Taheebo

Nome generico: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Marchi: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Utilizzo di Taheebo

Il materiale farmaceutico vegetale disponibile in commercio è di qualità e composizione variabile (Gómez CastEllanos 2009), il che rende difficile la valUTAzione dell'efficacia clinica del prodotto; le prove bioscientifiche per i prodotti derivati ​​da T. impetiginosa sono insufficienti. Quando le azioni farmacologiche dell'estratto della pianta intera sono state confrontate con quelle dei suoi costituenti isolati, la potenza sembrava diminuire con la purificazione. (Gómez Castellanos 2009)

Varie frazioni di T. avellanedae hanno mostrato proprietà astringenti, antinfiammatorie, proprietà antibatteriche, antimicotiche, diuretiche, anticoagulanti, lassative e antitumorali, tra le altre. (Byeon 2008) Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici sui preparati derivati ​​dal taheebo.

Attività antinfiammatoria

Dati sugli animali e in vitro

In uno studio in vitro, 5 nuovi composti isolati dall'estratto acquoso di T. avellanedae hanno mostrato proprietà antinfiammatorie. (Suo 2012) L'estratto acquoso di T. avellanedae blocca i mediatori dell'infiammazione in vitro e in vivo; sopprime la produzione di prostaglandina E2 e ossido nitrico e blocca l'espressione dell'mRNA dei loro enzimi catalizzatori. (Byeon 2008, Zhang 2016) In uno studio in vivo sui topi, una dose di 200 mg/kg di estratto etanolico di taheebo ha mostrato effetti antinfiammatori .(Lee 2012) In una linea di macrofagi di topo, i polifenoli di taheebo hanno invertito gli aumenti indotti dagli acidi grassi liberi nei marcatori infiammatori in modo dose-dipendente, senza influenzare la vitalità cellulare complessiva. Il meccanismo prevedeva l'inversione della sovraregolazione dell'mRNA della cicloossigenasi 2 (COX-2) più che della COX-1.(Ma 2017)

Attività antimicrobica

Dati in vitro

Negli studi che hanno valutato l'attività antimicrobica di T. impetiginosa, gli estratti metanolici della corteccia interna hanno mostrato un'attività da debole a moderata contro Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei ed EscheriChia coli e una forte attività contro Clostridium paraputrificum, Clostridium perfranges e Helicobacter pylori. I due composti ritenuti responsabili dell’attività antibatterica erano il lapacolo e l’acido antrachinone-2-carbossilico. In uno studio che ha valutato l'attività di taheebo contro H. pylori, il lapachol si è rivelato più efficace del metronidazolo, ma molto meno efficace dell'amoxicillina e della tetraciclina. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Quando testato in vitro contro Staphylococcus aureus resistente alla meticillina , il beta-lapachone ha dimostrato un'attività sinergica con gli agenti convenzionali (ad esempio, beta-lattamici, fluorochinoloni, carbapenemi).(Macedo 2013) Lapachol ha dimostrato attività contro i micobatteri. Nelle colture cellulari, il lapacolo si è rivelato più efficace a livello intracellulare che extracellulare e ha dimostrato effetti immunomodulatori (inibizione dell'espressione superficiale del cluster di molecole costimolatorie di differenziazione 86 [CD86]), che possono migliorare la capacità della cellula ospite di controllare l'invasione micobatterica. (Oliveira 2010)

Attività antiparassitaria

Dati su animali e in vitro

In uno studio in vitro, il lapacolo e i complessi di antimonio, bismuto e stagno del lapacolo hanno dimostrato attività antiparassitaria. (Barbosa 2014, Rocha 2013) In vari esperimenti, gli estratti di Tabebuia hanno inibito l'attivazione e la proliferazione dei linfociti T dipendenti dall'interleuchina 2 (IL-2), ma non hanno avuto alcun effetto sull'espressione delle citochine (IL-2 e fattore di necrosi tumorale alfa). Gli effetti immunoinibitori di Tabebuia non sono stati mediati dal beta-lapachone e sono stati osservati negli estratti acquosi ma non in quelli etanolici. vivo, tutti i composti del lapachol hanno dimostrato attività contro la Leishmania in vitro; in vivo, è stata osservata una differenza tra topi trattati e non trattati con solo 1 dei 5 composti testati 5 settimane dopo l'iniezione del parassita. Nessuna tossicità è stata evidente a concentrazioni simili alla concentrazione inibitoria del 50%. (Lima 2004). Lapachol, beta-lapachone e i loro derivati ​​hanno dimostrato attività antielmintica contro le larve di Toxocara canis sia in vitro che in vivo nei topi. (Mata-Santos 2015)

Attività antipsoriatica

Dati in vitro

In vitro, è stato dimostrato che il beta-lapachone ha attività antipsoriatica. (Gómez Castellanos 2009)

Cancro

Dati in vitro

In una serie di studi, T. impetiginosa ha mostrato attività contro un'ampia gamma di linee cellulari tumorali, tra cui il carcinoma Walker 256, il cancro alla prostata, il cancro umano leucemia promielocitica, cancro al seno, cancro ovarico, cancro epidermoide della laringe, cancro esofageo, melanoma maligno umano radioresistente, adenocarcinoma polmonare, cancro cervicale e cellule di osteosarcoma. (Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Il beta-lapachone è considerato il principale composto antitumorale, dimostrando attività contro diverse linee cellulari tumorali, tra cui la leucemia, il cancro del polmone, della prostata e della mammella, nonché diversi tumori multiresistenti linee cellulari.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Si presume che il lapachol abbia proprietà antitumorali. Sebbene il meccanismo d'azione sia sconosciuto, il lapacolo è coinvolto nell'inibizione della fosforilazione ossidativa, nell'attivazione della CYP-450 reduttasi e nel potenziamento della perossidazione dei lipidi nelle cellule del sarcoma. (Balassiano 2005, Fiorito 2014). Studi su colture cellulari mostrano che il lapacolo causa alterazioni nel profilo proteico e inibisce l'invasività cellulare nelle cellule HeLa (una linea cellulare tumorale umana), suggerendo un'attività antimetastatica. (Balassiano 2005)

Un altro potenziale meccanismo antitumorale proposto è l'inibizione della topoisOmerasi I. Le indagini mostrano che il lapachol induce stress ossidativo attraverso la generazione di specie reattive dell'ossigeno, che porta all'apoptosi e all'arresto del ciclo cellulare. (Kandioller 2013) In altre ricerche, il beta-lapachone ha avviato l'apoptosi solo nelle cellule trasformate senza causare danni al DNA. (Gómez Castellanos 2009) Inoltre, il beta -lapachone ha aumentato l'attivazione del fattore pro-apoptotico JNK e ha ridotto l'attivazione dei fattori di sopravvivenza/proliferazione cellulare PI3K, AKT ed ERK. (Kung 2014) Secondo quanto riferito, il beta-lapachone induce l'apoptosi modulando l'espressione di E2F-1, che attiva G1/S (Shapiro 2005) Un estratto acquoso di pau d'arco ha stimolato il percorso MAPK/ERK 1/2, portando alla stimolazione dell'espressione genetica dipendente dal fattore 2 correlato al fattore nucleare eritroide 2 (Nrf2). (Richter 2014) La ricerca in vitro utilizzando un estratto acquoso di taheebo in cellule di cancro al seno positive al recettore degli estrogeni ha dimostrato una sovraregolazione di geni specifici dell'apoptosi e del metabolismo xenobiotico e una sottoregolazione dei geni regolatori del ciclo cellulare e sensibili agli estrogeni. (Mukherjee 2009) In presenza di probiotici , il lapachol può essere convertito in un composto citotossico più attivo contro le linee cellulari del cancro al seno rispetto al lapachol da solo.(Oliveira Silva 2014)

