Taheebo

Nama generik: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Nama-nama merek: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Penggunaan Taheebo

Bahan obat botani yang tersedia secara komersial memiliki kualitas dan komposisi yang bervariasi, (Gómez CastEllanos 2009) membuat penilaian kemanjuran klinis produk menjadi menantang; bukti biosains untuk produk yang berasal dari T. impetiginosa masih belum cukup. Ketika tindakan farmakologis dari seluruh ekstrak tumbuhan dibandingkan dengan konstituen terisolasinya, potensinya tampak menurun dengan pemurnian. (Gómez Castellanos 2009)

Berbagai fraksi dari T. avellanedae telah menunjukkan zat, anti-inflamasi, sifat antibakteri, antijamur, diuretik, antikoagulan, pencahar, dan antikanker, antara lain.(Byeon 2008) Namun, belum ada studi klinis mengenai sediaan yang berasal dari taheebo yang dilakukan.

Aktivitas anti-inflamasi

Data hewan dan in vitro

Dalam penelitian in vitro, 5 senyawa baru yang diisolasi dari ekstrak air T. avellanedae menunjukkan sifat anti-inflamasi. (Suo 2012) Ekstrak air T. avellanedae menghambat mediator inflamasi in vitro dan in vivo; itu menekan produksi prostaglandin E2 dan oksida nitrat dan memblokir ekspresi mRNA dari enzim katalisnya. (Byeon 2008, Zhang 2016) Dalam penelitian in vivo pada tikus, ekstrak etanol taheebo dosis 200 mg/kg menunjukkan efek anti-inflamasi .(Lee 2012) Pada lini makrofag tikus, polifenol taheebo membalikkan peningkatan penanda inflamasi yang diinduksi asam lemak bebas dengan cara yang bergantung pada dosis, tanpa memengaruhi viabilitas sel secara keseluruhan. Mekanisme ini melibatkan pembalikan regulasi mRNA siklooksigenase 2 (COX-2) lebih banyak dibandingkan COX-1.(Ma 2017)

Aktivitas antimikroba

Data in vitro

Dalam penelitian yang mengevaluasi aktivitas antimikroba T. impetiginosa, ekstrak metanol kulit bagian dalam menunjukkan aktivitas lemah hingga sedang terhadap Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei, dan EscheriChia coli, dan aktivitas yang kuat melawan Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes, dan Helicobacter pylori. Dua senyawa yang diduga bertanggung jawab terhadap aktivitas antibakteri adalah lapachol dan asam antrakuinon-2-karboksil. Dalam sebuah penelitian yang mengevaluasi aktivitas taheebo terhadap H. pylori, lapachol lebih efektif dibandingkan metronidazol, namun jauh kurang efektif dibandingkan amoksisilin dan tetrasiklin. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Ketika diuji secara in vitro terhadap Staphylococcus aureus yang resisten methisilin , beta-lapachone menunjukkan aktivitas sinergis dengan agen konvensional (misalnya beta-laktam, fluoroquinolones, karbapenem).(Macedo 2013) Lapachol telah menunjukkan aktivitas melawan mikobakteri. Dalam kultur sel, lapachol lebih efektif secara intraseluler daripada ekstraseluler dan menunjukkan efek imunomodulator (penghambatan ekspresi permukaan kelompok diferensiasi molekul kostimulasi 86 [CD86]), yang dapat meningkatkan kemampuan sel inang untuk mengendalikan invasi mikobakteri.(Oliveira 2010)

Aktivitas antiparasit

Data hewan dan in vitro

Dalam penelitian in vitro, kompleks lapachol dan antimon, bismut, dan timah dari lapachol menunjukkan aktivitas antiparasit.(Barbosa 2014, Rocha 2013) Dalam berbagai percobaan, ekstrak Tabebuia menghambat aktivasi dan proliferasi limfosit T yang bergantung pada interleukin 2 (IL-2), tetapi tidak berpengaruh pada ekspresi sitokin (IL-2 dan tumor necrosis factor alpha). Efek penghambatan kekebalan Tabebuia tidak dimediasi oleh beta-lapachone dan diamati dalam ekstrak air tetapi tidak etanol. (Böhler 2008) Ketika aktivitas antileishmanial lapachol, isolapachol, dan dihydrolapachol, serta berbagai turunan terlarut, diuji in vitro dan in vivo, semua senyawa lapachol menunjukkan aktivitas melawan Leishmania in vitro; secara in vivo, perbedaan antara tikus yang diobati dan tidak diobati diamati dengan hanya 1 dari 5 senyawa yang diuji 5 minggu setelah injeksi parasit. Tidak ada toksisitas yang terlihat pada konsentrasi yang serupa dengan konsentrasi penghambatan 50%.(Lima 2004) Lapachol, beta-lapachone, dan turunannya menunjukkan aktivitas anthelmintik terhadap larva Toxocara canis baik in vitro maupun in vivo pada tikus.(Mata-Santos 2015)

Aktivitas antipsoriatik

Data in vitro

In vitro, beta-lapachone telah terbukti memiliki aktivitas antipsoriatik.(Gómez Castellanos 2009)

Kanker

Data in vitro

Dalam serangkaian penelitian, T. impetiginosa menunjukkan aktivitas melawan berbagai jenis sel kanker, termasuk karsinoma Walker 256, kanker prostat, kanker manusia, leukemia promyelocytic, kanker payudara, kanker ovarium, kanker laring epidermoid, kanker esofagus, melanoma ganas manusia yang radioresisten, adenokarsinoma paru-paru, kanker serviks, dan sel osteosarkoma.(Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-lapachone dianggap sebagai senyawa antitumor UTAma, menunjukkan aktivitas melawan beberapa lini sel tumor, termasuk leukemia, paru-paru, prostat, dan kanker payudara, serta beberapa kanker yang resistan terhadap berbagai obat. garis sel.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol konon memiliki sifat antikanker. Meskipun mekanisme kerjanya tidak diketahui, lapachol terlibat dalam penghambatan fosforilasi oksidatif, aktivasi CYP-450 reduktase, dan peningkatan peroksidasi lipid dalam sel sarcoma. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Studi pada kultur sel menunjukkan bahwa lapachol menyebabkan perubahan profil protein dan menghambat invasi seluler pada sel HeLa (sel kanker manusia), yang menunjukkan adanya aktivitas antimetastatik.(Balassiano 2005)

Mekanisme antikanker potensial lainnya yang diusulkan adalah penghambatan topoisOmerase I. Investigasi menunjukkan bahwa lapachol menginduksi stres oksidatif melalui pembentukan spesies oksigen reaktif, yang menyebabkan apoptosis dan penghentian siklus sel. (Kandioller 2013) Dalam penelitian lain, beta-lapachone memulai apoptosis hanya pada sel yang diubah tanpa menyebabkan kerusakan DNA. (Gómez Castellanos 2009) Lebih lanjut, beta -lapachone meningkatkan aktivasi faktor pro-apoptosis JNK dan penurunan aktivasi faktor kelangsungan hidup/proliferasi sel PI3K, AKT, dan ERK.(Kung 2014) Beta-lapachone dilaporkan menginduksi apoptosis dengan memodulasi ekspresi E2F-1, yang mengaktifkan G1/S -pos pemeriksaan fase.(Shapiro 2005) Ekstrak air pau d'arco merangsang jalur MAPK/ERK 1/2, yang mengarah pada stimulasi ekspresi gen yang bergantung pada faktor nuklir eritroid 2 yang terkait dengan faktor 2 (Nrf2).(Richter 2014) Penelitian in vitro menggunakan ekstrak air taheebo dalam sel kanker payudara positif reseptor estrogen menunjukkan peningkatan regulasi gen spesifik apoptosis dan metabolisme xenobiotik serta penurunan regulasi siklus sel dan gen responsif estrogen. (Mukherjee 2009) Dengan adanya probiotik , lapachol dapat diubah menjadi senyawa sitotoksik yang lebih aktif melawan garis sel kanker payudara dibandingkan lapachol saja.(Oliveira Silva 2014)

Secara umum dipahami bahwa nicotinamide adenine dinucleotide (NAD)(P)H:quinone oxidoreductase Aktivitas (NQ01) merupakan penentu penting sitotoksisitas beta-lapachone dan NQ01 diekspresikan secara berlebihan pada sebagian besar jenis kanker yang umum. NQ01 mengkatalisis siklus redoks beta-lapachone melalui produksi hidrokuinon yang tidak stabil. Dalam kondisi aerobik, kuinon yang tidak stabil ini dengan cepat dioksidasi kembali menjadi kuinin induk, mengakibatkan siklus yang sia-sia antara 2 bentuk beta-lapachone dan peningkatan pesat kalsium intraseluler, depolarisasi membran mitokondria, hilangnya adenosin trifosfat, fragmentasi DNA, dan, akhirnya, apoptosis. Beta-lapachone bertindak, sebagian, melalui peningkatan regulasi NQ01.(Lamberti 2013) Dalam sel leukemia, beta-lapachone secara langsung bersifat sitotoksik. Hal ini menurunkan viabilitas sel dan aktivitas telomerase akibat penurunan regulasi telomerase reverse transkriptase.(Moon 2010)

Data klinis

NCI mempelajari efek antikanker dari komponen lapachol taheebo pada tahun 1960an . Uji klinis fase 1 yang mengevaluasi dosis lapachol oral hingga 4.000 mg/hari tidak menunjukkan efek terapeutik, dan ditentukan bahwa konsentrasi serum yang tidak memadai dicapai dengan pemberian oral. Investigasi Aplikasi Obat Baru untuk lapachol ditutup pada tahun 1970.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Serangkaian uji klinis fase 1 dan 2 telah dilakukan dengan beta-lapachone (ARQ 501) pada pasien dengan kanker. Tanda-tanda awal aktivitas klinis telah ditunjukkan.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Kolitis

Data hewan

Dalam model murine, pemberian ekstrak air T. avellanedae secara oral memberikan perlindungan terhadap kolitis yang diinduksi. Tikus yang diobati dengan ekstrak tersebut menunjukkan lebih sedikit diare dan lebih sedikit darah tinja. Mekanismenya melibatkan induksi diferensiasi sel T-helper anti-inflamasi (yaitu, Th2, Treg), penurunan sitokin proinflamasi (yaitu, IL-12, IL-6, faktor nekrosis tumor alfa), dan peningkatan anti-inflamasi. sitokin inflamasi IL-10 dalam sel dendritik usus dan makrofag dari kelenjar getah bening mesenterika.(Park 2017)

Dermatitis

Data hewan

Pada model tikus dermatitis atopik, pemberian ekstrak etanol T. avellanedae secara oral memperbaiki gejala mirip dermatitis, menurunkan skor dermatitis, dan mencegah penebalan epidermis diamati pada kontrol yang tidak diobati dengan cara yang tergantung pada dosis. Efek ini pada dosis 120 mg/kg dan 240 mg/kg sebanding dengan efek prednisolon. Mekanismenya melibatkan pengurangan histamin, imunoglobulin E, IL-4, IL-5, dan sitokin proinflamasi (yaitu interferon-gamma), dengan dosis 240 mg/kg sebanding dengan prednisolon.(Park 2018)

Kapasitas daya tahan

Data hewan

Dosis tunggal ekstrak air taheebo meningkatkan kapasitas daya tahan (misalnya, waktu berlari) serta kadar glukosa plasma dan glikogen pada otot rangka tikus. Sebaliknya, gliserol di otot rangka dan hati menurun, begitu pula nitrogen Urea darah.(Yada 2018)

Efek hipotensi

Data pada hewan

Bukti pada tikus menunjukkan bahwa turunan naftokuinon semialami dari lapachol, 3-hydroxy-4-(hydroxyimino)-2-(3-methybut- 2-enylnaphtalen-2[4H])-dapat menyebabkan hipotensi.(Dantas 2014)

Obesitas

Data hewan

Pada tikus yang diberi diet tinggi lemak, pemberian ekstrak etanol taheebo (150 mg/kg berat badan setiap hari secara gavage) mengganggu obesitas dan akumulasi lemak dengan mengatur ekspresi gen yang terkait dengan metabolisme lipid. (Choi 2014) Pada tikus yang diovariektomi dengan obesitas akibat diet tinggi lemak (model obesitas akibat menopause), pemberian ekstrak n-butanol taheebo secara oral menyebabkan penurunan berat badan. berat badan, lemak peritubal, lemak perirenal, dan lemak mesenterika dibandingkan dengan kontrol, tanpa perbedaan asupan makanan. Tidak ada perbedaan yang ditemukan pada berat organ, parameter lipid, adiponektin, resistin, atau glukosa serum antara kedua kelompok.(Iwamoto 2016)

Osteoartritis

Data hewan

Pada model tikus osteoartritis, pemberian ekstrak etanol T. avellanedae secara oral meningkatkan ambang nyeri dengan cara yang sebanding dengan kontrol positif tanpa efek samping. efek. Efeknya diamati pada dosis rendah dan tidak bergantung pada dosis. Degradasi parah tulang rawan artikular yang diamati pada kontrol yang tidak diobati dihambat dengan ekstrak taheebo, yang juga menunjukkan efek kondroprotektif tergantung dosis yang lebih baik daripada metilsulfonilmetana kontrol positif. Hasil rontgen mengkOnfirmasi hasil histopatologis.(Park 2017)

Efek pembuluh darah

Data in vitro

Taheebo mampu menghambat agregasi trombosit dan proliferasi otot polos pembuluh darah. Meskipun mekanisme kerjanya masih belum jelas, efek antiplatelet mungkin disebabkan oleh penekanan asam arakidonat dan pelepasan kolagen, dan penghambatan proliferasi otot polos pembuluh darah mungkin disebabkan oleh penekanan protein kinase terfosforilasi mitogen-activated (MAPK)/sinyal ekstraseluler. aktivasi kinase teregulasi (ERK).(Anak 2006)

Penyembuhan luka

Data hewan dan in vitro

Dalam sebuah penelitian pada tikus, luka gores atau luka bakar yang diobati dengan salep beta-lapachone sembuh lebih cepat dibandingkan luka yang diobati dengan salep kontrol. Dalam kultur sel, beta-lapachone menginduksi proliferasi makrofag dan meningkatkan pelepasan faktor pertumbuhan endotel vaskular dari makrofag.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo efek samping

Taheebo umumnya dianggap aman.(Gómez Castellanos 2009)

Senyawa lapachol yang diisolasi dikaitkan dengan gangguan siklus biologis vitamin K. Bila dikonsumsi sebagai teh lapacho merah, yang mengandung semua komponen taheebo termasuk beberapa senyawa pro-vitamin K, efeknya tampaknya hilang.(Gómez Castellanos 2009)

Paparan kayu dan/atau debu kayu dari Tabebuia spp. dapat menyebabkan asma(Algranti 2005) dan erupsi tetap (erupsi kulit eritematosa, pruritus, hiperpigmentasi).(Landry 2018)

Teh pau d'arco dilaporkan dapat menyebabkan mual dan muntah.(Cheng 2012)

Anemia hemolitik telah dilaporkan sebagai toksisitas pembatas pada hewan.(Lima 2004)

Ketika diberikan pada pasien kanker, beta-lapachone tidak menunjukkan toksisitas pembatas dosis. Efek sampingnya ringan dan termasuk anemia, hemolisis, hiperbilirubinemia, edema, mual, konstipasi, dan kelelahan.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Sebelum mengambil Taheebo

Hindari penggunaan. Informasi mengenai keamanan dan kemanjuran pada kehamilan dan menyusui masih kurang.

Cara Penggunaan Taheebo

Informasi klinis untuk memberikan rekomendasi pemberian dosis masih kurang.

Peringatan

Tidak ada laporan toksisitas pada manusia untuk ekstrak kulit kayu atau unsur utamanya.

Apa pengaruh obat lain Taheebo

Tidak ada yang terdokumentasi dengan baik.

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

Kata Kunci Populer