee 2012) V linii myších makrofágů polyfenoly taheebo zvrátily zvýšení zánětlivých markerů vyvolané volnými mastnými kyselinami způsobem závislým na dávce, aniž by ovlivnily celkovou životaschopnost buněk. Mechanismus zahrnoval obrácení upregulace mRNA cyklooxygenázy 2 (COX-2) více než COX-1. (Ma 2017)

Antimikrobiální aktivita

Údaje in vitro

Ve studiích hodnotících antimikrobiální aktivitu T. impetiginosa vykazovaly methanolové extrakty vnitřní kůry slabou až střední aktivitu proti Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus Lactobacillus casei a EscheriChia coli a silná aktivita proti Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes a Helicobacter pylori. Dvě sloučeniny, o kterých se předpokládá, že jsou zodpovědné za antibakteriální aktivitu, byly lapachol a antrachinon-2-karboxylová kyselina. Ve studii hodnotící aktivitu taheebo proti H. pylori byl lapachol účinnější než metronidazol, ale mnohem méně účinný než amoxicilin a tetracyklin. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Při testování in vitro proti methicilin-rezistentnímu Staphylococcus aureus beta-lapachon prokázal synergickou aktivitu s konvenčními látkami (např. beta-laktamy, fluorochinolony, karbapenemy). (Macedo 2013) Lapachol prokázal aktivitu proti mykobakteriím. V buněčné kultuře byl lapachol účinnější intracelulárně než extracelulárně a prokázal imunomodulační účinky (inhibice povrchové exprese shluku kostimulačních molekul diferenciace 86 [CD86]), což může zvýšit schopnost hostitelské buňky kontrolovat mykobakteriální invazi. (Oliveira 2010)

Antiparazitární aktivita

Údaje na zvířatech a in vitro

V in vitro studii prokázaly lapachol a antimonové, vizmutové a cínové komplexy lapacholu antiparazitickou aktivitu.(Barbosa 2014, Rocha 2013) V různých experimentech extrakty Tabebuia inhibovaly aktivaci a proliferaci T-lymfocytů závislou na interleukinu 2 (IL-2), ale neměly žádný vliv na expresi cytokinů (IL-2 a tumor nekrotizující faktor alfa). Imunitní inhibiční účinky Tabebuia nebyly zprostředkovány beta-lapachonem a byly pozorovány ve vodných, ale ne ethanolových extraktech. (Böhler 2008) Když byla in vitro a in vitro testována antileishmanická aktivita lapacholu, isolapacolu a dihydrolapacholu, jakož i různých rozpustných derivátů vivo všechny lapacholové sloučeniny prokázaly aktivitu proti Leishmania in vitro; in vivo byl pozorován rozdíl mezi ošetřenými a neléčenými myšmi pouze u 1 z 5 testovaných sloučenin 5 týdnů po injekci parazita. Žádná toxicita nebyla evidentní při koncentracích podobných 50% inhibiční koncentraci. (Lima 2004) Lapachol, beta-lapachon a jejich deriváty prokázaly anthelmintický účinek proti larvám Toxocara canis in vitro i in vivo u myší. (Mata-Santos 2015)

Antipsoriatická aktivita

Údaje in vitro

In vitro bylo prokázáno, že beta-lapachon má antipsoriatickou aktivitu. (Gómez Castellanos 2009)

Rakovina

Údaje in vitro

V sérii studií T. impetiginosa prokázala aktivitu proti širokému spektru rakovinných buněčných linií, včetně Walkerova 256 karcinomu, rakoviny prostaty, lidských promyelocytární leukémie, rakovina prsu, rakovina vaječníků, epidermoidní rakovina hrtanu, rakovina jícnu, radiorezistentní lidský maligní melanom, plicní adenokarcinom, rakovina děložního čípku a buňky osteosarkomu. 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-lapachon je považován za hlavní protinádorovou sloučeninu, která vykazuje aktivitu proti několika nádorovým buněčným liniím, včetně leukémie, rakoviny plic, prostaty a prsu, a také proti několika lékově rezistentním buněčné linie. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol má údajně protirakovinné vlastnosti. Zatímco mechanismus účinku není znám, lapachol se podílí na inhibici oxidativní fosforylace, aktivaci CYP-450 reduktázy a zvýšení peroxidace lipidů v buňkách sarkomu. změny v proteinovém profilu a inhibuje buněčnou invazivitu v buňkách HeLa (linie lidských rakovinných buněk), což naznačuje antimetastatickou aktivitu. (Balassiano 2005)

Dalším potenciálním navrhovaným protirakovinným mechanismem je inhibice topoizomerázy I. Výzkumy ukazují, že lapachol indukuje oxidační stres prostřednictvím tvorby reaktivních forem kyslíku, což vede k apoptóze a zástavě buněčného cyklu. (Kandioller 2013) V jiném výzkumu beta-lapachon inicioval apoptózu pouze v transformovaných buňkách, aniž by způsobil poškození DNA. (Gómez Castellanos 2009) Dále beta -lapachon zvýšil aktivaci proapoptotického faktoru JNK a snížil aktivaci faktorů buněčného přežití/proliferace PI3K, AKT a ERK. (Kung 2014) Beta-lapachon údajně indukuje apoptózu modulací exprese E2F-1, která aktivuje G1/S -fázový kontrolní bod. (Shapiro 2005) Vodný extrakt z pau d'arco stimuloval MAPK/ERK 1/2 dráhu, což vedlo ke stimulaci exprese genu závislého na nukleárním faktoru erytroidním 2 faktoru 2 (Nrf2).(Richter 2014). Výzkum in vitro s použitím vodného extraktu taheebo v buňkách rakoviny prsu s pozitivními estrogenovými receptory prokázal upregulaci genů specifických pro apoptózu a metabolismus xenobiotik a downregulaci regulačních genů buněčného cyklu a genů reagujících na estrogen. (Mukherjee 2009) V přítomnosti probiotik lapachol může být přeměněn na aktivnější cytotoxickou sloučeninu proti buněčným liniím rakoviny prsu než samotný lapachol. (Oliveira Silva 2014)

Obecně se rozumí, že nikotinamid adenindinukleotid (NAD)(P)H:chinon oxidoreduktáza Aktivita (NQ01) je důležitým determinantem cytotoxicity beta-lapachonu a že NQ01 je nadměrně exprimován u většiny běžných typů rakoviny. NQ01 katalyzuje redoxní cyklování beta-lapachonu prostřednictvím produkce nestabilního hydrochinonu. Za aerobních podmínek se tento nestabilní chinon rychle oxiduje zpět na mateřský chinin, což má za následek marné cyklování mezi 2 formami beta-lapachonu a rychlý nárůst intracelulárního vápníku, depolarizaci mitochondriální membrány, ztrátu adenosintrifosfátu, fragmentaci DNA a další. konečně apoptóza. Beta-lapachon působí částečně prostřednictvím upregulace NQ01. (Lamberti 2013) V leukemických buňkách je beta-lapachon přímo cytotoxický. Snižuje životaschopnost buněk a aktivitu telomerázy v důsledku downregulace telOmerasové reverzní transkriptázy. (Moon 2010)

Klinická data

NCI studovala protirakovinné účinky lapacholové složky taheebo v 60. letech 20. století . Klinické studie fáze 1 hodnotící perorální dávky lapacholu až do 4 000 mg/den neprokázaly žádný terapeutický účinek a bylo zjištěno, že při perorálním podávání bylo dosaženo neadekvátních sérových koncentrací. Investigational New Drug Application for lapachol byla uzavřena v roce 1970. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Byla provedena řada klinických studií fáze 1 a 2 s beta-lapachonem (ARQ 501) u pacientů s rakovina. Byly prokázány rané známky klinické aktivity. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Kolitida

Údaje o zvířatech

U myšího modelu bylo orální podávání vodního extraktu T. avellanedae ochranou proti indukované kolitidě. Myši ošetřené extraktem vykazovaly mnohem méně průjmu a méně fekální krve. Mechanismus zahrnoval indukci diferenciace protizánětlivých pomocných T-buněk (tj. Th2, Treg), snížení prozánětlivých cytokinů (tj. IL-12, IL-6, tumor nekrotizující faktor alfa) a zvýšení anti- zánětlivý cytokin IL-10 ve střevních dendritických buňkách a makrofázích z mezenterických lymfatických uzlin.(Park 2017)

Dermatitida

Údaje na zvířatech

U myšího modelu atopické dermatitidy zlepšilo orální podání ethanolového extraktu z T. avellanedae symptomy podobné dermatitidě, snížilo skóre dermatitidy a zabránilo se epidermální ztluštění pozorované u neošetřených kontrol způsobem závislým na dávce. Tyto účinky při dávkách 120 mg/kg a 240 mg/kg byly srovnatelné s účinky prednisolonu. Mechanismy zahrnovaly snížení histaminu, imunoglobulinu E, IL-4, IL-5 a prozánětlivých cytokinů (tj. interferonu-gama), přičemž dávka 240 mg/kg byla srovnatelná s prednisolonem.(Park 2018)

Vytrvalostní kapacita

Údaje o zvířatech

Jedna dávka vodního extraktu taheebo zvýšila vytrvalostní kapacitu (např. dobu běhu) a také hladiny glukózy a glykogenu v plazmě v kosterních svalech myši. Naproti tomu glycerol v kosterním svalstvu a játrech se snížil, stejně jako dusík močoviny v krvi. (Yada 2018)

Hypotenzní účinky

Údaje na zvířatech

Důkazy u potkanů ​​naznačují, že polopřirozený naftochinonový derivát lapacholu, 3-hydroxy-4-(hydroxyimino)-2-(3-methybut- 2-enylnaftalen-2[4H])-on může vyvolat hypotenzi. (Dantas 2014)

Obezita

Údaje o zvířatech

U myší krmených stravou s vysokým obsahem tuků podávání etanolového extraktu taheebo (150 mg/kg tělesné hmotnosti denně sondou) interferovalo s obezita a akumulace tuku regulací genové exprese související s metabolismem lipidů. (Choi 2014) U myší po ovariektomii s obezitou vyvolanou dietou s vysokým obsahem tuků (model obezity vyvolané menopauzou) vedlo perorální podávání n-bUTAnolového extraktu taheebo ke snížení tělesného objemu hmotnost, peritubální tuk, perirenální tuk a mezenterický tuk ve srovnání s kontrolami, bez rozdílu v příjmu potravy. Mezi těmito dvěma skupinami nebyly nalezeny žádné rozdíly v hmotnosti orgánů, lipidových parametrech, adiponektinu, rezistinu nebo glukóze v séru. (Iwamoto 2016)

Osteoartritida

Údaje na zvířatech

U krysího modelu osteoartrózy zvýšilo orální podání ethanolového extraktu z T. avellanedae práh bolesti způsobem srovnatelným s pozitivními kontrolami bez vedlejších efekty. Účinek byl pozorován při nízkých dávkách a nebyl závislý na dávce. Závažná degradace kloubní chrupavky pozorovaná u neléčených kontrol byla inhibována extraktem taheebo, který také vykazoval na dávce závislý chondroprotektivní účinek, který byl lepší než pozitivní kontrola methylsulfonylmethan. Výsledky RTG potvrdily histopatologické výsledky. (Park 2017)

Cévní účinky

Údaje in vitro

Taheebo je schopné inhibovat agregaci krevních destiček a proliferaci hladkého svalstva cév. Zatímco mechanismus účinku není jasný, protidestičkové účinky mohou být způsobeny supresí arachidonové kyseliny a uvolňování kolagenu a inhibice proliferace hladkého svalstva cév může být způsobena supresí fosforylované mitogenem aktivované proteinkinázy (MAPK)/extracelulárního signálu. regulovaná aktivace kinázy (ERK). (Son 2006)

Hojení ran

Údaje na zvířatech a in vitro

Ve studii na myších se škrábance nebo popáleniny léčené mastí beta-lapachon hojily rychleji než rány léčené kontrolní mastí. V buněčných kulturách beta-lapachon indukoval proliferaci makrofágů a zvýšil uvolňování vaskulárního endoteliálního růstového faktoru z makrofágů. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo vedlejší efekty

Taheebo je obecně považováno za bezpečné. (Gómez Castellanos 2009)

Izolovaná sloučenina lapachol je spojována s narušením biologického cyklu vitaminu K. Při konzumaci jako červený čaj lapacho, který obsahuje všechny složky taheebo včetně některých sloučenin provitaminu K se účinek zdá být zrušen. (Gómez Castellanos 2009)

Vystavení dřevu a/nebo dřevěnému prachu z Tabebuia spp. může vést k astmatu (Algranti 2005) a fixované erupci (erytematózní, svědivé, hyperpigmentované kožní erupce). (Landry 2018)

Čaj Pau d'arco může údajně způsobit nevolnost a zvracení. (Cheng 2012)

Hemolytická anémie byla hlášena jako limitující toxicita u zvířat. (Lima 2004)

Při podávání pacientům s rakovinou beta-lapachon nevykazoval toxicitu omezující dávku. Nežádoucí účinky byly mírné a zahrnovaly anémii, hemolýzu, hyperbilirubinémii, otoky, nevolnost, zácpu a únavu. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Před odběrem Taheebo

Vyhněte se použití. Informace o bezpečnosti a účinnosti v těhotenství a kojení chybí.

Jak používat Taheebo

K doporučení ohledně dávkování chybí klinické informace.

Varování

Pro extrakt z kůry nebo její hlavní složky nebyla u lidí hlášena žádná toxicita.

Co ovlivní další léky Taheebo

Žádné dobře zdokumentované.

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova