Timolol (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Timolol (Systemic)

Hypertenze

Léčba hypertenze (samotná nebo v kombinaci s jinými třídami antihypertenziv).

β-blokátory obecně nejsou podle současných doporučení pro hypertenzi založenou na důkazech preferovány pro léčbu hypertenze první linie, ale lze je zvážit u pacientů, kteří mají závažné indikace (např. srdeční selhání) pro jejich použití nebo jako přídavnou léčbu u těch, kteří adekvátně nereagují na preferované skupiny léků (ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, blokátory kalciových kanálů nebo thiazidová diuretika). Timolol je jedním z několika β-blokátorů (včetně bisoprololu, karvedilolu, metoprolol sukcinátu, metoprolol tartrátu, nadololu a propranololu) doporučených multidisciplinárními doporučeními ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 jako terapie první volby pro hypertenzi u pacientů se stabilní ischemickou chorobou srdeční/ angina.

Individualizovat volbu terapie; zvážit charakteristiky pacienta (např. věk, etnickou příslušnost/rasu, komorbidity, kardiovaskulární riziko) a také faktory související s drogou (např. snadnost podávání, dostupnost, nežádoucí účinky, cena).

Směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 klasifikuje TK u dospělých do 4 kategorií: normální, zvýšená, hypertenze 1. stupně a 2. stupeň hypertenze. (Viz tabulka 1.)

Zdroj: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Směrnice ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA pro prevenci, detekci, hodnocení a řízení vysokého krevního tlaku u dospělých: zpráva American College of Cardiology/American Pracovní skupina Heart Association pro pokyny pro klinickou praxi. Hypertenze. 2018;71:e13-115.

Jedinci s SBP a DBP ve 2 různých kategoriích (např. zvýšený SBP a normální DBP) by měli být označeni jako osoby ve vyšší kategorii TK (tj. zvýšený TK).

Tabulka 1. Klasifikace TK ACC/AHA u dospělých 1200

Kategorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normální

<120

a

<80

Zvýšené

120–129

a

<80

Hypertenze, fáze 1

130–139

nebo

80–89

Hypertenze, fáze 2

≥140

nebo

≥90

Cílem léčby hypertenze a prevencí je dosažení a udržení optimální kontroly TK. Nicméně prahové hodnoty TK používané k definování hypertenze, optimální práh TK, při kterém se má zahájit antihypertenzní medikamentózní léčba, a ideální cílové hodnoty TK zůstávají sporné.

Pokyny ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 obecně doporučují cílový cíl TK (tj. TK, kterého má být dosaženo pomocí farmakoterapie a/nebo nefarmakologické intervence) < 130/80 mm Hg u všech dospělých bez ohledu na komorbidity nebo hladinu riziko aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD). Kromě toho se obecně doporučuje cíl SBP < 130 mm Hg pro neinstitucionalizované ambulantní pacienty ve věku ≥ 65 let s průměrným SBP ≥ 130 mm Hg. Tyto cíle BP jsou založeny na klinických studiích prokazujících pokračující snižování kardiovaskulárního rizika při progresivně nižších hladinách SBP.

Další směrnice týkající se hypertenze obecně zakládají cílové cíle TK na věku a komorbiditách. Pokyny, jako jsou pokyny vydané panelem odborníků JNC 8, se obecně zaměřovaly na cílový TK < 140/90 mm Hg bez ohledu na kardiovaskulární riziko a používaly vyšší prahové hodnoty TK a cílové TK u starších pacientů ve srovnání s těmi, které doporučuje ACC/AHA z roku 2017. doporučení pro hypertenzi.

Někteří kliničtí lékaři nadále podporují předchozí cílové BP doporučené JNC 8 kvůli obavám z nedostatečné zobecnitelnosti dat z některých klinických studií (např. studie SPRINT) používaných k podpoře ACC/AHA z roku 2017 doporučení pro hypertenzi a potenciální škody (např. nežádoucí účinky léků, náklady na terapii) versus přínosy snížení TK u pacientů s nižším rizikem kardiovaskulárních onemocnění.

Při rozhodování o cíli léčby BP pacienta zvažte potenciální přínosy léčby hypertenze a náklady na léky, nežádoucí účinky a rizika spojená s užíváním více antihypertenziv.

Při rozhodování o tom, kdy zahájit medikamentózní terapii (prahová hodnota TK), směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 zahrnuje základní kardiovaskulární rizikové faktory. Hodnocení rizika ASCVD doporučuje ACC/AHA pro všechny dospělé s hypertenzí.

ACC/AHA v současné době doporučuje zahájení antihypertenzní medikamentózní léčby kromě úprav životního stylu/chování při STK ≥140 mm Hg nebo DBP ≥90 mm Hg u dospělých, kteří nemají v anamnéze kardiovaskulární onemocnění (tj. primární prevence) a mají nízké riziko ASCVD (10leté riziko <10 %).

Pro sekundární prevenci u dospělých se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo pro primární prevence u osob s vyšším rizikem ASCVD (10leté riziko ≥10 %) doporučuje ACC/AHA zahájení antihypertenzní farmakoterapie při průměrném STK ≥130 mm Hg nebo průměrném DBP ≥80 mm Hg.

U dospělých s hypertenzí a diabetes mellitus, chronickým onemocněním ledvin (CKD) nebo ve věku ≥65 let se předpokládá vysoké riziko kardiovaskulárního onemocnění; ACC/AHA uvádí, že tito pacienti by měli mít antihypertenzní léčbu zahájenou při TK ≥130/80 mm Hg. Individualizovat farmakoterapii u pacientů s hypertenzí a základními kardiovaskulárními nebo jinými rizikovými faktory.

U hypertenze stadia 1 odborníci uvádějí, že je rozumné zahájit medikamentózní terapii s využitím přístupu stupňovité péče, kdy se zahájí a titruje jeden lék a další léky se přidávají postupně, aby se dosáhlo cílového TK. Zahájení antihypertenzní léčby 2 léky první linie z různých farmakologických tříd doporučených u dospělých s hypertenzí 2. stupně a průměrným TK >20/10 mm Hg nad cílovou hodnotou TK.

Černí hypertonici mají obecně tendenci lépe reagovat na monoterapii blokátory kalciových kanálů nebo thiazidovými diuretiky než β-blokátory. Snížená odpověď na β-blokátory je však z velké části eliminována při současném podávání s thiazidovým diuretikem.

IM

Sekundární prevence po akutním IM.

Podávání během 7–28 dnů po IM spojené se snížením kardiovaskulární mortality a nefatálního reinfarktu.

Odborníci doporučit léčbu β-blokátory u všech pacientů se systolickou dysfunkcí levé komory a předchozím IM; preferován je β-blokátor s prokázaným přínosem pro mortalitu (bisoprolol, karvedilol nebo metoprolol sukcinát). Přestože přínosy dlouhodobé β-blokády u pacientů s normální funkcí levé komory jsou méně prokázané, odborníci doporučují u těchto pacientů pokračovat v léčbě β-blokátory alespoň 3 roky.

Cévní bolesti hlavy

Profylaxe běžné nebo klasické migrénové bolesti hlavy.

Chronická stabilní angina pectoris

Bylo použito při léčbě chronické stabilní anginy pectoris† [off-label].

B-blokátory jsou doporučovány jako antiischemika první volby léky u většiny pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris; navzdory rozdílům v kardioselektivitě, vnitřní sympatomimetické aktivitě a dalších klinických faktorech se všechny β-blokátory zdají být pro toto použití stejně účinné.

Související drogy

Jak používat Timolol (Systemic)

Obecné

  • Sledujte snížení srdeční frekvence a TK jako vodítko pro stanovení optimální dávky.
  • Pokud je dlouhodobá léčba přerušena, snižujte dávku postupně po dobu 1–2 týdnů. (Viz Náhlé vysazení terapie v části Upozornění.)

    • Monitorování TK a cíle léčby

  • Pravidelně monitorujte TK (tj. měsíčně ) během léčby a upravte dávkování antihypertenziva, dokud nebude TK pod kontrolou.
  • Pokud se vyskytnou nepřijatelné nežádoucí účinky, přerušte podávání léku a nasaďte další antihypertenzivum z jiné farmakologické skupiny.

  • Pokud nebylo dosaženo adekvátní odpovědi TK jediným antihypertenzivem, buď zvyšte dávku jednoho léku, nebo přidejte druhý lék s prokázaným přínosem a pokud možno s komplementárním mechanismem účinku (např. antagonista receptoru angiotenzinu II, blokátor kalciových kanálů, thiazidové diuretikum). Mnoho pacientů bude potřebovat ≥ 2 léky z různých farmakologických tříd k dosažení cíle TK; pokud cílový TK stále není dosažen, přidejte třetí lék.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně, obvykle dvakrát denně.

    K léčbě hypertenze , u některých pacientů může být možné dávkování jednou denně.

    U pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris† [off-label] podávejte perorálně ve 3 nebo 4 dílčích dávkách.

    Během udržovací terapie u pacientů s vaskulárními bolestmi hlavy (migrénou), může být podávána denní dávka jako jedna, spíše než rozdělená dávka.

    Dávkování

    Dostupný jako timolol maleát; dávka vyjádřená jako sůl.

    Dospělí

    Hypertenze Orální

    Zpočátku 10 mg dvakrát denně, buď samostatně, nebo v kombinaci s diuretikem.

    Postupně zvyšujte dávku v týdenních (nebo delších) intervalech, dokud nedosáhnete optimálního účinku.

    Obvyklá udržovací dávka je 20–40 mg denně, podaná ve 2 dílčích dávkách; U některých pacientů může být možné dávkování jednou denně. Může být nezbytné zvýšení až na maximálních 60 mg denně (podávaných ve 2 dílčích dávkách).

    IM perorálně

    Sekundární prevence po akutní fázi IM: Obvyklá dávka je 10 mg dvakrát denně.

    Zbývá stanovit optimální délku terapie sekundární prevence. Odborníci obecně doporučují dlouhodobou léčbu u pacientů po IM s dysfunkcí levé komory a nejméně 3 roky léčby u pacientů s normální funkcí levé komory.

    Chronická stabilní angina† [off-label] Orální

    15–45 mg denně, podávaných ve 3 nebo 4 dílčích dávkách. Upravte dávkování podle klinické odpovědi a udržujte klidovou srdeční frekvenci 55–60 tepů/min.

    Cévní bolesti hlavy (migréna) Orální

    Zpočátku 10 mg dvakrát denně. Upravte dávkování podle klinické odpovědi a tolerance pacienta; nepřekračujte 30 mg denně podávaných v rozdělených dávkách (např. 10 mg ráno a 20 mg večer).

    Během udržovací terapie lze podávat 20 mg denní dávku jako jednu, spíše než rozdělenou dávku; někteří pacienti mohou adekvátně reagovat na 10 mg jednou denně.

    Pokud není dosaženo adekvátní odpovědi po 6–8 týdnech při maximální doporučené dávce, přerušte léčbu.

    Limity předepisování

    h3>

    Dospělí

    Hypertenze perorálně

    Maximálně 60 mg denně.

    Cévní bolesti hlavy (migréna) perorálně

    Maximálně 30 mg denně.

    Zvláštní populace

    Poškození jater

    Musí upravit dávky a/nebo frekvenci podávání v závislosti na stupni poškození jater.

    Renální Poškození

    V reakci na stupeň poškození ledvin je nutné upravit dávky a/nebo frekvenci podávání.

    Geriatričtí pacienti

    Dávku vybírejte opatrně kvůli věku snížení jaterní, renální a/nebo srdeční funkce a souběžné onemocnění a medikamentózní terapie. Začněte na spodní hranici dávkovacího rozsahu.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na timolol nebo kteroukoli složku přípravku.
  • Bronchiální astma (nebo anamnéza bronchiálního astmatu), alergického bronchospasmu nebo těžké CHOPN.
  • Závažná bradykardie, srdeční blok větší než prvního stupně, zjevné srdeční selhání nebo kardiogenní šok.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Srdeční selhání

    Možná precipitace srdečního selhání.

    Vyhněte se použití u pacientů se zjevným srdečním selháním; lze opatrně používat u pacientů s nedostatečnou funkcí myokardu a v případě potřeby u pacientů s dobře kompenzovaným srdečním selháním (např. u pacientů kontrolovaných srdečními glykosidy a/nebo diuretiky).

    Adekvátní léčba (např. srdeční glykosid a/nebo diuretikum) a doporučuje se pečlivé sledování, pokud se objeví známky nebo příznaky hrozícího srdečního selhání; pokud srdeční selhání pokračuje, ukončete léčbu, pokud možno postupně.

    Náhlé vysazení léčby

    Náhlé vysazení léčby se nedoporučuje, protože může zhoršit příznaky anginy pectoris nebo urychlit infarkt myokardu u pacientů s onemocněním koronárních tepen.

    Postupně snižujte dávkování po dobu 1–2 týdnů a pečlivě sledujte pacienty; doporučte pacientům, aby během vysazení léčby dočasně omezili svou fyzickou aktivitu.

    Pokud dojde k exacerbaci anginy pectoris nebo se rozvine akutní koronární insuficience, okamžitě obnovte léčbu, alespoň dočasně, a začněte vhodná opatření pro léčbu nestabilní anginy pectoris.

    Bronchospastická nemoc

    Možná inhibice bronchodilatace způsobené endogenními katecholaminy.

    Obecně by se nemělo používat u pacientů s bronchospastickým onemocněním, ale lze jej používat s opatrností u pacientů, kteří nereagují na nebo nemohou tolerovat alternativní léčbu. Používejte opatrně u pacientů s nealergickým bronchospasmem (např. chronická bronchitida, emfyzém) nebo s nealergickým bronchospasmem v anamnéze. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Velký chirurgický zákrok

    Možná zvýšená rizika spojená s celkovou anestezií (např. těžká hypotenze, potíže s restartováním nebo udržením srdečního tepu) v důsledku snížené schopnosti srdce reagovat na reflexní β-adrenergní stimulů.

    Někteří lékaři doporučují postupné vysazení před plánovaným chirurgickým zákrokem. Výrobci doporučují podávání β-agonistů (např. dopamin, dobutamin, isoproterenol) ke zvrácení β-adrenergní blokády, pokud je to nutné během operace.

    Diabetes a hypoglykémie

    Možné snížené známky a příznaky hypoglykémie (např. tachykardie, ale ne pocení nebo závratě). Používejte opatrně u pacientů s diabetes mellitus, kteří dostávají hypoglykemické léky.

    Tyreotoxikóza

    Může maskovat příznaky hypertyreózy (např. tachykardie). Možná bouře štítné žlázy, pokud je léčba náhle přerušena; pečlivě sledujte pacienty s nebo s podezřením na rozvoj tyreotoxikózy.

    Reakce z přecitlivělosti

    Anafylaktické reakce

    Pacienti s anamnézou atopie nebo anafylaktických reakcí na různé alergeny mohou být při užívání β-blokátoru reaktivnější na opakované, náhodné, diagnostické nebo terapeutické výzvy s takovými alergeny agenti; takoví pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu.

    Obecná preventivní opatření

    Svalová slabost

    B-adrenergní blokáda údajně zesiluje svalovou slabost odpovídající určitým myastenickým symptomům (např. diplopie, ptóza, generalizovaná slabost). U některých pacientů s myasthenia gravis nebo myastenickými příznaky byla vzácně hlášena zvýšená svalová slabost.

    Cerebrovaskulární nedostatečnost

    Možné kardiovaskulární účinky (např. hypotenze, bradykardie), které mohou nepříznivě ovlivnit průtok krve mozkem. Používejte opatrně u pacientů s cerebrovaskulární insuficiencí. Pokud se objeví známky nebo příznaky naznačující snížený průtok krve mozkem, zvažte přerušení léčby.

    Další opatření

    Sdílí toxický potenciál β-blokátorů; dodržujte obvyklá opatření těchto agentů.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka. Přestaňte kojit nebo lék.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti u pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší dospělí.

    V podstatě vyloučeno ledvinami; pravidelně vyhodnocujte funkci ledvin a upravujte dávkování, protože u geriatrických pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin. (Viz Starší pacienti v části Dávkování a podávání.)

    Poškození jater

    Používejte opatrně; může být nutná úprava dávkování. (Viz Poškození jater v části Dávkování a způsob podání.)

    Poškození ledvin

    Používejte opatrně; může být nutná úprava dávkování. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání.)

    Časté nežádoucí účinky

    Únava, bolest hlavy, bradykardie, arytmie, pruritus, závratě, dušnost, podráždění očí.

    Co ovlivní další léky Timolol (Systemic)

    Zdá se, že je částečně metabolizován CYP2D6.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP2D6: Potenciální farmakodynamické (zvýšená β-adrenergní blokáda) a farmakokinetické interakce (zvýšené plazmatické koncentrace timololu).

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Látky blokující vápníkový kanál

    Potenciální hypotenze, poruchy AV vedení a selhání levé komory

    Vyhněte se současnému užívání u pacientů s poruchou srdeční funkce

    Klonidin

    B-adrenergní blokáda se může zhoršit rebound hypertenze, která se může objevit po vysazení klonidinu

    Přerušte β-blokátory několik dní před postupným vysazením klonidinu.

    Pokud má být léčba klonidinem nahrazena β-blokátorem, odložte podávání o několik dní po vysazení klonidinu.

    Digoxin

    Možný aditivní účinek v prodloužení doby AV převodu při současném užívání s diltiazemem nebo verapamilem

    Hypotenzíva (hydralazin, methyldopa)

    Možný zvýšený hypotenzní účinek

    Doporučuje se pečlivá úprava dávkování

    NSAIA

    Možné zmírnění hypotenzních účinků

    Pečlivě pacienty sledujte

    Chinidin

    Možná potenciace β-adrenergní blokády (např. snížená srdeční frekvence)

    Reserpin

    Možné aditivní účinky

    Pečlivě sledujte známky výrazné bradykardie nebo hypotenze (může se projevit jako vertigo, presynkopa nebo synkopa nebo ortostatické změny TK bez kompenzační tachykardie)

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova