Taheebo

Nome genérico: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Nomes de marcas: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Uso de Taheebo

O material de medicamento botânico disponível comercialmente é de qualidade e composição variadas,(Gómez CastEllanos 2009) tornando as avaliações da eficácia clínica do produto um desafio; as evidências biocientíficas para produtos derivados de T. impetiginosa são insuficientes. Quando as ações farmacológicas do extrato da planta inteira foram comparadas com as de seus constituintes isolados, a potência pareceu diminuir com a purificação.(Gómez Castellanos 2009)

Várias frações de T. avellanedae mostraram-se adstringentes, anti-inflamatórias, propriedades antibacterianas, antifúngicas, diuréticas, anticoagulantes, laxantes e anticancerígenas, entre outras. (Byeon 2008) No entanto, nenhum estudo clínico de preparações derivadas de taheebo foi conduzido.

Atividade anti-inflamatória

Dados em animais e in vitro

Em um estudo in vitro, 5 novos compostos isolados do extrato aquoso de T. avellanedae mostraram propriedades anti-inflamatórias. (Suo 2012) O extrato aquoso de T. avellanedae bloqueia mediadores inflamatórios in vitro e in vivo; suprime a produção de prostaglandina E2 e óxido nítrico e bloqueia a expressão de mRNA de suas enzimas catalisadoras. (Byeon 2008, Zhang 2016) Em um estudo in vivo em camundongos, uma dose de 200 mg/kg de extrato etanólico de taheebo mostrou efeitos antiinflamatórios .(Lee 2012) Em uma linhagem de macrófagos de camundongos, os polifenóis taheebo reverteram os aumentos induzidos por ácidos graxos livres nos marcadores inflamatórios de uma maneira Dependente da dose, sem afetar a viabilidade celular geral. O mecanismo envolveu a reversão da regulação positiva do mRNA da ciclooxigenase 2 (COX-2) mais do que da COX-1.(Ma 2017)

Atividade antimicrobiana

Dados in vitro

Em estudos que avaliaram a atividade antimicrobiana de T. impetiginosa, extratos de metanol da casca interna mostraram atividade fraca a moderada contra Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei e EscheriChia coli, e forte atividade contra Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes e Helicobacter pylori. Os 2 compostos considerados responsáveis ​​pela atividade antibacteriana foram o lapachol e o ácido antraquinona-2-carboxílico. Em um estudo que avaliou a atividade do taheebo contra H. pylori, o lapachol foi mais eficaz que o metronidazol, mas muito menos eficaz que a amoxicilina e a tetraciclina. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Quando testado in vitro contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina , a beta-lapachona demonstrou atividade sinérgica com agentes convencionais (por exemplo, beta-lactâmicos, fluoroquinolonas, carbapenêmicos). (Macedo 2013) O lapachol demonstrou atividade contra micobactérias. Em cultura celular, o lapachol foi mais eficaz intracelularmente do que extracelularmente e demonstrou efeitos imunomoduladores (inibição da expressão superficial do agrupamento de moléculas coestimulatórias de diferenciação 86 [CD86]), o que pode aumentar a capacidade da célula hospedeira de controlar a invasão micobacteriana.(Oliveira 2010)

Atividade antiparasitária

Dados animais e in vitro

Em um estudo in vitro, lapachol e complexos de antimônio, bismuto e estanho de lapachol demonstraram atividade antiparasitária.(Barbosa 2014, Rocha 2013) Em vários experimentos, os extratos de Tabebuia inibiram a ativação e proliferação de linfócitos T dependentes de interleucina 2 (IL-2), mas não tiveram efeito na expressão de citocinas (IL-2 e fator de necrose tumoral alfa). Os efeitos imunoinibitórios de Tabebuia não foram mediados por beta-lapachona e foram observados em extratos aquosos, mas não em extratos etanólicos. (Böhler 2008) Quando a atividade antileishmania de lapachol, isolapachol e dihidrolapachol, bem como vários derivados solúveis, foi testada in vitro e em vivo, todos os compostos de lapachol demonstraram atividade contra Leishmania in vitro; in vivo, foi observada uma diferença entre camundongos tratados e não tratados com apenas 1 dos 5 compostos testados 5 semanas após a injeção do parasita. Nenhuma toxicidade foi evidente em concentrações semelhantes à concentração inibitória de 50%.(Lima 2004) Lapachol, beta-lapachona e seus derivados demonstraram atividade anti-helmíntica contra larvas de Toxocara canis tanto in vitro quanto in vivo em camundongos.(Mata-Santos 2015)

Atividade antipsoriática

Dados in vitro

In vitro, a beta-lapachona demonstrou ter atividade antipsoriática.(Gómez Castellanos 2009)

Câncer

Dados in vitro

Em uma série de estudos, T. impetiginosa mostrou atividade contra uma ampla gama de linhas celulares de câncer, incluindo carcinoma Walker 256, câncer de próstata, câncer humano leucemia promielocítica, câncer de mama, câncer de ovário, câncer epidermóide de laringe, câncer de esôfago, melanoma maligno humano radiorresistente, adenocarcinoma de pulmão, câncer cervical e células de osteossarcoma. , Rao 1968, Sunassee 2013)

A beta-lapachona é considerada o principal composto antitumoral, demonstrando atividade contra diversas linhagens de células tumorais, incluindo leucemia, câncer de pulmão, próstata e mama, bem como vários cânceres multirresistentes. linhas celulares.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

O lapachol supostamente tem propriedades anticancerígenas. Embora o mecanismo de ação seja desconhecido, o lapachol está envolvido na inibição da fosforilação oxidativa, na ativação da CYP-450 redUTAse e no aumento da peroxidação de lipídios nas células do sarcoma. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Estudos em culturas de células mostram que o lapachol causa alterações no perfil proteico e inibe a invasividade celular em células HeLa (uma linha celular de câncer humano), sugerindo atividade antimetastática. (Balassiano 2005)

Outro potencial mecanismo anticancerígeno proposto é a inibição da topoisOmerase I. As investigações mostram que lapachol induz estresse oxidativo por meio da geração de espécies reativas de oxigênio, o que leva à apoptose e à parada do ciclo celular. (Kandioller 2013) Em outras pesquisas, a beta-lapachona iniciou a apoptose apenas em células transformadas sem causar danos ao DNA. (Gómez Castellanos 2009) Além disso, beta -lapachona aumentou a ativação do fator pró-apoptótico JNK e diminuiu a ativação dos fatores de sobrevivência/proliferação celular PI3K, AKT e ERK. (Kung 2014) A beta-lapachona supostamente induz a apoptose modulando a expressão de E2F-1, que ativa o G1/S -ponto de verificação de fase. (Shapiro 2005) Um extrato aquoso de pau d'arco estimulou a via MAPK / ERK 1/2, levando à estimulação da expressão gênica dependente do fator nuclear eritróide 2 (Nrf2). Pesquisas in vitro usando um extrato aquoso de taheebo em células de câncer de mama positivas para receptores de estrogênio demonstraram regulação positiva de genes específicos da apoptose e do metabolismo xenobiótico e regulação negativa de genes reguladores do ciclo celular e responsivos ao estrogênio. , o lapachol pode ser convertido em um composto citotóxico mais ativo contra linhas celulares de câncer de mama do que o lapachol sozinho. (Oliveira Silva 2014)

É geralmente entendido que nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD)(P)H:quinona oxidoredutase A atividade (NQ01) é um determinante importante da citotoxicidade da beta-lapachona e que o NQ01 é superexpresso na maioria dos tipos comuns de câncer. NQ01 catalisa o ciclo redox da beta-lapachona através da produção de uma hidroquinona instável. Sob condições aeróbicas, esta quinona instável é rapidamente oxidada de volta à quinina original, resultando em ciclos fúteis entre as 2 formas de beta-lapachona e um rápido aumento no cálcio intracelular, despolarização da membrana mitocondrial, perda de trifosfato de adenosina, fragmentação do DNA e, finalmente, apoptose. A beta-lapachona atua, em parte, através da regulação positiva de NQ01. (Lamberti 2013) Nas células de leucemia, a beta-lapachona é diretamente citotóxica. Ele diminui a viabilidade celular e a atividade da telomerase resultante da regulação negativa da transcriptase reversa da telomerase. (Moon 2010)

Dados clínicos

O NCI estudou os efeitos anticancerígenos do componente lapachol do taheebo na década de 1960. . Os ensaios clínicos de fase 1 que avaliaram doSagens orais de lapachol de até 4.000 mg/dia não mostraram efeito terapêutico e foi determinado que concentrações séricas inadequadas foram alcançadas com a administração oral. O pedido investigacional de novo medicamento para lapachol foi encerrado em 1970.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Uma série de ensaios clínicos de fase 1 e 2 foram realizados com beta-lapachona (ARQ 501) em pacientes com Câncer. Foram demonstrados primeiros sinais de atividade clínica.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Colite

Dados em animais

Em um modelo murino, a administração oral de extrato aquoso de T. avellanedae foi protetora contra colite induzida. Os ratos tratados com o extrato apresentaram muito menos diarreia e menos sangue fecal. O mecanismo envolveu a indução da diferenciação de células T auxiliares anti-inflamatórias (ou seja, Th2, Treg), diminuições nas citocinas pró-inflamatórias (ou seja, IL-12, IL-6, fator de necrose tumoral alfa) e aumentos no anti- citocina inflamatória IL-10 em células dendríticas intestinais e macrófagos de linfonodos mesentéricos.(Park 2017)

Dermatite

Dados em animais

Em um modelo de camundongo com dermatite atópica, a administração oral de um extrato etanólico de T. avellanedae melhorou os sintomas semelhantes aos da dermatite, diminuiu os escores de dermatite e preveniu o espessamento epidérmico observado em controles não tratados de maneira dependente da dose. Estes efeitos nas doses de 120 mg/kg e 240 mg/kg foram comparáveis ​​aos efeitos da prednisolona. Os mecanismos envolveram reduções na histamina, imunoglobulina E, IL-4, IL-5 e citocinas pró-inflamatórias (ou seja, interferon-gama), com a dose de 240 mg/kg sendo comparável à prednisolona.(Park 2018)

Capacidade de resistência

Dados de animais

Uma dose única de extrato aquoso de taheebo aumentou a capacidade de resistência (por exemplo, tempo de corrida), bem como os níveis plasmáticos de glicose e glicogênio nos músculos esqueléticos de ratos. Em contraste, o glicerol no músculo esquelético e no fígado diminuiu, assim como o nitrogênio ureico no sangue.(Yada 2018)

Efeitos hipotensores

Dados em animais

Evidências em ratos sugerem que um derivado naftoquinona seminatural do lapachol, 3-hidroxi-4-(hidroxiimino)-2-(3-metibut- 2-enilnaftalen-2[4H])-ona pode induzir hipotensão.(Dantas 2014)

Obesidade

Dados de animais

Em camundongos alimentados com uma dieta rica em gordura, a administração de um extrato etanólico de taheebo (150 mg/kg de peso corporal diariamente por gavagem) interferiu na obesidade e acúmulo de gordura regulando a expressão gênica relacionada ao metabolismo lipídico. (Choi 2014) Em camundongos ovariectomizados com obesidade induzida por dieta rica em gordura (modelo de obesidade induzida pela menopausa), a administração oral de um extrato de n-butanol taheebo levou a reduções no corpo peso, gordura peritubal, gordura perirrenal e gordura mesentérica em comparação com controles, sem diferença na ingestão alimentar. Não foram encontradas diferenças no peso dos órgãos, parâmetros lipídicos, adiponectina, resistina ou glicose sérica entre os 2 grupos.(Iwamoto 2016)

Osteoartrite

Dados em animais

Em um modelo de osteoartrite em ratos, a administração oral de um extrato etanólico de T. avellanedae aumentou o limiar de dor de maneira comparável aos controles positivos sem efeitos colaterais efeitos. O efeito foi observado em doses baixas e não foi dependente da dose. A degradação severa da cartilagem articular observada em controles não tratados foi inibida com extrato de taheebo, que também exibiu um efeito condroprotetor dependente da dose que foi melhor que o controle positivo metilsulfonilmetano. Os resultados de raios X cOnfirmaram os resultados histopatológicos.(Park 2017)

Efeitos vasculares

Dados in vitro

Taheebo é capaz de inibir a agregação plaquetária e a proliferação do músculo liso vascular. Embora o mecanismo de ação não seja claro, os efeitos antiplaquetários podem ser devidos à supressão do ácido araquidônico e da liberação de colágeno, e a inibição da proliferação do músculo liso vascular pode ser devida à supressão da proteína quinase fosforilada ativada por mitógeno (MAPK)/sinal extracelular. ativação regulada da quinase (ERK).(Filho 2006)

Cicatriz de feridas

Dados em animais e in vitro

Em um estudo em ratos, arranhões ou queimaduras tratadas com pomada de beta-lapachona cicatrizaram mais rapidamente do que aquelas tratadas com uma pomada de controle. Em culturas de células, a beta-lapachona induziu a proliferação de macrófagos e aumentou a liberação do fator de crescimento endotelial vascular dos macrófagos.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo efeitos colaterais

Taheebo é geralmente considerado seguro.(Gómez Castellanos 2009)

O composto isolado lapachol está associado à interferência no ciclo biológico da vitamina K. Quando consumido como chá vermelho de lapacho, que contém todos os componentes do taheebo incluindo alguns compostos de pró-vitamina K, o efeito parece ser cancelado.(Gómez Castellanos 2009)

A exposição à madeira e/ou pó de madeira de Tabebuia spp. pode causar asma (Algranti 2005) e erupção fixa (erupções cutâneas eritematosas, pruriginosas e hiperpigmentadas). (Landry 2018)

O chá Pau d'arco pode causar náuseas e vômitos.(Cheng 2012)

A anemia hemolítica foi relatada como uma toxicidade limitante em animais.(Lima 2004)

Quando administrada a pacientes com câncer, a beta-lapachona não apresentou toxicidade limitante da dose. Os eventos adversos foram leves e incluíram anemia, hemólise, hiperbilirrubinemia, edema, náusea, constipação e fadiga. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Antes de tomar Taheebo

Evite usar. Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação.

Como usar Taheebo

Faltam informações clínicas para fornecer recomendações de dosagem.

Avisos

Nenhuma toxicidade foi relatada em humanos para o extrato da casca ou seus principais constituintes.

Que outras drogas afetarão Taheebo

Nenhum bem documentado.

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