Timolol (Systemic)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Timolol (Systemic)

Гипертензия

Лечение гипертензии (отдельно или в сочетании с другими классами антигипертензивных препаратов).

β-блокаторы, как правило, не являются предпочтительными в качестве терапии первой линии гипертонии в соответствии с текущими научно обоснованными рекомендациями по гипертонии, но могут рассматриваться для пациентов, у которых есть убедительные показания (например, перенесенный ИМ, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность) для их применения или в качестве дополнительной терапии у тех, кто не реагирует адекватно на предпочтительные классы препаратов (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов или тиазидные диуретики). Тимолол — один из нескольких β-блокаторов (включая бисопролол, карведилол, метопролола сукцинат, метопролола тартрат, надолол и пропранолол), рекомендованных многопрофильным руководством по гипертонии ACC/AHA 2017 года в качестве терапии первой линии гипертонии у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца. стенокардия.

Индивидуальный подбор терапии; Учитывайте характеристики пациента (например, возраст, этническую/расовую принадлежность, сопутствующие заболевания, сердечно-сосудистый риск), а также факторы, связанные с препаратом (например, простоту применения, доступность, побочные эффекты, стоимость).

В рекомендациях ACC/AHA по гипертонии 2017 года АД у взрослых классифицируется на 4 категории: нормальное, повышенное, гипертония 1-й стадии и гипертония 2-й стадии. (См. Таблицу 1.)

Источник: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Рекомендации ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 г. по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет Американского колледжа кардиологов/Американский Целевая группа Ассоциации кардиологов по рекомендациям по клинической практике. Гипертония. 2018;71:e13-115.

Лиц с САД и ДАД в двух разных категориях (например, повышенное САД и нормальное ДАД) следует относить к категории с более высоким АД (т. е. повышенным АД).

Таблица 1. Классификация АД ACC/AHA у взрослых1200

Категория

САД (мм рт. ст.)

ДАД (мм рт. ст.)

Нормальное

<120

и

<80

Повышенный

120–129

и

<80

Гипертония 1 стадии

130–139

или

80–89

Гипертония, стадия 2

≥140

или

≥90

Цель лечения гипертонии и Профилактика заключается в достижении и поддержании оптимального контроля АД. Однако пороговые значения АД, используемые для определения артериальной гипертензии, оптимальный порог АД, при котором можно начинать антигипертензивную терапию, и идеальные целевые значения АД остаются спорными.

Руководство ACC/AHA по гипертонии 2017 года обычно рекомендует целевое целевое АД (т. е. АД, которого можно достичь с помощью лекарственной терапии и/или нефармакологического вмешательства) <130/80 мм рт. ст. у всех взрослых, независимо от сопутствующих заболеваний или уровня артериального давления. риск атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания (АСССЗ). Кроме того, целевое значение САД <130 мм рт. ст. обычно рекомендуется для неинституционализированных амбулаторных пациентов в возрасте ≥65 лет со средним САД ≥130 мм рт.ст. Эти целевые значения АД основаны на клинических исследованиях, демонстрирующих продолжающееся снижение сердечно-сосудистого риска при постепенном снижении уровня САД.

Другие рекомендации по гипертонии обычно основывают целевые показатели АД на возрасте и сопутствующих заболеваниях. Руководства, подобные тем, которые выпущены экспертной группой JNC 8, обычно нацелены на достижение целевого уровня АД <140/90 мм рт. ст. независимо от сердечно-сосудистого риска и используют более высокие пороговые значения АД и целевые АД у пожилых пациентов по сравнению с рекомендованными ACC/AHA 2017 года. рекомендации по артериальной гипертензии.

Некоторые врачи продолжают поддерживать предыдущие целевые АД, рекомендованные JNC 8, из-за опасений по поводу отсутствия обобщаемости данных некоторых клинических исследований (например, исследования SPRINT), использованных для поддержки рекомендаций ACC/AHA 2017 года. рекомендации по гипертонии и потенциальный вред (например, побочные эффекты лекарств, стоимость терапии) по сравнению с пользой от снижения АД у пациентов с более низким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

При принятии решения о цели лечения АД у пациента учитывайте потенциальные преимущества лечения гипертензии и стоимость лекарств, побочные эффекты и риски, связанные с использованием нескольких антигипертензивных препаратов.

Для принятия решений о том, когда начинать лекарственную терапию (порог АД), рекомендации ACC/AHA по гипертонии 2017 года учитывают основные сердечно-сосудистые факторы риска. ACC/AHA рекомендует провести оценку риска сердечно-сосудистых заболеваний для всех взрослых с артериальной гипертензией.

ACC/AHA в настоящее время рекомендует начинать антигипертензивную терапию в дополнение к изменению образа жизни/поведения при САД ≥140 мм рт. ст. или ДАД ≥90. мм рт. ст. у взрослых, у которых в анамнезе нет сердечно-сосудистых заболеваний (т. е. первичная профилактика) и с низким риском АССЗ (10-летний риск <10%).

Для вторичной профилактики у взрослых с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или для первичная профилактика у лиц с более высоким риском АСССЗ (10-летний риск ≥10%), ACC/AHA рекомендуют начинать антигипертензивную терапию при среднем САД ≥130 мм рт.ст. или среднем ДАД ≥80 мм рт.ст.

Предполагается, что взрослые с гипертонией и сахарным диабетом, хронической болезнью почек (ХБП) или в возрасте ≥65 лет подвергаются высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний; ACC/AHA утверждают, что таким пациентам следует начинать антигипертензивную терапию при АД ≥130/80 мм рт. ст. Индивидуализируйте лекарственную терапию у пациентов с гипертонией и сопутствующими сердечно-сосудистыми или другими факторами риска.

При гипертонии 1-й стадии эксперты утверждают, что разумно начинать медикаментозную терапию, используя ступенчатый подход, при котором один препарат начинают и титруют, а другие препараты добавляют последовательно для достижения целевого АД. Начало антигипертензивной терапии двумя препаратами первой линии из разных фармакологических классов рекомендуется взрослым с гипертензией 2 стадии и средним АД >20/10 мм рт. ст. выше целевого уровня АД.

Черные пациенты с гипертонической болезнью обычно лучше реагируют монотерапия блокаторами кальциевых каналов или тиазидными диуретиками, чем β-блокаторами. Однако снижение ответа на β-блокаторы в значительной степени устраняется при одновременном применении с тиазидными диуретиками.

ИМ

Вторичная профилактика после острого ИМ.

Введение в течение 7–28 дней после ИМ связано со снижением сердечно-сосудистой смертности и нефатального повторного инфаркта.

Эксперты рекомендовать терапию β-блокаторами всем пациентам с систолической дисфункцией левого желудочка и перенесенным ИМ; Предпочтителен β-блокатор с доказанным снижением смертности (бисопролол, карведилол или метопролола сукцинат). Хотя преимущества долгосрочной β-блокады у пациентов с нормальной функцией левого желудочка менее изучены, эксперты рекомендуют продолжать терапию β-блокаторами в течение как минимум 3 лет у таких пациентов.

Сосудистая головная боль

Профилактика обычной или классической мигрени.

Хроническая стабильная стенокардия

Применяется для лечения хронической стабильной стенокардии † [не по назначению].

β-блокаторы рекомендуются в качестве антиишемических средств первой линии препараты у большинства пациентов с хронической стабильной стенокардией; несмотря на различия в кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и других клинических факторах, все β-блокаторы одинаково эффективны при таком применении.

Родственные наркотики

Как использовать Timolol (Systemic)

Общие

  • Отслеживайте снижение частоты сердечных сокращений и АД в качестве ориентира для определения оптимальной дозировки.
  • Если длительная терапия прекращена, снижайте дозировку постепенно в течение 1–2 дней. недели. (См. «Резкое прекращение терапии с осторожностью».)

    • Цели мониторинга и лечения АД

  • Регулярно (т. е. ежемесячно) контролируйте АД ) во время терапии и корректируйте дозировку антигипертензивного препарата до тех пор, пока АД не будет контролироваться.
  • При возникновении неприемлемых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и назначить другой антигипертензивный препарат другого фармакологического класса.

  • Если адекватный ответ на АД не достигается с помощью одного антигипертензивного препарата, либо увеличьте дозировку одного препарата, либо добавьте второй препарат с доказанной пользой и предпочтительно с дополнительным механизмом действия (например, ингибитор АПФ, антагонист рецепторов ангиотензина II, блокатор кальциевых каналов, тиазидный диуретик). Многим пациентам для достижения целевого АД потребуется ≥2 препарата из разных фармакологических классов; если целевое АД все еще не достигнуто, добавьте третий препарат.

    • Применение

    Прием внутрь

    Принимают перорально, обычно два раза в день.

    Для лечения гипертонии. у некоторых пациентов возможен прием один раз в день.

    У пациентов с хронической стабильной стенокардией † [не по назначению] применять перорально в 3 или 4 приема.

    Во время для поддерживающей терапии у пациентов с сосудистыми головными болями (мигренью) суточную дозу можно назначать однократно, а не дробно.

    Дозировка

    Доступно в виде малеата тимолола; дозировка выражается в пересчете на соль.

    Взрослые

    Гипертония Перорально

    Первоначально по 10 мг два раза в день отдельно или в сочетании с диуретиком.

    Повышайте дозировку постепенно с еженедельными (или более длительными) интервалами до достижения оптимального эффекта.

    Обычная поддерживающая доза составляет 20–40 мг в день, разделенная на 2 приема; У некоторых пациентов возможно введение один раз в день. Может потребоваться увеличение дозы максимум до 60 мг в день (в 2 приема).

    ИМ Перорально

    Вторичная профилактика после острой фазы ИМ: обычная доза составляет 10 мг два раза в день.

    Оптимальную продолжительность терапии для вторичной профилактики еще предстоит установить. Эксперты обычно рекомендуют длительную терапию пациентам с дисфункцией левого желудочка после ИМ и не менее 3 лет терапии пациентам с нормальной функцией левого желудочка.

    Хроническая стабильная стенокардия † [не по назначению] Перорально

    15–45 мг в день, в 3 или 4 приема. Отрегулируйте дозировку в соответствии с клиническим ответом и поддерживайте частоту сердечных сокращений в состоянии покоя 55–60 ударов в минуту.

    Сосудистые головные боли (мигрень) Перорально

    Первоначально по 10 мг два раза в день. Отрегулируйте дозировку в соответствии с клиническим ответом и терпимостью пациента; не превышайте 30 мг в день в несколько приемов (например, 10 мг утром и 20 мг вечером).

    Во время поддерживающей терапии можно вводить суточную дозу 20 мг однократно, а не дробно; некоторые пациенты могут адекватно реагировать на дозу 10 мг один раз в день.

    Если адекватный ответ не достигается через 6–8 недель при применении максимальной рекомендованной дозы, прекратите терапию.

    Границы назначения

    h3>

    Взрослые

    Гипертония Перорально

    Максимум 60 мг в день.

    Сосудистые головные боли (мигрень) Перорально

    Максимум 30 мг в день.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Необходимо изменить дозы и/или частоту введения в зависимости от степени нарушения функции печени.

    Почки Нарушение

    Необходимо изменить дозы и/или частоту введения в зависимости от степени нарушения функции почек.

    Генеральные пациенты

    Подбирайте дозировку с осторожностью из-за возрастных особенностей. снижение функции печени, почек и/или сердца, а также сопутствующие заболевания и лекарственная терапия. Начинайте с нижнего предела диапазона дозировки.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к тимололу или любому ингредиенту препарата.
  • Бронхиальная астма (или анамнез). бронхиальной астмы), аллергического бронхоспазма или тяжелой ХОБЛ.
  • Тяжелая брадикардия, сердечная блокада выше первой степени, явная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

    Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Сердечная недостаточность

    Возможно развитие сердечной недостаточности.

    Избегайте применения у пациентов с явной сердечной недостаточностью; можно с осторожностью применять у пациентов с недостаточной функцией миокарда и, при необходимости, у пациентов с хорошо компенсированной сердечной недостаточностью (например, контролируемой сердечными гликозидами и/или диуретиками).

    Адекватное лечение (например, с помощью сердечный гликозид и/или диуретик) и рекомендуется тщательное наблюдение при появлении признаков или симптомов надвигающейся сердечной недостаточности; если сердечная недостаточность продолжается, прекратите терапию, по возможности постепенно.

    Резкая отмена терапии

    Резкая отмена терапии не рекомендуется, поскольку она может усугубить симптомы стенокардии или спровоцировать ИМ у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Постепенно снижайте дозировку в течение 1–2 недель и тщательно наблюдайте за пациентами; посоветуйте пациентам временно ограничить физическую активность во время отмены терапии.

    Если происходит обострение стенокардии или развивается острая коронарная недостаточность, немедленно возобновите терапию, по крайней мере временно, и инициируйте соответствующие меры для лечения нестабильной стенокардии.

    Бронхоспастическое заболевание

    Возможно ингибирование бронходилатации, вызываемой эндогенными катехоламинами.

    Как правило, не следует применять у пациентов с бронхоспастическим заболеванием, но можно применять с осторожностью у пациентов, которые не реагируют или не могут переносить альтернативное лечение. С осторожностью применять у пациентов с неаллергическим бронхоспазмом (например, хроническим бронхитом, эмфиземой) или неаллергическим бронхоспазмом в анамнезе. (См. «Противопоказания в разделе «Предостережения»).

    Крупная хирургия

    Возможны повышенные риски, связанные с общей анестезией (например, тяжелая гипотония, трудности с возобновлением или поддержанием сердечного ритма) из-за снижения способности сердца реагировать на рефлекторные β-адренергические воздействия. раздражителей.

    Некоторые врачи рекомендуют постепенную отмену перед плановой операцией. Производители рекомендуют назначение β-агонистов (например, дофамина, добутамина, изопротеренола) для отмены β-адренергической блокады, если это необходимо во время операции.

    Диабет и гипогликемия

    Возможно уменьшение признаков и симптомов гипогликемии (например, тахикардия, но не потливость или головокружение). С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.

    Тиреотоксикоз

    Может маскировать признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Возможный шторм щитовидной железы, если терапия резко прекращается; тщательно наблюдать за пациентами, имеющими или подозреваемыми в развитии тиреотоксикоза.

    Реакции чувствительности

    Анафилактические реакции

    Пациенты с историей атопии или анафилактических реакций на различные аллергены могут быть более реактивными на повторяющиеся, случайные, диагностические или терапевтические воздействия с такими аллергенами при приеме β-блокаторов. агенты; такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина.

    Общие меры предосторожности

    Мышечная слабость

    Сообщается, что β-адренергическая блокада усиливает мышечную слабость, соответствующую определенным миастеническим симптомам (например, диплопии, птозу, генерализованной слабости). У некоторых пациентов с миастенией или миастеническими симптомами редко сообщалось о повышенной мышечной слабости.

    Цереброваскулярная недостаточность

    Возможные сердечно-сосудистые эффекты (например, гипотония, брадикардия), которые могут отрицательно повлиять на мозговой кровоток. С осторожностью применять у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью. При появлении признаков или симптомов, указывающих на снижение мозгового кровотока, рассмотрите возможность прекращения приема.

    Другие меры предосторожности

    Обладает токсическим потенциалом β-блокаторов; соблюдайте обычные меры предосторожности для этих агентов.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Лактация

    Проникает в молоко. Прекратите уход за больными или прием препарата.

    Использование в педиатрических учреждениях

    Безопасность и эффективность не установлены.

    Использование в гериатрических учреждениях

    Недостаточный опыт работы с пациентами в возрасте ≥65 лет, чтобы определить, реагируют ли гериатрические пациенты иначе, чем молодые люди.

    В значительной степени выводится почками; периодически оценивайте функцию почек и корректируйте дозировку, поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек. (См. раздел «Дозировка и способ применения для пожилых пациентов»).

    Нарушение функции печени

    Применять с осторожностью; может потребоваться корректировка дозировки. (См. «Печеночная недостаточность» в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Почечная недостаточность

    Применять с осторожностью; может потребоваться корректировка дозировки. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Дозировка и применение»).

    Распространенные побочные эффекты

    Усталость, головная боль, брадикардия, аритмия, зуд, головокружение, одышка, раздражение глаз.

    На какие другие лекарства повлияют Timolol (Systemic)

    По-видимому, частично метаболизируется CYP2D6.

    Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Ингибиторы CYP2D6: потенциальное фармакодинамическое (усиление β-адренергической блокады) и фармакокинетическое взаимодействие (повышение концентрации тимолола в плазме).

    Конкретные препараты

    Лекарственные препараты

    Взаимодействие

    Комментарии

    Средства, блокирующие кальциевые каналы

    Возможна гипотензия, нарушения AV-проводимости и левожелудочковая недостаточность.

    Избегайте одновременного применения у пациентов с нарушениями функции сердца.

    Клонидин

    β-Адренергическая блокада может усугубить ситуацию. рикошетная гипертензия, которая может возникнуть после прекращения приема клонидина

    Прекратите прием β-блокаторов за несколько дней до постепенной отмены клонидина

    Если терапия клонидином должна быть заменена β-блокатором, отложите введение на несколько дней после прекращения приема клонидина

    Дигоксин

    Возможен аддитивный эффект в удлинении времени AV-проводимости при одновременном применении с дилтиаземом или верапамилом

    Гипотензивные средства (гидралазин, метилдопа)

    Возможно усиление гипотензивного эффекта

    >

    Рекомендуется тщательная коррекция дозы

    НПВП

    Возможно притупление гипотензивного эффекта

    Внимательно наблюдайте за пациентами

    Хинидин

    Возможное усиление β-адренергической блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений)

    Резерпин

    Возможные аддитивные эффекты

    Внимательно наблюдайте за признаками выраженной брадикардии или гипотензии (могут проявляться в виде головокружения, предобморока или обморока или ортостатических изменений АД без компенсаторной тахикардии)

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова