Terbinafine (Systemic)

Торговые марки: LamISIL
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Terbinafine (Systemic)

Онихомикоз

Лечение дерматофитных инфекций ногтей на ногах и руках (онихомикоз, опоясывающий лишай), вызванных чувствительными грибами.

Оказался эффективен при лечении инфекций ногтей, вызванных большинством штаммов Trichophyton rubrum и T. mentagrophytes. Хотя он обычно активен in vitro в отношении Epidermophyton floccosum, Candida albicans и Scopulariopsis brevicaulis, эффективность лечения онихомикоза, вызванного этими микроорганизмами, не была установлена ​​в адекватных и контролируемых исследованиях.

Тербинафин может быть особенно полезен у пациентов, не переносит азольные противогрибковые препараты (например, итраконазол) или когда есть опасения относительно возможного лекарственного взаимодействия между азолами и другими препаратами, которые принимает пациент. Однако печеночная недостаточность (иногда приводящая к смерти или трансплантации печени) редко наблюдалась у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени или без него, которые получали тербинафин перорально для лечения онихомикоза. (См. «Гепатотоксичность» в разделе «Предостережения»).

Tinea capitis

Лечение опоясывающего лишая головы (стригущего лишая), вызванного чувствительными дерматофитами (например, Trichophyton, Microsporum).

Опоясывающий лишай головы требует лечения пероральными противогрибковыми препаратами. Местные методы лечения (например, шампуни, содержащие сульфид селена, повидон-йод или кетоконазол; местные противогрибковые средства) иногда используются в качестве дополнения к пероральным противогрибковым препаратам и могут уменьшить выделение грибков и риск передачи или повторного заражения.

Гризеофульвин для перорального применения обычно является препаратом выбора; альтернативы включают пероральный флуконазол, итраконазол или тербинафин.

Тербинафин для перорального применения столь же эффективен, как и гризеофульвин для перорального применения, при лечении опоясывающего лишая головы, вызванного Trichophyton, и требует более короткой продолжительности лечения, что может повысить соблюдение режима лечения. Однако есть некоторые свидетельства того, что гризеофульвин может быть более эффективным, чем тербинафин, когда возбудителем является M. canis.

Tinea corporis или Tinea Cruris

Лечение дерматомикоза тела† [не по назначению] (стригущий лишай) или дерматомикоза † [не по назначению] (спортивный зуд).

Местные противогрибковые препараты обычно эффективны для лечения неосложненного опоясывающего дерматомикоза. Пероральные противогрибковые препараты (гризеофульвин, флуконазол, итраконазол, тербинафин) могут быть необходимы, если обширный опоясывающий лишай тела, присутствует дерматофитный фолликулит, инфекция не реагирует на местную терапию или у пациента ослаблен иммунитет из-за сопутствующего заболевания или сопутствующей терапии.

Родственные наркотики

Как использовать Terbinafine (Systemic)

Введение

Поральный прием

Принимать перорально.

Принимайте пероральные гранулы во время еды. Посыпьте содержимое одноразового пакета ложкой пудинга или другой мягкой некислой пищи (например, картофельного пюре); не употребляйте яблочное пюре или пищу на основе фруктов. Проглотить всю ложку (не разжевывая). Если дозировка требует 2 пакета для каждой дозы, посыпьте содержимое обоих пакетов одной ложкой некислой пищи или посыпьте содержимое пакетов 2 ложками некислой пищи.

Дозировка

Доступно в виде тербинафина гидрохлорида; Дозировка, выраженная в пересчете на тербинафин.

Детские пациенты

Tinea Capitis Пероральный

Гранулы детям ≥4 лет: 125–250 мг один раз в день в течение 6 недель. Принимайте 125 мг один раз в день у лиц с массой тела <25 кг, 187,5 мг один раз в сутки у лиц с массой тела 25–35 кг и 250 мг один раз в сутки у лиц с массой тела >35 кг.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что более длительная продолжительность приема лечение (например, 6–8 недель) или более высокие дозы могут быть необходимы, если опоясывающий лишай головы вызван M. canis.

Взрослые

Онихомикоз Ногти Перорально

Таблетки: 250 мг в день в течение 6 недель. Более длительное лечение, как правило, не было более эффективным, хотя некоторым пациентам могут помочь расширенные и/или повторные курсы тербинафина.

Инфекции ногтей обычно повторно оцениваются через ≥18 недель после завершения лечения.

Ногти на ногах. Оральный

Таблетки: 250 мг в день в течение 12 недель. Некоторые пациенты, которые не реагируют на первоначальный 12-недельный курс, могут ответить на повторный курс.

Инфекции ногтей на ногах обычно повторно оцениваются через 6–9 месяцев после завершения терапии.

Tinea Capitis Пероральный

Гранулы: 125–250 мг один раз в день в течение 6 недель. Принимайте 187,5 мг один раз в день при весе 25–35 кг и 250 мг один раз в день при весе >35 кг.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что может потребоваться более длительная продолжительность лечения (например, 6–8 недель) или более высокие дозы, если опоясывающий лишай головы вызван M. canis.

Tinea Corporis† [не по прямому назначению] или Tinea Cruris † [не по прямому назначению] Перорально

Таблетки: применялись 250 мг в день в течение 2–4 недель.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Не рекомендуется пациентам с уже существующим заболеванием печени (например, циррозом). (См. «Нарушение функции печени» в разделе «Предостережения».)

Почечная недостаточность

Не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью (т. е. Clcr <50 мл/мин) (см. «Нарушение функции почек» в разделе «Предостережения»).< /п>

Предупреждения

Противопоказания
  • Гиперчувствительность к тербинафину или любому ингредиенту препарата.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Гепатотоксичность

    У некоторых пациентов, принимавших тербинафин перорально, сообщалось о гепатотоксичности, включая отклонения от нормы показателей функции печени и тяжелый холестатический гепатит.

    Печеночная недостаточность, иногда приводящая к смерти или трансплантации печени, редко наблюдалась у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени или без него, получавших пероральный тербинафин для лечения онихомикоза. У большинства пациентов были серьезные системные заболевания; Тяжесть и исход гепатотоксичности могут быть хуже у пациентов с активным или хроническим заболеванием печени.

    Не рекомендуется пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

    Оцените функцию печени (сывороточный уровень АСТ и АЛТ) перед началом перорального приема тербинафина.

    Прекратите прием тербинафина, если есть биохимические или клинические признаки поражения печени, включая повышение концентрации АЛТ или АСТ, постоянная тошнота, анорексия, утомляемость, рвота, боль или желтуха в правой верхней части живота, темная моча или бледный стул.

    Гематологические эффекты

    Сообщается о временном снижении абсолютного количества лимфоцитов (ALC); клиническое значение неизвестно. О тяжелой нейтропении сообщалось редко; разрешилась с помощью поддерживающей терапии или без нее после прекращения приема тербинафина.

    В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о тромбоцитопении, агранулоцитозе, панцитопении и анемии; причинно-следственная связь не установлена.

    У пациентов с подозрением на иммунодефицит рассмотрите возможность мониторинга общего анализа крови, если пероральный тербинафин продолжается более 6 недель.

    Если клинические признаки и симптомы указывают на вторичную инфекцию, выполните общий анализ крови. Если количество нейтрофилов <1000/мм3, следует прекратить прием тербинафина и начать поддерживающую терапию.

    Дерматологические эффекты

    Серьезные кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) наблюдались редко.

    Сообщалось о псориазоформных высыпаниях или обострении псориаза и остром генерализованном экзантематозном пустулезе.

    При появлении прогрессирующей сыпи прекратите прием тербинафина.

    Красная волчанка

    Сообщается об осаждении и обострении кожной и системной красной волчанки.

    Если у пациента развиваются клинические признаки и симптомы, указывающие на красную волчанку, следует прекратить прием тербинафина.

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Отек Квинке и аллергические реакции, включая анафилаксию, наблюдались редко.

    Общие меры предосторожности

    Эффекты со стороны глаз

    Сообщалось о нарушениях зрения, включая изменения хрусталика глаза и сетчатки, после приема пероральных таблеток тербинафина для лечения онихомикоза у взрослых; клиническое значение неизвестно.

    Хотя в клинических исследованиях с использованием пероральных гранул тербинафина не было выявлено никаких сигналов офтальмологической безопасности, были некоторые сообщения об изменениях остроты зрения и некоторые сообщения о путанице цветов при оценке желто-синего цветового зрения.

    GI Последствия

    Могут возникнуть нарушения вкуса (включая потерю вкуса). Обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения приема тербинафина, однако сообщалось о длительных (более 1 года) нарушениях вкуса. Может быть настолько серьезным, что приводит к снижению потребления пищи, что приводит к существенной и нежелательной потере веса.

    Выбор и использование противогрибковых препаратов при онихомикозе

    Перед пероральным применением тербинафина для лечения онихомикоза следует взять соответствующие образцы ногтей для микробиологического исследования (например, препарат гидроксида калия [KOH], культуру грибков или биопсию ногтей). получено для подтверждения диагноза.

    При выборе противогрибкового препарата для лечения онихомикоза учитывайте зарегистрированные побочные эффекты и риск серьезных последствий, необходимость длительной терапии, стоимость и риск рецидива.

    Инфекции ногтей на ногах обычно требуют более длительной противогрибковой терапии, чем инфекции ногтей на руках.

    Оптимальный клинический эффект тербинафина при лечении онихомикоза проявляется только через несколько месяцев после микологического излечения и завершения лечения и связан с периодом, необходимым для роста здорового ногтя.

    Возможные ошибки при назначении и отпуске

    Убедитесь в точности рецепта; сходство в написании ламотриджина (ламиктала) и тербинафина (ламисила) может привести к ошибкам.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория B.

    Отложите прием перорального тербинафина до завершения беременности.

    Лактация

    Проникает в молоко. Использовать не рекомендуется.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность таблеток тербинафина у детей <18 лет не установлена.

    Безопасность и эффективность пероральных гранул тербинафина у детей <4 лет не установлена.

    Применение в пожилом возрасте

    Пероральные гранулы тербинафина не изучались у пожилых пациентов.

    Печеночная недостаточность

    Клиренс может существенно снижаться (около 50%) у взрослых с циррозом печени.

    Не рекомендуется пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. (См. «Гепатотоксичность» в разделе «Предостережения»).

    Нарушение функции почек

    Клиренс может существенно снижаться (около 50%) у взрослых с почечной недостаточностью (клиренс клиренса <50 мл/мин).

    Недостаточно изучено у пациентов с Clcr ≤50 мл/мин; применение у таких пациентов не рекомендуется.

    Распространенные побочные эффекты

    Влияния на желудочно-кишечный тракт (диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкуса), головная боль, лихорадка, инфекция верхних дыхательных путей или симптомы (кашель, назофарингит, заложенность носа) , глоточно-гортанная боль, грипп), нарушения печеночных проб, дерматологические эффекты (сыпь, крапивница, зуд).

    На какие другие лекарства повлияют Terbinafine (Systemic)

    Ингибирует CYP2D6.

    Лекарственные средства, метаболизирующиеся микросомальными ферментами печени

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2D6 (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [СИОЗС], моноаминоксидаза ингибиторы [МАО]); может быть клинически важным, если препарат имеет узкое терапевтическое окно. Внимательно следите за применением тербинафина одновременно с такими препаратами; возможно, потребуется уменьшить дозу препарата, метаболизируемого CYP2D6.

    Конкретные лекарства и продукты питания

    Лекарственные средства или продукты питания

    Взаимодействие

    Комментарии

    Противоаритмические средства (амиодарон, флекаинид) , пропафенон)

    Потенциальное повышение антиаритмических концентраций

    Амиодарон: возможно существенное повышение концентрации тербинафина и AUC

    Тщательно контролировать; может потребоваться снижение дозы антиаритмических средств

    Антидепрессанты

    Совместное применение тербинафина и антидепрессантов, метаболизируемых CYP2D6 (например, трициклических препаратов, СИОЗС, ингибиторов МАО), может привести к повышению концентрации антидепрессанта.

    Дезипрамин: повышение концентрации и AUC дезипрамина; эффект может сохраняться в течение ≥4 недель после прекращения приема тербинафина

    Внимательно наблюдать; может потребоваться снижение дозы трициклических антидепрессантов, СИОЗС или ингибиторов МАО.

    Противогрибковые препараты, азолы

    Флуконазол: существенно повышаются концентрации тербинафина и AUC; влияние на фармакокинетику флуконазола не считается клинически важным

    Кетоконазол: возможно существенное увеличение концентрации тербинафина и AUC

    Безодиазепины

    Мидазолам: Тербинафин не влияет на фармакокинетику мидазолама

    Триазолам: Тербинафин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику триазолама

    Кофеин

    Снижение клиренса кофеина

    Циметидина

    Снижение клиренса тербинафина

    Циклоспорина

    Повышение клиренса циклоспорина; не влияет на клиренс тербинафина

    Декстрометорфан

    Повышение соотношения декстрометорфан/метаболит декстрометорфана в моче

    Дигоксин

    Не влияет на клиренс дигоксина

    Рифампин

    Значительно увеличивается клиренс тербинафина

    Сульфаметоксазол

    Нет клинически значимого влияния на фармакокинетику сульфаметоксазола

    Теофиллин

    Нет клинически значимого влияния на теофиллин фармакокинетика

    Триметоприм

    Нет клинически значимого влияния на фармакокинетику триметоприма

    Варфарин

    Сообщается об увеличении или уменьшении ПВ; причинно-следственная связь не установлена ​​

    Зидовудин

    Нет клинически значимого влияния на фармакокинетику зидовудина

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова