Timolol (EENT)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Timolol (EENT)

Oční hypertenze a glaukom

Timolol: Snížení zvýšeného NOT u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí.

Současné údaje naznačují podobnou účinnost timolol maleátu a timololu jako hemihydrátu. Účinnost roztoku Istalol timolol maleátu (formulovaného se sorbátem draselným) podávaného jako 0,5% roztok timololu jednou denně je také podobná jako u timolol maleátu (formulovaného bez sorbátu draselného) podávaného jako 0,5% roztok timololu dvakrát denně.

Fixní kombinace dorzolamidu 2 % a timololu 0,5 %: Snížení zvýšeného NOT u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí, kteří nereagovali adekvátně (tj. nedosáhli cílového NOT, jak bylo stanoveno po vícenásobných měřeních v průběhu času) na lokální β-adrenergní blokátor. Při podávání dvakrát denně byl účinek na snížení nitroočního tlaku o 1–3 mm Hg vyšší než účinek dorzolamidu 2 % podávaného 3krát denně nebo timololu 0,5 % podávaného dvakrát denně a přibližně o 1 mm Hg nižší než účinek dosažený při současném podávání 2 % dorzolamidu 3krát denně a timolol 0,5 % podávaný dvakrát denně.

Fixní kombinace brimonidin tartrát 0,2 % a timolol 0,5 %: Snížení zvýšeného NOT u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí, kteří vyžadují doplňkovou nebo substituční léčbu z důvodu nedostatečné řízený IOP. Při podávání dvakrát denně byl účinek na snížení NOT o 1–3 mm Hg vyšší než u brimonidin tartrátu 0,2 % podávaného 3krát denně, o 1–2 mm Hg vyšší než u timololu 0,5 % podávaného dvakrát denně a přibližně o 1–2 mm Hg Hg nižší, než je dosaženo při současném užívání brimonidin tartrátu 0,2 % podávaného 3krát denně a timololu 0,5 % podávaného dvakrát denně.

Při výběru počátečního očního hypotenziva zvažte rozsah požadovaného snížení NOT, souběžně existující léky podmínky a charakteristiky léčiva (např. frekvence dávkování, nežádoucí účinky, cena). U režimů s monoterapií je snížení NOT přibližně o 25–33 % s lokálními analogy prostaglandinu; 20–25 % s topickými β-adrenergními blokátory, α-adrenergními agonisty nebo miotickými (parasympatomimetiky); 20–30 % s perorálními inhibitory karboanhydrázy; 18 % s topickými inhibitory rho kinázy; a 15–20 % lokálními inhibitory karboanhydrázy.

Analog prostaglandinu je často zvažován pro počáteční terapii, pokud nejsou k dispozici další úvahy (např. kontraindikace, úvahy o nákladech, intolerance, nežádoucí účinky, odmítání pacientem) kvůli relativně vyšší aktivitě, podávání jednou denně a nízká frekvence systémových nežádoucích účinků; mohou se však objevit nežádoucí účinky na oči.

Cílem je udržet NOT, při kterém je nepravděpodobné, že by ztráta zorného pole podstatně snížila kvalitu života pacienta během života.

Snížení nitroočního tlaku před léčbou o ≥ 25 % prokázalo zpomalení progrese primárního glaukomu s otevřeným úhlem. Nastavte počáteční cílový NOT (na základě rozsahu poškození zrakového nervu a/nebo ztráty zorného pole, výchozí hodnoty NOT, při kterém došlo k poškození, rychlosti progrese, očekávané délky života a dalších úvah) a snižte NOT směrem k tomuto cíli. Upravte cílový IOP nahoru nebo dolů podle potřeby v průběhu onemocnění.

K řízení NOT je často nutná kombinovaná terapie s léky z různých terapeutických tříd.

Související drogy

Jak používat Timolol (EENT)

Obecné

  • Vzhledem k tomu, že IOP se nemusí stabilizovat několik týdnů po zahájení léčby, určete IOP po přibližně 4 týdnech léčby; poté podle potřeby určete IOP.
  • Vzhledem k denním výkyvům NOT měřte NOT v různých časech během dne, abyste zjistili, zda je u pacientů užívajících jednu denní dávku zachován adekvátní hypotenzní účinek.

    • Podávání

    Oční podání

    Aplikujte lokálně do oka jako oční roztok obsahující timolol samotný nebo ve fixní kombinaci s brimonidinem nebo dorzolamid.

    Zabraňte kontaminaci nádoby s roztokem. (Viz Bakteriální keratitida v části Upozornění.)

    Pokud se používá více než jeden topický oční přípravek, podávejte přípravky s odstupem alespoň 5 minut (někteří výrobci doporučují interval alespoň 10 minut). Další topické přípravky podávejte alespoň 10 minut před dávkou gelotvorného roztoku timololu.

    Těsně před podáním každé dávky jednou obraťte a protřepejte nádoby s očním gelotvorným roztokem timololu.

    < Některé oční roztoky timololu obsahují benzalkoniumchlorid. Před podáním každé dávky těchto roztoků vyjměte kontaktní čočky; může čočky znovu nasadit 15 minut po dávce. (Viz Kontaktní čočky v části Upozornění.)

    Aplikujte roztoky timololu bez konzervačních látek nebo fixní kombinaci dorzolamidu a timololu lokálně do jednoho nebo obou očí ihned po otevření lahvičky, poté ihned zlikvidujte veškerý zbývající roztok nádoba na jedno použití.

    Dávkování

    Dostupný jako timolol maleát nebo timolol (jako hemihydrát); dávka vyjádřená v timololu.

    Pediatričtí pacienti

    Oční hypertenze a oční glaukom

    Oční roztok timololu (jako timolol maleát) u pediatrických pacientů ve věku ≥ 2 let: Zpočátku 1 kapka 0,25% roztoku u postiženého oči dvakrát denně. V případě potřeby může dávku zvýšit na 1 kapku 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) dvakrát denně. Poté může snížit dávku na 1 kapku účinné síly do postiženého oka (očí) jednou denně, pokud je udržován uspokojivý IOP.

    Brimonidin tartrát 0,2% a timolol 0,5% oční roztok u pediatrických pacientů ve věku ≥2 let: 1 kapka do postiženého oka (očí) dvakrát denně (přibližně každých 12 hodin).

    Dorzolamid 2% a timolol 0,5% oční roztok u pediatrických pacientů ve věku ≥ 2 let: 1 kapka do postiženého oka (očí) dvakrát denně.

    Dospělí

    Oční hypertenze a glaukom

    Oční roztok Timololu (jako timolol maleát nebo hemihydrát): Zpočátku 1 kapka 0,25% roztoku do postiženého oka (očí) dvakrát denně. V případě potřeby může dávku zvýšit na 1 kapku 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) dvakrát denně. Poté může snížit dávku na 1 kapku účinné síly do postiženého oka (očí) jednou denně, pokud je udržován uspokojivý IOP.

    Oční roztok timololu Istalol (obsahující sorban draselný): 1 kapka 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) jednou denně ráno. (Viz Biologická dostupnost v části Farmakokinetika.)

    Timolol oční gelotvorný roztok: 1 kapka 0,25 nebo 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) jednou denně.

    Brimonidin tartrát 0,2 % a timolol 0,5% oční roztok: 1 kapka do postiženého oka (očí) dvakrát denně (přibližně každých 12 hodin).

    Dorzolamid 2% a timolol 0,5% oční roztok: 1 kapka do postiženého oka( s) dvakrát denně.

    Pokud není dosaženo cílového NOT, může být zahájeno podávání dalších nebo alternativních očních hypotenzních přípravků. (Viz Oční hypertenze a glaukom v části Použití.) Současné použití více lokálních oftalmických β-adrenergních blokátorů se nedoporučuje.

    Limity předepisování

    Pediatričtí pacienti

    Oční hypertenze a glaukom Oční

    Oční roztok timololu (jako timolol maleát): Dávkování >1 kapka 0,5% roztoku v postižené oko (očí) dvakrát denně obecně nezpůsobuje další snížení NOT.

    Dospělí

    Oční hypertenze a glaukom Oční

    Oční roztok timololu (jako timolol maleát nebo hemihydrát): Dávkování >1 kapka 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) dvakrát denně obecně nezpůsobují další snížení NOT.

    Timolol oční gelotvorný roztok: Dávkování >1 kapka 0,5% roztoku do postiženého oka (očí) jednou denně nebylo studováno.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na timolol nebo kteroukoli složku přípravku.
  • Astma, astma v anamnéze nebo těžká CHOPN (např. těžká chronická bronchitida nebo emfyzém). (Viz Respirační onemocnění v části Upozornění.)
  • Sinusová bradykardie nebo AV blokáda větší než prvního stupně.
  • Zjevné srdeční selhání nebo kardiogenní šok. (Viz Srdeční selhání v části Upozornění.)
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Anamnéza atopie nebo anafylaktických reakcí

    Pacienti s anamnézou atopie nebo těžké anafylaktické reakce na různé alergeny mohou být citlivější na opakované náhodné, diagnostické nebo terapeutické podněty s takovými alergeny při užívání β-adrenergních blokátorů; takoví pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu používané k léčbě anafylaktických reakcí.

    Užívání fixních kombinací

    Při použití ve fixní kombinaci s brimonidinem nebo dorzolamidem zvažte upozornění, opatření, kontraindikace a lékové interakce spojené s každým lékem ve fixní kombinaci.

    Systémové účinky

    Po lokální aplikaci do oka může být systémově absorbován; zvažte obvyklá opatření spojená se systémovým užíváním β-adrenergních blokátorů při lokálním použití timololu.

    Srdeční selhání

    Závažné srdeční reakce, včetně úmrtí spojeného se srdečním selháním, hlášené u pacientů užívajících systémový nebo topický (oční) timolol. U pacientů se sníženou kontraktilitou myokardu může být stimulace sympatiku nezbytná pro podporu oběhu.

    Může vyvolat závažnější srdeční selhání u pacientů s preexistujícím srdečním selháním a může způsobit srdeční selhání u některých pacientů bez srdečního selhání v anamnéze.

    Kontraindikováno u pacientů s kardiogenním šokem nebo zjevným srdečním selháním. U pacientů bez srdečního selhání v anamnéze přerušte léčbu při prvních známkách nebo příznacích srdečního selhání.

    Respirační onemocnění

    Závažné respirační reakce, včetně úmrtí v důsledku bronchospasmu, hlášené u pacientů s astmatem, kteří dostávali systémový nebo topický (oční) timolol.

    Kontraindikováno u pacientů s astmatem, astmatem v anamnéze nebo těžkou CHOPN (např. těžká chronická bronchitida nebo emfyzém). Pacienti s mírnou nebo středně těžkou CHOPN, bronchospastickým onemocněním jiným než astma nebo s takovým bronchospastickým onemocněním v anamnéze by obecně neměli dostávat β-adrenergní blokátory.

    Svalová slabost

    Látka, která blokují β-adrenergní receptory, uvádějí, že zesilují svalovou slabost v souladu s určitými myastenickými projevy (např. diplopie, ptóza a celková slabost).

    Timolol vzácně hlásil zvýšení svalové slabosti u pacientů se symptomy myasthenia gravis nebo myasthenie.

    Diabetes Mellitus

    B-adrenergní blokátory mohou maskovat známky a příznaky akutní hypoglykémie; podávejte s opatrností pacientům se spontánní hypoglykémií a pacientům s diabetem (zejména pacientům s labilním diabetem), kteří užívají hypoglykemická léčiva.

    Tyreotoxikóza

    B-adrenergní blokátory mohou maskovat známky hypertyreózy (např. tachykardie).

    Možná bouře štítné žlázy, pokud je β-adrenergní blokátor náhle vysazen; pečlivě sledovat pacienty s nebo s podezřením na rozvoj tyreotoxikózy.

    Bakteriální keratitida

    Bakteriální keratitida hlášená po neúmyslné kontaminaci vícedávkových nádobek s topickými očními roztoky, zejména u pacientů se souběžným onemocněním rohovky nebo narušením povrchu očního epitelu.

    Nesprávná manipulace s očními přípravky může vést ke kontaminaci roztoku běžnými bakteriemi, o kterých je známo, že způsobují oční infekce. Použitím kontaminovaných očních přípravků může dojít k vážnému poškození oka a následné ztrátě zraku. (Viz Rady pro pacienty.)

    Velká chirurgie

    Možná zvýšená rizika spojená s celkovou anestezií (např. těžká hypotenze, potíže s restartováním nebo udržením srdečního tepu) kvůli snížené schopnosti srdce reagovat na reflexní β-adrenergní stimuly.

    Potřeba vysazení β-adrenergních blokátorů před velkým chirurgickým zákrokem je kontroverzní; někteří lékaři doporučují postupné vysazování β-adrenergních blokátorů před plánovaným chirurgickým výkonem.

    Pokud je to nutné během operace, může zvrátit účinky β-adrenergních blokátorů podáním dostatečných dávek adrenergních agonistů.

    Gleukom s uzavřeným úhlem

    Timolol má malý nebo žádný vliv na velikost zornice; nepoužívejte samostatně u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem.

    Cerebrovaskulární insuficience

    U pacientů s cerebrovaskulární insuficiencí se doporučuje opatrnost kvůli potenciálním účinkům β-adrenergních blokátorů na TK a puls. Pokud se objeví známky nebo příznaky naznačující snížený průtok krve mozkem, zvažte alternativní léčbu.

    Choroidální oddělení

    Choroidální oddělení po filtračních procedurách hlášeno.

    Kontaktní čočky

    Některé oční roztoky timololu obsahují benzalkoniumchlorid, který může být absorbován měkkými kontaktními čočkami. Před podáním každé dávky těchto roztoků vyjměte kontaktní čočky; může čočky znovu nasadit 15 minut po dávce.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Používejte pouze v případě, že potenciální přínosy odůvodňují možná rizika pro plod.

    Kojení

    Po lokální aplikaci se distribuuje do mléka do oka. Přerušte kojení nebo drogu.

    Pediatrické použití

    Oční roztok timolol maleátu: Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů ve věku ≥ 2 let stanovena na základě důkazů z adekvátních a dobře kontrolovaných studií u dětí a dospělých; bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pediatrických pacientů ve věku < 2 roky. Bezpečnost a účinnost Istalolu (roztok timolol maleátu formulovaný se sorbátem draselným) nebyla stanovena u dětských pacientů.

    Oční roztok timololu (jako hemihydrát): Bezpečnost a účinnost u dětských pacientů nebyla stanovena.

    Brimonidin a timolol oční roztok: Bezpečnost a účinnost stanovena u pediatrických pacientů ve věku 2–16 let na základě důkazů z adekvátních a dobře kontrolovaných studií fixní kombinace u dospělých a dalších údajů ze studie hodnotící jednotlivě podávané léky (brimonidin tartrát 0,2 % podávaný 3krát denně jako doplněk k léčbě timololem) u dětí ve věku 2–7 let s glaukomem. Zdá se, že výskyt somnolence souvisí s věkem a hmotností a vyskytuje se u 50–83 % dětí ve věku 2–6 let a u 25 % dětí ve věku 7 let, které vážily >20 kg.

    Dorzolamid a timolol oční roztok: Bezpečnost a účinnost stanovena (jako jednotlivě podávané léky) u pediatrických pacientů ve věku ≥ 2 roky na základě důkazů z adekvátních a dobře kontrolovaných studií u dětí a dospělých. Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pediatrických pacientů ve věku <2 let.

    Geriatrické použití

    Žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti ve srovnání s mladšími pacienty.

    Běžné nežádoucí účinky

    Pálení a štípání při instilaci.

    Co ovlivní další léky Timolol (EENT)

    Zdá se, že je částečně metabolizován CYP2D6.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP2D6: Možné zvýšené plazmatické koncentrace timololu a zvýšená systémová β-adrenergní blokáda (např. snížená srdeční frekvence, deprese).

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    B-adrenergní blokátory, systémové nebo lokální

    Možné aditivní systémové a oční účinky

    Současné podávání více lokálních očních β-adrenergních blokátorů se nedoporučuje

    Blokátory kalciových kanálů

    Potenciální hypotenze, poruchy AV vedení a selhání levé komory

    Doporučená opatrnost

    Vyhněte se současnému užívání u pacientů s poruchou srdeční funkce

    Srdeční glykosidy

    Možný aditivní účinek na prodloužení doby AV vedení při β-adrenergní blokádě léky, srdeční glykosidy a blokátory vápníkových kanálů (diltiazem, verapamil) užívané současně

    Léky snižující katecholaminy (např. reserpin)

    Možné aditivní účinky

    Důkladně sledujte známky výrazné bradykardie nebo hypotenze (může se projevit jako vertigo, synkopa nebo posturální hypotenze)

    Cimetidin

    Možné aditivní snížení klidové srdeční frekvence a NOT

    Klonidin

    Perorální β-adrenergní blokátory mohou po vysazení klonidinu zhoršit rebound hypertenzi

    Není hlášeno při oftalmologickém použití timololu

    Epinefrin

    Mydriáza možná po souběžném podávání oční podání

    Atopičtí jedinci a osoby se závažnými anafylaktickými reakcemi v anamnéze nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu používané k léčbě anafylaktických reakcí

    Chinidin

    Potenciální zvýšení plazmatických koncentrací timololu a β-blokády (bradykardie)

    SSRI

    Potenciální zvýšení plazmatických koncentrací timololu a β-blokády

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova