Taheebo

一般名： Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
ブランド名： Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

の使用法 Taheebo

市販の植物薬原料の品質と組成はさまざまであり (Gómez CastEllanos 2009)、製品の臨床効果の評価が困難になっています。 T. インペティジノーサ由来の製品に関する生物科学的証拠は不十分です。全植物抽出物の薬理作用をその単離された成分の薬理作用と比較すると、その効力は精製とともに低下するようでした。(Gómez Castellanos 2009)

T. アベラネダエのさまざまな画分は収斂作用、抗炎症作用、抗菌、抗真菌、利尿、抗凝固、下剤、抗がん作用などが挙げられます。(Byeon 2008) しかし、タヒボ由来の製剤の臨床研究は行われていません。

抗炎症活性

動物および in vitro データ

in vitro 研究では、T. avellanedae の水抽出物から単離された 5 つの新規化合物が抗炎症特性を示しました。 (Suo 2012) T. アベラネダエの水抽出物は、インビトロおよびインビボで炎症メディエーターをブロックします。プロスタグランジン E2 と一酸化窒素の生成を抑制し、それらの触媒酵素の mRNA 発現をブロックします。(Byeon 2008、Zhang 2016) マウスの in vivo 研究では、200 mg/kg の用量のタヒボ エタノール抽出物が抗炎症効果を示しました。 (Lee 2012) マウスのマクロファージ株において、タヒボ ポリフェノールは、全体的な細胞生存率に影響を与えることなく、遊離脂肪酸によって誘発される炎症マーカーの増加を用量依存的に逆転させました。このメカニズムには、COX-1 よりもシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) mRNA の上方制御の逆転が含まれていました。(Ma 2017)

抗菌活性

インビトロデータ

T. インペティジノーサの抗菌活性を評価する研究では、内部樹皮のメタノール抽出物はビフィズス菌ロンガム、アシドフィルス菌に対して弱い活性から中等度の活性を示しました。 、ラクトバチルス・カゼイ、大腸菌に対して強い活性を示し、クロストリジウム・パラプトリフィカム、ウェルシュ菌、ヘリコバクター・ピロリに対しても強力な活性を示します。抗菌活性に関与すると考えられる 2 つの化合物は、ラパコールとアントラキノン-2-カルボン酸でした。ピロリ菌に対するタヒボの活性を評価した研究では、ラパコールはメトロニダゾールより効果的でしたが、アモキシシリンやテトラサイクリンよりははるかに効果が低かったです。(Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006)メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対して in vitro で試験したところ、 、β-ラパコールは、従来の薬剤（例、β-ラクタム、フルオロキノロン、カルバペネム）との相乗活性を実証した。(Macedo 2013) ラパコールはマイコバクテリアに対する活性を実証した。細胞培養において、ラパコールは細胞外よりも細胞内でより効果的であり、免疫調節効果（分化共刺激分子クラスター 86 [CD86] の表面発現の阻害）を示しました。これにより、マイコバクテリアの侵入を制御する宿主細胞の能力が強化される可能性があります。（オリベイラ） 2010)

抗寄生虫活性

動物データおよびインビトロデータ

インビトロ研究では、ラパコールとラパコールのアンチモン、ビスマス、スズ錯体が抗寄生虫活性を示しました。(Barbosa 2014, Rocha) 2013) さまざまな実験において、タベブイア抽出物はインターロイキン 2 (IL-2) 依存性の T リンパ球の活性化と増殖を阻害しましたが、サイトカインの発現 (IL-2 および腫瘍壊死因子α) には影響を与えませんでした。タベブイアの免疫阻害効果は、β-ラパコンによって媒介されず、水抽出物では観察されたが、エタノール抽出物では観察されなかった(Böhler 2008)。生体内では、すべてのラパコール化合物が試験管内でリーシュマニアに対する活性を示した。 in vivo では、寄生虫注射後 5 週間で、5 つの試験化合物のうち 1 つだけで、治療マウスと未治療マウスの差が観察されました。 50% 阻害濃度と同様の濃度では明らかな毒性はありませんでした。(Lima 2004) ラパコール、β-ラパコン、およびそれらの誘導体は、マウスにおいて in vitro および in vivo の両方で Toxocara canis 幼虫に対する駆虫活性を実証しました。(Mata-Santos 2015)

抗乾癬活性

インビトロデータ

インビトロでは、ベータラパコンには抗乾癬活性があることが示されています。(Gómez Castellanos 2009)

がん

インビトロ データ

一連の研究で、T. インペティジノーサは、ウォーカー 256 がん、前立腺がん、ヒトがんなどの幅広いがん細胞株に対する活性を示しました。前骨髄性白血病、乳がん、卵巣がん、類表皮喉頭がん、食道がん、放射線耐性ヒト悪性黒色腫、肺腺がん、子宮頸がん、骨肉腫細胞。(Bang 2016、Gómez Castellanos 2009、Inagaki 2013、Inagaki 2015、Kandioller 2013、Mukherjee) 2009年、Rao 1968、Sunassee 2013)

ベータ-ラパコンは主要な抗腫瘍化合物と考えられており、白血病、肺がん、前立腺がん、乳がんなどのいくつかの腫瘍細胞株やいくつかの多剤耐性細胞株に対して活性を示しています。 (Gómez Castellanos 2009、Kung 2014)

ラパコールには抗がん作用があるといわれています。作用機序は不明ですが、ラパコールは肉腫細胞における酸化的リン酸化の阻害、CYP-450 レダクターゼの活性化、および脂質の過酸化の促進に関与しています。(Balassiano 2005、Fiorito 2014) 細胞培養における研究では、ラパコールが原因となることが示されています。これは、タンパク質プロファイルの変化を引き起こし、HeLa 細胞 (ヒト癌細胞株) の細胞浸潤を阻害することから、抗転移活性が示唆されています。(Balassiano 2005)

提案されているもう 1 つの潜在的な抗癌メカニズムは、トポイソメラーゼ I の阻害です。調査により、以下のことが示されています。ラパコールは、活性酸素種の生成を介して酸化ストレスを誘発し、アポトーシスと細胞周期停止を引き起こします。(Kandioller 2013) 他の研究では、β-ラパコールは DNA 損傷を引き起こすことなく形質転換細胞のみでアポトーシスを開始しました。(Gómez Castellanos 2009) さらに、β β-ラパコンは、アポトーシス促進因子 JNK の活性化を増加させ、細胞生存/増殖因子 PI3K、AKT、および ERK の活性化を減少させました。(Kung 2014) β-ラパコンは、G1/S を活性化する E2F-1 発現を調節することによってアポトーシスを誘導すると報告されています。 (Shapiro 2005) パウダルコの水性抽出物は MAPK/ERK 1/2 経路を刺激し、核因子赤血球 2 関連因子 2 (Nrf2) 依存性の遺伝子発現を刺激しました。(Richter 2014)エストロゲン受容体陽性乳がん細胞におけるタヒボ水抽出物を用いたインビトロ研究では、アポトーシス特異的および生体異物代謝特異的遺伝子の上方制御と、細胞周期調節遺伝子およびエストロゲン応答遺伝子の下方制御が実証されました。(Mukherjee 2009) プロバイオティクスの存在下、ラパコールは、ラパコール単独よりも乳がん細胞株に対してより活性な細胞毒性化合物に変換できます。(Oliveira Silva 2014)

一般に、ニコチンアミドアデニン ジヌクレオチド (NAD)(P)H:キノン オキシドレダクターゼであると理解されています。 (NQ01) 活性は、β-ラパコンの細胞毒性の重要な決定因子であり、NQ01 は最も一般的な種類の癌で過剰発現されます。 NQ01 は、不安定なヒドロキノンの生成を介して、β-ラパコンの酸化還元サイクルを触媒します。好気的条件下では、この不安定なキノンはすぐに酸化されて親のキニーネに戻り、その結果、2 つの形態のベータ-ラパコン間の無駄な循環と細胞内カルシウムの急速な増加、ミトコンドリア膜の脱分極、アデノシン三リン酸の損失、DNA 断片化が引き起こされます。最後にアポトーシス。ベータ-ラパコンは、部分的には NQ01 の上方制御を通じて作用します。(Lamberti 2013) 白血病細胞では、ベータ-ラパコンは直接細胞傷害性です。テロメラーゼ逆転写酵素の下方制御により、細胞生存率とテロメラーゼ活性が低下します。(Moon 2010)

臨床データ

NCI は 1960 年代にタヒボのラパコール成分の抗がん効果を研究しました。 。最大 4,000 mg/日のラパコール経口投与量を評価した第 1 相臨床試験では治療効果は示されず、経口投与では不十分な血清濃度が達成されたと判断されました。ラパコールの新薬治験申請は 1970 年に終了しました。(Gómez Castellanos 2009、Kung 2014)

β-ラパコール (ARQ 501) を用いた一連の第 1 相および第 2 相臨床試験が、以下の患者を対象に実施されました。癌。臨床活動の初期の兆候が実証されました。(Hartner 2007、Khong 2007、Shapiro 2005)

大腸炎

動物データ

マウスモデルでは、T. アベラネダエ水抽出物の経口投与により、誘発された大腸炎が予防されました。抽出物で治療されたマウスは、下痢と血便の量が大幅に減少しました。このメカニズムには、抗炎症性ヘルパー T 細胞 (すなわち、Th2、Treg) の分化の誘導、炎症誘発性サイトカイン (すなわち、IL-12、IL-6、腫瘍壊死因子α) の減少、および抗炎症性ヘルパー細胞の増加が含まれます。腸の樹状細胞および腸間膜リンパ節のマクロファージにおける炎症性サイトカイン IL-10。(Park 2017)

皮膚炎

動物データ

アトピー性皮膚炎のマウスモデルにおいて、T. アベラネダエのエタノール抽出物を経口投与すると、皮膚炎様症状が改善され、皮膚炎スコアが低下し、皮膚炎が予防されました。表皮肥厚は、未処理対照において用量依存的に観察された。 120 mg/kg および 240 mg/kg の用量でのこれらの効果は、プレドニゾロンの効果に匹敵しました。メカニズムにはヒスタミン、免疫グロブリン E、IL-4、IL-5、および炎症促進性サイトカイン (つまり、インターフェロン ガンマ) の減少が含まれており、240 mg/kg の用量はプレドニゾロンに匹敵します。(Park 2018)

持久力

動物データ

タヒボ水抽出物の単回投与により、持久力（ランニング時間など）が増加し、骨格筋の血漿グルコースおよびグリコーゲンレベルも増加しました。ネズミ。対照的に、骨格筋と肝臓のグリセロールは減少し、血中尿素窒素も減少しました。(Yada 2018)

降圧効果

動物データ

ラットにおける証拠は、ラパコールの半天然ナフトキノン誘導体である 3-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシイミノ)-2-(3-メチルブト-) を示唆しています。 2-エニルナフタレン-2[4H])-1 は低血圧を引き起こす可能性があります。(Dantas 2014)

肥満

動物データ

高脂肪食を与えたマウスにタヒボのエタノール抽出物（毎日強制経口投与により体重1kg当たり150 mg）を投与すると、肥満が妨げられました。 (Choi 2014) 高脂肪食誘発肥満の卵巣切除マウス (閉経誘発肥満モデル) に、n-ブタノール タヒボ抽出物を経口投与すると、体重が減少しました。体重、卵管周囲脂肪、腎周囲脂肪、腸間膜脂肪をコントロールと比較し、食物摂取量に差はありませんでした。 2 つのグループ間で、臓器重量、脂質パラメータ、アディポネクチン、レジスチン、血清グルコースに差は見つかりませんでした。(Iwamoto 2016)

変形性関節症

動物データ

変形性関節症のラットモデルでは、T. アベラネダエのエタノール抽出物を経口投与すると、副作用のない陽性対照と同等の方法で疼痛閾値が増加しました。効果。この効果は低用量で観察され、用量依存性はありませんでした。未処理の対照で観察された関節軟骨の重度の分解は、タヒボ抽出物によって抑制され、陽性対照のメチルスルホニルメタンよりも優れた用量依存性の軟骨保護効果も示しました。 X 線検査の結果、組織病理学的結果が確認されました。(Park 2017)

血管への影響

インビトロデータ

タヒボは、血小板凝集と血管平滑筋の増殖を阻害することができます。作用機序は不明ですが、抗血小板効果はアラキドン酸とコラーゲン遊離の抑制によるものと考えられ、血管平滑筋増殖の阻害はリン酸化マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）/細胞外シグナルの抑制によるものと考えられます。調節キナーゼ (ERK) の活性化。(Son 2006)

創傷治癒

動物データおよびインビトロデータ

マウスを使った研究では、ベータラパコン軟膏で治療した擦過傷または熱傷は、対照軟膏で治療した傷よりも早く治癒しました。細胞培養において、β-ラパコンはマクロファージの増殖を誘導し、マクロファージからの血管内皮増殖因子の放出を増加させました。(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo 副作用

タヒボは一般に安全であると考えられています。(Gómez Castellanos 2009)

単離された化合物ラパチョールは、ビタミン K の生物学的サイクルの妨害と関連しています。タヒボのすべての成分を含む赤いラパチョ ティーとして摂取すると、 (Gómez Castellanos 2009)

タベブイア属の木材および/または木の粉塵への曝露。喘息（Algranti 2005）や固定発疹（紅斑性、そう痒性、色素沈着過剰の皮膚発疹）を引き起こす可能性があります。（Landry 2018）

パウダルコ茶は吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があると報告されています。（Cheng 2012）

溶血性貧血は、動物における制限毒性として報告されています。(Lima 2004)

ベータ-ラパコンを癌患者に投与した場合、用量制限毒性は示されませんでした。有害事象は軽度で、貧血、溶血、高ビリルビン血症、浮腫、吐き気、便秘、疲労などが含まれていました。(Hartner 2007、Khong 2007、Shapiro 2005)

服用する前に Taheebo

使用は避けてください。妊娠中および授乳中の安全性と有効性に関する情報が不足しています。

使い方 Taheebo

推奨用量を提供するための臨床情報が不足しています。

警告

樹皮抽出物またはその主成分について、人体に対する毒性は報告されていません。

他の薬がどのような影響を与えるか Taheebo

十分に文書化されたものはありません。

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