Taheebo

Nazwa ogólna: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Nazwy marek: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Użycie Taheebo

Dostępny na rynku botaniczny materiał leczniczy ma różną jakość i skład (Gómez CastEllanos 2009), co utrudnia ocenę skuteczności klinicznej produktu; dowody bionaukowe dotyczące produktów uzyskanych z T. impetiginosa są niewystarczające. Kiedy porównano działanie farmakologiczne całego ekstraktu roślinnego z działaniem jego izolowanych składników, siła działania wydawała się zmniejszać w miarę oczyszczania. (Gómez Castellanos 2009).

Różne frakcje T. avellanedae wykazały działanie ściągające, przeciwzapalne, ma między innymi właściwości antybakteryjne, przeciwgrzybicze, moczopędne, przeciwzakrzepowe, przeczyszczające i przeciwnowotworowe.(Byeon 2008) Jednakże nie przeprowadzono żadnych badań klinicznych preparatów pochodzących z taheebo.

Aktywność przeciwzapalna

Dane na zwierzętach i dane in vitro

W badaniu in vitro 5 nowych związków wyizolowanych z wodnego ekstraktu T. avellanedae wykazało właściwości przeciwzapalne. (Suo 2012) Wodny ekstrakt T. avellanedae blokuje mediatory stanu zapalnego in vitro i in vivo; hamuje produkcję prostaglandyny E2 i tlenku azotu oraz blokuje ekspresję mRNA ich enzymów katalizujących. (Byeon 2008, Zhang 2016) W badaniu in vivo na myszach, dawka 200 mg/kg etanolowego ekstraktu taheebo wykazała działanie przeciwzapalne (Lee 2012) W mysiej linii makrofagów polifenole taheebo odwracały wywołany wolnymi kwasami tłuszczowymi wzrost markerów stanu zapalnego w sposób zależny od dawki, bez wpływu na ogólną żywotność komórek. Mechanizm polegał na odwróceniu regulacji w górę mRNA cyklooksygenazy 2 (COX-2) w większym stopniu niż COX-1. (Ma 2017)

Aktywność przeciwdrobnoustrojowa

Dane in vitro

W badaniach oceniających aktywność przeciwdrobnoustrojową T. impetiginosa, metanolowe ekstrakty z kory wewnętrznej wykazały słabą do umiarkowanej aktywność przeciwko Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei i EscheriChia coli oraz silną aktywność przeciwko Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes i Helicobacter pylori. Dwoma związkami uważanymi za odpowiedzialne za działanie przeciwbakteryjne były lapachol i kwas antrachinono-2-karboksylowy. W badaniu oceniającym aktywność taheebo przeciwko H. pylori, lapachol był skuteczniejszy niż metronidazol, ale znacznie mniej skuteczny niż amoksycylina i tetracyklina. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) W testach in vitro przeciwko opornym na metycylinę Staphylococcus aureus , beta-lapachon wykazał działanie synergistyczne ze środkami konwencjonalnymi (np. beta-laktamami, fluorochinolonami, karbapenemami).(Macedo 2013) Lapachol wykazał działanie przeciwko prątkom. W hodowli komórkowej lapachol był skuteczniejszy wewnątrzkomórkowo niż zewnątrzkomórkowo i wykazywał działanie immunomodulujące (hamowanie powierzchniowej ekspresji klastra cząsteczek kostymulujących różnicowania 86 [CD86]), co może zwiększać zdolność komórki gospodarza do kontrolowania inwazji prątków.(Oliveira 2010).

Aktywność przeciwpasożytnicza

Dane na zwierzętach i dane in vitro

W badaniu in vitro lapachol oraz kompleksy lapacholu z antymonem, bizmutem i cyną wykazały działanie przeciwpasożytnicze.(Barbosa 2014, Rocha 2013) W różnych eksperymentach ekstrakty Tabebuia hamowały zależną od interleukiny 2 (IL-2) aktywację i proliferację limfocytów T, ale nie miały wpływu na ekspresję cytokin (IL-2 i czynnik martwicy nowotworu alfa). Beta-lapachon nie pośredniczy w działaniu hamującym układ odpornościowy Tabebui i zaobserwowano je w ekstraktach wodnych, ale nie etanolowych. (Böhler 2008). Kiedy in vitro i in vitro badano działanie przeciwleiszmanialne lapacholu, izolapacholu i dihydrolapakolu, a także różnych rozpuszczalnych pochodnych vivo, wszystkie związki lapacholu wykazały działanie przeciwko Leishmania in vitro; in vivo zaobserwowano różnicę pomiędzy myszami leczonymi i nieleczonymi tylko w przypadku 1 z 5 testowanych związków 5 tygodni po wstrzyknięciu pasożyta. Przy stężeniach podobnych do 50% stężenia hamującego nie stwierdzono żadnej toksyczności. (Lima 2004). Lapachol, beta-lapachon i ich pochodne wykazały działanie przeciwrobacze przeciwko larwom Toxocara canis zarówno in vitro, jak i in vivo u myszy. (Mata-Santos 2015)

Działanie przeciwłuszczycowe

Dane in vitro

Wykazano, że beta-lapachon ma działanie przeciwłuszczycowe in vitro.(Gómez Castellanos 2009)

Rak

Dane in vitro

W serii badań T. impetiginosa wykazała aktywność przeciwko szerokiemu zakresowi linii komórek nowotworowych, w tym rakowi Walkera 256, rakowi prostaty, rakowi człowieka białaczka promielocytowa, rak piersi, rak jajnika, naskórkowy rak krtani, rak przełyku, ludzki czerniak złośliwy oporny na promieniowanie, gruczolakorak płuc, rak szyjki macicy i komórki kostniakomięsaka.(Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-lapachon jest uważany za główny związek przeciwnowotworowy, wykazujący działanie przeciwko kilku liniom komórek nowotworowych, w tym białaczce, rakowi płuc, prostaty i piersi, a także kilku lekoopornym linie komórkowe.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol rzekomo ma właściwości przeciwnowotworowe. Chociaż mechanizm działania jest nieznany, lapachol bierze udział w hamowaniu fosforylacji oksydacyjnej, aktywacji reduktazy CYP-450 i wzmaganiu peroksydacji lipidów w komórkach mięsaka. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Badania na hodowlach komórkowych pokazują, że lapachol powoduje zmiany w profilu białkowym i hamuje inwazyjność komórkową w komórkach HeLa (ludzka linia komórek nowotworowych), co sugeruje działanie przeciwprzerzutowe. (Balassiano 2005)

Innym proponowanym potencjalnym mechanizmem przeciwnowotworowym jest hamowanie topoizOmerazy I. Badania pokazują, że lapachol indukuje stres oksydacyjny poprzez wytwarzanie reaktywnych form tlenu, co prowadzi do apoptozy i zatrzymania cyklu komórkowego. (Kandioller 2013). W innych badaniach beta-lapachon inicjował apoptozę tylko w transformowanych komórkach, nie powodując uszkodzeń DNA. (Gómez Castellanos 2009). Ponadto beta-lapachol -lapachon zwiększa aktywację czynnika proapoptotycznego JNK i zmniejszoną aktywację czynników przeżycia/proliferacji komórek PI3K, AKT i ERK. (Kung 2014). Beta-lapachon podobno indukuje apoptozę poprzez modulację ekspresji E2F-1, która aktywuje G1/S -punkt kontrolny fazy. (Shapiro 2005) Wodny ekstrakt z pau d'arco stymulował szlak MAPK/ERK 1/2, prowadząc do stymulacji ekspresji genów zależnej od czynnika jądrowego erytroidalnego 2 (Nrf2). (Richter 2014) Badania in vitro z zastosowaniem wodnego ekstraktu taheebo w komórkach raka piersi wykazujących ekspresję receptorów estrogenowych wykazały zwiększenie ekspresji genów specyficznych dla apoptozy i metabolizmu ksenobiotyków oraz zmniejszenie ekspresji genów regulujących cykl komórkowy i odpowiadających na estrogeny. (Mukherjee 2009) W obecności probiotyków lapachol można przekształcić w bardziej aktywny związek cytotoksyczny wobec linii komórkowych raka piersi niż sam lapachol.(Oliveira Silva 2014)

Powszechnie przyjmuje się, że dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy (NAD)(P)H:oksydoreduktaza chinonowa Aktywność (NQ01) jest ważnym wyznacznikiem cytotoksyczności beta-lapachonu i że NQ01 ulega nadekspresji w większości powszechnych typów nowotworów. NQ01 katalizuje cykl redoks beta-lapachonu poprzez wytwarzanie niestabilnego hydrochinonu. W warunkach tlenowych ten niestabilny chinon jest szybko utleniany z powrotem do macierzystej chininy, co powoduje daremny cykl między dwiema formami beta-lapachonu i szybki wzrost wewnątrzkomórkowego wapnia, depolaryzację błony mitochondrialnej, utratę trifosforanu adenozyny, fragmentację DNA i, wreszcie apoptoza. Beta-lapachon działa częściowo poprzez zwiększenie ekspresji NQ01. (Lamberti 2013) W komórkach białaczkowych beta-lapachon jest bezpośrednio cytotoksyczny. Zmniejsza żywotność komórek i aktywność telomerazy w wyniku regulacji w dół odwrotnej transkryptazy telomerazy.(Moon 2010)

Dane kliniczne

NCI badało przeciwnowotworowe działanie lapacholowego składnika taheebo w latach sześćdziesiątych XX wieku . Badania kliniczne I fazy oceniające doustne dawki lapacholu do 4000 mg/dobę nie wykazały żadnego efektu terapeutycznego i ustalono, że po podaniu doustnym osiągnięto niewystarczające stężenie w surowicy. Wniosek o badanie nowego leku dla lapacholu zamknięto w 1970 r. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Przeprowadzono serię badań klinicznych fazy 1 i 2 z zastosowaniem beta-lapachonu (ARQ 501) u pacjentów z rak. Wykazano wczesne oznaki aktywności klinicznej.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Zapalenie jelita grubego

Dane na zwierzętach

W modelu mysim doustne podanie wodnego ekstraktu T. avellanedae chroniło przed wywołanym zapaleniem jelita grubego. Myszy leczone ekstraktem wykazywały znacznie mniej biegunki i mniej krwi w kale. Mechanizm polegał na indukcji różnicowania przeciwzapalnych komórek pomocniczych T (tj. Th2, Treg), zmniejszeniu poziomu cytokin prozapalnych (tj. IL-12, IL-6, czynnika martwicy nowotworu alfa) i zwiększeniu aktywności cytokina zapalna IL-10 w jelitowych komórkach dendrytycznych i makrofagach z krezkowych węzłów chłonnych.(Park 2017)

Zapalenie skóry

Dane na zwierzętach

W mysim modelu atopowego zapalenia skóry, doustne podanie etanolowego ekstraktu z T. avellanedae złagodziło objawy podobne do zapalenia skóry, zmniejszyło punktację w zakresie zapalenia skóry i zapobiegło pogrubienie naskórka obserwowane u nieleczonych grup kontrolnych w sposób zależny od dawki. Efekty te przy dawkach 120 mg/kg i 240 mg/kg były porównywalne z działaniem prednizolonu. Mechanizmy obejmowały zmniejszenie stężenia histaminy, immunoglobuliny E, IL-4, IL-5 i cytokin prozapalnych (tj. interferonu gamma), przy dawce 240 mg/kg porównywalnej z prednizolonem.(Park 2018)

Wydolność wytrzymałościowa

Dane na zwierzętach

Pojedyncza dawka wodnego ekstraktu taheebo zwiększa wytrzymałość (np. czas biegu), a także poziom glukozy i glikogenu w osoczu w mięśniach szkieletowych myszy. Natomiast spadł poziom gliceryny w mięśniach szkieletowych i wątrobie, podobnie jak azot mocznikowy we krwi.(Yada 2018)

Działanie hipotensyjne

Dane na zwierzętach

Dowody przeprowadzone na szczurach sugerują, że półnaturalna pochodna naftochinonu lapacholu, 3-hydroksy-4-(hydroksyimino)-2-(3-metylobut- 2-enylnaftalen-2[4H])-on może wywołać niedociśnienie.(Dantas 2014)

Otyłość

Dane na zwierzętach

U myszy karmionych dietą wysokotłuszczową podanie etanolowego ekstraktu taheebo (150 mg/kg masy ciała dziennie przez zgłębnik) zakłócało otyłość i gromadzenie się tłuszczu poprzez regulację ekspresji genów związanych z metabolizmem lipidów. (Choi 2014) U myszy po wycięciu jajników z otyłością spowodowaną dietą wysokotłuszczową (model otyłości wywołanej menopauzą) doustne podanie ekstraktu n-bUTAnolu taheebo doprowadziło do zmniejszenia masy ciała masę ciała, tłuszcz okołojajowy, tłuszcz okołonerkowy i tłuszcz krezkowy w porównaniu z grupą kontrolną, bez różnicy w spożyciu pokarmu. Nie stwierdzono różnic w masie narządów, parametrach lipidowych, adiponektynie, rezystynie ani glukozie w surowicy pomiędzy 2 grupami.(Iwamoto 2016)

Choroba zwyrodnieniowa stawów

Dane na zwierzętach

W szczurzym modelu choroby zwyrodnieniowej stawów doustne podanie etanolowego ekstraktu T. avellanedae zwiększało próg bólu w sposób porównywalny z kontrolami pozytywnymi bez strony efekty. Działanie to obserwowano przy małych dawkach i nie było ono zależne od dawki. Poważną degradację chrząstki stawowej obserwowaną u nieleczonych grup kontrolnych hamowano ekstraktem taheebo, który również wykazywał zależne od dawki działanie chondroprotekcyjne, lepsze niż metylosulfonylometan w kontroli pozytywnej. Wyniki badania rentgenowskiego potwierdziły wyniki histopatologiczne.(Park 2017).

Działanie naczyniowe

Dane in vitro

Taheebo może hamować agregację płytek krwi i proliferację mięśni gładkich naczyń. Chociaż mechanizm działania jest niejasny, działanie przeciwpłytkowe może wynikać z supresji kwasu arachidonowego i uwalniania kolagenu, a hamowanie proliferacji mięśni gładkich naczyń może wynikać z supresji fosforylowanej kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (MAPK)/sygnału zewnątrzkomórkowego- aktywacja regulowanej kinazy (ERK). (Son 2006)

Gojenie ran

Dane na zwierzętach i dane in vitro

W badaniu na myszach wykazano, że rany po zadrapaniach lub oparzeniach leczone maścią beta-lapachon goiły się szybciej niż rany leczone maścią kontrolną. W hodowlach komórkowych beta-lapachon indukował proliferację makrofagów i zwiększał uwalnianie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego z makrofagów.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo skutki uboczne

Taheebo jest ogólnie uważane za bezpieczne.(Gómez Castellanos 2009)

Wyodrębniony związek lapachol jest powiązany z zakłócaniem cyklu biologicznego witaminy K. Spożywany w postaci czerwonej herbaty lapacho, która zawiera wszystkie składniki taheebo włączając niektóre związki prowitaminy K, efekt wydaje się być zniesiony.(Gómez Castellanos 2009)

Narażenie na drewno i/lub pył drzewny z Tabebuia spp. może prowadzić do astmy (Algranti 2005) i utrwalonych wykwitów (rumieniowych, swędzących, przebarwionych wykwitów skórnych). (Landry 2018)

Zgodnie z doniesieniami herbata Pau d'arco może powodować nudności i wymioty.(Cheng 2012)

Zgłaszano niedokrwistość hemolityczną jako ograniczającą toksyczność u zwierząt.(Lima 2004)

Beta-lapachon podawany pacjentom chorym na raka nie wykazywał toksyczności ograniczającej dawkę. Zdarzenia niepożądane były łagodne i obejmowały anemię, hemolizę, hiperbilirubinemię, obrzęki, nudności, zaparcia i zmęczenie.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Przed wzięciem Taheebo

Unikaj używania. Brakuje informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w czasie ciąży i laktacji.

Jak używać Taheebo

Brak danych klinicznych pozwalających podać zalecenia dotyczące dawkowania.

Ostrzeżenia

Nie zgłoszono żadnej toksyczności ekstraktu z kory ani jego głównych składników u ludzi.

Na jakie inne leki wpłyną Taheebo

Żadne nie jest dobrze udokumentowane.

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

Popularne słowa kluczowe