Taheebo

Nume generic: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Nume de marcă: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Utilizarea Taheebo

Materialul medicamentului botanic disponibil comercial este de calitate și compoziție variate, (Gómez CastEllanos 2009), ceea ce face ca evaluările eficacității clinice ale produsului să fie dificile; dovezile bioștiințifice pentru produsele derivate din T. impetiginosa sunt insuficiente. Când acțiunile farmacologice ale întregului extract de plantă au fost comparate cu cele ale constituenților săi izolați, potența a părut să scadă odată cu purificarea. Proprietăți antibacteriene, antifungice, diuretice, anticoagulante, laxative și anticanceroase, printre altele. (Byeon 2008) Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii clinice cu preparate derivate din taheebo.

Activitate antiinflamatoare

Date animale și in vitro

Într-un studiu in vitro, 5 compuși noi izolați din extractul apos de T. avellanedae au prezentat proprietăți antiinflamatorii. (Suo 2012) Extractul apos de T. avellanedae blochează mediatorii inflamatori in vitro și in vivo; suprimă producția de prostaglandine E2 și oxid nitric și blochează expresia ARNm a enzimelor lor catalizatoare. (Byeon 2008, Zhang 2016) Într-un studiu in vivo la șoareci, o doză de 200 mg/kg de extract taheebo etanolic a arătat efecte antiinflamatorii .(Lee 2012) Într-o linie de macrofage de șoarece, polifenolii taheebo au inversat creșterile induse de acizi grași liberi ale markerilor inflamatori într-o manieră Dependentă de doză, fără a afecta viabilitatea globală a celulelor. Mecanismul a implicat inversarea reglării în sus a ARNm a ciclooxigenazei 2 (COX-2) mai mult decât a COX-1. (Ma 2017)

Activitatea antimicrobiană

Date in vitro

În studiile de evaluare a activității antimicrobiene a T. impetiginosa, extractele metanolice din scoarța interioară au arătat o activitate slabă până la moderată împotriva Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei și EscheriChia coli și activitate puternică împotriva Clostridium paraputricum, Clostridium perfringes și Helicobacter pylori. Cei 2 compuși despre care se crede că sunt responsabili pentru activitatea antibacteriană au fost lapacolul și acidul antrachinonă-2-carboxil. Într-un studiu de evaluare a activității taheebo împotriva H. pylori, lapacholul a fost mai eficient decât metronidazolul, dar mult mai puțin eficient decât amoxicilină și tetraciclina. , beta-lapachona a demonstrat activitate sinergică cu agenți convenționali (de exemplu, beta-lactamine, fluorochinolone, carbapeneme). (Macedo 2013) Lapachol a demonstrat activitate împotriva micobacteriilor. În cultura celulară, lapacholul a fost mai eficient intracelular decât extracelular și a demonstrat efecte imunomodulatoare (inhibarea exprimării de suprafață a grupului de molecule costimulatoare de diferențiere 86 [CD86]), care poate spori capacitatea celulei gazdă de a controla invazia micobacteriană. (Oliveira). 2010)

Activitate antiparazitară

Date animale și in vitro

Într-un studiu in vitro, lapachol și complexele de lapachol cu ​​antimoniu, bismut și staniu au demonstrat activitate antiparazitară. (Barbosa 2014, Rocha 2013) În diferite experimente, extractele Tabebuia au inhibat activarea și proliferarea limfocitelor T dependente de interleukina 2 (IL-2), dar nu au avut niciun efect asupra expresiei citokinelor (IL-2 și factorul de necroză tumorală alfa). Efectele inhibitoare imune ale Tabebuia nu au fost mediate de beta-lapachonă și au fost observate în extractele apoase, dar nu cu etanol. vivo, toți compușii lapachol au demonstrat activitate împotriva Leishmania in vitro; in vivo, s-a observat o diferență între șoarecii tratați și netratați cu doar 1 din cei 5 compuși testați la 5 săptămâni după injectarea cu parazit. Nu a fost evidentă nicio toxicitate la concentrații similare cu concentrația inhibitoare de 50%.(Lima 2004) Lapachol, beta-lapachone și derivații lor au demonstrat activitate antihelmintică împotriva larvelor de Toxocara canis atât in vitro, cât și in vivo la șoareci.(Mata-Santos 2015)

Activitate antipsoriazică

Date in vitro

In vitro, s-a demonstrat că beta-lapachona are activitate antipsoriazică. (Gómez Castellanos 2009)

