Taheebo

Gattungsbezeichnung: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Markennamen: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Benutzung von Taheebo

Im Handel erhältliches pflanzliches Arzneimittelmaterial ist von unterschiedlicher Qualität und Zusammensetzung (Gómez CastEllanos 2009), was die Beurteilung der klinischen Wirksamkeit des Produkts schwierig macht; Die biowissenschaftlichen Beweise für aus T. impetiginosa gewonnene Produkte sind unzureichend. Beim Vergleich der pharmakologischen Wirkungen des gesamten Pflanzenextrakts mit denen seiner isolierten Bestandteile schien die Wirksamkeit mit der Reinigung abzunehmen. (Gómez Castellanos 2009)

Verschiedene Fraktionen von T. avellanedae erwiesen sich als adstringierend, entzündungshemmend, unter anderem antibakterielle, antimykotische, harntreibende, gerinnungshemmende, abführende und krebsbekämpfende Eigenschaften. (Byeon 2008) Es wurden jedoch keine klinischen Studien mit aus Taheebo gewonnenen Präparaten durchgeführt.

Entzündungshemmende Wirkung

Tier- und In-vitro-Daten

In einer In-vitro-Studie zeigten 5 neue Verbindungen, die aus dem Wasserextrakt von T. avellanedae isoliert wurden, entzündungshemmende Eigenschaften. (Suo 2012) Der Wasserextrakt von T. avellanedae blockiert Entzündungsmediatoren in vitro und in vivo; Es unterdrückt die Produktion von Prostaglandin E2 und Stickstoffmonoxid und blockiert die mRNA-Expression ihrer katalysierenden Enzyme. (Byeon 2008, Zhang 2016) In einer In-vivo-Studie an Mäusen zeigte eine Dosis von 200 mg/kg ethanolischem Taheebo-Extrakt entzündungshemmende Wirkungen .(Lee 2012) In einer Maus-Makrophagenlinie kehrten Taheebo-Polyphenole dosisabhängig den durch freie Fettsäuren verursachten Anstieg der Entzündungsmarker um, ohne die allgemeine Lebensfähigkeit der Zellen zu beeinträchtigen. Der Mechanismus beinhaltete eine stärkere Umkehrung der Hochregulierung der Cyclooxygenase-2-mRNA (COX-2) als der von COX-1. (Ma 2017)

Antimikrobielle Aktivität

In-vitro-Daten

In Studien zur Bewertung der antimikrobiellen Aktivität von T. impetiginosa zeigten Methanolextrakte der inneren Rinde eine schwache bis mäßige Aktivität gegen Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei und EscheriChia coli und starke Aktivität gegen Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes und Helicobacter pylori. Die beiden Verbindungen, von denen angenommen wird, dass sie für die antibakterielle Aktivität verantwortlich sind, waren Lapachol und Anthrachinon-2-carbonsäure. In einer Studie zur Bewertung der Aktivität von Taheebo gegen H. pylori war Lapachol wirksamer als Metronidazol, aber weitaus weniger wirksam als Amoxicillin und Tetracyclin. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Bei In-vitro-Tests gegen Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus Beta-Lapachon zeigte synergistische Aktivität mit herkömmlichen Wirkstoffen (z. B. Beta-Lactame, Fluorchinolone, Carbapeneme). (Macedo 2013) Lapachol zeigte Aktivität gegen Mykobakterien. In der Zellkultur war Lapachol intrazellulär wirksamer als extrazellulär und zeigte immunmodulatorische Wirkungen (Hemmung der Oberflächenexpression des costimulatorischen Molekülclusters der Differenzierung 86 [CD86]), was die Fähigkeit der Wirtszelle zur Kontrolle der Mykobakterieninvasion verbessern könnte. (Oliveira 2010)

Antiparasitäre Aktivität

Tier- und In-vitro-Daten

In einer In-vitro-Studie zeigten Lapachol und Antimon-, Wismut- und Zinnkomplexe von Lapachol eine antiparasitäre Aktivität. (Barbosa 2014, Rocha 2013) In verschiedenen Experimenten hemmten Tabebuia-Extrakte die von Interleukin 2 (IL-2) abhängige Aktivierung und Proliferation von T-Lymphozyten, hatten jedoch keinen Einfluss auf die Zytokinexpression (IL-2 und Tumornekrosefaktor Alpha). Immunhemmende Wirkungen von Tabebuia wurden nicht durch Beta-Lapachon vermittelt und wurden in wässrigen, aber nicht in Ethanolextrakten beobachtet. (Böhler 2008) Als die antileishmanische Aktivität von Lapachol, Isolapachol und Dihydrolapachol sowie verschiedenen löslichen Derivaten in vitro und in getestet wurde In vivo zeigten alle Lapachol-Verbindungen in vitro Aktivität gegen Leishmania. In vivo wurde 5 Wochen nach der Parasiteninjektion ein Unterschied zwischen behandelten und unbehandelten Mäusen mit nur einer der fünf getesteten Verbindungen beobachtet. Bei Konzentrationen, die der 50-prozentigen Hemmkonzentration ähnelten, war keine Toxizität erkennbar. (Lima 2004) Lapachol, Beta-Lapachon und ihre Derivate zeigten sowohl in vitro als auch in vivo bei Mäusen eine anthelmintische Aktivität gegen Toxocara canis-Larven. (Mata-Santos 2015)

Antipsoriatische Aktivität

In-vitro-Daten

In vitro wurde gezeigt, dass Beta-Lapachon eine antipsoriatische Aktivität hat. (Gómez Castellanos 2009)

Krebs

In-vitro-Daten

In einer Reihe von Studien zeigte T. impetiginosa Aktivität gegen eine Vielzahl von Krebszelllinien, darunter Walker-256-Karzinom, Prostatakrebs und menschliche Promyelozytenleukämie, Brustkrebs, Eierstockkrebs, epidermoider Kehlkopfkrebs, Speiseröhrenkrebs, strahlenresistentes menschliches malignes Melanom, Lungenadenokarzinom, Gebärmutterhalskrebs und Osteosarkomzellen. (Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 200 9 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-Lapachon gilt als die wichtigste Antitumorverbindung und zeigt Aktivität gegen mehrere Tumorzelllinien, darunter Leukämie, Lungen-, Prostata- und Brustkrebs, sowie mehrere multiresistente Zelllinien.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol soll krebsbekämpfende Eigenschaften haben. Während der Wirkungsmechanismus unbekannt ist, ist Lapachol an der Hemmung der oxidativen Phosphorylierung, der Aktivierung der CYP-450-Reduktase und der Verstärkung der Peroxidation von Lipiden in Sarkomzellen beteiligt. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Studien in Zellkulturen zeigen, dass Lapachol verursacht Veränderungen im Proteinprofil und hemmt die zelluläre Invasivität in HeLa-Zellen (einer menschlichen Krebszelllinie), was auf eine antimetastatische Aktivität schließen lässt. (Balassiano 2005)

Ein weiterer möglicher Antikrebsmechanismus, der vorgeschlagen wird, ist die Hemmung von TopoisOmerase I. Untersuchungen zeigen, dass Lapachol induziert oxidativen Stress durch die Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies, was zu Apoptose und einem Stillstand des Zellzyklus führt. (Kandioller 2013) In anderen Untersuchungen initiierte Beta-Lapachon die Apoptose nur in transformierten Zellen, ohne DNA-Schäden zu verursachen. (Gómez Castellanos 2009) Darüber hinaus hat Beta -Lapachon erhöhte die Aktivierung des proapoptotischen Faktors JNK und verringerte die Aktivierung der Zellüberlebens-/Proliferationsfaktoren PI3K, AKT und ERK. (Kung 2014) Beta-Lapachon induziert Berichten zufolge Apoptose durch Modulation der E2F-1-Expression, wodurch G1/S aktiviert wird -Phasen-Kontrollpunkt. (Shapiro 2005) Ein wässriger Extrakt von Pau d'arco stimulierte den MAPK/ERK 1/2-Signalweg, was zur Stimulation der vom Kernfaktor Erythroid 2 verwandten Faktor 2 (Nrf2)-abhängigen Genexpression führte. (Richter 2014) In-vitro-Untersuchungen mit einem wässrigen Taheebo-Extrakt in Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszellen zeigten eine Hochregulierung von Apoptose-spezifischen und xenobiotischen Metabolismus-spezifischen Genen und eine Herunterregulierung von Zellzyklus-regulatorischen und Östrogen-responsiven Genen. (Mukherjee 2009) In Gegenwart von Probiotika , Lapachol kann in eine aktivere zytotoxische Verbindung gegen Brustkrebszelllinien umgewandelt werden als Lapachol allein. (Oliveira Silva 2014)

Es ist allgemein bekannt, dass Nicotinamidadenindinukleotid (NAD)(P)H:Chinonoxidoreduktase (NQ01)-Aktivität ein wichtiger Faktor für die Zytotoxizität von Beta-Lapachon ist und dass NQ01 bei den meisten häufigen Krebsarten überexprimiert wird. NQ01 katalysiert den Redoxzyklus von Beta-Lapachon durch die Produktion eines instabilen Hydrochinons. Unter aeroben Bedingungen wird dieses instabile Chinon schnell wieder zum ursprünglichen Chinin oxidiert, was zu einem vergeblichen Wechsel zwischen den beiden Beta-Lapachon-Formen und einem schnellen Anstieg des intrazellulären Kalziums, einer Depolarisation der Mitochondrienmembran, einem Verlust von Adenosintriphosphat, einer DNA-Fragmentierung usw. führt. schließlich Apoptose. Beta-Lapachon wirkt teilweise durch Hochregulierung von NQ01. (Lamberti 2013) In Leukämiezellen ist Beta-Lapachon direkt zytotoxisch. Es verringert die Lebensfähigkeit der Zellen und die Telomeraseaktivität, was auf die Herunterregulierung der Reverse-Transkriptase der Telomerase zurückzuführen ist. (Moon 2010)

Klinische Daten

Das NCI untersuchte in den 1960er Jahren die krebsbekämpfenden Wirkungen der Lapachol-Komponente von Taheebo . Klinische Studien der Phase 1, in denen orale Lapachol-Dosierungen von bis zu 4.000 mg/Tag untersucht wurden, zeigten keine therapeutische Wirkung und es wurde festgestellt, dass bei oraler Verabreichung unzureichende Serumkonzentrationen erreicht wurden. Der Prüfantrag für ein neues Arzneimittel für Lapachol wurde 1970 geschlossen. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Eine Reihe klinischer Studien der Phasen 1 und 2 wurden mit Beta-Lapachon (ARQ 501) bei Patienten mit durchgeführt Krebs. Frühe Anzeichen klinischer Aktivität wurden nachgewiesen. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Kolitis

Tierdaten

In einem Mausmodell schützte die orale Verabreichung von T. avellanedae-Wasserextrakt vor induzierter Kolitis. Mit dem Extrakt behandelte Mäuse zeigten viel weniger Durchfall und weniger Kotblut. Der Mechanismus umfasste die Induktion der Differenzierung entzündungshemmender T-Helferzellen (d. h. Th2, Treg), die Abnahme proinflammatorischer Zytokine (d. h. IL-12, IL-6, Tumornekrosefaktor Alpha) und die Erhöhung der anti-inflammatorischen Zytokine. entzündliches Zytokin IL-10 in dendritischen Darmzellen und Makrophagen aus mesenterialen Lymphknoten. (Park 2017)

Dermatitis

Tierdaten

In einem Mausmodell mit atopischer Dermatitis linderte die orale Verabreichung eines Ethanolextrakts von T. avellanedae dermatitisähnliche Symptome, senkte die Dermatitis-Werte und verhinderte die Bei unbehandelten Kontrollen wurde in dosisabhängiger Weise eine epidermale Verdickung beobachtet. Diese Wirkungen bei Dosen von 120 mg/kg und 240 mg/kg waren vergleichbar mit den Wirkungen von Prednisolon. Zu den Mechanismen gehörte eine Verringerung von Histamin, Immunglobulin E, IL-4, IL-5 und proinflammatorischen Zytokinen (z. B. Interferon-Gamma), wobei die Dosis von 240 mg/kg mit Prednisolon vergleichbar war. (Park 2018)

Ausdauerkapazität

Tierdaten

Eine Einzeldosis Taheebo-Wasserextrakt erhöhte die Ausdauerkapazität (z. B. Laufzeit) sowie den Plasmaglukose- und Glykogenspiegel in den Skelettmuskeln von Mäuse. Im Gegensatz dazu nahm das Glycerin in der Skelettmuskulatur und der Leber ab, ebenso wie der Harnstoffstickstoff im Blut. (Yada 2018)

Hypotensierende Wirkung

Tierdaten

Beweise bei Ratten deuten darauf hin, dass ein halbnatürliches Naphthochinon-Derivat von Lapachol, 3-Hydroxy-4-(hydroxyimino)-2-(3-methylbut- 2-Enylnaphthalin-2[4H])-on kann Hypotonie auslösen. (Dantas 2014)

Fettleibigkeit

Tierdaten

Bei Mäusen, denen eine fettreiche Diät verabreicht wurde, wirkte sich die Verabreichung eines ethanolischen Taheebo-Extrakts (150 mg/kg Körpergewicht täglich per Magensonde) negativ aus Fettleibigkeit und Fettansammlung durch Regulierung der Genexpression im Zusammenhang mit dem Lipidstoffwechsel. (Choi 2014) Bei ovarektomierten Mäusen mit durch fettreiche Ernährung verursachter Fettleibigkeit (Menopause-induziertes Fettleibigkeitsmodell) führte die orale Verabreichung eines n-BUTAnol-Taheebo-Extrakts zu einer Verringerung des Körpergewichts Gewicht, peritubales Fett, perirenales Fett und Mesenterialfett im Vergleich zu Kontrollen, ohne Unterschied in der Nahrungsaufnahme. Es wurden keine Unterschiede in den Organgewichten, Lipidparametern, Adiponektin, Resistin oder Serumglukose zwischen den beiden Gruppen festgestellt. (Iwamoto 2016)

Arthrose

Tierdaten

In einem Rattenmodell für Arthrose erhöhte die orale Verabreichung eines Ethanolextrakts von T. avellanedae die Schmerzschwelle in einer mit Positivkontrollen ohne Seite vergleichbaren Weise Auswirkungen. Der Effekt wurde bei niedrigen Dosen beobachtet und war nicht dosisabhängig. Der bei unbehandelten Kontrollen beobachtete starke Abbau des Gelenkknorpels wurde mit Taheebo-Extrakt gehemmt, der auch eine dosisabhängige chondroprotektive Wirkung zeigte, die besser war als die positive Kontrollgruppe Methylsulfonylmethan. Röntgenergebnisse bestätigten die histopathologischen Ergebnisse. (Park 2017)

Gefäßwirkungen

In-vitro-Daten

Taheebo ist in der Lage, die Blutplättchenaggregation und die Proliferation der glatten Gefäßmuskulatur zu hemmen. Während der Wirkungsmechanismus unklar ist, könnten die blutplättchenhemmenden Wirkungen auf die Unterdrückung der Freisetzung von Arachidonsäure und Kollagen zurückzuführen sein, und die Hemmung der Proliferation der glatten Gefäßmuskulatur könnte auf die Unterdrückung der phosphorylierten Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)/extrazellulären Signals zurückzuführen sein. Aktivierung der regulierten Kinase (ERK). (Sohn 2006)

Wundheilung

Tier- und In-vitro-Daten

In einer Studie an Mäusen heilten Kratz- oder Brandwunden, die mit Beta-Lapachon-Salbe behandelt wurden, schneller als solche, die mit einer Kontrollsalbe behandelt wurden. In Zellkulturen induzierte Beta-Lapachon die Proliferation von Makrophagen und erhöhte die Freisetzung von vaskulärem endothelialen Wachstumsfaktor aus Makrophagen. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo Nebenwirkungen

Taheebo gilt allgemein als sicher. (Gómez Castellanos 2009)

Die isolierte Verbindung Lapachol wird mit einer Störung des biologischen Kreislaufs von Vitamin K in Verbindung gebracht. Beim Verzehr als roter Lapacho-Tee, der alle Bestandteile von Taheebo enthält einschließlich einiger Provitamin-K-Verbindungen scheint die Wirkung aufgehoben zu sein. (Gómez Castellanos 2009)

Exposition gegenüber Holz und/oder Holzstaub von Tabebuia spp. kann zu Asthma (Algranti 2005) und anhaltendem Ausschlag (erythematöse, juckende, hyperpigmentierte Hautausschläge) führen. (Landry 2018)

Pau d'arco-Tee kann Berichten zufolge Übelkeit und Erbrechen verursachen. (Cheng 2012)

Hämolytische Anämie wurde bei Tieren als limitierende Toxizität beschrieben. (Lima 2004)

Bei der Verabreichung an Krebspatienten zeigte Beta-Lapachon keine dosislimitierende Toxizität. Die unerwünschten Ereignisse waren mild und umfassten Anämie, Hämolyse, Hyperbilirubinämie, Ödeme, Übelkeit, Verstopfung und Müdigkeit. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Vor der Einnahme Taheebo

Verwendung vermeiden. Es fehlen Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit.

Wie benutzt man Taheebo

Klinische Informationen für Dosierungsempfehlungen fehlen.

Warnungen

Für den Rindenextrakt oder seine Hauptbestandteile wurde keine Toxizität beim Menschen berichtet.

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Taheebo

Keine davon gut dokumentiert.

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