Taheebo

Загальна назва: Tabebuia Avellanedae Lorentz Ex Griseb.
Торгові марки: Ipé Roxo, Lapacho Colorado, Lapacho Morado, Pau D'Arco, Red Lapacho, Taheebo

Використання Taheebo

Комерційно доступний ботанічний лікарський матеріал має різну якість і склад (Gómez CastEllanos 2009), що ускладнює оцінку клінічної ефективності продукту; біонаукових доказів для продуктів, отриманих з T. impetiginosa, недостатньо. Коли порівнювати фармакологічну дію цілого рослинного екстракту з його ізольованими компонентами, виявилося, що ефективність зменшується з очищенням. (Gómez Castellanos 2009)

Різні фракції T. avellanedae показали в’яжучу, протизапальну, антибактеріальні, протигрибкові, сечогінні, антикоагулянтні, проносні та протипухлинні властивості, серед іншого. (Byeon 2008) Однак жодних клінічних досліджень препаратів, отриманих із тахібо, не проводилося.

Протизапальна активність

Дані на тваринах і in vitro

У дослідженні in vitro 5 нових сполук, виділених із водного екстракту T. avellanedae, показали протизапальні властивості. (Suo 2012) Водний екстракт T. avellanedae блокує медіатори запалення in vitro та in vivo; він пригнічує вироблення простагландину E2 і оксиду азоту та блокує експресію мРНК ферментів, що їх каталізують. (Byeon 2008, Zhang 2016) У дослідженні in vivo на мишах доза етанольного екстракту тахібо у дозі 200 мг/кг показала протизапальну дію. .(Lee 2012) У лінії макрофагів миші поліфеноли тахібо скасували індуковане вільними жирними кислотами збільшення маркерів запалення залежно від дози, не впливаючи на загальну життєздатність клітин. Механізм передбачав зворотну регуляцію мРНК циклооксигенази 2 (ЦОГ-2) більше, ніж ЦОГ-1. (Ma 2017)

Антимікробна активність

Дані in vitro

У дослідженнях з оцінки антимікробної активності T. impetiginosa метанольні екстракти внутрішньої кори показали слабку або помірну активність проти Bifidobacterium longum, Lactobacillus acidophilus , Lactobacillus casei та EscheriChia coli, а також сильну активність проти Clostridium paraputrificum, Clostridium perfringes та Helicobacter pylori. Двома сполуками, які вважаються відповідальними за антибактеріальну активність, були лапахол і антрахінон-2-карбоксильна кислота. У дослідженні, що оцінювало активність тахібо проти H. pylori, лапахол був більш ефективним, ніж метронідазол, але набагато менш ефективним, ніж амоксицилін і тетрациклін. (Gómez Castellanos 2009, Park 2005, Park 2006) Під час випробувань in vitro проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus , бета-лапахон продемонстрував синергетичну активність із звичайними агентами (наприклад, бета-лактамами, фторхінолонами, карбапенемами). (Macedo 2013) Лапахол продемонстрував активність проти мікобактерій. У клітинній культурі лапахол був більш ефективним внутрішньоклітинно, ніж позаклітинно, і продемонстрував імуномодулюючу дію (гальмування поверхневої експресії кластера костимулюючої молекули диференціювання 86 [CD86]), що може підвищити здатність клітини-господаря контролювати мікобактеріальну інвазію. (Oliveira). 2010)

Протипаразитарна активність

Дані на тваринах і in vitro

У дослідженні in vitro лапахол і комплекси сурми, вісмуту та олова продемонстрували антипаразитарну активність. (Barbosa 2014, Rocha 2013) У різних експериментах екстракти Tabebuia пригнічували залежну від інтерлейкіну 2 (IL-2) активацію та проліферацію Т-лімфоцитів, але не впливали на експресію цитокінів (IL-2 і фактор некрозу пухлини альфа). Імунігібуючі ефекти Tabebuia не були опосередковані бета-лапахоном і спостерігалися у водних, але не етанолових екстрактах. (Böhler 2008). Коли антилейшманіальну активність лапахолу, ізолапахолу та дигідролапахолу, а також різних розчинних похідних перевіряли in vitro та в vivo, всі сполуки лапахолу продемонстрували активність проти Leishmania in vitro; in vivo різниця між обробленими та необробленими мишами спостерігалася лише з 1 із 5 досліджених сполук через 5 тижнів після ін’єкції паразита. Не виявлено токсичності при концентраціях, подібних до 50% інгібуючої концентрації. (Lima 2004). Лапахол, бета-лапахон та їх похідні продемонстрували антигельмінтну активність проти личинок Toxocara canis як in vitro, так і in vivo у мишей. (Mata-Santos 2015)

Антипсоріатична активність

Дані in vitro

In vitro було показано, що бета-лапахон має антипсоріатичну активність. (Gómez Castellanos 2009)

Рак

Дані in vitro

У серії досліджень T. impetiginosa виявив активність проти широкого спектру ліній ракових клітин, у тому числі карциноми Walker 256, раку простати, людини промієлоцитарний лейкоз, рак молочної залози, рак яєчників, епідермоїдний рак гортані, рак стравоходу, радіорезистентна злоякісна меланома людини, аденокарцинома легень, рак шийки матки та клітини остеосаркоми. (Bang 2016, Gómez Castellanos 2009, Inagaki 2013, Inagaki 2015, Kandioller 2013, Mu Керджі 2009 , Rao 1968, Sunassee 2013)

Бета-лапахон вважається основною протипухлинною сполукою, яка демонструє активність проти кількох ліній пухлинних клітин, у тому числі лейкемії, раку легенів, передміхурової залози та молочної залози, а також кількох стійких до множинних препаратів клітинні лінії (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014).

Вважається, що лапахол має протиракові властивості. Хоча механізм дії невідомий, лапахол бере участь у пригніченні окисного фосфорилювання, активації редуктази CYP-450 і посиленні перекисного окислення ліпідів у клітинах саркоми. (Balassiano 2005, Fiorito 2014) Дослідження на клітинних культурах показують, що лапахол викликає змін у білковому профілі та пригнічує клітинну інвазивність у клітинах HeLa (лінія ракових клітин людини), що свідчить про антиметастатичну активність. (Balassiano 2005). лапахол індукує окислювальний стрес через утворення активних форм кисню, що призводить до апоптозу та зупинки клітинного циклу. (Kandioller 2013). В інших дослідженнях бета-лапахон ініціював апоптоз лише в трансформованих клітинах, не спричиняючи пошкодження ДНК. (Gómez Castellanos 2009). -лапахон підвищує активацію проапоптозного фактора JNK і знижує активацію клітинних факторів виживання/проліферації PI3K, AKT і ERK. (Kung 2014). Повідомляється, що бета-лапахон індукує апоптоз шляхом модуляції експресії E2F-1, яка активує G1/S (Шапіро, 2005). Водний екстракт пау д'арко стимулював шлях MAPK/ERK 1/2, що призвело до стимуляції залежної від ядерного фактора еритроїдного 2 фактора 2 (Nrf2) експресії гена (Ріхтер, 2014). Дослідження in vitro з використанням водного екстракту тахібо в клітинах раку молочної залози з позитивним рецептором естрогену продемонструвало активізацію генів, специфічних для апоптозу та метаболізму ксенобіотиків, а також пригнічення регуляції клітинного циклу та генів, що реагують на естроген. (Mukherjee 2009) У присутності пробіотиків , лапахол можна перетворити на більш активну цитотоксичну сполуку проти клітинних ліній раку молочної залози, ніж лапахол окремо. (Oliveira Silva 2014)

Загальновідомо, що нікотинамідаденіндинуклеотид (NAD)(P)H:хіноноксидоредуктаза Активність (NQ01) є важливою детермінантою цитотоксичності бета-лапахону, і NQ01 надмірно експресується в більшості поширених типів раку. NQ01 каталізує окисно-відновний цикл бета-лапахону шляхом виробництва нестабільного гідрохінону. В аеробних умовах цей нестабільний хінон швидко окислюється назад до вихідного хініну, що призводить до марного циклу між 2 формами бета-лапахону та швидкого збільшення внутрішньоклітинного кальцію, деполяризації мітохондріальної мембрани, втрати аденозинтрифосфату, фрагментації ДНК та, нарешті, апоптоз. Бета-лапахон діє, зокрема, шляхом підвищення регуляції NQ01. (Lamberti 2013) У клітинах лейкемії бета-лапахон є безпосередньо цитотоксичним. Він знижує життєздатність клітин і активність теломерази внаслідок зниження регуляції зворотної транскриптази теломерази. (Moon 2010)

Клінічні дані

У 1960-х роках NCI вивчав протираковий ефект компонента лапахолу тахібо. . Клінічні випробування фази 1, в яких оцінювали пероральні дози лапахолу до 4000 мг/добу, не показали терапевтичного ефекту, і було встановлено, що при пероральному застосуванні досягаються неадекватні концентрації в сироватці крові. Заявку на дослідження нового препарату для лапахолу було закрито в 1970 році. (Gómez Castellanos 2009, Kung 2014)

Серія клінічних випробувань фази 1 і 2 була проведена з бета-лапахоном (ARQ 501) у пацієнтів із рак. Було продемонстровано ранні ознаки клінічної активності. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Коліт

Дані на тваринах

У моделі мишей пероральне введення водного екстракту T. avellanedae захищало від індукованого коліту. У мишей, які отримували екстракт, спостерігалася набагато менша діарея та менше калових виділень. Механізм включав індукцію диференціації протизапальних Т-хелперів (тобто Th2, Treg), зниження прозапальних цитокінів (тобто IL-12, IL-6, фактор некрозу пухлини альфа) і підвищення анти- запальний цитокін IL-10 у кишкових дендритних клітинах і макрофагах мезентеріальних лімфатичних вузлів. (Park 2017)

Дерматит

Дані на тваринах

На мишачій моделі атопічного дерматиту пероральне введення етанольного екстракту T. avellanedae полегшило симптоми, схожі на дерматит, зменшило показники дерматиту та запобігло потовщення епідермісу, що спостерігалося у необроблених контрольних груп залежно від дози. Ці ефекти при дозах 120 мг/кг і 240 мг/кг можна порівняти з ефектами преднізолону. Механізми включали зниження гістаміну, імуноглобуліну Е, IL-4, IL-5 та прозапальних цитокінів (тобто інтерферону-гамма), при цьому доза 240 мг/кг була порівнянна з преднізолоном. (Park 2018)

Витривалість

Дані щодо тварин

Одна доза водного екстракту тахібо збільшила витривалість (наприклад, час бігу), а також рівень глюкози та глікогену в плазмі крові в скелетних м’язах миші. Навпаки, гліцерин у скелетних м’язах і печінці зменшився, як і азот сечовини крові. (Yada 2018)

Гіпотензивний ефект

Дані на тваринах

Докази на щурах свідчать про те, що напівприродне нафтохінонове похідне лапахолу, 3-гідрокси-4-(гідроксііміно)-2-(3-метібут- 2-енілнафтален-2[4H])-он може викликати гіпотензію. (Dantas 2014)

Ожиріння. ожиріння та накопичення жиру шляхом регуляції експресії генів, пов’язаних з метаболізмом ліпідів. (Choi 2014) У мишей після оваріектомії з ожирінням, спричиненим дієтою з високим вмістом жиру (модель ожиріння, спричиненого менопаузою), пероральне введення екстракту н-бутанолу тахібо призвело до зменшення обсягу тіла. вага, навколотрубний жир, навколонирковий жир і мезентеріальний жир порівняно з контролем, без різниці в споживанні їжі. Не було виявлено відмінностей у масі органів, ліпідних параметрах, адипонектині, резистині або сироватковій глюкозі між двома групами. (Iwamoto 2016)

Остеоартрит

Дані на тваринах

На щурячій моделі остеоартриту пероральне введення етанольного екстракту T. avellanedae підвищувало поріг болю у спосіб, який можна порівняти з позитивним контролем без побічних ефекти. Ефект спостерігався при низьких дозах і не був дозозалежним. Серйозна деградація суглобового хряща, що спостерігалася в необроблених контрольних групах, була інгібована екстрактом тахібо, який також демонстрував дозозалежний хондропротекторний ефект, який був кращим, ніж метилсульфонілметан у позитивному контролі. Результати рентгенівського дослідження підтвердили гістопатологічні результати. (Park 2017)

Вплив на судини

Дані in vitro

Taheebo здатний пригнічувати агрегацію тромбоцитів і проліферацію гладкої мускулатури судин. Хоча механізм дії неясний, антитромбоцитарні ефекти можуть бути наслідком пригнічення арахідонової кислоти та вивільнення колагену, а інгібування проліферації гладкої мускулатури судин може бути наслідком пригнічення фосфорильованої мітоген-активованої протеїнкінази (MAPK)/позаклітинного сигналу. активація регульованої кінази (ERK). (Son 2006)

Загоєння ран

Дані на тваринах і in vitro

У дослідженні на мишах рани від подряпин або опіків, оброблені маззю бета-лапахону, загоювалися швидше, ніж ті, оброблені контрольною маззю. У клітинних культурах бета-лапахон індукував проліферацію макрофагів і посилював вивільнення фактора росту ендотелію судин із макрофагів. (Fu 2011, Kung 2008)

Taheebo побічні ефекти

Тахібо загалом вважається безпечним. (Gómez Castellanos 2009)

Ізольована сполука лапахол пов’язана з перешкоджанням біологічному циклу вітаміну К. При вживанні у вигляді червоного чаю лапачо, який містить усі компоненти тахібо включно з деякими сполуками провітаміну К, ефект нівелюється. (Gómez Castellanos 2009)

Вплив деревини та/або деревного пилу з Tabebuia spp. може призвести до астми (Algranti 2005) і фіксованого висипання (еритематозні, сверблячі, гіперпігментовані висипання на шкірі). (Landry 2018)

Чай Pau d'arco може викликати нудоту та блювоту. (Cheng 2012)

Повідомлялося, що гемолітична анемія є обмежуючою токсичністю у тварин. (Ліма, 2004 р.)

Під час введення хворим на рак бета-лапахон не виявляв токсичності, що обмежує дозу. Побічні ефекти були легкими та включали анемію, гемоліз, гіпербілірубінемію, набряки, нудоту, запор і втому. (Hartner 2007, Khong 2007, Shapiro 2005)

Перед прийомом Taheebo

Уникайте використання. Відсутня інформація щодо безпеки та ефективності під час вагітності та годування груддю.

Як використовувати Taheebo

Немає клінічної інформації, щоб надати рекомендації щодо дозування.

Попередження

Не повідомлялося про токсичність екстракту кори або його основних компонентів для людей.

Які інші препарати вплинуть Taheebo

Жодного добре задокументованого.

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова