Timolol (EENT)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Timolol (EENT)

Глазная гипертензия и глаукома

Тимолол: снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

Текущие данные свидетельствуют о одинаковой эффективности тимолола малеата и тимолола в виде гемигидрата. Эффективность раствора малеата тимолола исталола (состава с сорбатом калия), принимаемого в виде 0,5% раствора тимолола один раз в день, также аналогична эффективности малеата тимолола (состава без сорбата калия), принимаемого в виде 0,5% раствора тимолола два раза в день.

Фиксированная комбинация дорзоламида 2% и тимолола 0,5%: снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, которые не ответили адекватно (т. е. не смогли достичь целевого ВГД, определенного после нескольких измерений с течением времени) на местный β-адреноблокатор. При применении два раза в день эффект снижения ВГД был на 1–3 мм рт. ст. выше, чем у дорзоламида 2%, назначаемого 3 раза в день, или тимолола 0,5%, назначаемого два раза в день, и примерно на 1 мм рт. ст. меньше, чем при одновременном применении дорзоламида 2%, назначаемого 2%. 3 раза в день и 0,5% тимолол, назначаемый два раза в день.

Фиксированная комбинация бримонидина тартрата 0,2% и тимолола 0,5%: снижение повышенного ВГД у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией, которым требуется дополнительная или заместительная терапия из-за неадекватности контролируемое ВГД. При введении дважды в день эффект снижения ВГД был на 1–3 мм рт. ст. выше, чем у тартрата бримонидина 0,2%, вводимого 3 раза в день, на 1–2 мм рт. ст. выше, чем у 0,5% тимолола, принимаемого два раза в день, и примерно на 1–2 мм рт. ст. Ртуть ниже, чем при одновременном применении тартрата бримонидина 0,2%, назначаемого 3 раза в день, и тимолола 0,5%, назначаемого два раза в день.

При выборе первоначального гипотензивного средства для глаз учитывайте степень необходимого снижения ВГД, сопутствующие медицинские показания. условия и характеристики препарата (например, частота приема, побочные эффекты, стоимость). При монотерапии снижение ВГД составляет примерно 25–33% при применении местных аналогов простагландинов; 20–25% при местном применении β-адреноблокаторов, α-адренергических агонистов или миотических (парасимпатомиметических) средств; 20–30% при приеме пероральных ингибиторов карбоангидразы; 18% — с местными ингибиторами ро-киназы; и 15–20% при местном применении ингибиторов карбоангидразы.

Аналог простагландина часто рассматривается в качестве начальной терапии при отсутствии других соображений (например, противопоказаний, соображений стоимости, непереносимости, побочных эффектов, отказа пациента) из-за относительно большей активности, введения один раз в день и низкая частота системных побочных эффектов; однако могут возникнуть побочные эффекты со стороны глаз.

Цель состоит в том, чтобы поддерживать ВГД, при котором потеря полей зрения вряд ли существенно снизит качество жизни в течение жизни пациента.

Показано, что снижение ВГД до лечения на ≥25% замедляет прогрессирование первичной открытоугольной глаукомы. Установите начальное целевое ВГД (на основе степени повреждения зрительного нерва и/или потери поля зрения, исходного ВГД, при котором произошло повреждение, скорости прогрессирования, ожидаемой продолжительности жизни и других факторов) и снизьте ВГД для достижения этой цели. При необходимости корректируйте целевое ВГД вверх или вниз в зависимости от течения заболевания.

Для контроля ВГД часто требуется комбинированная терапия препаратами разных терапевтических классов.

Родственные наркотики

Как использовать Timolol (EENT)

Общие

  • Поскольку ВГД может не стабилизироваться в течение нескольких недель после начала терапии, определите ВГД примерно через 4 недели терапии; после этого при необходимости определите ВГД.
  • Из-за суточных колебаний ВГД измеряйте ВГД в разное время в течение дня, чтобы определить, сохраняется ли адекватный гипотензивный эффект у пациентов, получающих однократную суточную дозу.

    • Применение

    Офтальмологическое применение

    Наносите местно в глаза в виде офтальмологического раствора, содержащего тимолол отдельно или в фиксированной комбинации с бримонидином. или дорзоламид.

    Избегайте загрязнения контейнера с раствором. (См. «Бактериальный кератит» в разделе «Меры предосторожности».)

    Если используется более одного офтальмологического препарата для местного применения, вводите препараты с интервалом не менее 5 минут (некоторые производители рекомендуют интервал не менее 10 минут). Другие препараты для местного применения вводите по крайней мере за 10 минут до приема дозы гелеобразующего раствора тимолола.

    Переверните и встряхните контейнеры с офтальмологическим гелеобразующим раствором тимолола один раз непосредственно перед введением каждой дозы.

    p>Некоторые офтальмологические растворы тимолола содержат хлорид бензалкония. Снимайте контактные линзы перед введением каждой дозы этих растворов; можно повторно надеть линзы через 15 минут после приема дозы. (См. «Контактные линзы» в разделе «Меры предосторожности»).

    Назначьте не содержащие консервантов растворы тимолола или фиксированную комбинацию дорзоламида и тимолола местно в один или оба глаза сразу после открытия контейнера, затем немедленно выбросьте любой раствор, оставшийся в открытом контейнере. одноразовый контейнер.

    Дозировка

    Доступен в виде малеата тимолола или тимолола (в виде гемигидрата); Дозировка, выраженная в пересчете на тимолол.

    Детские пациенты

    Глазная гипертензия и глаукома, офтальмологические

    Офтальмологический раствор тимолола (в виде малеата тимолола) у педиатрических пациентов в возрасте ≥2 лет: первоначально больным назначают 1 каплю 0,25% раствора глаз(а) два раза в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 1 капли 0,5% раствора в пораженный глаз(а) два раза в день. Затем можно уменьшить дозу до 1 капли эффективной дозы в пораженном глазу(ах) один раз в день, если поддерживается удовлетворительное ВГД.

    Бримонидина тартрат 0,2% и тимолол 0,5% офтальмологический раствор у детей в возрасте ≥2 лет: по 1 капле в пораженный глаз(а) два раза в день (примерно каждые 12 часов).

    Дорзоламид 2% и 0,5% офтальмологический раствор тимолола у детей в возрасте ≥2 лет: 1 капля в пораженный глаз(а) два раза в день.

    Взрослые

    Глазная гипертензия и глаукома Офтальмологический

    Тимолол офтальмологический раствор (в виде малеата или гемигидрата тимолола): первоначально закапывают по 1 капле 0,25% раствора в пораженный глаз(а) два раза в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 1 капли 0,5% раствора в пораженный глаз(а) два раза в день. Затем можно уменьшить дозу до 1 капли эффективной дозы в пораженном глазу(ах) один раз в день, если поддерживается удовлетворительное ВГД.

    Исталол (содержащий сорбат калия) тимолол глазной раствор: 1 капля 0,5% раствора в пораженный глаз(а) один раз в день утром. (См. «Биодоступность» в разделе «Фармакокинетика»).

    Тимолол глазной гелеобразующий раствор: 1 капля 0,25 или 0,5% раствора в пораженный глаз(а) один раз в день.

    Бримонидина тартрат 0,2 % и 0,5% офтальмологический раствор тимолола: по 1 капле в пораженный глаз(а) два раза в день (приблизительно каждые 12 часов).

    Дорзоламид 2% и 0,5% офтальмологический раствор тимолола: 1 капля в пораженный глаз( s) два раза в день.

    Если целевое ВГД не достигнуто, можно назначить дополнительные или альтернативные глазные гипотензивные средства. (См. «Глазная гипертензия и глаукома» в разделе «Использование»). Одновременное применение нескольких местных офтальмологических β-адреноблокаторов не рекомендуется.

    Ограничения по назначению

    Детские пациенты

    Глазная гипертензия и глаукома Офтальмологические

    Глазной раствор тимолола (в виде малеата тимолола): Дозировки > 1 капли 0,5% раствора в Пораженный глаз(а) два раза в день обычно не приводит к дальнейшему снижению ВГД.

    Взрослые

    Глазная гипертония и глаукома Офтальмологический

    Офтальмологический раствор тимолола (в виде малеата или гемигидрата тимолола): дозы > 1 капли 0,5% раствора в пораженный глаз(а) два раза в день, обычно не приводят к дальнейшему снижению ВГД.

    Офтальмологический гелеобразующий раствор тимолола: дозировки >1 капли 0,5% раствора в пораженный глаз(а) один раз в день не изучались.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к тимололу или любому ингредиенту препарата.
  • Астма, астма в анамнезе или тяжелая форма ХОБЛ (например, тяжелый хронический бронхит или эмфизема). (См. «Респираторные заболевания в разделе «Предостережения»).
  • Синусовая брадикардия или АВ-блокада выше первой степени.
  • Явная сердечная недостаточность или кардиогенный шок. (См. «Сердечная недостаточность» в разделе «Предостережения»).
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции чувствительности

    Атопия или анафилактические реакции в анамнезе

    Пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут быть более восприимчивы к повторяющимся случайным, диагностическим или терапевтическим воздействиям с такими аллергенами. аллергены на фоне приема β-адреноблокаторов; такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций.

    Использование фиксированных комбинаций

    При использовании фиксированной комбинации с бримонидином или дорзоламидом учитывайте предостережения, меры предосторожности, противопоказания и лекарственные взаимодействия, связанные с каждым препаратом в фиксированной комбинации.

    Системные эффекты

    Может системно абсорбироваться после местного нанесения на глаза; при местном применении тимолола следует учитывать обычные меры предосторожности, связанные с системным применением β-адреноблокаторов.

    Сердечная недостаточность

    У пациентов, получавших системный или местный (глазной) тимолол, сообщалось о тяжелых сердечных реакциях, включая смерть, связанную с сердечной недостаточностью. У пациентов со сниженной сократимостью миокарда симпатическая стимуляция может быть необходима для поддержки кровообращения.

    Может спровоцировать более тяжелую сердечную недостаточность у пациентов с уже существующей сердечной недостаточностью и может вызвать сердечную недостаточность у некоторых пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе.

    Противопоказан пациентам с кардиогенным шоком или явной сердечной недостаточностью. У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе следует прекратить терапию при первых признаках или симптомах сердечной недостаточности.

    Респираторные заболевания

    Тяжелые респираторные реакции, включая смерть в результате бронхоспазма, наблюдались у пациентов с астмой, получавших тимолол системно или местно (глазно).

    Противопоказан пациентам с астмой, астмой в анамнезе или тяжелой ХОБЛ (например, тяжелым хроническим бронхитом или эмфиземой). Пациенты с ХОБЛ легкой или средней степени тяжести, бронхоспастическим заболеванием, отличным от астмы, или с такими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, как правило, не должны получать β-адреноблокаторы.

    Мышечная слабость

    Сообщается, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, соответствующую определенным миастеническим проявлениям (например, диплопии, птозу и генерализованной слабости).

    Сообщалось, что тимолол редко усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией или симптомами миастении.

    Сахарный диабет

    β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии; с осторожностью назначать пациентам, подверженным спонтанной гипогликемии, и пациентам с диабетом (особенно с лабильным диабетом), получающим гипогликемические средства.

    Тиреотоксикоз

    β-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза (например, тахикардию).

    Возможен синдром щитовидной железы при резкой отмене β-адреноблокатора; тщательно наблюдать за пациентами, имеющими или подозреваемыми в развитии тиреотоксикоза.

    Бактериальный кератит

    Бактериальный кератит зарегистрирован после непреднамеренного загрязнения контейнеров с многократными дозами офтальмологических растворов для местного применения, главным образом у пациентов с сопутствующим заболеванием роговицы или нарушением поверхности эпителия глаза.

    Неправильное обращение с офтальмологическими препаратами может привести к загрязнению раствора обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Использование загрязненных офтальмологических препаратов может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. (См. «Советы пациентам».)

    Обширная хирургия

    Возможны повышенные риски, связанные с общей анестезией (например, тяжелая гипотония, трудности с возобновлением или поддержанием сердечного ритма) из-за снижения способности сердца реагировать на рефлекторные β-адренергические стимулы.

    Необходимость отмены β-адреноблокаторов перед серьезной операцией является спорной; некоторые врачи рекомендуют постепенную отмену β-адреноблокаторов перед плановой операцией.

    При необходимости во время операции можно обратить вспять действие β-адреноблокаторов путем введения достаточных доз адренергических агонистов.

    Закрытоугольная глаукома

    Тимолол практически не влияет на размер зрачка; не используйте отдельно у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

    Цереброваскулярная недостаточность

    Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с цереброваскулярной недостаточностью из-за потенциального влияния β-адреноблокаторов на АД и пульс. Рассмотрите альтернативную терапию, если возникают признаки или симптомы, указывающие на снижение мозгового кровотока.

    Отслойка хориоидеи

    Сообщается об отслойке хориоидеи после процедур фильтрации.

    Контактные линзы

    Некоторые офтальмологические растворы тимолола содержат бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Снимайте контактные линзы перед введением каждой дозы этих растворов; можно повторно надеть линзы через 15 минут после приема дозы.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Использовать только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.

    Лактация

    При местном применении выделяется в молоко. в глаза. Прекратите кормление грудью или прием препарата.

    Применение в педиатрии

    Офтальмологический раствор тимолола малеата: безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте ≥2 лет установлена ​​на основе данных адекватных и хорошо контролируемых исследований у детей и взрослых; безопасность и эффективность не прописаны в педиатрических больных < 2 лет. Безопасность и эффективность исталола (раствора малеата тимолола, содержащего сорбат калия) не установлена ​​у педиатрических пациентов.

    Офтальмологический раствор тимолола (в виде гемигидрата): безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлена.

    р>Бримонидин и офтальмологический раствор тимолола: безопасность и эффективность установлены у педиатрических пациентов в возрасте 2–16 лет на основании данных адекватных и хорошо контролируемых исследований фиксированной комбинации у взрослых и дополнительных данных исследования по оценке индивидуально вводимых препаратов (бримонидин тартрат 0,2% вводят 3 раза в день в качестве дополнения к терапии тимололом) у детей 2–7 лет с глаукомой. Частота возникновения сонливости зависела от возраста и веса: она наблюдалась у 50–83% детей в возрасте 2–6 лет и у 25% детей в возрасте 7 лет, которые весили >20 кг.

    Дорзоламид и тимолол офтальмологический раствор: безопасность и эффективность установлены (как и при индивидуальном применении) у педиатрических пациентов в возрасте ≥2 лет на основании данных адекватных и хорошо контролируемых исследований у детей и взрослых. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов <2 лет не установлены.

    Гериатрическое применение

    Общих различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми пациентами нет.

    Распространенные побочные эффекты

    Жжение и покалывание при закапывании.

    На какие другие лекарства повлияют Timolol (EENT)

    По-видимому, частично метаболизируется CYP2D6.

    Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Ингибиторы CYP2D6: возможно повышение концентрации тимолола в плазме и усиление системной β-адренергической блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

    Конкретные препараты

    Лекарственные средства

    Взаимодействие

    Комментарии

    β-адреноблокаторы, системные или местные

    Возможны аддитивные системные и глазные эффекты

    Одновременное применение нескольких местных офтальмологических β-адреноблокаторов не рекомендуется

    Блокаторы кальциевых каналов

    Возможная гипотония, нарушения AV-проводимости и левожелудочковая недостаточность

    Рекомендуется соблюдать осторожность

    Избегайте одновременного применения у пациентов с нарушениями сердечной функции

    Сердечные гликозиды

    Возможен аддитивный эффект в увеличении времени AV-проводимости при β-адренергической блокаде одновременный прием препаратов, сердечных гликозидов и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил)

    Препараты, истощающие катехоламины (например, резерпин)

    Возможные аддитивные эффекты

    Внимательно наблюдать на предмет признаков выраженной брадикардии или гипотонии (может проявляться в виде головокружения, обморока или постуральной гипотензии)

    Циметидин

    Возможно дополнительное снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя и ВГД

    Клонидин

    Пероральные β-адреноблокаторы могут усугубить рикошетную гипертензию после прекращения приема клонидина

    Не сообщалось при офтальмологическом применении тимолола

    Эпинефрин

    Возможен мидриаз при сопутствующем применении глазное введение

    Люди с атопией и лица с тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые при лечении анафилактических реакций

    Хинидин

    Потенциальное увеличение концентрации тимолола в плазме и β-блокады (брадикардия)

    СИОЗС

    Потенциальное увеличение концентрации тимолола в плазме и β-блокады

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова