Taheebo

Nombre generico: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Nombres de marca: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Uso de Taheebo

El material farmacológico botánico disponible comercialmente es de diferente calidad y composición (Gómez CastEllanos 2009), lo que hace que las evaluaciones de la eficacia clínica del producto sean un desafío; La evidencia biocientífica sobre productos derivados de T. impetiginosa es insuficiente. Cuando se compararon las acciones farmacológicas del extracto de la planta entera con las de sus componentes aislados, la potencia pareció disminuir con la purificación.(Gómez Castellanos 2009)

Varias fracciones de T. avellanedae han demostrado ser astringentes, antiinflamatorias, propiedades antibacterianas, antifúngicas, diuréticas, anticoagulantes, laxantes y anticancerígenas, entre otras. (Byeon 2008) Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos de preparados derivados del taheebo.

Actividad antiinflamatoria

Datos en animales e in vitro

En un estudio in vitro, 5 nuevos compuestos aislados del extracto acuoso de T. avellanedae mostraron propiedades antiinflamatorias. (Suo 2012) El extracto acuoso de T. avellanedae bloquea los mediadores inflamatorios in vitro e in vivo; suprime la producción de prostaglandina E2 y óxido nítrico y bloquea la expresión de ARNm de sus enzimas catalizadoras. (Byeon 2008, Zhang 2016) En un estudio in vivo en ratones, una dosis de 200 mg/kg de extracto etanólico de taheebo mostró efectos antiinflamatorios. (Lee 2012) En una línea de macrófagos de ratón, los polifenoles de taheebo revirtieron los aumentos inducidos por los ácidos grasos libres en los marcadores inflamatorios de una manera Dependiente de la dosis, sin afectar la viabilidad celular general. El mecanismo implicó la reversión de la regulación positiva del ARNm de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) más que la de la COX-1. (Ma 2017)

Actividad antimicrobiana

Datos in vitro

En estudios que evaluaron la actividad antimicrobiana de T. impetiginosa, los extractos metanólicos de la corteza interna mostraron una actividad de débil a moderada contra Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei y EscheriChia coli, y fuerte actividad contra Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes y Helicobacter pylori. Los dos compuestos que se cree que son responsables de la actividad antibacteriana fueron el lapachol y el ácido antraquinona-2-carboxílico. En un estudio que evaluó la actividad del taheebo contra H. pylori, el lapachol fue más efectivo que el metronidazol, pero mucho menos efectivo que la amoxicilina y la tetraciclina. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Cuando se probó in vitro contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina , la beta-lapachona demostró actividad sinérgica con agentes convencionales (p. ej., betalactámicos, fluoroquinolonas, carbapenémicos). (Macedo 2013) Lapachol ha demostrado actividad contra micobacterias. En cultivo celular, el lapachol fue más eficaz intracelularmente que extracelularmente y demostró efectos inmunomoduladores (inhibición de la expresión superficial del grupo de moléculas coestimuladoras de diferenciación 86 [CD86]), que pueden mejorar la capacidad de la célula huésped para controlar la invasión micobacteriana. (Oliveira 2010)

Actividad antiparasitaria

Datos en animales e in vitro

En un estudio in vitro, lapachol y complejos de antimonio, bismuto y estaño de lapachol demostraron actividad antiparasitaria. (Barbosa 2014, Rocha 2013) En varios experimentos, los extractos de Tabebuia inhibieron la activación y proliferación de los linfocitos T dependientes de la interleucina 2 (IL-2), pero no tuvieron ningún efecto sobre la expresión de citoquinas (IL-2 y factor de necrosis tumoral alfa). Los efectos inmunoinhibidores de Tabebuia no fueron mediados por la beta-lapachona y se observaron en extractos acuosos pero no en etanol. (Böhler 2008) Cuando se probó la actividad antileishmania del lapachol, isolapachol y dihidrolapachol, así como de varios derivados solubles, in vitro y en vivo, todos los compuestos de lapachol demostraron actividad contra Leishmania in vitro; in vivo, se observó una diferencia entre los ratones tratados y no tratados con sólo 1 de los 5 compuestos probados 5 semanas después de la inyección del parásito. No se evidenció toxicidad en concentraciones similares a la concentración inhibidora del 50%. (Lima 2004) El lapachol, la beta-lapachona y sus derivados demostraron actividad antihelmíntica contra las larvas de Toxocara canis tanto in vitro como in vivo en ratones. (Mata-Santos 2015)

Actividad antipsoriásica

Datos in vitro

In vitro, la beta-lapachona ha demostrado tener actividad antipsoriásica.(Gómez Castellanos 2009)

Cáncer

Datos in vitro

En una serie de estudios, T. impetiginosa mostró actividad contra una amplia gama de líneas celulares cancerosas, incluido el carcinoma Walker 256, el cáncer de próstata y el cáncer humano. leucemia promielocítica, cáncer de mama, cáncer de ovario, cáncer de laringe epidermoide, cáncer de esófago, melanoma maligno humano radiorresistente, adenocarcinoma de pulmón, cáncer de cuello uterino y células de osteosarcoma. (Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

La beta-lapachona se considera el principal compuesto antitumoral y ha demostrado actividad contra varias líneas celulares tumorales, incluidos leucemia, cáncer de pulmón, próstata y mama, así como contra varios cánceres multirresistentes. líneas celulares. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Se supone que el lapachol tiene propiedades anticancerígenas. Si bien se desconoce el mecanismo de acción, el lapachol participa en la inhibición de la fosforilación oxidativa, la activación de la CYP-450 reductasa y la mejora de la peroxidación de lípidos en las células del sarcoma. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Los estudios en cultivos celulares muestran que el lapachol causa alteraciones en el perfil proteico e inhibe la invasividad celular en las células HeLa (una línea celular de cáncer humano), lo que sugiere actividad antimetastásica. (Balassiano 2005)

Otro posible mecanismo anticancerígeno propuesto es la inhibición de la topoisOmerasa I. Las investigaciones muestran que el lapachol induce estrés oxidativo mediante la generación de especies Reactivas de oxígeno, lo que conduce a la apoptosis y la detención del ciclo celular. (Kandioller 2013) En otra investigación, la beta-lapachona inició la apoptosis solo en células transformadas sin causar daño al ADN. (Gómez Castellanos 2009) Además, la beta -lapachone aumentó la activación del factor proapoptótico JNK y disminuyó la activación de los factores de supervivencia/proliferación celular PI3K, AKT y ERK. (Kung 2014) Según se informa, la beta-lapachone induce la apoptosis al modular la expresión de E2F-1, que activa el G1/S -punto de control de fase. (Shapiro 2005) Un extracto acuoso de pau d'arco estimuló la vía MAPK/ERK 1/2, lo que llevó a la estimulación de la expresión genética dependiente del factor 2 (Nrf2) relacionado con el factor nuclear eritroide 2 (Richter 2014). La investigación in vitro que utilizó un extracto acuoso de taheebo en células de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos demostró una regulación positiva de los genes específicos de la apoptosis y del metabolismo xenobiótico y una regulación negativa de los genes reguladores del ciclo celular y de respuesta a los estrógenos. (Mukherjee 2009) En presencia de probióticos , el lapachol se puede convertir en un compuesto citotóxico más activo contra líneas celulares de cáncer de mama que el lapachol solo. (Oliveira Silva 2014)

En general, se entiende que la nicotinamida adenina dinucleótido (NAD)(P)H:quinona oxidorreductasa (NQ01) es un determinante importante de la citotoxicidad de la beta-lapachona y NQ01 se sobreexpresa en los tipos de cáncer más comunes. NQ01 cataliza el ciclo redox de la beta-lapachona mediante la producción de una hidroquinona inestable. En condiciones aeróbicas, esta quinona inestable se oxida rápidamente de nuevo a la quinina original, lo que resulta en un ciclo inútil entre las 2 formas de beta-lapachona y un rápido aumento del calcio intracelular, despolarización de la membrana mitocondrial, pérdida de trifosfato de adenosina, fragmentación del ADN y, finalmente, la apoptosis. La beta-lapachona actúa, en parte, mediante la regulación positiva de NQ01. (Lamberti 2013) En las células leucémicas, la beta-lapachona es directamente citotóxica. Disminuye la viabilidad celular y la actividad de la telomerasa como resultado de la regulación negativa de la transcriptasa inversa de la telomerasa. (Moon 2010)

Datos clínicos

El NCI estudió los efectos anticancerígenos del componente lapachol del taheebo en la década de 1960. . Los ensayos clínicos de fase 1 que evaluaron dosis orales de lapachol de hasta 4000 mg/día no mostraron ningún efecto terapéutico y se determinó que se lograron concentraciones séricas inadecuadas con la administración oral. La Solicitud de Nuevo Medicamento en Investigación para lapachol se cerró en 1970.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Se han realizado una serie de ensayos clínicos de fase 1 y 2 con beta-lapachona (ARQ 501) en pacientes con cáncer. Se demostraron los primeros signos de actividad clínica (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Colitis

Datos en animales

En un modelo murino, la administración oral de extracto acuoso de T. avellanedae tuvo un efecto protector contra la colitis inducida. Los ratones tratados con el extracto mostraron mucha menos diarrea y menos sangre en heces. El mecanismo implicó la inducción de la diferenciación de células T colaboradoras antiinflamatorias (es decir, Th2, Treg), disminuciones de las citocinas proinflamatorias (es decir, IL-12, IL-6, factor de necrosis tumoral alfa) y aumentos de las células antiinflamatorias. citocina inflamatoria IL-10 en células dendríticas intestinales y macrófagos de ganglios linfáticos mesentéricos (Park 2017)

Dermatitis

Datos en animales

En un modelo de ratón con dermatitis atópica, la administración oral de un extracto en etanol de T. avellanedae mejoró los síntomas similares a los de la dermatitis, disminuyó las puntuaciones de dermatitis y previno la engrosamiento epidérmico observado en controles no tratados de manera dosis dependiente. Estos efectos con dosis de 120 mg/kg y 240 mg/kg fueron comparables a los efectos de la prednisolona. Los mecanismos implicaron reducciones de histamina, inmunoglobulina E, IL-4, IL-5 y citoquinas proinflamatorias (es decir, interferón gamma), siendo la dosis de 240 mg/kg comparable a la prednisolona.(Park 2018)

Capacidad de resistencia

Datos en animales

Una dosis única de extracto acuoso de taheebo aumentó la capacidad de resistencia (p. ej., tiempo de carrera), así como los niveles plasmáticos de glucosa y glucógeno en los músculos esqueléticos de ratones. Por el contrario, el glicerol en el músculo esquelético y el hígado disminuyó, al igual que el nitrógeno ureico en sangre. (Yada 2018)

Efectos hipotensivos

Datos en animales

La evidencia en ratas sugiere que un derivado de naftoquinona seminatural del lapachol, 3-hidroxi-4-(hidroxiimino)-2-(3-metibut- 2-enilnaftalen-2[4H]) puede inducir hipotensión (Dantas 2014)

Obesidad

Datos en animales

En ratones alimentados con una dieta rica en grasas, la administración de un extracto etanólico de taheebo (150 mg/kg de peso corporal al día por sonda) interfirió con obesidad y acumulación de grasa mediante la regulación de la expresión genética relacionada con el metabolismo de los lípidos. (Choi 2014) En ratones ovariectomizados con obesidad inducida por una dieta rica en grasas (modelo de obesidad inducida por la menopausia), la administración oral de un extracto de n-bUTAnol taheebo condujo a reducciones en el cuerpo. peso, grasa peritubárica, grasa perirrenal y grasa mesentérica en comparación con los controles, sin diferencias en la ingesta de alimentos. No se encontraron diferencias en el peso de los órganos, los parámetros lipídicos, la adiponectina, la resistina o la glucosa sérica entre los 2 grupos. (Iwamoto 2016)

Osteoartritis

Datos en animales

En un modelo de osteoartritis en ratas, la administración oral de un extracto etanólico de T. avellanedae aumentó el umbral del dolor de una manera comparable a los controles positivos sin efectos secundarios. efectos. El efecto se observó a dosis bajas y no dependió de la dosis. La degradación severa del cartílago articular observada en los controles no tratados se inhibió con el extracto de taheebo, que también mostró un efecto condroprotector dependiente de la dosis que fue mejor que el metilsulfonilmetano del control positivo. Los resultados de las radiografías cOnfirmaron los resultados histopatológicos (Park 2017)

Efectos vasculares

Datos in vitro

Taheebo es capaz de inhibir la agregación plaquetaria y la proliferación del músculo liso vascular. Si bien el mecanismo de acción no está claro, los efectos antiplaquetarios pueden deberse a la supresión de la liberación de ácido araquidónico y colágeno, y la inhibición de la proliferación del músculo liso vascular puede deberse a la supresión de la proteína quinasa activada por mitógenos fosforilada (MAPK)/señal extracelular. Activación de la quinasa regulada (ERK). (Son 2006)

Cicatrización de heridas

Datos en animales e in vitro

En un estudio realizado en ratones, las heridas por raspaduras o quemaduras tratadas con ungüento de beta-lapachona sanaron más rápido que las tratadas con un ungüento de control. En cultivos celulares, la beta-lapachona indujo la proliferación de macrófagos y aumentó la liberación del factor de crecimiento endotelial vascular de los macrófagos. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo efectos secundarios

El taheebo generalmente se considera seguro. (Gómez Castellanos 2009)

El compuesto aislado lapachol se asocia con interferencia con el ciclo biológico de la vitamina K. Cuando se consume como té de lapacho rojo, que contiene todos los componentes del taheebo incluyendo algunos compuestos provitamina K, el efecto parece anularse. (Gómez Castellanos 2009)

La exposición a madera y/o polvo de madera de Tabebuia spp. puede provocar asma (Algranti 2005) y erupción fija (erupciones cutáneas eritematosas, pruriginosas e hiperpigmentadas). (Landry 2018)

Según se informa, el té de Pau d'arco puede causar náuseas y vómitos. (Cheng 2012)

Se ha informado que la anemia hemolítica es una toxicidad limitante en animales. (Lima 2004)

Cuando se administró a pacientes con cáncer, la beta-lapachona no mostró toxicidad limitante de la dosis. Los eventos adversos fueron leves e incluyeron anemia, hemólisis, hiperbilirrubinemia, edema, náuseas, estreñimiento y fatiga (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

antes de tomar Taheebo

Evite su uso. Falta información sobre seguridad y eficacia durante el embarazo y la lactancia.

Cómo utilizar Taheebo

Falta información clínica para proporcionar recomendaciones de dosificación.

Advertencias

No se ha informado toxicidad en humanos por el extracto de corteza o sus principales constituyentes.

¿Qué otras drogas afectarán? Taheebo

Ninguno bien documentado.

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