È generalmente riconosciuto che la nicotinammide adenina dinucleotide (NAD)(P)H:chinone ossidoreduttasi (NQ01) è un importante determinante della citotossicità del beta-lapachone e il fatto che NQ01 è sovraespresso nella maggior parte dei tipi comuni di cancro. NQ01 catalizza il ciclo redox del beta-lapachone attraverso la produzione di un idrochinone instabile. In condizioni aerobiche, questo chinone instabile viene rapidamente ossidato tornando al chinino genitore, con conseguente inutile ciclo tra le 2 forme di beta-lapachone e un rapido aumento del calcio intracellulare, depolarizzazione della membrana mitocondriale, perdita di adenosina trifosfato, frammentazione del DNA e, infine, l'apoptosi. Il beta-lapachone agisce, in parte, attraverso la sovraregolazione di NQ01. (Lamberti 2013) Nelle cellule leucemiche, il beta-lapachone è direttamente citotossico. Diminuisce la vitalità cellulare e l'attività della telomerasi derivante dalla downregulation della trascrittasi inversa della telomerasi.(Moon 2010)

Dati clinici

L'NCI ha studiato gli effetti antitumorali del componente lapachol del taheebo negli anni '60 . Gli studi clinici di fase 1 che hanno valutato dosaggi orali di lapachol fino a 4.000 mg/giorno non hanno mostrato alcun effetto terapeutico ed è stato stabilito che con la somministrazione orale venivano raggiunte concentrazioni sieriche inadeguate. La domanda di approvazione per un nuovo farmaco sperimentale per il lapachol è stata chiusa nel 1970. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Una serie di studi clinici di fase 1 e 2 sono stati condotti con beta-lapachone (ARQ 501) in pazienti con cancro. Sono stati dimostrati i primi segni di attività clinica.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Colite

Dati animali

In un modello murino, la somministrazione orale di estratto acquoso di T. avellanedae si è rivelata protettiva contro la colite indotta. I topi trattati con l'estratto hanno mostrato molta meno diarrea e meno sangue fecale. Il meccanismo prevedeva l'induzione della differenziazione delle cellule T-helper antiinfiammatorie (cioè Th2, Treg), la diminuzione delle citochine proinfiammatorie (cioè IL-12, IL-6, fattore di necrosi tumorale alfa) e l'aumento degli anti-infiammatori. citochina infiammatoria IL-10 nelle cellule dendritiche intestinali e nei macrofagi dei linfonodi mesenterici.(Park 2017)

Dermatite

Dati animali

In un modello murino di dermatite atopica, la somministrazione orale di un estratto etanolico di T. avellanedae ha migliorato i sintomi simili alla dermatite, ha diminuito i punteggi della dermatite e ha prevenuto la ispessimento epidermico osservato nei controlli non trattati in modo dose-dipendente. Questi effetti alle dosi di 120 mg/kg e 240 mg/kg erano paragonabili agli effetti del prednisolone. I meccanismi prevedevano riduzioni di istamina, immunoglobulina E, IL-4, IL-5 e citochine proinfiammatorie (ad esempio, interferone gamma), con la dose di 240 mg/kg paragonabile al prednisolone.(Park 2018)

Capacità di resistenza

Dati sugli animali

Una singola dose di estratto di acqua di taheebo ha aumentato la capacità di resistenza (ad esempio, il tempo di corsa) nonché i livelli di glucosio plasmatico e di glicogeno nei muscoli scheletrici di topi. Al contrario, il glicerolo nel muscolo scheletrico e nel fegato è diminuito, così come l'azoto ureico nel sangue.(Yada 2018)

Effetti ipotensivi

Dati sugli animali

Prove nei ratti suggeriscono che un derivato naftochinonico seminaturale del lapacolo, 3-idrossi-4-(idrossiimmino)-2-(3-metilbut- 2-enilnaftalen-2[4H])-one può indurre ipotensione.(Dantas 2014)

Obesità

Dati animali

Nei topi alimentati con una dieta ricca di grassi, la somministrazione di un estratto etanolico di taheebo (150 mg/kg di peso corporeo al giorno mediante sonda gastrica) ha interferito con obesità e accumulo di grasso regolando l'espressione genetica correlata al metabolismo dei lipidi. (Choi 2014) Nei topi ovariectomizzati con obesità indotta da una dieta ricca di grassi (modello di obesità indotta dalla menopausa), la somministrazione orale di un estratto di n-butanolo taheebo ha portato a riduzioni dell'obesità e dell'accumulo di grasso nel corpo. peso, grasso peritubale, grasso perirenale e grasso mesenterico rispetto ai controlli, senza alcuna differenza nell’assunzione di cibo. Non sono state riscontrate differenze nel peso degli organi, nei parametri lipidici, nell'adiponectina, nella resistina o nel glucosio sierico tra i 2 gruppi.(Iwamoto 2016)

Osteoartrite

Dati animali

In un modello di osteoartrite nei ratti, la somministrazione orale di un estratto etanolico di T. avellanedae ha aumentato la soglia del dolore in modo paragonabile ai controlli positivi senza sintomi collaterali. effetti. L’effetto è stato osservato a basse dosi e non era dose-dipendente. La grave degradazione della cartilagine articolare osservata nei controlli non trattati è stata inibita con l’estratto di taheebo, che ha mostrato anche un effetto condroprotettivo dose-dipendente migliore rispetto al controllo positivo metilsulfonilmetano. I risultati delle radiografie hanno confermato i risultati istopatologici.(Park 2017)

Effetti vascolari

Dati in vitro

Taheebo è in grado di inibire l'aggregazione piastrinica e la proliferazione della muscolatura liscia vascolare. Sebbene il meccanismo d’azione non sia chiaro, gli effetti antipiastrinici potrebbero essere dovuti alla soppressione dell’acido arachidonico e della liberazione di collagene, mentre l’inibizione della proliferazione della muscolatura liscia vascolare potrebbe essere dovuta alla soppressione della proteina chinasi fosforilata attivata dal mitogeno (MAPK)/segnale extracellulare. attivazione della chinasi regolata (ERK). (Son 2006)

Guarigione delle ferite

Dati sugli animali e in vitro

In uno studio sui topi, le ferite da raschiamento o da ustione trattate con un unguento al beta-lapachone sono guarite più velocemente di quelle trattate con un unguento di controllo. Nelle colture cellulari, il beta-lapachone ha indotto la proliferazione dei macrofagi e un aumento del rilascio del fattore di crescita dell'endotelio vascolare dai macrofagi.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo effetti collaterali

Il taheebo è generalmente considerato sicuro.(Gómez Castellanos 2009)

Il composto isolato lapachol è associato a un'interferenza con il ciclo biologico della vitamina K. Se consumato come tè rosso lapacho, che contiene tutti i componenti del taheebo compresi alcuni composti pro-vitamina K, l'effetto sembra essere annullato. (Gómez Castellanos 2009)

L'esposizione al legno e/o alla polvere di legno di Tabebuia spp. può portare ad asma(Algranti 2005) ed eruzioni cutanee fisse (eruzioni cutanee eritematose, pruriginose, iperpigmentate).(Landry 2018)

Secondo quanto riferito, il tè Pau d'arco può causare nausea e vomito.(Cheng 2012)

L'anemia emolitica è stata segnalata come una tossicità limitante negli animali.(Lima 2004)

Quando somministrato a pazienti affetti da cancro, il beta-lapachone non ha mostrato tossicità dose-limitante. Gli eventi avversi sono stati lievi e includevano anemia, emolisi, iperbilirubinemia, edema, nausea, costipazione e affaticamento. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Prima di prendere Taheebo

Evitare l'uso. Mancano informazioni relative alla sicurezza e all'efficacia durante la gravidanza e l'allattamento.

Come usare Taheebo

Mancano informazioni cliniche per fornire raccomandazioni sul dosaggio.

Avvertenze

Non è stata segnalata alcuna tossicità nell'uomo per l'estratto di corteccia o i suoi costituenti principali.

Quali altri farmaci influenzeranno Taheebo

Nessuno ben documentato.

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