Taheebo

Общее имя: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Торговые марки: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Использование Taheebo

Коммерчески доступные лекарственные препараты растительного происхождения различаются по качеству и составу (Gómez CastEllanos 2009), что затрудняет оценку клинической эффективности продукта; бионаучных данных о продуктах, полученных из T. impetiginosa, недостаточно. Когда фармакологическое действие целого растительного экстракта сравнивали с действием его изолированных компонентов, оказалось, что эффективность снижается по мере очистки. (Gómez Castellanos 2009)

Различные фракции T. avellanedae обладают вяжущим, противовоспалительным и противовоспалительным действием. антибактериальные, противогрибковые, мочегонные, антикоагулянтные, слабительные и противораковые свойства, среди прочего. (Byeon 2008). Однако никаких клинических исследований препаратов, полученных из тахибо, не проводилось.

Противовоспалительная активность

Данные на животных и in vitro

В исследовании in vitro 5 новых соединений, выделенных из водного экстракта T. avellanedae, продемонстрировали противовоспалительные свойства. (Suo 2012) Водный экстракт T. avellanedae блокирует медиаторы воспаления in vitro и in vivo; он подавляет выработку простагландина E2 и оксида азота и блокирует экспрессию мРНК их катализирующих ферментов. (Byeon 2008, Zhang 2016) В исследовании in vivo на мышах доза 200 мг/кг спиртового экстракта тахибо показала противовоспалительный эффект. (Lee 2012) В линии макрофагов мышей полифенолы тахибо обращали вспять вызванное свободными жирными кислотами увеличение маркеров воспаления дозозависимым образом, не влияя на общую жизнеспособность клеток. Механизм включал реверсирование мРНК циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) в большей степени, чем ЦОГ-1. (Ma 2017)

Противомикробная активность

Данные in vitro

В исследованиях по оценке противомикробной активности T. impetiginosa метанольные экстракты внутренней коры показали активность от слабой до умеренной в отношении Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus. , Lactobacillus casei и EscheriChia coli, а также высокую активность в отношении Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes и Helicobacter pylori. Считается, что за антибактериальную активность отвечают два соединения: лапахол и антрахинон-2-карбоновая кислота. В исследовании, оценивающем активность тахибо против H. pylori, лапахол был более эффективен, чем метронидазол, но гораздо менее эффективен, чем амоксициллин и тетрациклин (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006). , бета-лапахон продемонстрировал синергическую активность с традиционными агентами (например, бета-лактамами, фторхинолонами, карбапенемами). (Macedo 2013) Лапахол продемонстрировал активность против микобактерий. В культуре клеток лапахол был более эффективен внутриклеточно, чем внеклеточно, и продемонстрировал иммуномодулирующие эффекты (ингибирование поверхностной экспрессии костимулирующего кластера молекул дифференцировки 86 [CD86]), что может повысить способность клетки-хозяина контролировать микобактериальную инвазию (Оливейра). 2010)

Противопаразитарная активность

Данные на животных и in vitro

В исследовании in vitro лапахол и комплексы лапахола с сурьмой, висмутом и оловом продемонстрировали противопаразитарную активность. (Барбоза 2014, Роча) 2013) В различных экспериментах экстракты табебуи ингибировали зависимую от интерлейкина 2 (IL-2) активацию и пролиферацию Т-лимфоцитов, но не влияли на экспрессию цитокинов (IL-2 и фактора некроза опухоли альфа). Иммуноингибирующие эффекты Табебуиа не были опосредованы бета-лапахоном и наблюдались в водных, но не в этанольных экстрактах (Böhler 2008). vivo все соединения лапахола продемонстрировали активность против Leishmania in vitro; in vivo разница между обработанными и необработанными мышами наблюдалась только для 1 из 5 тестируемых соединений через 5 недель после инъекции паразита. Никакой токсичности не наблюдалось при концентрациях, аналогичных ингибирующей концентрации 50%. (Lima 2004). Лапахол, бета-лапахон и их производные продемонстрировали антигельминтную активность против личинок Toxocara canis как in vitro, так и in vivo на мышах. (Mata-Santos 2015) < /п>

Антипсориатическая активность

Данные in vitro

In vitro было показано, что бета-лапахон обладает антипсориатической активностью. (Gómez Castellanos 2009)

Рак

Данные in vitro

В серии исследований T. impetiginosa продемонстрировала активность против широкого спектра линий раковых клеток, включая карциному Уокера 256, рак простаты, человека промиелоцитарный лейкоз, рак молочной железы, рак яичников, эпидермоидный рак гортани, рак пищевода, радиорезистентная злокачественная меланома человека, аденокарцинома легких, рак шейки матки и клетки остеосаркомы (Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 200 9 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Бета-лапахон считается основным противоопухолевым соединением, демонстрирующим активность в отношении нескольких линий опухолевых клеток, включая лейкемию, рак легких, простаты и молочной железы, а также несколько штаммов с множественной лекарственной устойчивостью. клеточные линии. (Гомез Кастельянос 2009, Кунг 2014)

Предполагается, что лапахол обладает противораковыми свойствами. Хотя механизм действия неизвестен, лапахол участвует в ингибировании окислительного фосфорилирования, активации редуктазы CYP-450 и усилении перекисного окисления липидов в клетках саркомы (Balassiano 2005, Fiorito 2014). Исследования на клеточных культурах показывают, что лапахол вызывает изменения в профиле белка и ингибируют клеточную инвазивность в клетках HeLa (линия раковых клеток человека), что указывает на антиметастатическую активность. (Balassiano 2005)

Другим предполагаемым потенциальным противораковым механизмом является ингибирование топоизомеразы I. Исследования показывают, что лапахон вызывает окислительный стресс посредством образования активных форм кислорода, что приводит к апоптозу и остановке клеточного цикла. (Kandioller 2013). В других исследованиях бета-лапахон инициировал апоптоз только в трансформированных клетках, не вызывая повреждения ДНК. (Gómez Castellanos 2009). -лапахон увеличивает активацию проапоптотического фактора JNK и снижает активацию факторов выживания/пролиферации клеток PI3K, AKT и ERK. (Kung 2014). Сообщается, что бета-лапахон индуцирует апоптоз путем модуляции экспрессии E2F-1, которая активирует G1/S. -фазовая контрольная точка. (Шапиро 2005). Водный экстракт пау д'арко стимулировал путь MAPK/ERK 1/2, что приводило к стимуляции экспрессии генов, зависимой от ядерного фактора 2, связанного с эритроидом 2 (Nrf2). (Richter 2014). Исследования in vitro с использованием водного экстракта тахибо в эстроген-рецептор-положительных клетках рака молочной железы продемонстрировали усиление регуляции апоптоз-специфичных и ксенобиотических генов, специфичных для метаболизма ксенобиотиков, и снижение регуляции генов, регулирующих клеточный цикл и эстроген-чувствительных генов (Mukherjee 2009). В присутствии пробиотиков , лапахол может быть преобразован в более активное цитотоксическое соединение против клеточных линий рака молочной железы, чем один лапахол. (Оливейра Сильва, 2014)

Обычно считается, что никотинамидадениндинуклеотид (NAD)(P)H:хиноноксидоредуктаза (NQ01) является важным фактором, определяющим цитотоксичность бета-лапахона, а также то, что NQ01 сверхэкспрессируется при наиболее распространенных типах рака. NQ01 катализирует окислительно-восстановительный цикл бета-лапахона посредством образования нестабильного гидрохинона. В аэробных условиях этот нестабильный хинон быстро окисляется обратно до исходного хинина, что приводит к бесполезному циклическому циклу между двумя формами бета-лапахона и быстрому увеличению внутриклеточного кальция, деполяризации митохондриальной мембраны, потере аденозинтрифосфата, фрагментации ДНК и, наконец, апоптоз. Бета-лапахон действует, частично, за счет повышения регуляции NQ01. (Lamberti 2013). В клетках лейкемии бета-лапахон непосредственно цитотоксичен. Он снижает жизнеспособность клеток и активность теломеразы в результате подавления обратной транскриптазы теломеразы. (Moon 2010)

Клинические данные

NCI изучал противораковые эффекты лапахолового компонента тахибо в 1960-х годах. . Клинические исследования фазы 1, оценивающие пероральные дозы лапахола до 4000 мг/день, не показали терапевтического эффекта, и было установлено, что при пероральном приеме были достигнуты неадекватные концентрации в сыворотке крови. Заявка на исследование нового препарата лапахола была закрыта в 1970 году. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Была проведена серия клинических исследований фазы 1 и 2 с бета-лапаконом (ARQ 501) у пациентов с рак. Были продемонстрированы ранние признаки клинической активности (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Колит

Данные на животных

На мышиной модели пероральное введение водного экстракта T. avellanedae защищало от индуцированного колита. У мышей, получавших экстракт, наблюдалось гораздо меньше диареи и меньше фекальной крови. Механизм включал индукцию дифференцировки противовоспалительных Т-хелперов (т.е. Th2, Treg), снижение уровня провоспалительных цитокинов (т.е. IL-12, IL-6, фактора некроза опухоли альфа) и увеличение анти- воспалительный цитокин IL-10 в дендритных клетках кишечника и макрофагах из мезентериальных лимфатических узлов (Park 2017)

Дерматит

Данные на животных

В модели атопического дерматита на мышах пероральное введение этанолового экстракта T. avellanedae облегчало симптомы дерматита, уменьшало показатели дерматита и предотвращало развитие утолщение эпидермиса наблюдалось в контрольной группе, не получавшей лечения, в зависимости от дозы. Эти эффекты при дозах 120 мг/кг и 240 мг/кг были сопоставимы с эффектами преднизолона. Механизмы включали снижение уровня гистамина, иммуноглобулина Е, IL-4, IL-5 и провоспалительных цитокинов (например, гамма-интерферона), при этом доза 240 мг/кг была сопоставима с преднизолоном (Park 2018)

Выносливость

Данные на животных

Единичная доза водного экстракта тахибо увеличивает выносливость (например, время бега), а также уровень глюкозы и гликогена в плазме в скелетных мышцах мыши. Напротив, уровень глицерина в скелетных мышцах и печени снизился, как и азот мочевины в крови (Yada 2018)

Гипотензивное действие

Данные на животных

Данные на крысах позволяют предположить, что полунатуральное нафтохиноновое производное лапахола, 3-гидрокси-4-(гидроксиимино)-2-(3-метилбут- 2-енилнафталин-2[4H])-он может вызывать гипотонию. (Дантас 2014)

Ожирение

Данные на животных

У мышей, получавших диету с высоким содержанием жиров, введение спиртового экстракта тахибо (150 мг/кг массы тела ежедневно через зонд) мешало ожирение и накопление жира путем регуляции экспрессии генов, связанных с липидным обменом. (Choi 2014) У мышей с удаленными яичниками и ожирением, вызванным диетой с высоким содержанием жиров (модель ожирения, вызванного менопаузой), пероральное введение экстракта н-бутанола тахибо приводило к уменьшению массы тела. вес, перитубальный жир, околопочечный жир и брыжеечный жир по сравнению с контрольной группой, без каких-либо различий в потреблении пищи. Никаких различий в весе органов, параметрах липидов, адипонектине, резистине или глюкозе в сыворотке между двумя группами обнаружено не было. (Iwamoto 2016)

Остеоартрит

Данные на животных

На крысиной модели остеоартрита пероральное введение этанолового экстракта T. avellanedae увеличивало болевой порог таким образом, что это можно было сравнить с положительным контролем без побочных эффектов. последствия. Эффект наблюдался при низких дозах и не зависел от дозы. Тяжелая деградация суставного хряща, наблюдаемая у необработанных контрольных групп, ингибировалась экстрактом тахибо, который также проявлял дозозависимый хондропротекторный эффект, который был лучше, чем у положительного контроля метилсульфонилметана. Результаты рентгенографии подтвердили гистопатологические результаты. (Парк, 2017)

Сосудистые эффекты

Данные in vitro

Тахибо способен ингибировать агрегацию тромбоцитов и пролиферацию гладких мышц сосудов. Хотя механизм действия неясен, антиагрегантные эффекты могут быть связаны с подавлением высвобождения арахидоновой кислоты и коллагена, а ингибирование пролиферации гладких мышц сосудов может быть связано с подавлением фосфорилированной митоген-активируемой протеинкиназы (МАРК)/внеклеточного сигнала. активация регулируемой киназы (ERK). (Son 2006)

Заживление ран

Данные на животных и in vitro

В исследовании на мышах раны от царапин или ожогов, обработанные мазью бета-лапахона, заживали быстрее, чем те, которые обрабатывались контрольной мазью. В клеточных культурах бета-лапахон индуцировал пролиферацию макрофагов и увеличивал высвобождение фактора роста эндотелия сосудов из макрофагов. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo побочные эффекты

Тахибо обычно считается безопасным. (Gómez Castellanos 2009)

Выделенное соединение лапахол связано с вмешательством в биологический цикл витамина К. При употреблении в виде красного чая лапачо, который содержит все компоненты тахибо включая некоторые соединения провитамина К, эффект, по-видимому, аннулируется. (Gómez Castellanos 2009)

Воздействие древесины и/или древесной пыли от Tabebuia spp. может привести к астме (Algranti 2005) и постоянным высыпаниям (эритематозные, зудящие, гиперпигментированные высыпания на коже). (Landry 2018)

Сообщается, что чай Pau d'arco может вызывать тошноту и рвоту (Cheng 2012)

Сообщалось, что гемолитическая анемия является ограничивающей токсичностью у животных. (Lima 2004)

При введении пациентам с раком бета-лапахон не проявлял дозолимитирующей токсичности. Побочные эффекты были легкими и включали анемию, гемолиз, гипербилирубинемию, отеки, тошноту, запоры и усталость. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Прежде чем принимать Taheebo

Избегайте использования. Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует.

Как использовать Taheebo

Недостаточно клинической информации для предоставления рекомендаций по дозировке.

Предупреждения

Не сообщалось о токсичности экстракта коры или его основных компонентов для человека.

На какие другие лекарства повлияют Taheebo

Ничего не документировано.

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова