Taheebo

Nom générique: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Les noms de marques: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

L'utilisation de Taheebo

Les médicaments botaniques disponibles dans le commerce sont de qualité et de composition variables (Gómez CastEllanos 2009), ce qui rend difficile l'évaluation de l'efficacité clinique du produit ; les preuves bioscientifiques concernant les produits dérivés de T. impetiginosa sont insuffisantes. Lorsque les actions pharmacologiques de l'extrait de plante entière ont été comparées à celles de ses constituants isolés, la puissance a semblé diminuer avec la purification.(Gómez Castellanos 2009)

Diverses fractions de T. avellanedae se sont révélées astringentes, anti-inflammatoires, propriétés antibactériennes, antifongiques, diurétiques, anticoagulantes, laxatives et anticancéreuses, entre autres. (Byeon 2008) Cependant, aucune étude clinique sur les préparations dérivées du taheebo n'a été menée.

Activité anti-inflammatoire

Données animales et in vitro

Dans une étude in vitro, 5 nouveaux composés isolés de l'extrait aqueux de T. avellanedae ont montré des propriétés anti-inflammatoires. (Suo 2012) L'extrait aqueux de T. avellanedae bloque les médiateurs inflammatoires in vitro et in vivo ; il supprime la production de prostaglandine E2 et d'oxyde nitrique et bloque l'expression de l'ARNm de leurs enzymes catalysatrices. (Byeon 2008, Zhang 2016) Dans une étude in vivo chez la souris, une dose de 200 mg/kg d'extrait éthanolique de taheebo a montré des effets anti-inflammatoires. (Lee 2012) Dans une lignée de macrophages de souris, les polyphénols de taheebo ont inversé les augmentations des marqueurs inflammatoires induites par les acides gras libres de manière dose-dépendante, sans affecter la viabilité cellulaire globale. Le mécanisme impliquait l'inversion de la régulation positive de l'ARNm de la cyclooxygénase 2 (COX-2) plus que celle de la COX-1. (Ma 2017)

Activité antimicrobienne

Données in vitro

Dans les études évaluant l'activité antimicrobienne de T. impetiginosa, les extraits méthanoliques de l'écorce interne ont montré une activité faible à modérée contre Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus. , Lactobacillus casei et EscheriChia coli, et une forte activité contre Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes et Helicobacter pylori. Les 2 composés soupçonnés d’être responsables de l’activité antibactérienne étaient le lapachol et l’acide anthraquinone-2-carboxylique. Dans une étude évaluant l'activité du taheebo contre H. pylori, le lapachol s'est avéré plus efficace que le métronidazole, mais beaucoup moins efficace que l'amoxicilline et la tétracycline. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Lorsqu'il a été testé in vitro contre Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline , la bêta-lapachone a démontré une activité synergique avec des agents conventionnels (par exemple, les bêta-lactamines, les fluoroquinolones, les carbapénèmes). (Macedo 2013) Le lapachol a démontré une activité contre les mycobactéries. En culture cellulaire, le lapachol s'est révélé plus efficace au niveau intracellulaire qu'extracellulaire et a démontré des effets immunomodulateurs (inhibition de l'expression de surface du groupe de molécules costimulatrices de différenciation 86 [CD86]), qui peuvent améliorer la capacité de la cellule hôte à contrôler l'invasion mycobactérienne. (Oliveira 2010)

Activité antiparasitaire

Données animales et in vitro

Dans une étude in vitro, le lapachol et les complexes d'antimoine, de bismuth et d'étain du lapachol ont démontré une activité antiparasitaire. (Barbosa 2014, Rocha 2013) Dans diverses expériences, les extraits de Tabebuia ont inhibé l'activation et la prolifération des lymphocytes T dépendants de l'interleukine 2 (IL-2), mais n'ont eu aucun effet sur l'expression des cytokines (IL-2 et facteur de nécrose tumorale alpha). Les effets immuno-inhibiteurs du Tabebuia n'étaient pas médiés par la bêta-lapachone et ont été observés dans des extraits aqueux mais pas dans l'éthanol. (Böhler 2008) Lorsque l'activité antileishmaniale du lapachol, de l'isolapachol et du dihydrolapachol, ainsi que de divers dérivés solubles, a été testée in vitro et dans vivo, tous les composés du lapachol ont démontré une activité contre Leishmania in vitro ; in vivo, une différence entre les souris traitées et non traitées a été observée avec seulement 1 des 5 composés testés 5 semaines après l'injection du parasite. Aucune toxicité n'était évidente à des concentrations similaires à la concentration inhibitrice de 50 %. (Lima 2004). Le lapachol, la bêta-lapachone et leurs dérivés ont démontré une activité anthelminthique contre les larves de Toxocara canis à la fois in vitro et in vivo chez la souris. (Mata-Santos 2015)

Activité antipsoriasique

Données in vitro

In vitro, il a été démontré que la bêta-lapachone a une activité antipsoriasique. (Gómez Castellanos 2009)

Cancer

Données in vitro

Dans une série d'études, T. impetiginosa a montré une activité contre un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses, notamment le carcinome Walker 256, le cancer de la prostate, le cancer humain. promyelocytic leukemia, breast cancer, ovarian cancer, epidermoid laryngeal cancer, esophageal cancer, radioresistant human malignant melanoma, lung adenocarcinoma, cervical cancer, and osteosarcoma cells.(Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

La bêta-lapachone est considérée comme le principal composé antitumoral, démontrant une activité contre plusieurs lignées de cellules tumorales, notamment la leucémie, les cancers du poumon, de la prostate et du sein, ainsi que plusieurs lignées de cellules tumorales multirésistantes. lignées cellulaires. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Le lapachol est censé avoir des propriétés anticancéreuses. Bien que le mécanisme d'action soit inconnu, le lapachol est impliqué dans l'inhibition de la phosphorylation oxydative, l'activation de la CYP-450 réductase et l'amélioration de la peroxydation des lipides dans les cellules du sarcome. (Balassiano 2005, Fiorito 2014). Des études sur des cultures cellulaires montrent que le lapachol provoque altérations du profil protéique et inhibe le caractère invasif des cellules HeLa (une lignée cellulaire cancéreuse humaine), ce qui suggère une activité antimétastatique. (Balassiano 2005)

Un autre mécanisme anticancéreux potentiel proposé est l'inhibition de la topoisomérase I. Les recherches montrent que le lapachol induit un stress oxydatif via la génération d'espèces réactives de l'oxygène, ce qui conduit à l'apoptose et à l'arrêt du cycle cellulaire. (Kandioller 2013) Dans d'autres recherches, la bêta-lapachone a initié l'apoptose uniquement dans les cellules transformées sans causer de dommages à l'ADN. (Gómez Castellanos 2009) De plus, la bêta -lapachone augmente l'activation du facteur pro-apoptotique JNK et diminue l'activation des facteurs de survie/prolifération cellulaire PI3K, AKT et ERK. (Kung 2014) La bêta-lapachone induirait l'apoptose en modulant l'expression de E2F-1, qui active le G1/S. -point de contrôle de phase. (Shapiro 2005) Un extrait aqueux de pau d'arco a stimulé la voie MAPK/ERK 1/2, conduisant à la stimulation de l'expression génique dépendante du facteur nucléaire érythroïde 2 (Nrf2). (Richter 2014) Des recherches in vitro utilisant un extrait aqueux de taheebo dans des cellules cancéreuses du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs ont démontré une régulation positive des gènes spécifiques de l'apoptose et du métabolisme xénobiotique et une régulation négative des gènes régulateurs du cycle cellulaire et sensibles aux œstrogènes. (Mukherjee 2009) En présence de probiotiques , le lapachol peut être converti en un composé cytotoxique plus actif contre les lignées cellulaires du cancer du sein que le lapachol seul. (Oliveira Silva 2014)

Il est généralement admis que la nicotinamide adénine dinucléotide (NAD)(P)H:quinone oxydoréductase L'activité (NQ01) est un déterminant important de la cytotoxicité de la bêta-lapachone et le fait que NQ01 est surexprimé dans les types de cancer les plus courants. NQ01 catalyse le cycle redox de la bêta-lapachone via la production d'une hydroquinone instable. Dans des conditions aérobies, cette quinone instable est rapidement oxydée en Quinine mère, ce qui entraîne un cycle inutile entre les 2 formes de bêta-lapachone et une augmentation rapide du calcium intracellulaire, une dépolarisation de la membrane mitochondriale, une perte d'adénosine triphosphate, une fragmentation de l'ADN et, enfin, l'apoptose. La bêta-lapachone agit, en partie, par la régulation positive de NQ01. (Lamberti 2013) Dans les cellules leucémiques, la bêta-lapachone est directement cytotoxique. Il diminue la viabilité cellulaire et l'activité de la télomérase résultant de la régulation négative de la transcriptase inverse de la télomérase. (Moon 2010)

Données cliniques

Le NCI a étudié les effets anticancéreux du composant lapachol du taheebo dans les années 1960. . Les essais cliniques de phase 1 évaluant des doses orales de lapachol allant jusqu'à 4 000 mg/jour n'ont montré aucun effet thérapeutique, et il a été déterminé que des concentrations sériques insuffisantes étaient atteintes avec l'administration orale. La demande de drogue nouvelle de recherche pour le lapachol a été clôturée en 1970. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Une série d'essais cliniques de phase 1 et 2 ont été menés avec le bêta-lapachone (ARQ 501) chez des patients atteints de cancer. Les premiers signes d'activité clinique ont été démontrés. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Colite

Données animales

Dans un modèle murin, l'administration orale d'extrait aqueux de T. avellanedae était protectrice contre la colite induite. Les souris traitées avec l'extrait présentaient beaucoup moins de diarrhée et moins de sang fécal. Le mécanisme impliquait l'induction de la différenciation des cellules T auxiliaires anti-inflammatoires (c'est-à-dire Th2, Treg), une diminution des cytokines pro-inflammatoires (c'est-à-dire IL-12, IL-6, facteur de nécrose tumorale alpha) et une augmentation du taux d'anti-inflammatoires. cytokine inflammatoire IL-10 dans les cellules dendritiques intestinales et les macrophages des ganglions lymphatiques mésentériques. (Park 2017)

Dermatite

Données animales

Dans un modèle murin de dermatite atopique, l'administration orale d'un extrait éthanolique de T. avellanedae a amélioré les symptômes de type dermatite, diminué les scores de dermatite et prévenu la épaississement épidermique observé chez les témoins non traités de manière dose-dépendante. Ces effets aux doses de 120 mg/kg et 240 mg/kg étaient comparables aux effets de la prednisolone. Les mécanismes impliquaient des réductions de l'Histamine, des immunoglobulines E, de l'IL-4, de l'IL-5 et des cytokines pro-inflammatoires (c'est-à-dire l'interféron gamma), la dose de 240 mg/kg étant comparable à celle de la prednisolone. (Park 2018)

Capacité d'endurance

Données animales

Une dose unique d'extrait d'eau de taheebo a augmenté la capacité d'endurance (par exemple, le temps de course) ainsi que les taux plasmatiques de glucose et de glycogène dans les muscles squelettiques des animaux. souris. En revanche, le glycérol dans les muscles squelettiques et le foie a diminué, tout comme l'azote uréique du sang. (Yada 2018)

Effets hypotenseurs

Données animales

Des preuves chez le rat suggèrent qu'un dérivé naphtoquinone semi-naturel du lapachol, le 3-hydroxy-4-(hydroxyimino)-2-(3-méthybut- Le 2-énylnaphtalène-2[4H])-one peut induire une hypotension. (Dantas 2014)

Obésité

Données animales

Chez des souris nourries avec un régime riche en graisses, l'administration d'un extrait éthanolique de taheebo (150 mg/kg de poids corporel quotidiennement par gavage) a interféré avec l'obésité et l'accumulation de graisse en régulant l'expression des gènes liés au métabolisme des lipides. (Choi 2014) Chez des souris ovariectomisées présentant une obésité induite par un régime riche en graisses (modèle d'obésité induite par la ménopause), l'administration orale d'un extrait de n-bUTAnol taheebo a entraîné une réduction de l'obésité et de l'accumulation de graisse. poids, graisse péritubaire, graisse périrénale et graisse mésentérique par rapport aux témoins, sans différence dans la prise alimentaire. Aucune différence n'a été trouvée dans le poids des organes, les paramètres lipidiques, l'adiponectine, la résistine ou la glycémie entre les 2 groupes. (Iwamoto 2016)

Arthrose

Données animales

Dans un modèle d'arthrose chez le rat, l'administration orale d'un extrait éthanolique de T. avellanedae a augmenté le seuil de douleur d'une manière comparable aux contrôles positifs sans effet secondaire effets. L’effet a été observé à faibles doses et n’était pas dose-dépendant. La dégradation sévère du cartilage articulaire observée chez les témoins non traités a été inhibée par l'extrait de taheebo, qui a également présenté un effet chondroprotecteur dépendant de la dose, meilleur que le méthylsulfonylméthane témoin positif. Les résultats des radiographies ont cOnfirmé les résultats histopathologiques. (Park 2017)

Effets vasculaires

Données in vitro

Taheebo est capable d'inhiber l'agrégation plaquettaire et la prolifération des muscles lisses vasculaires. Bien que le mécanisme d'action ne soit pas clair, les effets antiplaquettaires peuvent être dus à la suppression de la libération d'acide arachidonique et de collagène, et l'inhibition de la prolifération des muscles lisses vasculaires peut être due à la suppression de la protéine kinase phosphorylée activée par le mitogène (MAPK)/signal extracellulaire. activation de la kinase régulée (ERK). (Son 2006)

Cicatération des plaies

Données animales et in vitro

Dans une étude chez la souris, les plaies par grattage ou brûlure traitées avec une pommade bêta-lapachone ont guéri plus rapidement que celles traitées avec une pommade témoin. Dans les cultures cellulaires, la bêta-lapachone a induit la prolifération des macrophages et une augmentation de la libération du facteur de croissance endothélial vasculaire par les macrophages. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo Effets secondaires

Le taheebo est généralement considéré comme sûr. (Gómez Castellanos 2009)

Le composé isolé lapachol est associé à une interférence avec le cycle biologique de la vitamine K. Lorsqu'il est consommé sous forme de thé lapacho rouge, qui contient tous les composants du taheebo y compris certains composés provitaminiques K, l'effet semble être annulé. (Gómez Castellanos 2009)

L'exposition au bois et/ou à la poussière de bois de Tabebuia spp. peut entraîner de l'asthme (Algranti 2005) et des éruptions cutanées fixes (éruptions cutanées érythémateuses, prurigineuses et hyperpigmentées). (Landry 2018)

Le thé Pau d'arco peut provoquer des nausées et des vomissements. (Cheng 2012)

L'anémie hémolytique a été signalée comme une toxicité limitante chez les animaux. (Lima 2004)

Lorsqu'elle est administrée à des patients atteints de cancer, la bêta-lapachone n'a pas présenté de toxicité limitant la dose. Les événements indésirables étaient légers et comprenaient l'anémie, l'hémolyse, l'hyperbilirubinémie, l'œdème, les nausées, la constipation et la fatigue. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Avant de prendre Taheebo

Éviter de l'utiliser. Les informations concernant la sécurité et l'efficacité pendant la grossesse et l'allaitement font défaut.

Comment utiliser Taheebo

Les informations cliniques manquent pour fournir des recommandations posologiques.

Avertissements

Aucune toxicité n'a été rapportée chez l'homme pour l'extrait d'écorce ou ses principaux constituants.

Quels autres médicaments affecteront Taheebo

Aucun bien documenté.

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