Tedizolid

Торговые марки: Sivextro
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Tedizolid

Инфекции кожи и структур кожи

Лечение острых бактериальных инфекций кожи и структур кожи (ABSSSI), вызванных чувствительным Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентный S. aureus [MRSA; также известный как устойчивый к оксациллину S. aureus). aureus или ORSA] и метициллин-чувствительный S. aureus), Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А, GAS), S. agalactiae (стрептококки группы B, GBS), группа S. anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), или Enterococcus faecalis.

Родственные наркотики

Как использовать Tedizolid

Администрирование

Применять перорально или внутривенно.

Перорально

Применять перорально, независимо от еды.

Внутривенно

Для информацию о совместимости растворов и лекарств см. в разделе «Совместимость» в разделе «Стабильность».

Вводить только путем внутривенной инфузии; не управлять путем быстрой или прямой инъекции IV. Не предназначен для внутримышечного, внутриартериального, интратекального, внутрибрюшинного или субQ введения.

Необходимо восстановить и дополнительно развести перед внутривенным введением.

Не добавляйте и не вливайте одновременно. с другими веществами, добавками или лекарствами для внутривенного вливания.

Если одна и та же капельница для внутривенного вливания используется для последовательной инфузии нескольких различных препаратов, промойте капельницу для внутривенного вливания инъекцией 0,9% раствора хлорида натрия до и после инфузии.

Флаконы не содержат консервантов; только для одноразового использования.

Разведение

Восстановите флакон, содержащий 200 мг тедизолида фосфата, добавив 4 мл стерильной воды для инъекций. Аккуратно вращайте флакон; оставьте стоять до тех пор, пока лиофилизированный порошок или осадок не растворится и пена не рассеется. Избегайте энергичного перемешивания или встряхивания, чтобы свести к минимуму пенообразование.

Проверьте, чтобы на стенках флакона не осталось твердых частиц, порошка или осадка. При необходимости переверните и осторожно повращайте флакон, чтобы растворить оставшийся порошок. Восстановленный раствор должен быть прозрачным и от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Разбавление

Наклоните флакон с раствором и наберите 4 мл восстановленного раствора из нижнего угла флакона с помощью шприца; избегайте переворачивания флакона при выводе раствора. Медленно добавьте 4 мл восстановленного раствора в пакет для внутривенного введения, содержащий 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций. Аккуратно переверните пакет, чтобы перемешать; не встряхивайте.

Восстановленный и разбавленный раствор для внутривенного введения должен выглядеть прозрачным и бесцветным или бледно-желтым. Перед введением осмотрите визуально на наличие твердых частиц; откажитесь от частиц, если наблюдаются частицы.

Скорость введения

Вводить внутривенно вливанием в течение 1 часа.

Дозировка

Доступно в виде тедизолида фосфата (неактивного пролекарства тедизолида); дозировка выражается в тедизолидфосфате.

Взрослые

Инфекции кожи и структур кожи Перорально или внутривенно

200 мг один раз в день в течение 6 дней.

Особые группы населения

Коррекция дозировки не требуется в зависимости от пола, расы, массы тела или индекса массы тела (ИМТ).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

Гениатрические пациенты

Корректировка дозировки в зависимости от возраста не требуется.

Предупреждения

Противопоказания
  • Производитель не заявляет об отсутствии.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Пациенты с нейтропенией

    Безопасность и эффективность у пациентов с нейтропенией (т.е. числом нейтрофилов <1000 клеток/мм3) не оценивались. На животной модели инфекции антибактериальная активность тедизолида была снижена в отсутствие гранулоцитов.

    Рассмотреть альтернативные методы лечения при лечении острых бактериальных инфекций кожи и структур кожи у пациентов с нейтропенией.

    Гематологические эффекты

    В исследованиях фазы 1 у здоровых взрослых, получавших тедизолид в течение 21 дня, были доказательства возможного влияния дозы и продолжительности действия на гематологические параметры после 6-го дня. В исследованиях фазы 3 у пациентов с острой бактериальной инфекцией инфекций кожи и кожных структур, частота клинически значимых гематологических изменений в целом была одинаковой у пациентов, получавших тедизолид (6-дневный режим) или линезолид (10-дневный режим).

    Нейропатия

    Периферические и оптические невропатии наблюдались у пациентов, которые получали >28 дней лечения другим противоинфекционным препаратом оксазолидинона (не тедизолидом). В исследованиях 3 фазы тедизолида у пациентов с острыми бактериальными инфекциями кожи и структур кожи периферическая нейропатия и нарушения зрительного нерва наблюдались с одинаковой частотой у пациентов, получавших тедизолид или линезолид. Данные недоступны для пациентов, принимавших тедизолид >6 дней.

    Суперинфекция/диарея и колит, вызванные Clostridium difficile (CDAD)

    Возможно появление и чрезмерный рост невосприимчивых бактерий или грибов. Внимательно следить; в случае возникновения суперинфекции назначьте соответствующую терапию.

    Лечение противоинфекционными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile. Инфекция C. difficile (CDI) и диарея и колит, связанные с C. difficile (CDAD; также известная как антибиотик-ассоциированная диарея и колит или псевдомембранозный колит), наблюдаются при применении практически всех противоинфекционных препаратов, включая тедизолид, и могут варьировать по степени тяжести от легкой степени тяжести. от диареи до фатального колита. C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD; Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, поскольку они могут быть невосприимчивы к противоинфекционным препаратам и может потребоваться колэктомия.

    Рассмотрите возможность CDAD, если диарея развивается во время или после терапии, и назначьте соответствующее лечение. Соберите тщательный анамнез, поскольку CDAD может возникнуть уже через ≥2 месяца после прекращения противоинфекционной терапии.

    При подозрении или подтверждении CDAD следует по возможности прекратить прием противоинфекционных препаратов, не направленных против C. difficile. Начать соответствующую поддерживающую терапию (например, контроль жидкости и электролитов, белковые добавки), противоинфекционную терапию, направленную против C. difficile (например, метронидазол, ванкомицин), и хирургическое обследование по клиническим показаниям.

    Выбор и использование противоинфекционных средств

    Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и сохранить эффективность тедизолида и других антибактериальных препаратов, используйте их только для лечения инфекций, которые, как доказано или есть подозрения, вызваны чувствительными бактериями. .

    При выборе или изменении противоинфекционной терапии используйте результаты посева и тестирования чувствительности in vitro. При отсутствии таких данных при выборе противоинфекционных препаратов для эмпирической терапии учитывайте местную эпидемиологию и особенности чувствительности.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

    Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований. у беременных; Исследования на животных (мыши, крысы, кролики) выявили снижение веса плода, аномалии реберного хряща, увеличение скелетных изменений и/или снижение веса матери при дозах, как минимум в 4 раза превышающих предполагаемое воздействие на человека.

    Лактация

    Вводится в молоко при крысы; неизвестно, проникает ли в грудное молоко.

    Использовать с осторожностью кормящим женщинам.

    Применение в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность не установлены у педиатрических пациентов <18 лет.

    Гериатрические случаи Используйте

    Недостаточное количество пациентов в возрасте ≥65 лет в клинических исследованиях, чтобы определить, отличаются ли их реакции от более молодых людей. Различий в фармакокинетике между пожилыми и более молодыми пациентами не наблюдается; коррекция дозировки не требуется.

    Печеночная недостаточность

    Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B или C по Чайлд-Пью): клинически важных фармакокинетических изменений нет.

    Почечная недостаточность

    Тяжелая почечная недостаточность (Clcr < 30 мл/мин на 1,73 м2): клинически значимых фармакокинетических изменений нет; отсутствие клинически значимого удаления во время гемодиализа.

    Распространенные побочные эффекты

    Тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, усталость.

    На какие другие лекарства повлияют Tedizolid

    Тедизолид фосфат и тедизолид не являются субстратами, не ингибируют и не индуцируют изоферменты CYP (CYP1A2, 2B6, 2D6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro. Взаимодействие лекарственных средств, включающее окислительный метаболизм и изоферменты CYP, маловероятно.

    Нет клинически значимого влияния на поглощение или отток лекарственного средства через мембранные транспортеры (например, переносчик органических анионов [OAT] 1, OAT3, полипептид, транспортирующий органические анионы [OATP] 1B1). , OATP1B3, переносчик органических катионов [OCT] 1, OCT2, P-гликопротеин [P-gp], белок устойчивости к раку молочной железы [BCRP]) in vitro.

    Специфические лекарства и продукты питания

    Лекарственный препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антибактериальные препараты (азтреонам, цефтазидим, цефтриаксон, ципрофлоксацин, клиндамицин, ко-тримоксазол, даптомицин, гентамицин, имипенем, миноциклин, рифампицин) , ванкомицин)

    Нет данных in vitro о синергическом или антагонистическом эффекте против грамположительных или грамотрицательных бактерий

    Противогрибковые средства (амфотерицин B, кетоконазол, тербинафин)

    Нет данных in vitro о синергическом или антагонистическом эффекте против грамположительных бактерий

    Пищевые продукты, содержащие тирамин

    Рекомендуемая дозировка (200 мг тедизолида фосфата в день), как ожидается, не окажет клинически значимого прессорного ответа у пациентов, получающих пищу, богатую тирамином; сердцебиение наблюдалось у 72% пациентов, получавших тедизолид с тирамином, по сравнению с 46% пациентов, получавших тирамин с плацебо.

    Ограничение продуктов с высоким содержанием тирамина не требуется

    Ингибиторы МАО

    ​​

    Тедизолид является слабым обратимым ингибитором МАО in vitro; взаимодействие с ингибиторами МАО не оценивалось в клинических исследованиях.

    Псевдоэфедрин

    Нет существенного увеличения максимального АД или частоты сердечных сокращений при использовании рекомендованной дозы (200 мг тедизолида фосфата в день) с псевдоэфедрином (60 мг). ); отсутствие влияния на фармакокинетику любого препарата

    Серотонинергические препараты (СИОЗС, трициклические антидепрессанты, агонисты рецепторов серотонина 1 типа [5-гидрокситриптамин; 5-НТ1] [«триптаны»], меперидин, буспирон)

    Нет доказательств серотонинергической активности на мышиной модели с использованием доз тедизолида, в 30 раз превышающих эквивалентные дозы для человека; взаимодействие с серотонинергическими агентами, не оцененное в клинических исследованиях

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова