Taheebo

일반적인 이름: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
브랜드 이름: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

사용법 Taheebo

상업적으로 이용 가능한 식물성 약물 물질은 품질과 구성이 다양하므로(Gómez CastEllanos 2009) 제품의 임상 효능 평가가 까다롭습니다. T. impetiginosa에서 유래한 제품에 대한 생명과학적 증거가 불충분합니다. 전체 식물 추출물의 약리학적 작용을 분리된 성분의 약리학적 작용과 비교했을 때 정제에 따라 효능이 감소하는 것으로 나타났습니다.(Gómez Castellanos 2009)

T. avellanedae의 다양한 분획물은 수렴성, 항염증성, 항균, 항진균, 이뇨, 항응고, 완하제, 항암 등의 효능이 있습니다.(변 2008) 그러나 타히보 유래 제제에 대한 임상 연구는 실시된 바가 없습니다.

항염증 활성

동물 및 시험관 내 데이터

시험관 내 연구에서 T. avellanedae의 물 추출물에서 분리된 5가지 새로운 화합물이 항염증 특성을 보였습니다. (Suo 2012) T. avellanedae의 물 추출물은 시험관 내 및 생체 내에서 염증 매개체를 차단합니다. 프로스타글란딘 E2와 산화질소의 생성을 억제하고 이들 촉매 효소의 mRNA 발현을 차단합니다.(Bye 2008, Zhang 2016) 생쥐를 대상으로 한 생체 내 연구에서 타히보 에탄올 추출물 200 mg/kg을 투여한 결과 항염증 효과가 나타났습니다. .(Lee 2012) 마우스 대식세포 계통에서 타히보 폴리페놀은 전체 세포 생존력에 영향을 주지 않으면서 용량 의존 방식으로 염증 표지의 유리지방산 유발 증가를 역전시켰습니다. 이 메커니즘은 COX-1보다 cyclooxygenase 2(COX-2) mRNA의 상향조절을 역전시키는 것과 관련이 있습니다.(Ma 2017)

항균 활성

시험관 내 데이터

T. impetiginosa의 항균 활성을 평가하는 연구에서, 내부 껍질의 메탄올 추출물은 Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus에 대해 약하거나 중간 정도의 활성을 나타냈습니다. , Lactobacillus casei 및 EscheriChia coli가 있으며 Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes 및 Helicobacter pylori에 대해 강력한 활성을 나타냅니다. 항균 활성을 담당하는 것으로 생각되는 2가지 화합물은 라파콜과 안트라퀴논-2-카르복실산입니다. H. pylori에 대한 taheebo의 활성을 평가한 연구에서 lapachol은 metronidazole보다 효과적이었으나 amoxicillin과 tetracycline보다는 훨씬 덜 효과적이었다.(Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) 메티실린 내성 황색 포도상구균에 대해 시험관 내 시험한 경우 , 베타-라파콘은 기존 제제(예: 베타-락탐, 플루오로퀴놀론, 카바페넴)와 시너지 효과를 나타냈습니다.(Macedo 2013) 라파콜은 마이코박테리아에 대한 활성을 입증했습니다. 세포 배양에서 라파콜은 세포외에서보다 세포내에서 더 효과적이었으며 면역조절 효과(분화의 공동자극 분자 클러스터 86[CD86]의 표면 발현 억제)를 입증했는데, 이는 마이코박테리아 침입을 제어하는 ​​숙주 세포의 능력을 향상시킬 수 있습니다.(Oliveira 2010)

항기생충 활성

동물 및 시험관 내 데이터

시험관 내 연구에서 라파콜과 안티몬, 비스무트, 라파콜의 주석 복합체는 구충 활성을 입증했습니다.(Barbosa 2014, Rocha 2013) 다양한 실험에서 Tabebuia 추출물은 인터루킨 2(IL-2) 의존성 T-림프구 활성화 및 증식을 억제했지만 사이토카인 발현(IL-2 및 종양 괴사 인자 알파)에는 영향을 미치지 않았습니다. Tabebuia의 면역 억제 효과는 베타-라파콘에 의해 매개되지 않았으며 수성 추출물에서는 관찰되었지만 에탄올 추출물에서는 관찰되지 않았습니다.(Böhler 2008) 다양한 가용성 유도체뿐만 아니라 라파콜, 이솔라파콜, 디하이드로라파콜의 항이슈마니아 활성이 시험관 내 및 실험에서 테스트되었습니다. 생체 내에서 모든 라파콜 화합물은 시험관 내에서 레슈마니아에 대한 활성을 나타냈습니다. 생체 내에서, 기생충 주입 5주 후 5개의 테스트 화합물 중 1개에서만 처리된 마우스와 처리되지 않은 마우스 사이의 차이가 관찰되었습니다. 50% 억제 농도와 유사한 농도에서는 독성이 나타나지 않았습니다.(Lima 2004) Lapachol, 베타-라파콘 및 이들의 유도체는 쥐의 시험관 내 및 생체 내 모두에서 Toxocara canis 유충에 대한 구충 활성을 입증했습니다.(Mata-Santos 2015)

항건선 활성

시험관 내 데이터

시험관 내에서 베타-라파콘은 항건선 활성을 갖는 것으로 나타났습니다.(Gómez Castellanos 2009)

암

시험관 내 데이터

일련의 연구에서 T. impetiginosa는 ​​Walker 256 암종, 전립선암, 인간 Promyelocytic Leukemia, 유방암, 난소 암, 표피 후두암, 식도암, 방사성 인간 악성 흑색 종, 폐 선암종, 자궁 경부암 및 골관종 세포. , Rao 1968, Sunassee 2013)

베타-라파콘은 주요 항종양 화합물로 간주되며, 백혈병, 폐암, 전립선암, 유방암을 비롯한 여러 종양 세포주와 여러 다제 내성에 대한 활성을 입증합니다. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

라파콜은 항암 특성을 갖는 것으로 알려져 있습니다. 작용 메커니즘은 알려져 있지 않지만, 라파콜은 산화적 인산화 억제, CYP-450 환원효소 활성화 및 육종 세포의 지질 과산화 강화에 관여합니다.(Balassiano 2005, Fiorito 2014) 세포 배양 연구에 따르면 라파콜은 단백질 프로필을 변경하고 HeLa 세포(인간 암 세포주)의 세포 침입을 억제하여 항전이 활성을 암시합니다.(Balassiano 2005)

제안된 또 다른 잠재적인 항암 메커니즘은 토포이소머라제 I의 억제입니다. 조사에 따르면 라파콜은 활성 산소종의 생성을 통해 산화 스트레스를 유도하여 세포사멸과 세포주기 정지를 유발합니다.(Kandioller 2013) 다른 연구에서 베타-라파콘은 DNA 손상을 일으키지 않고 변형된 세포에서만 세포사멸을 시작했습니다.(Gómez Castellanos 2009) 또한 베타-라파콘은 - 라파콘은 세포사멸 촉진 인자 JNK의 활성화를 증가시키고 세포 생존/증식 인자 PI3K, AKT 및 ERK의 활성화를 감소시킵니다.(Kung 2014) 베타-라파콘은 G1/S를 활성화하는 E2F-1 발현을 조절하여 세포사멸을 유도하는 것으로 알려졌습니다. -단계 체크포인트.(Shapiro 2005) 포 다르코 수성 추출물은 MAPK/ERK 1/2 경로를 자극하여 핵 인자 적혈구 2 관련 인자 2(Nrf2) 의존 유전자 발현을 자극했습니다.(Richter 2014) 에스트로겐 수용체 양성 유방암 세포에서 타히보의 수용성 추출물을 사용한 시험관 내 연구에서는 세포사멸 특이적 및 생체이물질 대사 특이적 유전자의 상향 조절과 세포 주기 조절 및 에스트로겐 반응 유전자의 하향 조절이 입증되었습니다.(Mukherjee 2009) 프로바이오틱스 존재 시 , 라파콜은 라파콜 단독보다 유방암 세포주에 대해 더 활성인 세포독성 화합물로 전환될 수 있습니다.(Oliveira Silva 2014)

일반적으로 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드(NAD)(P)H:퀴논 산화환원효소는 다음과 같이 이해됩니다. (NQ01) 활성은 베타-라파콘 세포독성의 중요한 결정 요인이며 NQ01은 가장 일반적인 유형의 암에서 과발현됩니다. NQ01은 불안정한 하이드로퀴논의 생성을 통해 베타-라파콘의 산화환원 순환을 촉매합니다. 호기성 조건에서 이 불안정한 퀴논은 모퀴닌으로 빠르게 산화되어 두 가지 형태의 베타-라파콘 사이의 쓸데없는 순환과 세포내 칼슘의 급속한 증가, 미토콘드리아 막 탈분극, 아데노신 삼인산의 손실, DNA 단편화 등을 초래합니다. 마지막으로 아포토시스. 베타-라파콘은 부분적으로 NQ01의 상향 조절을 통해 작용합니다.(Lamberti 2013) 백혈병 세포에서 베타-라파콘은 직접적으로 세포 독성을 나타냅니다. 텔로머라제 역전사효소의 하향조절로 인해 세포생존율과 텔로머라제 활성을 감소시킨다.(Moon 2010)

임상자료

국립암연구소는 1960년대 타히보의 라파콜 성분의 항암 효과를 연구했다. . 최대 4,000mg/일의 경구 라파콜 투여량을 평가한 1상 임상 시험에서는 치료 효과가 나타나지 않았으며, 경구 투여로 부적절한 혈청 농도가 달성된 것으로 확인되었습니다. 라파콜에 대한 임상시험용 신약 신청은 1970년에 종료되었습니다.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

다음 환자를 대상으로 베타-라파콘(ARQ 501)을 사용하여 일련의 1상 및 2상 임상 시험이 수행되었습니다. 암. 임상 활동의 초기 징후가 입증되었습니다.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

대장염

동물 데이터

쥐 모델에서 T. avellanedae 물 추출물을 경구 투여하면 유발된 대장염을 예방할 수 있었습니다. 추출물로 치료받은 쥐는 설사와 대변 혈액이 훨씬 적게 나타났습니다. 이 메커니즘에는 항염증성 T 보조 세포(Th2, Treg)의 분화 유도, 전염증성 사이토카인(IL-12, IL-6, 종양 괴사 인자 알파)의 감소, 항염증성 사이토카인의 증가가 포함됩니다. 장간막 림프절의 장 수지상 세포와 대식세포의 염증성 사이토카인 IL-10.(Park 2017)

피부염

동물 데이터

아토피성 피부염 마우스 모델에서 T. avellanedae의 에탄올 추출물을 경구 투여하면 피부염 유사 증상이 완화되고 피부염 점수가 감소하며 치료받지 않은 대조군에서는 용량 의존적으로 표피 비후가 관찰되었습니다. 120mg/kg 및 240mg/kg 용량에서의 이러한 효과는 프레드니솔론의 효과와 비슷했습니다. 메커니즘에는 히스타민, 면역글로불린 E, IL-4, IL-5 및 전염증성 사이토카인(즉, 인터페론-감마)의 감소가 포함되었으며, 240mg/kg 용량은 프레드니솔론과 비슷합니다(Park 2018).

지구력

동물 데이터

타히보 물 추출물 단회 투여로 지구력(예: 달리기 시간)은 물론 골격근의 혈장 포도당 및 글리코겐 수치가 증가했습니다. 쥐. 대조적으로 골격근과 간의 글리세롤은 감소했고 혈액요소질소도 감소했습니다.(Yada 2018)

저혈압 효과

동물 데이터

쥐에 대한 증거에 따르면 라파콜의 반천연 나프토퀴논 유도체인 3-하이드록시-4-(하이드록시이미노)-2-(3-메티부트- 2-enylnaphtalen-2[4H])-one은 저혈압을 유발할 수 있습니다.(Dantas 2014)

비만

동물 데이터

고지방 식단을 먹인 쥐에게 타히보 에탄올 추출물(위관 영양법으로 매일 체중 kg당 150mg) 투여가 방해를 받았습니다. 지질 대사와 관련된 유전자 발현을 조절하여 비만과 지방 축적을 조절합니다.(Choi 2014) 고지 방식으로 유발된 비만이 있는 난소 절제 쥐(폐경기 유발 비만 모델)에서 n-부탄올 타히보 추출물을 경구 투여하면 체지방이 감소했습니다. 체중, 관주위지방, 신장주위지방, 장간막지방은 대조군과 비교하여 음식물 섭취량에는 차이가 없었다. 두 그룹 사이에 장기 중량, 지질 매개변수, 아디포넥틴, 레지스틴 또는 혈청 포도당에는 차이가 발견되지 않았습니다.(Iwamoto 2016)

골관절염

동물 데이터

골관절염 쥐 모델에서 T. avellanedae의 에탄올 추출물을 경구 투여하면 부작용이 없는 양성 대조군과 비슷한 방식으로 통증 역치가 증가했습니다. 효과. 효과는 저용량에서도 관찰되었으며 용량 의존적이지 않았습니다. 무처리 대조군에서 관찰된 심각한 관절 연골 분해는 타히보 추출물로 억제되었으며, 이는 또한 양성 대조군인 메틸설포닐메탄보다 더 나은 용량 의존적 연골 보호 효과를 나타냈습니다. X-ray 결과 조직병리학적 결과를 확인하였다.(Park 2017)

혈관 효과

시험관 내 데이터

타히보는 혈소판 응집과 혈관 평활근 증식을 억제할 수 있습니다. 작용 기전은 불분명하지만 항혈소판 효과는 아라키돈산과 콜라겐 유리의 억제에 의한 것일 수 있으며, 혈관 평활근 증식의 억제는 인산화된 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)/세포외 신호전달의 억제에 의한 것일 수 있다. 조절된 키나제(ERK) 활성화.(Son 2006)

상처 치유

동물 및 시험관 내 데이터

생쥐를 대상으로 한 연구에서 베타-라파콘 연고로 치료한 긁거나 화상 상처는 대조군 연고로 치료한 것보다 더 빨리 치유되었습니다. 세포 배양에서 베타-라파콘은 대식세포 증식을 유도하고 대식세포로부터 혈관 내피 성장 인자 방출을 증가시켰습니다.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo 부작용

타히보는 일반적으로 안전한 것으로 간주됩니다.(Gómez Castellanos 2009)

분리된 화합물 라파콜은 비타민 K의 생물학적 주기를 방해하는 것과 관련이 있습니다. 레드 라파초 차로 섭취할 경우 타히보의 모든 성분이 포함되어 있습니다. 일부 프로 비타민 K 화합물을 포함하면 효과가 취소되는 것으로 보입니다.(Gómez Castellanos 2009)

Tabebuia spp.의 목재 및/또는 목재 먼지에 노출. 천식(Algranti 2005) 및 고정된 발진(홍반성, 소양성, 색소침착이 심한 피부 발진)을 유발할 수 있습니다.(Landry 2018)

포 다코 차는 메스꺼움과 구토를 유발할 수 있는 것으로 알려졌습니다.(Cheng 2012)

용혈성 빈혈은 동물에서 제한 독성으로 보고되었습니다.(Lima 2004)

암 환자에게 투여했을 때 베타-라파콘은 용량 제한 독성을 나타내지 않았습니다. 부작용은 경미했으며 빈혈, 용혈, 고빌리루빈혈증, 부종, 메스꺼움, 변비, 피로 등이 포함되었습니다.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

복용 전 Taheebo

사용을 피하세요. 임신 및 수유 시 안전성과 유효성에 관한 정보가 부족합니다.

사용하는 방법 Taheebo

투약 권장량을 제공하기에는 임상 정보가 부족합니다.

경고

나무껍질 추출물이나 그 주요 성분이 인체에 미치는 독성은 보고된 바 없습니다.

다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Taheebo

잘 문서화된 내용이 없습니다.

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