Taheebo

Genel isim: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Marka isimleri: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Kullanımı Taheebo

Ticari olarak temin edilebilen botanik ilaç malzemesinin kalitesi ve bileşimi değişken olduğundan (Gómez CastEllanos 2009), ürünün klinik etkinliğine ilişkin değerlendirmeleri zorlaştırmaktadır; T. impetiginosa'dan türetilen ürünlere ilişkin biyobilimsel kanıtlar yetersizdir. Bitki ekstraktının tamamının farmakolojik etkileri, izole edilmiş bileşenlerininkilerle karşılaştırıldığında, saflaştırmayla gücün azaldığı görüldü.(Gómez Castellanos 2009)

T. avellanedae'den elde edilen çeşitli fraksiyonlar, büzücü, antiinflamatuar, antiinflamatuar, diğerleri arasında antibakteriyel, antifungal, idrar söktürücü, antikoagülan, müshil ve antikanser özellikleri vardır.(Byeon 2008) Ancak taheebodan türetilen preparatlarla ilgili hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır.

Anti-inflamatuar aktivite

Hayvan ve in vitro veriler

Bir in vitro çalışmada, T. avellanedae'nin su ekstraktından izole edilen 5 yeni bileşik, anti-inflamatuar özellikler gösterdi. (Suo 2012) T. avellanedae'nin su ekstraktı in vitro ve in vivo inflamatuar aracıları bloke eder; prostaglandin E2 ve nitrik oksit üretimini baskılar ve katalize eden enzimlerin mRNA ekspresyonunu bloke eder.(Byeon 2008, Zhang 2016) Farelerde yapılan bir in vivo çalışmada, 200 mg/kg taheebo etanolik ekstraktı dozu anti-inflamatuar etkiler gösterdi .(Lee 2012) Bir fare makrofaj soyunda taheebo polifenolleri, genel hücre canlılığını etkilemeden, serbest yağ asidi kaynaklı inflamatuar belirteçlerdeki artışları doza bağlı bir şekilde tersine çevirdi. Mekanizma, COX-1'den daha fazla siklooksijenaz 2 (COX-2) mRNA'sının yukarı regülasyonunun tersine çevrilmesini içeriyordu.(Ma 2017)

Antimikrobiyal aktivite

İn vitro veriler

T. impetiginosa'nın antimikrobiyal aktivitesini değerlendiren çalışmalarda, iç kabuğun metanol ekstraktları Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus'a karşı zayıf ila orta derecede aktivite gösterdi , Lactobacillus casei ve EscheriChia coli ve Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes ve Helicobacter pylori'ye karşı güçlü aktivite. Antibakteriyel aktiviteden sorumlu olduğu düşünülen 2 bileşik lapachol ve antrakinon-2-karboksil asittir. Taheebo'nun H. pylori'ye karşı aktivitesini değerlendiren bir çalışmada lapachol, metronidazolden daha etkili, ancak amoksisilin ve tetrasiklinden çok daha az etkiliydi.(Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Metisiline dirençli Staphylococcus aureus'a karşı in vitro test edildiğinde beta-lapachon, geleneksel ajanlarla (örneğin, beta-laktamlar, florokinolonlar, karbapenemler) sinerjistik aktivite göstermiştir.(Macedo 2013) Lapachol, mikobakterilere karşı aktivite göstermiştir. Hücre kültüründe, lapachol hücre içi olarak hücre dışından daha etkiliydi ve konakçı hücrenin mikobakteriyel istilayı kontrol etme yeteneğini artırabilen immünomodülatör etkiler (farklılaşmanın kostimülatör molekül kümesi 86 [CD86]'nın yüzey ekspresyonunun inhibisyonu) gösterdi.(Oliveira) 2010)

Antiparaziter aktivite

Hayvan ve in vitro veriler

In vitro bir çalışmada lapachol ve antimon, bizmut ve lapacholün kalay kompleksleri antiparaziter aktivite göstermiştir.(Barbosa 2014, Rocha 2013) Çeşitli deneylerde, Tabebuia ekstraktları interlökin 2 (IL-2)'ye bağımlı T-lenfosit aktivasyonunu ve proliferasyonunu inhibe etti, ancak sitokin ekspresyonu (IL-2 ve tümör nekroz faktörü alfa) üzerinde hiçbir etkisi olmadı. Tabebuia'nın immün inhibitör etkileri beta-lapachon aracılığıyla gerçekleşmedi ve sulu ekstrelerde gözlendi ancak etanol ekstraktlarında gözlenmedi.(Böhler 2008) Lapakol, izolapakol ve dihidrolapakolün yanı sıra çeşitli çözünür türevlerin antileishmanial aktivitesi in vitro ve in vitro test edildiğinde in vivo, tüm lapachol bileşikleri Layşmanya'ya karşı in vitro aktivite göstermiştir; in vivo olarak, parazit enjeksiyonundan 5 hafta sonra test edilen 5 bileşikten yalnızca 1'inde tedavi edilen ve tedavi edilmeyen fareler arasında bir fark gözlemlendi. %50 inhibitör konsantrasyonuna benzer konsantrasyonlarda hiçbir toksisite belirgin değildi.(Lima 2004) Lapachol, beta-lapachone ve türevleri, farelerde hem in vitro hem de in vivo olarak Toxocara canis larvalarına karşı antelmintik aktivite göstermiştir.(Mata-Santos 2015)

Antipsoriatik aktivite

In vitro veriler

In vitro, beta-lapachone'un antipsoriatik aktiviteye sahip olduğu gösterilmiştir.(Gómez Castellanos 2009)

Kanser

İn vitro veriler

Bir dizi çalışmada T. impetiginosa, Walker 256 karsinomu, prostat kanseri, insan dahil olmak üzere çok çeşitli kanser hücre dizilerine karşı aktivite göstermiştir. promiyelositik lösemi, meme kanseri, yumurtalık kanseri, epidermoid laringeal kanser, yemek borusu kanseri, radyorezistan insan malign melanomu, akciğer adenokarsinomu, rahim ağzı kanseri ve osteosarkom hücreleri.(Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mukherjee 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Beta-lapachon ana antitümör bileşiği olarak kabul edilir ve lösemi, akciğer, prostat ve meme kanserlerinin yanı sıra çoklu ilaca dirençli birçok tümör hücre dizisine karşı aktivite gösterir. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Lapachol'un antikanser özelliklere sahip olduğu iddia ediliyor. Etki mekanizması bilinmemekle birlikte lapachol, sarkom hücrelerinde oksidatif fosforilasyonun inhibisyonunda, CYP-450 redüktazın aktivasyonunda ve lipit peroksidasyonunun arttırılmasında görev almaktadır.(Balassiano 2005, Fiorito 2014) Hücre kültürlerinde yapılan çalışmalar lapacholün neden olduğunu göstermektedir. protein profilinde değişiklikler yapar ve HeLa hücrelerinde (bir insan kanser hücre dizisi) hücresel istilayı engeller, bu da antimetastatik aktiviteyi düşündürür.(Balassiano 2005)

Önerilen diğer bir potansiyel antikanser mekanizması, topoizOmeraz I'in inhibisyonudur. Araştırmalar şunu göstermektedir: lapachol, reaktif oksijen türlerinin üretimi yoluyla oksidatif stresi indükler, bu da apoptoz ve hücre döngüsünün durmasına yol açar.(Kandioller 2013) Diğer araştırmalarda beta-lapachone, DNA hasarına neden olmadan yalnızca dönüştürülmüş hücrelerde apoptozu başlatmıştır.(Gómez Castellanos 2009) Ayrıca beta, -lapachone, pro-apoptotik faktör JNK'nin aktivasyonunu arttırdı ve hücre hayatta kalma/proliferasyon faktörleri PI3K, AKT ve ERK'nin aktivasyonunu azalttı.(Kung 2014) Beta-lapachonun, G1/S'yi aktive eden E2F-1 ekspresyonunu modüle ederek apoptozu indüklediği bildirilmektedir. -faz kontrol noktası.(Shapiro 2005) Pau d'arco'nun sulu bir ekstraktı, MAPK/ERK 1/2 yolunu uyararak nükleer faktör eritroid 2 ile ilişkili faktör 2 (Nrf2) bağımlı gen ekspresyonunun uyarılmasına yol açtı.(Richter 2014) Östrojen reseptörü pozitif meme kanseri hücrelerinde sulu taheebo ekstraktının kullanıldığı in vitro araştırma, apoptoza özgü ve ksenobiyotik metabolizmaya özgü genlerin yukarı regüle edildiğini ve hücre döngüsü düzenleyici ve östrojene duyarlı genlerin aşağı regüle edildiğini gösterdi.(Mukherjee 2009) Probiyotiklerin varlığında Lapakol, meme kanseri hücre dizilerine karşı tek başına lapakolden daha aktif sitotoksik bir bileşiğe dönüştürülebilir.(Oliveira Silva 2014)

Genellikle nikotinamid adenin dinükleotid (NAD)(P)H:kinon oksidoredüktazın olduğu anlaşılmaktadır. (NQ01) aktivitesi beta-lapachon sitotoksisitesinin önemli bir belirleyicisidir ve NQ01'in çoğu yaygın kanser türünde aşırı eksprese edildiği görülmektedir. NQ01, kararsız bir hidrokinon üretimi yoluyla beta-lapakonun redoks döngüsünü katalize eder. Aerobik koşullar altında, bu kararsız kinon hızla ana kinin haline geri oksitlenir, bu da beta-lapachonun 2 formu arasında boşuna bir döngüye ve hücre içi kalsiyumda hızlı bir artışa, mitokondriyal membran depolarizasyonuna, adenozin trifosfatın kaybına, DNA parçalanmasına ve son olarak apoptoz. Beta-lapachon kısmen NQ01'in düzenlenmesi yoluyla etki eder.(Lamberti 2013) Lösemi hücrelerinde beta-lapachon doğrudan sitotoksiktir. Telomeraz ters transkriptazın aşağı regülasyonundan kaynaklanan hücre canlılığını ve telomeraz aktivitesini azaltır.(Moon 2010)

Klinik veriler

NCI, 1960'larda taheebo'nun lapachol bileşeninin antikanser etkilerini araştırdı. . 4.000 mg/gün'e kadar oral lapachol dozajlarını değerlendiren faz 1 klinik çalışmalarda terapötik etki görülmedi ve oral uygulama ile yetersiz serum konsantrasyonlarına ulaşıldığı belirlendi. Lapakol için Araştırmaya Yönelik Yeni İlaç Başvurusu 1970 yılında kapatıldı.(Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Beta-lapachon (ARQ 501) ile hastalarda bir dizi faz 1 ve 2 klinik çalışma yapılmıştır. kanser. Klinik aktivitenin erken belirtileri gösterildi.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Kolit

Hayvan verileri

Bir fare modelinde, T. avellanedae su ekstraktının oral yoldan uygulanması, indüklenen kolite karşı koruyucu olmuştur. Ekstraktla tedavi edilen farelerde çok daha az ishal ve daha az dışkı kanı görüldü. Mekanizma, anti-inflamatuar T-yardımcı hücrelerinin (örn., Th2, Treg) farklılaşmasının indüklenmesini, proinflamatuar sitokinlerde azalmayı (örn., IL-12, IL-6, tümör nekroz faktörü alfa) ve anti-inflamatuar sitokinlerde artışları içeriyordu. bağırsak dendritik hücrelerinde ve mezenterik lenf düğümlerindeki makrofajlarda inflamatuar sitokin IL-10.(Park 2017)

Dermatit

Hayvan verileri

Atopik dermatitli bir fare modelinde, T. avellanedae'nin etanol ekstraktının oral yoldan uygulanması dermatit benzeri semptomları iyileştirdi, dermatit skorlarını azalttı ve Tedavi edilmeyen kontrollerde doza bağlı bir şekilde epidermal kalınlaşma gözlendi. 120 mg/kg ve 240 mg/kg dozlardaki bu etkiler, prednizolonun etkileri ile karşılaştırılabilir düzeydedir. Mekanizmalar histamin, immünoglobulin E, IL-4, IL-5 ve proinflamatuar sitokinlerde (örn. interferon-gamma) azalmayı içeriyordu; 240 mg/kg doz prednizolonla karşılaştırılabilir düzeydeydi.(Park 2018)

Dayanıklılık kapasitesi

Hayvan verileri

Tek doz taheebo su ekstraktı, iskelet kaslarındaki dayanıklılık kapasitesinin (örn. koşma süresinin) yanı sıra plazma glikoz ve glikojen düzeylerini de artırdı. fareler. Buna karşılık iskelet kası ve karaciğerdeki gliserol ve kandaki üre nitrojeni azaldı.(Yada 2018)

Hipotansif etkiler

Hayvan verileri

Sıçanlarda elde edilen kanıtlar, lapacholün yarı doğal bir naftokinon türevi olan 3-hidroksi-4-(hidroksiimino)-2-(3-metilbut- 2-enilnaftalen-2[4H])-on hipotansiyona neden olabilir.(Dantas 2014)

Obezite

Hayvan verileri

Yüksek yağlı diyetle beslenen farelerde, etanollü taheebo ekstraktının (sondayla beslenmeyle günlük 150 mg/kg vücut ağırlığı) uygulanması obeziteyi engelledi Lipid metabolizması ile ilgili gen ekspresyonunu düzenleyerek obezite ve yağ birikimi.(Choi 2014) Yüksek yağlı diyetle indüklenen obeziteye (menopozun neden olduğu obezite modeli) sahip yumurtalıkları alınmış farelerde, bir n-bUTAnol taheebo ekstraktının oral yoldan uygulanması vücutta azalmalara yol açtı ağırlık, peritubal yağ, perirenal yağ ve mezenterik yağ, kontrollerle karşılaştırıldığında, gıda alımında hiçbir fark yoktu. 2 grup arasında organ ağırlıkları, lipit parametreleri, adiponektin, resistin veya serum glukozu açısından fark bulunamadı.(Iwamoto 2016)

Osteoartrit

Hayvan verileri

Bir sıçan osteoartrit modelinde, T. avellanedae'nin etanol ekstraktının oral yoldan uygulanması, ağrı eşiğini, yan etki içermeyen pozitif kontrollerle karşılaştırılabilir bir şekilde artırdı. Etkileri. Etki düşük dozlarda gözlendi ve doza bağımlı değildi. Muamele edilmemiş kontrollerde gözlenen eklem kıkırdağının ciddi bozulması taheebo özütü ile engellendi; bu aynı zamanda pozitif kontrol metilsülfonilmetandan daha iyi olan doza bağlı kondroprotektif bir etki de sergiledi. Röntgen sonuçları histopatolojik sonuçları doğruladı.(Park 2017)

Vasküler etkiler

In vitro veriler

Taheebo, trombosit agregasyonunu ve vasküler düz kas proliferasyonunu inhibe etme kapasitesine sahiptir. Etki mekanizması belirsiz olmakla birlikte, antiplatelet etkiler araşidonik asit ve kollajen salınımının baskılanmasına bağlı olabilir ve vasküler düz kas proliferasyonunun inhibisyonu, fosforile mitojenle aktifleşen protein kinazın (MAPK)/hücre dışı sinyalin baskılanmasına bağlı olabilir. düzenlenmiş kinaz (ERK) aktivasyonu.(Son 2006)

Yara iyileşmesi

Hayvan ve in vitro veriler

Farelerde yapılan bir çalışmada, beta-lapachon merhemiyle tedavi edilen kazıma veya yanık yaraları, kontrol merhemiyle tedavi edilenlere göre daha hızlı iyileşti. Hücre kültürlerinde beta-lapachon, makrofaj proliferasyonunu uyardı ve makrofajlardan vasküler endotelyal büyüme faktörü salınımını arttırdı.(Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo yan etkiler

Taheebo genel olarak güvenli kabul edilir.(Gómez Castellanos 2009)

İzole edilen lapachol bileşiği, K vitamininin biyolojik döngüsüne müdahale ile ilişkilidir. Taheebo'nun tüm bileşenlerini içeren kırmızı lapacho çayı olarak tüketildiğinde bazı pro-vitamin K bileşikleri de dahil olmak üzere etkinin ortadan kalktığı görülüyor.(Gómez Castellanos 2009)

Tabebuia spp.'den kaynaklanan ahşap ve/veya ahşap tozuna maruz kalma. astıma (Algranti 2005) ve sabit döküntülere (eritemli, kaşıntılı, hiperpigmente cilt döküntüleri) yol açabilir.(Landry 2018)

Pau d'arco çayının bulantı ve kusmaya neden olabileceği bildirilmektedir.(Cheng 2012)

Hemolitik aneminin hayvanlarda sınırlayıcı bir toksisite olduğu rapor edilmiştir.(Lima 2004)

Kanserli hastalara uygulandığında beta-lapachon doz sınırlayıcı toksisite sergilememiştir. Olumsuz olaylar hafifti ve anemi, hemoliz, hiperbilirubinemi, ödem, bulantı, kabızlık ve yorgunluğu içeriyordu.(Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Almadan önce Taheebo

Kullanmaktan kaçının. Hamilelik ve emzirme döneminde güvenlik ve etkililiğe ilişkin bilgiler eksiktir.

Nasıl kullanılır Taheebo

Dozaj önerileri sağlayacak klinik bilgiler eksik.

Uyarılar

Kabuk ekstraktı veya ana bileşenleri için insanlarda herhangi bir toksisite bildirilmemiştir.

Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Taheebo

Hiçbiri iyi belgelenmemiştir.

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

Popüler Anahtar Kelimeler