Cancer

Date in vitro

Într-o serie de studii, T. impetiginosa a arătat activitate împotriva unei game largi de linii de celule canceroase, inclusiv carcinomul Walker 256, cancerul de prostată, cancerul uman leucemie promielocitară, cancer de sân, cancer ovarian, cancer epidermoid laringian, cancer esofagian, melanom malign uman radiorezistent, adenocarcinom pulmonar, cancer de col uterin și celule de osteosarcom. , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-lapachona este considerată principalul compus antitumoral, demonstrând activitate împotriva mai multor linii celulare tumorale, inclusiv cancere de leucemie, pulmonare, de prostată și de sân, precum și mai multe rezistente la medicamente. linii celulare. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol se presupune că are proprietăți anticanceroase. Deși mecanismul de acțiune este necunoscut, lapacolul este implicat în inhibarea fosforilării oxidative, activarea reductazei CYP-450 și îmbunătățirea peroxidării lipidelor în celulele de sarcom. modificări ale profilului proteic și inhibă invazivitatea celulară în celulele HeLa (o linie de celule canceroase umane), sugerând activitate antimetastatică.(Balassiano 2005)

Un alt mecanism anticancer potențial propus este inhibarea topoizOmerazei I. Investigațiile arată că lapacholul induce stresul oxidativ prin generarea de specii Reactive de oxigen, ceea ce duce la apoptoză și oprirea ciclului celular. (Kandioller 2013) În alte cercetări, beta-lapachona a inițiat apoptoza numai în celulele transformate fără a provoca leziuni ADN. (Gómez Castellanos 2009) În plus, beta -lapachona a crescut activarea factorului pro-apoptotic JNK și a scăzut activarea factorilor de supraviețuire/proliferare celulară PI3K, AKT și ERK. (Kung 2014) Beta-lapachona induce apoptoza prin modularea expresiei E2F-1, care activează G1/S -punct de control de fază. (Shapiro 2005) Un extract apos de pau d'arco a stimulat calea MAPK/ERK 1/2, ducând la stimularea expresiei genetice dependente de factorul eritroid 2 legat de factorul nuclear 2 (Nrf2) (Richter 2014) Cercetările in vitro folosind un extract apos de taheebo în celulele cancerului de sân pozitiv cu receptorul de estrogen au demonstrat reglarea în sus a genelor specifice apoptozei și metabolismului xenobiotic și reglarea în jos a genelor de reglare a ciclului celular și care răspund la estrogen. (Mukherjee 2009) În prezența probioticelor , lapacolul poate fi transformat într-un compus citotoxic mai activ împotriva liniilor celulare de cancer de sân decât lapacolul singur. (Oliveira Silva 2014)

Se înțelege în general că nicotinamidă adenin dinucleotida (NAD)(P)H:chinona oxidoreductază Activitatea (NQ01) este un determinant important al citotoxicității beta-lapachonelor și că NQ01 este supraexprimat în cele mai comune tipuri de cancer. NQ01 catalizează ciclul redox al beta-lapachonei prin producerea unei hidrochinone instabile. În condiții aerobe, această chinonă instabilă este rapid oxidată înapoi la chinina părinte, rezultând în ciclul inutil între cele 2 forme de beta-lapachonă și o creștere rapidă a calciului intracelular, depolarizarea membranei mitocondriale, pierderea adenozin trifosfat, fragmentarea ADN-ului și, in sfarsit, apoptoza. Beta-lapachona acționează, parțial, prin suprareglarea NQ01. (Lamberti 2013) În celulele leucemice, beta-lapachona este direct citotoxică. Scade viabilitatea celulară și activitatea telomerazei rezultate din reglarea inversă a telomerazei transcriptazei. (Moon 2010)

Date clinice

NCI a studiat efectele anticancer ale componentei lapachol a taheebo în anii 1960. . Studiile clinice de fază 1 care evaluează doze orale de lapacol de până la 4.000 mg/zi nu au arătat niciun efect terapeutic și s-a determinat că s-au atins concentrații serice inadecvate cu administrarea orală. Cererea de investigație pentru medicamente noi pentru lapachol a fost închisă în 1970. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

O serie de studii clinice de fază 1 și 2 au fost efectuate cu beta-lapachonă (ARQ 501) la pacienți cu cancer. Au fost demonstrate semne timpurii de activitate clinică. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Colita

Date animale

Într-un model murin, administrarea orală a extractului apos de T. avellanedae a fost protectoare împotriva colitei induse. Șoarecii tratați cu extract au prezentat mult mai puțină diaree și mai puțin sânge fecal. Mecanismul a implicat inducerea diferențierii celulelor T-helper antiinflamatorii (de exemplu, Th2, Treg), scăderea citokinelor proinflamatorii (adică IL-12, IL-6, factorul de necroză tumorală alfa) și creșterea nivelului anti- citokină inflamatorie IL-10 în celulele dendritice intestinale și macrofagele din ganglionii limfatici mezenterici. (Park 2017)

Dermatită

Date animale

Într-un model de șoarece cu dermatită atopică, administrarea orală a unui extract etanolic de T. avellanedae a ameliorat simptomele asemănătoare dermatitei, a scăzut scorul dermatitei și a prevenit îngroșarea epidermică observată la martorii netratate într-o manieră dependentă de doză. Aceste efecte la doze de 120 mg/kg și 240 mg/kg au fost comparabile cu efectele prednisolonului. Mecanismele au implicat reduceri ale Histaminei, imunoglobulinei E, IL-4, IL-5 și citokinelor proinflamatorii (adică interferon-gamma), doza de 240 mg/kg fiind comparabilă cu prednisolon. (Park 2018)

Capacitatea de anduranță

Date despre animale

O singură doză de extract de apă taheebo a crescut capacitatea de rezistență (de exemplu, timpul de rulare), precum și nivelurile de glucoză și glicogen din plasmă din mușchii scheletici ai soareci. În schimb, glicerolul din mușchiul scheletic și din ficat a scăzut, la fel ca și azotul ureic din sânge. (Yada 2018)

Efecte hipotensive

Date despre animale

Dovezile la șobolani sugerează că un derivat seminatural de naftochinonă al lapacolului, 3-hidroxi-4-(hidroxiimino)-2-(3-metilbut- 2-enilnaftalen-2[4H])-one poate induce hipotensiune arterială.(Dantas 2014)

Obezitate

Date despre animale

La șoarecii hrăniți cu o dietă bogată în grăsimi, administrarea unui extract etanolic de taheebo (150 mg/kg greUTAte corporală zilnic prin gavaj) a interferat cu obezitatea și acumularea de grăsime prin reglarea expresiei genelor legate de metabolismul lipidelor. (Choi 2014) La șoarecii ovariectomizați cu obezitate indusă de dietă bogată în grăsimi (model de obezitate indusă de menopauză), administrarea orală a unui extract de n-butanol taheebo a condus la reduceri ale corpului. greutate, grăsime peritubală, grăsime perirenală și grăsime mezenterică în comparație cu martorii, fără diferențe în aportul alimentar. Nu s-au găsit diferențe în greutatea organelor, parametrii lipidici, adiponectină, rezistină sau glucoză seric între cele 2 grupuri. (Iwamoto 2016)

Osteoartrita

Date animale

Într-un model de osteoartrită la șobolan, administrarea orală a unui extract etanolic de T. avellanedae a crescut pragul durerii într-un mod comparabil cu martorii pozitivi fără secundar efecte. Efectul a fost observat la doze mici și nu a fost dependent de doză. Degradarea severă a cartilajului articular observată la controalele netratate a fost inhibată cu extract de taheebo, care a prezentat, de asemenea, un efect condroprotector dependent de doză, care a fost mai bun decât martorul pozitiv metilsulfonilmetan. Rezultatele cu raze X au cOnfirmat rezultatele histopatologice.(Park 2017)

Efecte vasculare

Date in vitro

Taheebo este capabil să inhibe agregarea trombocitelor și proliferarea mușchilor netezi vasculari. Deși mecanismul de acțiune este neclar, efectele antiplachetare se pot datora suprimării acidului arahidonic și eliberării colagenului, iar inhibarea proliferării mușchilor netezi vasculari se poate datora suprimării proteinei kinazei activate de mitogen fosforilat (MAPK)/semnal extracelular. activarea regulată a kinazei (ERK).(Son 2006)

Videcarea rănilor

Date animale și in vitro

Într-un studiu pe șoareci, rănile de răzuire sau arsuri tratate cu unguent beta-lapachon s-au vindecat mai repede decât cele tratate cu un unguent de control. În culturile celulare, beta-lapachona a indus proliferarea macrofagelor și eliberarea crescută a factorului de creștere endotelial vascular de la macrofage. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo efecte secundare

Taheebo este în general considerat sigur. (Gómez Castellanos 2009)

Compusul izolat lapachol este asociat cu interferența cu ciclul biologic al vitaminei K. Când este consumat ca ceai roșu lapacho, care conține toate componentele taheebo inclusiv unii compuși de provitamina K, efectul pare a fi anulat. (Gómez Castellanos 2009)

Expunerea la lemn și/sau praf de lemn de la Tabebuia spp. poate duce la astm bronșic (Algranti 2005) și erupție fixă ​​(erupții cutanate eritematoase, pruriginoase, hiperpigmentate). (Landry 2018)

Se pare că ceaiul Pau d'arco poate provoca greață și vărsături. (Cheng 2012)

p>

Anemia hemolitică a fost raportată ca o toxicitate limitativă la animale.(Lima 2004)

Atunci când a fost administrată la pacienți cu cancer, beta-lapachona nu a prezentat toxicitate limitatoare de doză. Evenimentele adverse au fost ușoare și au inclus anemie, hemoliză, hiperbilirubinemie, edem, greață, constipație și oboseală. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Înainte de a lua Taheebo

Evitați utilizarea. Lipsesc informații privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării.

Cum se utilizează Taheebo

Lipsesc informații clinice pentru a oferi recomandări de dozare.

Avertizări

Nu a fost raportată nicio toxicitate la om pentru extractul de scoarță sau constituenții săi principali.

Ce alte medicamente vor afecta Taheebo

Niciuna bine documentată.

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

Cuvinte cheie populare